本文主要研究内容
作者杨丹丹（2019）在《半蜡梅碱衍生物的合成及生物活性的研究》一文中研究指出：吲哚类化合物广泛存在于自然界中,大多数此类生物碱都具有重要的生物活性,例如,抗肿瘤、抗菌、抗病毒、治疗高血压等。吲哚类化合物已作为药物广泛应用于疾病的治疗。蜡梅碱是从蜡梅的根、叶、花和果实中提取分离出来的一类重要的吲哚类生物碱,具有多种生物活性,其中包括抑制植物病原真菌和细菌的活性。蜡梅碱具有特殊的关键骨架四氢吡咯并吲哚二聚体结构,该骨架可以作为植物源农药开发的先导骨架。本文在该骨架的3-N位进行酰化反应合成了一系列半蜡梅碱类似物。本文以吲哚-3-乙腈为起始原料,经过氧化反应、烷基化反应、还原反应和酰化反应顺利完成了两个系列的半蜡梅碱衍生物的合成,最终得到25个化合物,分别为YDD-1系列（6个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物;YDD-2系列（19个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物。结果如下:首先以吲哚-3-乙腈为起始原料,以DMSO作氧化剂和溶剂,以37%HCl为催化剂,发生氧化反应合成了产物Y。随后,以THF为溶剂,NaH为碱,Y与过量的1-溴甲基萘或2-溴甲基萘反应,分别生成N位与C-3位相同取代基的产物Y1和Y2,产率分别为64%和60%。化合物Y1和Y2,分别以THF为溶剂,LiAlH4作还原剂,发生还原关环反应,得到吲哚并吡咯三环体系的亚胺类化合物YD1和YD2,产率分别为67%和64%。以亚胺类化合物YD1为YD2底物,无水吡啶或三乙胺作碱,与酸酐或酰氯发生酰化反应,得到了25个半蜡梅碱衍生物。本文共合成了25个未见文献报道的化合物,并通过1H-NMR、13C-NMR和MS对所有化合物结构进行了表征。采用96孔板微量稀释法,测定了25个蜡梅碱吲哚衍生物对新生隐球菌（Crytococcus Neofonmans）、大肠杆菌（Escherichia coli,E.coli）、志贺菌（Shinella sp）、白色念珠菌（Candada albicans）、沙门菌（Salmonella）和金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）六个菌种的抑制作用。结果表明,除化合物YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-6和YDD-2-7外,其余19个化合物对新生隐球菌（Crytococcus Neofonmans）和大肠杆菌（Escherichia coli,E.coli）表现出高度抑制活性。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-8、YDD-2-16、YDD-2-17和YDD-2-19对志贺菌（Shinella sp）有非常显著抑制活性。YDD-1-1、YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4和YDD-2-8对白色念珠菌（Candada albicans）有非常显著抑制活性。YDD-1-4对沙门菌（Salmonella）有非常显著抑制活性。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-2-10、YDD-2-12和YDD-2-13对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有非常显著抑制活性,其最小抑制浓度均为（MIC）值均为1.95μg/mL。除化合物YDD-1-5和YDD-1-6外,其余化合物对供试细菌都表现出一定抑制活性。
Abstract
yin duo lei hua ge wu an fan cun zai yu zi ran jie zhong ,da duo shu ci lei sheng wu jian dou ju you chong yao de sheng wu huo xing ,li ru ,kang zhong liu 、kang jun 、kang bing du 、zhi liao gao xie ya deng 。yin duo lei hua ge wu yi zuo wei yao wu an fan ying yong yu ji bing de zhi liao 。la mei jian shi cong la mei de gen 、xie 、hua he guo shi zhong di qu fen li chu lai de yi lei chong yao de yin duo lei sheng wu jian ,ju you duo chong sheng wu huo xing ,ji zhong bao gua yi zhi zhi wu bing yuan zhen jun he xi jun de huo xing 。la mei jian ju you te shu de guan jian gu jia si qing bi ge bing yin duo er ju ti jie gou ,gai gu jia ke yi zuo wei zhi wu yuan nong yao kai fa de xian dao gu jia 。ben wen zai gai gu jia de 3-Nwei jin hang xian hua fan ying ge cheng le yi ji lie ban la mei jian lei shi wu 。ben wen yi yin duo -3-yi jing wei qi shi yuan liao ,jing guo yang hua fan ying 、wan ji hua fan ying 、hai yuan fan ying he xian hua fan ying shun li wan cheng le liang ge ji lie de ban la mei jian yan sheng wu de ge cheng ,zui zhong de dao 25ge hua ge wu ,fen bie wei YDD-1ji lie （6ge ）Nwei yu C-3wei xiang tong qu dai ji ban la mei jian yan sheng wu ;YDD-2ji lie （19ge ）Nwei yu C-3wei xiang tong qu dai ji ban la mei jian yan sheng wu 。jie guo ru xia :shou xian yi yin duo -3-yi jing wei qi shi yuan liao ,yi DMSOzuo yang hua ji he rong ji ,yi 37%HClwei cui hua ji ,fa sheng yang hua fan ying ge cheng le chan wu Y。sui hou ,yi THFwei rong ji ,NaHwei jian ,Yyu guo liang de 1-xiu jia ji nai huo 2-xiu jia ji nai fan ying ,fen bie sheng cheng Nwei yu C-3wei xiang tong qu dai ji de chan wu Y1he Y2,chan lv fen bie wei 64%he 60%。hua ge wu Y1he Y2,fen bie yi THFwei rong ji ,LiAlH4zuo hai yuan ji ,fa sheng hai yuan guan huan fan ying ,de dao yin duo bing bi ge san huan ti ji de ya an lei hua ge wu YD1he YD2,chan lv fen bie wei 67%he 64%。yi ya an lei hua ge wu YD1wei YD2de wu ,mo shui bi ding huo san yi an zuo jian ,yu suan gan huo xian lv fa sheng xian hua fan ying ,de dao le 25ge ban la mei jian yan sheng wu 。ben wen gong ge cheng le 25ge wei jian wen suo bao dao de hua ge wu ,bing tong guo 1H-NMR、13C-NMRhe MSdui suo you hua ge wu jie gou jin hang le biao zheng 。cai yong 96kong ban wei liang xi shi fa ,ce ding le 25ge la mei jian yin duo yan sheng wu dui xin sheng yin qiu jun （Crytococcus Neofonmans）、da chang gan jun （Escherichia coli,E.coli）、zhi he jun （Shinella sp）、bai se nian zhu jun （Candada albicans）、sha men jun （Salmonella）he jin huang se pu tao qiu jun （Staphylococcus aureus）liu ge jun chong de yi zhi zuo yong 。jie guo biao ming ,chu hua ge wu YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-6he YDD-2-7wai ,ji yu 19ge hua ge wu dui xin sheng yin qiu jun （Crytococcus Neofonmans）he da chang gan jun （Escherichia coli,E.coli）biao xian chu gao du yi zhi huo xing 。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4、YDD-2-1、YDD-2-2、YDD-2-5、YDD-2-8、YDD-2-16、YDD-2-17he YDD-2-19dui zhi he jun （Shinella sp）you fei chang xian zhe yi zhi huo xing 。YDD-1-1、YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-1-4he YDD-2-8dui bai se nian zhu jun （Candada albicans）you fei chang xian zhe yi zhi huo xing 。YDD-1-4dui sha men jun （Salmonella）you fei chang xian zhe yi zhi huo xing 。YDD-1-2、YDD-1-3、YDD-2-10、YDD-2-12he YDD-2-13dui jin huang se pu tao qiu jun （Staphylococcus aureus）you fei chang xian zhe yi zhi huo xing ,ji zui xiao yi zhi nong du jun wei （MIC）zhi jun wei 1.95μg/mL。chu hua ge wu YDD-1-5he YDD-1-6wai ,ji yu hua ge wu dui gong shi xi jun dou biao xian chu yi ding yi zhi huo xing 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自江苏科技大学的杨丹丹，发表于刊物江苏科技大学2019-07-10论文，是一篇关于吲哚衍生物论文,半蜡梅碱衍生物论文,合成论文,生物活性论文,抑菌论文,江苏科技大学2019-07-10论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自江苏科技大学2019-07-10论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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