导读:本文包含了吡嗪酮论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:吡嗪酮,链霉菌,基因组挖掘,生物合成
吡嗪酮论文文献综述
亢文佳,吴晟,华会明,潘海学,唐功利[1]（2016）在《基于基因组挖掘的一个新的吡嗪酮类天然产物的发现》一文中研究指出采用次级代谢产物基因组挖掘的方法,扫描链霉菌Streptomyces sp.TP-A0365的基因组序列,找到一个新的负责吡嗪酮类天然产物生物合成的非核糖体肽合成酶(NRPS)编码基因.通过敲除该NRPS基因中断相关化合物的生物合成途径,对比突变菌株和原始菌株(来源于链霉菌Streptomyces sp.TP-A0365的工程菌株TG1301)的发酵产物,我们在原始菌株的发酵粗提液中捕捉到了突变株不再产生的化合物1.从原始菌株20 L发酵液中分离并鉴定了化合物1的化学结构,其结构为3-异丙基-7,8-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4(6H)-酮,是一个新的吡嗪酮类化合物,命名为provalin.(本文来源于《有机化学》期刊2016年07期）
邵金辉,冯桂花[2]（2015）在《新型吡唑并吡嗪酮衍生物ppo3a、ppo3b和ppo3i对HeLa细胞增殖和凋亡的影响》一文中研究指出目的研究新型吡唑并吡嗪酮衍生物ppo3a、ppo3b和ppo3i对He La细胞增殖和凋亡的影响。方法采用不同浓度(20,40,80μM)的ppo3a、ppo3b、ppo3i处理Hela细胞48 h,通过SRB(sulforhodamine B)测定细胞的增殖活性,检测乳酸脱氢酶(LDH)活性,Hoechst 33258染色法检测细胞的凋亡情况。结果 ppo3a、ppo3b、ppo3i能以浓度依赖的方式抑制He La细胞的增殖,但对照组与处理组之间LDH活性比较均无显着性差异(P>0.05),而40μM ppo3a、ppo3b、ppo3i处理48 h能够显着诱导He La细胞凋亡。结论 ppo3a、ppo3b和ppo3i可显着抑制He La细胞增殖,这与其诱导细胞凋亡途径有关。(本文来源于《肿瘤药学》期刊2015年06期）
施维,王冠[3]（2015）在《吡嗪酮类小分子化合物抗Akt活性抑制肿瘤细胞分子机制的研究》一文中研究指出AKT的异常表达是导致肿瘤发生的重要分子靶点之一,抑制AKT的活性,可以控制AKT下游信号传递,阻断AKT信号传导通路。因此AKT是当今研究抗肿瘤药物的一个重要的靶点。方法 :Autodock4对接软件、细胞存活率实验、DAPI染色、流式细胞术、Western blot和Caspase活性检测试剂盒。结果 :筛选得到的新吡嗪酮类小分子化合物COTPAEA运用分子对接模拟方法发现COTPAEA的结构可与20种激酶有相互作用,并显示与AKT激酶(4EKK)的结合能量值最低。通过软件分析发现COTPAEA能够紧密地结合在AKT的活性部位,其自由能结合值(ΔG value)为-6.68kcal/mol,对AKT的抑制常数(Ki)值为12.61μM;与AKT激酶结构之间形成3个氢键结合位点:Lys276、Asn279和Thr291,另外与AKT底物之一Gsk-3的Arg4之间也有1个氢键结合位点。该结果显示,COTPAEA可能是以AKT为靶点的抗肿瘤抑制剂。体外实验结果证实了上述的推断。结论 :本文首次从新型吡嗪酮类小分子化合物中筛选得到对AKT等激酶有特异抑制效果的小分子化合物、并对其诱导肿瘤细胞的凋亡机制进行了一系列的研究,为抗癌药物的研发提供了新线索,因此,具有理论和临床的研究意义。(本文来源于《第十届全国免疫学学术大会汇编》期刊2015-11-14）
吴丽颖,马鹤[4]（2014）在《3-取代苯基吡咯吡嗪酮的合成》一文中研究指出以2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮为母体,分别经酰基化(或磺酰基化,烷基化)反应合成了一系列新型的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。(本文来源于《合成化学》期刊2014年05期）
吴丽颖,宋宏锐,崔凯[5]（2013）在《3-苯基-6-酰基吡咯吡嗪酮的合成及抗炎镇痛活性研究》一文中研究指出目的研究吡咯并吡嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系,寻找具有抗炎镇痛活性的新型吡嗪酮类化合物。方法以2-甲基-3-苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮化合物为母体,合成系列化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成的目标化合物分别进行了抗炎和镇痛活性实验。结果合成了11个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。小鼠实验表明,一些所合成的化合物具有一定的抗炎或镇痛作用。结论化合物14抗炎镇痛活性较好,值得进一步研究。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2013年03期）
武静[6]（2011）在《二氢恶唑、恶嗪并喹唑啉及吡嗪酮的合成新方法》一文中研究指出含氮杂环化合物由于具有良好的生物活性而成为有机合成的研究热点,其不仅被广泛地应用于医药、农药等领域,在染料、多功能材料以及化工中间体等方面也发挥了巨大的作用。多组分反应因其操作简单、资源利用率高等特点,在新药研发、组合化学和天然产物的合成中具有广泛的应用。本论文运用异腈参与的多组分反应,结合了原料易得,条件温和且收率较高的aza-Wittig反应合成了新型的含氮杂环类化合物,并研究了其成环条件及波谱性质。本论文共合成了3个系列34个未见文献报道的目标化合物,具体研究内容如下：1.运用Passerini反应与aza-Wittig反应相结合,合成了8个N-烷基-2-芳基-4,5-二氢恶唑-5-酰胺衍生物,并对中间体及目标化合物的反应条件和波谱性质进行了讨论。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单且收率较高,是合成具有良好生物活性的恶唑环的一种新方法。2.应用aza-Wittig反应合成了13个未见报道的二氢苯并[4,5][1,3]恶嗪并[3,2-c]喹唑啉稠杂环,并采用IR、1H NMR、13C NMR、MS、元素分析等手段对化合物的结构进行了表征。探讨了中间体二氢苯并[4,5][1,3]恶嗪的成环条件,当邻氨基苯甲醇的苯环上的取代基为甲基时,得到的希夫碱自动关环得到恶嗪类衍生物；而当邻氨基苯甲醇的苯环上连有氯取代基时,则停留在希夫碱阶段,并没有成环。3.由对氯苯乙酮醛出发,经连续的Ugi/Staudinger/aza-Wittig反应高效合成了13个二氢吡嗪2酰胺衍生物,并运用IR、1H NMR、13C NMR、Ms、元素分析等手段对产物的结构进行了表征。并对Ugi反应中胺组分的适用范围进行了研究。(本文来源于《华中师范大学》期刊2011-05-01）
马鹤,张智勇,田康,李岩松,张丽娟[7]（2010）在《2-甲基-3-取代苯基吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗癌活性研究》一文中研究指出目的寻找具有抗癌活性的新吡咯并吡嗪酮类化合物。方法以吡咯、对氨基苯乙酮为原料,经Friedel-Crafts酰化、醇解、亲核取代、环合及醇解反应制得母体化合物2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮,再通过酰基化/磺酰基化和烷基化反应引入酰基和烷基即制得系列吡咯并吡嗪酮类化合物。结果合成了8个未见文献报道的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。结论8个目标化合物的体外抗乳腺癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的活性试验结果显示,化合物4、5具有明显的抗癌活性。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2010年03期）
王丛文[8]（2010）在《吡嗪酮的合成工艺与芳基异恶唑叁嗪酮的合成》一文中研究指出吡嗪酮是防治蚜虫和粉虱的新型杂环类杀虫剂,具有高效、低毒、高选择性、对环境友好等特点,由于其独特的作用方式,使其成为目前最好的抗蚜剂。随着全世界对环境保护越来越重视,吡嗪酮作为一个优秀的新型农药,先后在多个国家和地区登记,其研究开发具有很好的前景,将会带来巨大的社会效益和经济效益。在已报道的吡嗪酮合成工艺中,产品产率偏低,工艺条件存在较大缺陷,很难适用于工业化生产。本文将系统的对吡嗪酮每步反应进行详细的工艺研究,在此研究的基础上开发了多步中间体的新的合成方法,使吡嗪酮的合成更加简单、安全、环保;优化了工艺条件,使吡嗪酮的产率高于50%,促进了其工业化生产和利用。主要研究内容包括以下几个方面:1.对已报道的多种乙酰肼的合成方法进行对照比较,采用乙酸乙酯与水合肼直接反应合成乙酰肼,通过对反应温度、投料比和投料顺序等影响因素的考察研究,改进了合成方法,优化了工艺条件,使产品的产率达到98%以上,极大的缩短了反应时间,提高了反应器的效率。2.中间体恶二唑酮的合成是吡嗪酮合成的关键,传统的合成方法是通过光气合成制备的,由于光气的强杀生性,使吡嗪酮的生产和利用受到很大的限制。本课题利用固体光气替代光气合成恶二唑酮,并对溶剂、反应温度、投料比和投料顺序等影响因素进行了考察研究,得到在最佳的反应条件下,恶二唑酮的产率可达82%以上,但是反应过程中原料转化率偏低,溶剂利用量过大、损失过多,产品纯度偏低,需分离提纯才能利用。在以上研究的基础上,提出两相法合成恶二唑酮,产品纯度高、处理简单,通过对工艺条件的研究,使恶二唑酮的产率可达85%以上。3.中间体丙酮基恶二唑酮的合成是吡嗪酮合成的重要步骤之一,传统的合成方法有氢化钠法和甲醇钠法两种方法,分别对两种方法进行工艺研究,在最佳的反应条件下,氢化钠法产品产率可达88%以上,甲醇钠法产品产率可达78%以上。研究发现在氢化钠法合成丙酮基恶二唑酮的过程中,所需氢化钠的纯度必须高于90%以上,否则,后处理麻烦,产品纯度和产率低,但是高纯度的氢化钠价格昂贵,产品成本过高;在甲醇钠法合成丙酮基恶二唑酮的过程中,需在两个体系下进行,否则,副反应过多,原料消耗过大,产品处理繁琐,但是在两个体系下进行,原料转化率低,产品产率低。在以上研究的基础上,提出弱碱法合成丙酮基恶二唑酮,产品成本低、处理简单,通过对工艺条件的研究,使丙酮基恶二唑酮的产率可达84%以上。4.中间体氨基叁嗪酮的合成是吡嗪酮合成的重要步骤之一,已报道的最适合成方法为弱酸水解法,通过对影响因素的考察研究,得到在最佳的反应条件下,产品的产率可达90%以上,但是此方法,原料浪费过多,水利用量过大,能耗过大,产品成本过高。在以上研究的基础上,提出以醇为溶剂强酸水解合成氨基叁嗪酮,处理简单,通过对工艺条件的研究,使丙酮基恶二唑酮的产率可达92%以上。5.通过分子设计和合成先导化合物,然后优化结构已经成为新药开发的重要途径。叁嗪酮类化合物是一类具有潜在生物活性的杂环化合物,具有杀虫活性的吡蚜酮是叁嗪酮类化合物的典型代表。以吡蚜酮为先导化合物,引芳基异恶唑环替代吡蚜酮的吡啶环,设计并合成了新化合物。(本文来源于《合肥工业大学》期刊2010-03-01）
李娜[9]（2009）在《新型吡嗪酮类席夫碱化合物的设计合成及抑菌性能研究》一文中研究指出Schiff碱是一类非常重要含氮配体,它的-RC=N-双键官能团使其具有易配位、易成环等特点。迄今国内外化学工作者不断开展此领域的工作,合成了各类Schiff碱及其金属配合物,研究和开发了多方面的用途。其中氮杂环Schiff碱配体及其过渡金属配合物的良好生物活性日益引起了人们的注意,因此设计合成这种Schiff碱配体及其过渡金属配合物具有重要的化学与生物学意义。本论文首次由2-乙酰基吡嗪为原料设计合成了4种吡嗪酮类Schiff碱配体。实验发现,苯胺对位取代基结构不同与2-乙酰吡嗪发生Schiff碱缩合反应活性也不相同,得到反应活性顺序为:4-甲氧基苯胺＞4-甲基苯胺＞4-氯苯胺＞4-溴苯胺。对4种Schiff碱配体进行了元素分析、核磁共振、红外、紫外光谱等方法表征。实验中对两种制备Schiff碱配体的方法(传统方法和微波方法)进行了对比。4种Schiff碱配体分别与过渡金属Fe()、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)合成了16种Schiff碱配合物,并对16种Schiff碱配合物进行了元素分析、红外、紫外光谱等表征。本论文着重研究了所得Schiff碱配体和配合物的生物活性。通过对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌的抑菌活性测试,深入探讨了配体结构、中心金属电子效应与生物活性之间的关系。本论文还使用微波技术合成新型Schiff碱配体前躯体3-二甲氨基-1-(2-吡嗪基)-2-丙烯-1-酮。比较了反应过程中常规加热和微波加热对反应的不同影响,发现微波辐射加热条件下的反应时间大为缩短、产率有所提高。应用单因素法,通过系列实验对微波合成方法进行了深入研究,采用响应面优化法对实验条件进行科学可靠性分析,得到最佳实验条件。(本文来源于《西北大学》期刊2009-06-30）
张金花[10]（2009）在《新型吡唑并吡嗪酮衍生物的合成及其生物活性评价》一文中研究指出吡嗪酮类化合物是有效的蛋白酶抑制剂,吡嗪酮衍生物具有良好的抗炎镇痛、抗过敏、抗哮喘、抗凝血、还可用于治疗某些血管疾病。多年来一直受到人们的广泛关注,成为化学家们深入研究的热点之一。吡嗪酮类化合物无论是单一,还是与一个或多个其它具有生物活性的化合物结合在配药学上都是可行的。在结构修饰方面通过药效基团的合理搭配往往可以得到更好的生物活性。因此在具有消炎、止痛、退热、抑菌、杀菌、抗高血糖、抗癌、抗凝血等药理活性的吡唑类化合物中引入吡嗪酮化学结构,以进一步探索吡嗪酮衍生物潜在药理活性和新用途有着重要的意义。本研究的主要目的是合成一系列新型吡唑并吡嗪酮衍生物,评价其潜在的生物活性,筛选人肺癌A549细胞凋亡诱导剂。本研究的工作包括以下五个部分:1.在常规加热的条件下,以1-(2-溴乙基)-3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯衍生物为原料,与胺反应合成一系列的吡唑并吡嗪酮衍生物3(3a-3r)。产物结构由~1H NMR、IR及MS进行了表征。2.在微波促进的条件下,以1-(2-溴乙基)-3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯衍生物为原料,与胺反应合成一系列的吡唑并吡嗪酮衍生物。3.化合物3的晶体培养与晶体结构表征,用溶剂(乙酸乙酯)在室温条件下缓慢挥发法得到适于X-射线衍射实验的晶体3k、3l。X-射线衍射测得化合物的结构图,验证了化合物的结构。4.在合成吡唑并吡嗪酮衍生物3(3a-3r)的基础上,对其生物活性进行了研究,生物活性实验的结果表明,在16-24μM浓度范围内3f、3m、3n、3o以及3q均能有效的抑制A549细胞的增殖。其中,3o效果最为显着。5.在其生物活性研究的基础上,探讨了其构效关系(SAR)。构效关系研究表明,化合物3a-3r的活性与苯环上取代基的类型有关。氯取代的3m、3n和3o显示出更高的抑制活性。总之,本文以1-(2-溴乙基)-3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯衍生物为原料,合成了一系列的吡唑并吡嗪酮衍生物,并将一种新颖、高效、绿色的微波辐射的反应方法应用到5-取代基-2-(4-芳基)-6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪-4(5H)-酮衍生物的合成中,大大缩短了反应时间,提高了反应效率。评价了这一系列吡唑并吡嗪酮衍生物的生物活性,为研究药物诱导癌细胞凋亡的作用机制,探讨结构与药效的关系奠定了基础。(本文来源于《山东大学》期刊2009-04-20）
吡嗪酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的研究新型吡唑并吡嗪酮衍生物ppo3a、ppo3b和ppo3i对He La细胞增殖和凋亡的影响。方法采用不同浓度(20,40,80μM)的ppo3a、ppo3b、ppo3i处理Hela细胞48 h,通过SRB(sulforhodamine B)测定细胞的增殖活性,检测乳酸脱氢酶(LDH)活性,Hoechst 33258染色法检测细胞的凋亡情况。结果 ppo3a、ppo3b、ppo3i能以浓度依赖的方式抑制He La细胞的增殖,但对照组与处理组之间LDH活性比较均无显着性差异(P>0.05),而40μM ppo3a、ppo3b、ppo3i处理48 h能够显着诱导He La细胞凋亡。结论 ppo3a、ppo3b和ppo3i可显着抑制He La细胞增殖,这与其诱导细胞凋亡途径有关。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吡嗪酮论文参考文献
[1].亢文佳,吴晟,华会明,潘海学,唐功利.基于基因组挖掘的一个新的吡嗪酮类天然产物的发现[J].有机化学.2016
[2].邵金辉,冯桂花.新型吡唑并吡嗪酮衍生物ppo3a、ppo3b和ppo3i对HeLa细胞增殖和凋亡的影响[J].肿瘤药学.2015
[3].施维,王冠.吡嗪酮类小分子化合物抗Akt活性抑制肿瘤细胞分子机制的研究[C].第十届全国免疫学学术大会汇编.2015
[4].吴丽颖,马鹤.3-取代苯基吡咯吡嗪酮的合成[J].合成化学.2014
[5].吴丽颖,宋宏锐,崔凯.3-苯基-6-酰基吡咯吡嗪酮的合成及抗炎镇痛活性研究[J].中国药学杂志.2013
[6].武静.二氢恶唑、恶嗪并喹唑啉及吡嗪酮的合成新方法[D].华中师范大学.2011
[7].马鹤,张智勇,田康,李岩松,张丽娟.2-甲基-3-取代苯基吡咯并吡嗪酮类化合物的合成及抗癌活性研究[J].中国药物化学杂志.2010
[8].王丛文.吡嗪酮的合成工艺与芳基异恶唑叁嗪酮的合成[D].合肥工业大学.2010
[9].李娜.新型吡嗪酮类席夫碱化合物的设计合成及抑菌性能研究[D].西北大学.2009
[10].张金花.新型吡唑并吡嗪酮衍生物的合成及其生物活性评价[D].山东大学.2009