关附壬素论文-徐雯,李晓天,翟晓晓,张玉静

关附壬素论文-徐雯,李晓天,翟晓晓,张玉静

导读:本文包含了关附壬素论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:关附壬素,LC-MS,肠灌流实验

关附壬素论文文献综述

徐雯,李晓天,翟晓晓,张玉静[1](2015)在《关附壬素肠道吸收机理及最佳吸收部位研究》一文中研究指出采用大鼠在体循环肠灌流吸收模型,以LC-MS法测定关附壬素(GFI)的含量来研究GFI的吸收机理及最佳吸收部位.结果表明,在整段肠回流实验条件下,在1~100 mg/L质量浓度范围内药物吸收量与质量浓度呈线性关系,无高质量浓度饱和现象,各质量浓度下的吸收速度常数无明显差异;P-糖蛋白抑制剂不影响GFI的肠吸收.在分段肠回流实验条件下,GFI在肠道各部位的吸收速度按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序下降.GFI在大鼠体内的吸收机制为被动扩散,十二指肠及空肠是最佳吸收部位.(本文来源于《郑州大学学报(理学版)》期刊2015年04期)

刘娜[2](2015)在《关附壬素肠吸收机理及其在不同pH值中稳定性研究》一文中研究指出目的:应用大鼠在体肠吸收模型研究关附壬素的肠吸收机理,考察不同的灌流速度、灌流液浓度、不同肠段、p H、p-gp抑制剂维拉帕米以及性别对于其吸收特征的影响;同时对于关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察。方法:采用大鼠在体单向肠吸收模型,应用重量法进行校正,LC-MS检测灌流液前后浓度的变化,同时在灌流过程中对于灌流液的灌流速度、灌流液的浓度、灌流的肠段、灌流液中加入p-gp抑制剂维拉帕米以及应用不同性别的老鼠来分别考察不同因素对于关附壬素吸收机理的影响;在进行关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察时,模拟体内环境,在37℃环境中孵育,孵育液离心后采用乙醚萃取,氮气吹干,复溶后进样分析。结果:不同浓度关附壬素(1、4、8μg/ml)的吸收速率常数Ka分别为0.210±0.032、0.219±0.019、0.205±0.053h-1,不同浓度之间药物的吸收速率常数Ka没有显着性差异,关附壬素的吸收速率常数Ka并没有随着浓度的变化而发生变化,说明关附壬素在肠道中的吸收属于被动转运;不同的灌流液速度(0.2、0.4、0.8ml/min)的吸收速率常数Ka分别为0.234±0.018、0.206±0.034、0.172±0.05h-1,随着灌流液速度的增加,药物的吸收速率常数减小,且有显着性差异;不同的灌流液p H(6.8、7.4、8.0)的吸收速率常数Ka分别为0.221±0.102、0.235±0.129、0.205±0.093h-1,p H 6.8与7.4之间的吸收速率常数Ka没有显着性差别而其二者与p H 8.0之间有显着性差异;不同的灌流肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收速率常数Ka分别为0.225±0.022、0.214±0.059、0.219±0.061、0.220±0.103h-1,无显着性差异,药物在整个肠段吸收良好;维拉帕米组与正常组的吸收速率常数Ka分别为:0.220±0.162、0.217±0.185,无显着性差异,P-gp抑制剂维拉帕米对于其吸收没有影响,GFI不是P-gp的底物;不同性别(雌性、雄性)的吸收速率常数Ka分别为0.237±0.168、0.223±0.172h-1,两者之间没有显着性差异,药物在不同性别老鼠之间的吸收没有差异。关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察时,不同的p H(3.5、5.0、5.8、7.0、7.8、9.0)环境中37℃孵育10h时降解到原来浓度的98.6、96.7、95.8、81.2、41.7、35.8%,药物在酸性环境中较为稳定,而在碱性环境中降解较快。结论:关附壬素在整个肠段均有吸收,吸收窗较宽,且为被动吸收;灌流液的灌流速度对于药物的吸收有影响,且随着灌流液速度的增大,吸收速率降低;药物在酸性条件下的吸收速率大于碱性条件下的;P-pg抑制剂维拉帕米以及性别对于药物的吸收没有影响。关附壬素在酸性条件下较为稳定,在碱性条件下降解较快。(本文来源于《郑州大学》期刊2015-04-01)

王瑞,于彤,褚延乐,王琳茜,李晓天[3](2013)在《关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性研究》一文中研究指出目的:研究关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性。方法:采用液相色谱质谱联用(LC-MS)测定法,COSMOSILC18柱(150 mm×2.0 mm,5μm),流动相:乙腈-水(含0.2%冰乙酸)30∶70,流速0.2 mL.min-1,电喷雾离子化(ES1)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,关附壬素的选择性离子:[M+H],m/z 388。考察了温度、药物浓度、时间和pH对关附壬素在Caco-2细胞上摄取的影响。结果:关附壬素在0.2~50.0μmol.L-1内呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低定量限为0.2μmol.L-1。关附壬素在Caco-2细胞上的摄取具有一定的浓度、时间和pH依赖性。结论:该方法灵敏、操作简单,选择性强,关附壬素在Caco-2细胞上摄取良好,其摄取表现为被动扩散。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2013年16期)

吴琼,杨春华,刘静涵,秦民坚[4](2011)在《RP-HPLC法同时测定中药关白附中关附甲素、关附壬素和关附辛素含量》一文中研究指出目的:建立同时测定关白附中3种二萜生物碱———关附甲素、关附壬素和关附辛素的RP-HPLC分析方法。方法:色谱柱:Zorbax Eclipse XDB-C8柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相:庚烷磺酸钠缓冲液(加入0.2%叁乙胺,磷酸调至pH 3)-乙腈(梯度洗脱),柱温:25℃,流速:0.2 mL.min-1,检测波长:205 nm。结果:3种生物碱的相邻色谱峰分离度大于1.5,关附壬素、关附甲素和关附辛素质量浓度分别在0.100~0.502、0.100~0.498和0.100~0.500 g.L-1的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),其平均加样回收率(n=9)分别为97.29%、101.46%、102.33%。结论:本法分离效果和重复性好,简便易行,可用于关白附药材中3种生物碱的同时定量分析及药材质量控制。(本文来源于《药学进展》期刊2011年05期)

李晓天,王广基,王素军,刘静涵[5](2005)在《盐酸关附甲素代谢产物关附壬素的药动学研究》一文中研究指出目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LCMS),并探讨其在大鼠体内的药动学。方法大鼠iv盐酸关附壬素20mg·kg-1后不同时间点采血,利用LCMS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果盐酸关附壬素浓度在005~20mg·L-1范围内线性关系良好(r=09994)。绝对回收率大于80%,日内、日间RSD均小于15%。大鼠iv关附壬素20mg·kg-1后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2、CLs分别为1570mg·h-1·L-1、131L·kg-1、249h、146L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药24h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原形药物累计量相当于给药量的706%、91%、53%。结论该法具有专属性强,灵敏度高,可用于关附壬素的体内定量分析。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2005年03期)

刘静涵,姜庆平,赵守训[6](1986)在《关附壬素的化学结构》一文中研究指出我们研究鉴定了常用中药关白附子[黄花乌头[Aconitum coreanum(Lovl.)Raipa-ies)的块根]中一个C_(20)二萜生物碱,命名为关附壬素Guanfu rensu。经UV、IR、~1HNMR、MS等光谱分析和化学反应确定系一个新化合物,其结构式如下:(本文来源于《南京药学院学报》期刊1986年01期)

关附壬素论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的:应用大鼠在体肠吸收模型研究关附壬素的肠吸收机理,考察不同的灌流速度、灌流液浓度、不同肠段、p H、p-gp抑制剂维拉帕米以及性别对于其吸收特征的影响;同时对于关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察。方法:采用大鼠在体单向肠吸收模型,应用重量法进行校正,LC-MS检测灌流液前后浓度的变化,同时在灌流过程中对于灌流液的灌流速度、灌流液的浓度、灌流的肠段、灌流液中加入p-gp抑制剂维拉帕米以及应用不同性别的老鼠来分别考察不同因素对于关附壬素吸收机理的影响;在进行关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察时,模拟体内环境,在37℃环境中孵育,孵育液离心后采用乙醚萃取,氮气吹干,复溶后进样分析。结果:不同浓度关附壬素(1、4、8μg/ml)的吸收速率常数Ka分别为0.210±0.032、0.219±0.019、0.205±0.053h-1,不同浓度之间药物的吸收速率常数Ka没有显着性差异,关附壬素的吸收速率常数Ka并没有随着浓度的变化而发生变化,说明关附壬素在肠道中的吸收属于被动转运;不同的灌流液速度(0.2、0.4、0.8ml/min)的吸收速率常数Ka分别为0.234±0.018、0.206±0.034、0.172±0.05h-1,随着灌流液速度的增加,药物的吸收速率常数减小,且有显着性差异;不同的灌流液p H(6.8、7.4、8.0)的吸收速率常数Ka分别为0.221±0.102、0.235±0.129、0.205±0.093h-1,p H 6.8与7.4之间的吸收速率常数Ka没有显着性差别而其二者与p H 8.0之间有显着性差异;不同的灌流肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收速率常数Ka分别为0.225±0.022、0.214±0.059、0.219±0.061、0.220±0.103h-1,无显着性差异,药物在整个肠段吸收良好;维拉帕米组与正常组的吸收速率常数Ka分别为:0.220±0.162、0.217±0.185,无显着性差异,P-gp抑制剂维拉帕米对于其吸收没有影响,GFI不是P-gp的底物;不同性别(雌性、雄性)的吸收速率常数Ka分别为0.237±0.168、0.223±0.172h-1,两者之间没有显着性差异,药物在不同性别老鼠之间的吸收没有差异。关附壬素在不同p H溶液中的稳定性进行考察时,不同的p H(3.5、5.0、5.8、7.0、7.8、9.0)环境中37℃孵育10h时降解到原来浓度的98.6、96.7、95.8、81.2、41.7、35.8%,药物在酸性环境中较为稳定,而在碱性环境中降解较快。结论:关附壬素在整个肠段均有吸收,吸收窗较宽,且为被动吸收;灌流液的灌流速度对于药物的吸收有影响,且随着灌流液速度的增大,吸收速率降低;药物在酸性条件下的吸收速率大于碱性条件下的;P-pg抑制剂维拉帕米以及性别对于药物的吸收没有影响。关附壬素在酸性条件下较为稳定,在碱性条件下降解较快。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

关附壬素论文参考文献

[1].徐雯,李晓天,翟晓晓,张玉静.关附壬素肠道吸收机理及最佳吸收部位研究[J].郑州大学学报(理学版).2015

[2].刘娜.关附壬素肠吸收机理及其在不同pH值中稳定性研究[D].郑州大学.2015

[3].王瑞,于彤,褚延乐,王琳茜,李晓天.关附壬素在Caco-2细胞上的摄取特性研究[J].中国实验方剂学杂志.2013

[4].吴琼,杨春华,刘静涵,秦民坚.RP-HPLC法同时测定中药关白附中关附甲素、关附壬素和关附辛素含量[J].药学进展.2011

[5].李晓天,王广基,王素军,刘静涵.盐酸关附甲素代谢产物关附壬素的药动学研究[J].中国药理学通报.2005

[6].刘静涵,姜庆平,赵守训.关附壬素的化学结构[J].南京药学院学报.1986

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