导读:本文包含了芳基吡唑论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:吡唑醛,硫代胺基脲,Schiff碱,合成
芳基吡唑论文文献综述
任宇轩,补朝阳,王帅涛,任铁钢,黎桂辉[1]（2019）在《芳基吡唑缩硫代胺基脲Schiff碱的合成和表征》一文中研究指出以苯肼或取代苯肼和硫代胺基脲为原料,通过成环、Vilsmeier反应与缩合反应合成了六种芳基吡唑缩硫代胺基脲Schiff碱,并使用FT-IR、~1H NMR对其结构进行了表征.合成方法简单,收率较好.(本文来源于《化学研究》期刊2019年03期）
曾林[2]（2019）在《新方法制备光学纯六氢-2H-吲哚-2-酮和N-杂芳基吡唑衍生物研究》一文中研究指出近年来,α-卤代酰胺原位形成的氮氧烯丙基正离子,由于其独特的化学性质,被用作构建氮杂环化合物的中间体。氮氧烯丙基正离子与亲核试剂发生[3+1]、[3+2]、[3+3]、[3+4]环加成反应已有报道。例如,氮氧烯丙基正离子与硫叶立德、不饱和酮、取代吲哚、炔、芳炔、醛、氨基氰、叁嗪、硝酮、甲亚胺、迭氮、呋喃等发生环加成反应。本论文综述了,氮氧烯丙基正离子在一系列环加成反应中的应用。研究工作一,我们首次研究了β-酮酯与手性伯胺缩合原位得到手性烯胺,手性烯胺与原位生成的氮氧烯丙基正离子发生[3+2]环加成反应,得到了光学纯的六氢-2H-吲哚-2-酮类化合物。我们考察手性伯胺、碱、溶剂以及温度对反应的影响。得到了最优条件然后,我们对底物进行拓展,收率最高达到92%,对映选择性最高达到82%。我们通过单晶衍射确定了化合物6(见第二章)的绝对构型(为R型),并对反应机理进行了推测。研究工作二,我们首次系统研究了α,β-不饱和对甲苯磺酰腙与N-杂芳基氯衍生物的串联反应,获得了含吡唑和噻吩并嘧啶(或其它N-杂芳基)环的碳-氮(C-N)连接的双杂芳基产物。在最优条件下,我们对底物进行拓展,收率最高可达96%,区域选择性大于20:1。我们通过单晶衍射确定了化合物3a(见第叁章)相对构型,并对反应机理进行了推测。(本文来源于《西华师范大学》期刊2019-04-01）
陈刘赠[3]（2018）在《新型芳基吡唑啉—香豆素：设计、合成及活性评价》一文中研究指出炎症一般被认为是机体对外来感染和损伤的保护。红、肿、热、痛和功能障碍是炎症反应过程中的局部特征表现,同时伴随着发热、白细胞增多等全身相关反应。然而,当炎症变成慢性炎症的时候,它将对机体的器官带来伤害,并可能导致疾病,如动脉粥样硬化和关节炎。并且研究表明,在肿瘤的发生过程中,伴随大量的慢性炎症,说明慢性炎症对肿瘤的发生具有促进作用。研究表明,TAK1蛋白在LPS刺激的炎症反应中具有重要的作用。在LPS刺激下,TAK1蛋白承接和启动一系列信号级联,导致NF-κB通路和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activatedprotein kinases MAPK)激活,从而诱导促炎细胞因子的释放。最近的研究发现TAK1蛋白的抑制作用可降低IL-6、IL-1β、TNF-α的表达。所以,TAK 1蛋白可能是治疗炎症性疾病的潜在靶点之一。NF-κB是TAK1的下游通路,在炎症的发生中具有重要作用,它能够激活和转录炎症因子的表达,像IL-6、TNF-α的分泌。同时,MAPK(含JNK、ERK和P38)由于介导NO、TNF-a、IL-6的产生,在炎症调节中也起着非常重要的作用。吡唑啉、吡唑等五元环是用于抗癌和抗炎的特殊结构。塞来昔布是非常畅销的COX-2选择性药物之一,它是由中心含有吡唑环的二芳基组成。基于含有二苯基恶二唑/噻二唑的二芳基五元杂环骨架,许多具有高度抗炎活性的新型化合物被设计并合成出来。姜黄素类似物(含a,b-不饱和酮)吡唑啉的前体,具有广泛的抗炎作用。此外,含有香豆素的化合物骨架主要存在于天然产品中并展示多种生物学活性,主要影响Nrf 2/ARE通路与抗炎活性。大量香豆素衍生物能够抑制NF-κB进入细胞核与目的DNA结合能力。出于以上研究结果,我们合成了一系列的芳基吡唑啉香豆素衍生物并进行抗炎活性评价。本文以水杨醛与乙酰乙酸乙酯为原料经Knoevenagel缩合、Claisen-Schmidt缩合、环化、酰化和取代等5步反应,首次合成了13个新型香豆素-二氢吡唑-色酮骨架衍生物,并采用~1H NMR、~(13)C NMR等方法对目标化合物进行了结构表征;为了进一步确证目标化合物的结构,我们采用单晶X-ray衍射法解析了化合物的晶体结构。本研究以TAK1为基础,利用细胞模型和动物模型研究了抗炎活性及初步的分子机制。首先,我们利用LPS刺激小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)模拟感染和炎症状态,探讨化合物对iNOS/NO、TNF-a和IL-6生成的抑制作用及其分子机制。免疫荧光和免疫印迹实验也将试图阐明上述机制。根据抗炎活性评价,初步筛选出化合物4m作为高效、低毒、选择性好的结构新颖的芳基吡唑啉-香豆素衍生物,为进一步寻找活性更好的先导化合物奠定基础。(本文来源于《安徽医科大学》期刊2018-03-01）
盛情情,赵晨,燕颍,徐汉虹[4]（2018）在《新型芳基吡唑脲类化合物的合成及活性评价》一文中研究指出【目的】对氟虫腈结构进行衍生改造,寻找作用于昆虫中枢神经系统的新型活性化合物,为新杀虫剂的开发提供实践经验和理论指导。【方法】运用中间体衍生化策略,以氟虫腈为原料,经2步反应合成6个新型芳基吡唑脲类化合物(2a~2f),MS、~1H NMR和~(13)C NMR分析确认化合物2a~2f的结构;采用浸叶法测定目标化合物对3龄小菜蛾幼虫的生物活性;利用膜片钳技术检测目标化合物对昆虫中枢嗅觉神经元的毒性作用方式。【结果】生测结果表明化合物2a毒力最大,12 h LC_(50)值为6.17μg·mL~(–1);电生理数据显示,化合物2b、2d、2e、2f对神经元的作用方式不同于母体化合物,呈现出神经元膜电位短暂去极化,继而膜电位逐渐超级化,并伴随自发电活动被抑制。【结论】在具有生物活性的分子上引入酰胺脲键,是改变农药对昆虫中枢神经系统毒性作用方式的潜在策略,对新农药创制具有一定指导意义。(本文来源于《华南农业大学学报》期刊2018年02期）
彭姣阳,林梦婷,谭雨琪,李松慧,宋明霞[5]（2017）在《含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价》一文中研究指出目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。(本文来源于《井冈山大学学报(自然科学版)》期刊2017年05期）
马军[6]（2016）在《E-2,3-二芳基丙烯腈及N-取代-3,5-二芳基吡唑啉衍生物的设计合成及其生物活性研究》一文中研究指出癌症已成为当今社会人类健康的杀手,目前每年死于癌症的人数多于数百万,仅次于心脑血管疾病,严重威胁人类安全及健康。虽然有大量抗癌药物用于临床,但药物的毒副作用和产生的耐药性严重制约了药物的应用。新药研发面临很多挑战,目前寻找高疗效低毒性的先导化合物已成为全球研究的热点之一。天然产物结构和生物活性的多样性,使它在药物研究史上一直占据着非常重要的地位,以活性天然产物为先导化合物,对其结构修饰改造以获得高效、低毒的药物是当前新药开发的重要途径之一。本论文通过查阅文献,发现白藜芦醇(E-3,4’,5-叁羟基二苯乙烯)具有多种生物生理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗氧化等功能,但其多个酚羟基易被氧化的特点、体内生物利用度低以及疗效不佳等缺陷限制了其进一步发展。本文对其二苯乙烯结构进行结构修饰,根据新药设计法的拼合原理和电子等排原理,在碳碳双键上引入氰基、将羟基进行甲基化和利用Knoevevagel缩合等过程合成了一系列12个化合物。据文献报道查尔酮是一类具有多种生物活性的天然化合物,具有抗肿瘤、抗菌活性,但其低生物利用度和强毒副作用限制了其广泛应用,本文以取代苯乙酮和芳香醛为原料,经Claisen-Smidtt缩合等合成了2个系列N-取代-3,5-二芳基-2-吡唑啉衍生物。所有化合物经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR等进行确证并且对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞增殖和抗菌活性测试。体外生物活性研究结果显示,Z-2,3-二芳基丙烯腈和N-取代-3,5-二芳基-2-吡唑啉表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中N-氯乙酰基-3,5-二芳基-2-吡唑啉显示较强的抗肿瘤活性,对人肠癌细胞HCT116.人肝癌细胞BEL7402和人宫颈癌细胞HeLa活性最好的化合物分别是8a,8c和8b,其IC50值分别是1.13 μmol·L-1, 4.83 μmol·L-1和13.21 μmol·L-1。体外抗菌实验结果显示,所有化合物不具备抗菌活性,其MIC值均大于32 μg/n1L.(本文来源于《延边大学》期刊2016-05-15）
李亚茹[7]（2016）在《1，3—二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究》一文中研究指出由于多重耐药性细菌的持续出现,由细菌感染引起疾病成为亟待解决和具有挑战性的治疗难题。现在微生物感染导致全球每日近50000人死亡,这是一个很值得关注的问题。临床多重耐药细菌会导致每年超过二百万人的死亡,严重危害人类健康。由于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括临床多重耐药菌)引起的问题日益严重,对新型抗菌药物的需求也日益增加。在这篇文章中,设计、合成了叁个系列的拼合氨基胍或呋喃-2-酰肼基团1,3-二芳基吡唑类衍生物,对其结构进行表征,并对其抗菌、抗炎生物活性进行评价。所设计的大多数化合物对4种革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌4220,金黄色葡萄球菌209,金黄色葡萄球菌503,变形链球菌3065),5种革兰氏阴性菌(大肠杆菌1924,大肠杆菌1356,铜绿假单胞菌2742,铜绿假单胞菌2004,鼠伤寒沙门氏菌2421)和1种真菌(白色念珠菌7535)展现了较好的抑菌活性,其最低抑菌浓度范围为1-64μg/mL。化合物6g、61和71对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌4220),革兰氏阴性菌(大肠杆菌1924)和真菌白色念珠菌7535展现了最强的抑菌活性,其最低抑菌浓度达到1或2μg/mL。此外,化合物61和71对金黄色葡萄球菌4220,209,503,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3506,耐喹诺酮金黄色葡萄球菌3505和3519以及大肠杆菌1924展现了高度的杀菌活性,其最低杀菌浓度达到1或2μg/mL。与实验室先前的研究相比,这些化合物展现了广谱的抗菌活性。化合物71展现了最强的抗炎活性(腹腔注射30分钟后的炎症抑制率为93.59%),优于阳性对照药布洛芬和吲哚美辛。(本文来源于《延边大学》期刊2016-05-01）
张彬,向纪明[8]（2015）在《3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性》一文中研究指出以葛根素为起始原料,经烷基化反应得到7,4'-烃基取代葛根素衍生物,再由葛根素及其衍生物与水合肼"一锅法"直接制得6个3,4-二芳基吡唑衍生物,并对其合成条件进行了优化,用乙醇作溶剂,葛根素及其衍生物与水合肼在85℃下反应2 h,产率都超过70%。目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析方法进行表征。初步生物活性测试表明,部分化合物表现出良好的抗菌活性,其中Ⅲa,Ⅲc,Ⅲf具有与氟康唑相近甚至更好的抑菌活性。(本文来源于《精细化工》期刊2015年07期）
常静[9]（2015）在《多氟芳基吡唑醚的选择性构建》一文中研究指出氟是元素周期表中电负性最强的元素,而且原子半径小,具有特殊的电子效应、类氢模拟效应、阻碍效应、脂溶渗透效应等。将氟原子或含氟基团引入有机化合物中,不仅可以显着地改变母体化合物的物理性质、化学性质和生理活性,还可以使芳香族化合物产生独特的性能,因此有机氟化合物被广泛应用于医药、农药、材料、能源、化工等领域。其中,多氟芳烃是一类非常有代表性的含氟结构单元,由于芳环上多个氟原子的存在,可以显着降低分子的HOMO和LUMO的能级,使多氟芳烃化合物具有化学稳定性、表面活性和优良的耐温性能等特点。吡唑啉酮骨架作为一类重要的结构单元广泛存在于众多的天然产物、医药、农药和一些染料分子中,同时多取代的吡唑啉酮衍生物具有良好的光学性能,可用于荧光染料和化学传感器等。吡唑啉酮拥有多个活性位点,是一种两亲性的亲核试剂,在一定条件下碳或氧均可作为亲核反应时的亲核原子,实现分子多样性的选择性构建。目前,关于吡唑啉酮的转化主要是将其作为一种碳亲核试剂进行迈克尔类型的加成反应,而将其作为氧亲核试剂的报道相对较少。本文选择将吡唑啉酮作为氧亲核试剂,在无机碱的促进下实现了其与五氟苯腈的亲核取代反应,构建了含多氟芳基的吡唑醚化合物,通过对碱、反应溶剂、反应温度等条件的筛选,确定了该反应的最佳反应条件,并在该条件下以44-88%的收率得到19个目标化合物;同时该方法也可适用于异唑酮类底物与五氟苯腈的亲核取代反应;该方法操作简单,反应条件温和,具有环境友好的优点,为多氟芳基醚类化合物的合成提供了一种新的途径;同时,该方法可被应用到一些药物模块的构建上,具有潜在的应用价值。(本文来源于《天津大学》期刊2015-05-01）
郑纯智,徐小丹,王雅珍,赵德建,张继振[10]（2015）在《新型离子负载羟基(对甲苯磺酰氧基)碘苯对α,β-查尔酮及其衍生物的加成产物用于1,4,5-叁芳基吡唑的合成》一文中研究指出以吡啶和2,4-二硝基氯苯为起始原料,经过叁步反应,合成了叁种N-(4-碘苯基)吡啶盐新化合物7~9,然后在间氯过氧苯甲酸氧化下,7~9分别与对甲苯磺酸反应制备了叁种新的吡啶盐负载羟基(对甲苯磺酰氧基)碘苯共轭试剂:N-[4-羟基(对甲苯磺酰氧基)碘苯基]吡啶对甲苯磺酸盐10、四氟硼酸盐11和六氟锑酸盐12.叁种新试剂室温下都是固体,在空气中没有吸湿性.分别研究了试剂10、11和N-[4-羟基(对甲苯磺酰氧基)碘苯甲基]吡啶四氟硼酸盐4对α,β-查尔酮及其衍生物的加成反应,成功地合成了1,3-二芳基-2,3-二对甲苯磺酰氧基-1-丙酮14(其中二个是新化合物),共轭试剂10、11和α,β-查尔酮及其衍生物的加成产率比非共轭试剂4高.然后14和苯肼发生环合反应制备了1-苯基-4,5-二芳基吡唑(其中二个是新化合物).回收后的离子负载碘苯容易再生成试剂,而再生试剂和查尔酮及其衍生物的加成反应活性几乎保持不变.(本文来源于《有机化学》期刊2015年05期）
芳基吡唑论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
近年来,α-卤代酰胺原位形成的氮氧烯丙基正离子,由于其独特的化学性质,被用作构建氮杂环化合物的中间体。氮氧烯丙基正离子与亲核试剂发生[3+1]、[3+2]、[3+3]、[3+4]环加成反应已有报道。例如,氮氧烯丙基正离子与硫叶立德、不饱和酮、取代吲哚、炔、芳炔、醛、氨基氰、叁嗪、硝酮、甲亚胺、迭氮、呋喃等发生环加成反应。本论文综述了,氮氧烯丙基正离子在一系列环加成反应中的应用。研究工作一,我们首次研究了β-酮酯与手性伯胺缩合原位得到手性烯胺,手性烯胺与原位生成的氮氧烯丙基正离子发生[3+2]环加成反应,得到了光学纯的六氢-2H-吲哚-2-酮类化合物。我们考察手性伯胺、碱、溶剂以及温度对反应的影响。得到了最优条件然后,我们对底物进行拓展,收率最高达到92%,对映选择性最高达到82%。我们通过单晶衍射确定了化合物6(见第二章)的绝对构型(为R型),并对反应机理进行了推测。研究工作二,我们首次系统研究了α,β-不饱和对甲苯磺酰腙与N-杂芳基氯衍生物的串联反应,获得了含吡唑和噻吩并嘧啶(或其它N-杂芳基)环的碳-氮(C-N)连接的双杂芳基产物。在最优条件下,我们对底物进行拓展,收率最高可达96%,区域选择性大于20:1。我们通过单晶衍射确定了化合物3a(见第叁章)相对构型,并对反应机理进行了推测。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
芳基吡唑论文参考文献
[1].任宇轩,补朝阳,王帅涛,任铁钢,黎桂辉.芳基吡唑缩硫代胺基脲Schiff碱的合成和表征[J].化学研究.2019
[2].曾林.新方法制备光学纯六氢-2H-吲哚-2-酮和N-杂芳基吡唑衍生物研究[D].西华师范大学.2019
[3].陈刘赠.新型芳基吡唑啉—香豆素：设计、合成及活性评价[D].安徽医科大学.2018
[4].盛情情,赵晨,燕颍,徐汉虹.新型芳基吡唑脲类化合物的合成及活性评价[J].华南农业大学学报.2018
[5].彭姣阳,林梦婷,谭雨琪,李松慧,宋明霞.含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价[J].井冈山大学学报(自然科学版).2017
[6].马军.E-2,3-二芳基丙烯腈及N-取代-3,5-二芳基吡唑啉衍生物的设计合成及其生物活性研究[D].延边大学.2016
[7].李亚茹.1，3—二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究[D].延边大学.2016
[8].张彬,向纪明.3,4-二芳基吡唑衍生物的合成与抑菌活性[J].精细化工.2015
[9].常静.多氟芳基吡唑醚的选择性构建[D].天津大学.2015
[10].郑纯智,徐小丹,王雅珍,赵德建,张继振.新型离子负载羟基(对甲苯磺酰氧基)碘苯对α,β-查尔酮及其衍生物的加成产物用于1,4,5-叁芳基吡唑的合成[J].有机化学.2015