导读:本文包含了小沟区结合剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:DNA小沟区结合剂,distamycin类似物,发夹聚酰胺类化合物,海洋药物
小沟区结合剂论文文献综述
李云巍,王庆河,聂翰,杨彦辉,程卯生[1]（2008）在《具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展》一文中研究指出随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2008年05期）
李云巍[2]（2008）在《新型小沟区结合剂的设计、合成及抗癌活性研究》一文中研究指出随着近年来基因工程基础研究的迅速发展与应用,DNA成为抗肿瘤药物的一个重要的药理学作用靶点;小分子配体与DNA相互作用的机制研究逐步深入,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向,开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的潜在药物,多种已处于临床研究阶段。苯并咪唑类DNA小沟结合剂Hoechst 33258能选择性与富含AT碱基对的小沟区结合,通过抑制拓扑异构酶和DNA螺旋酶来产生细胞毒作用,由于其新颖的作用机制以及良好的药理活性,以Hoechst 33258作为先导化合物进行的研究在国外已有大量的报道;同样具有苯并咪唑结构的质子泵抑制剂,其抑酸机理研究已逐步清晰,研究表明质子泵抑制剂能抑制V型H~+-ATP酶从而增加肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,是一种很好的抗肿瘤药物的增敏剂,同时也具有潜在的抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性。利用多靶点配体药物设计的药效团结合法,我们将苯并咪唑类DNA小沟结合剂和质子泵抑制剂的结构有机整合,设计了一系列由多种Linker连接的新型双苯并咪唑类化合物,期望同时具有抗癌细胞毒活性和抗癌药物增敏作用;合成了其中以氧、乙二醇、一缩二乙二醇为Linker的共38个未见文献报道的新化合物,其结构经LC-MS、~1H-NMR检测确证。体外抗癌细胞毒活性实验表明,该类化合物具有一定的抗癌细胞毒活性。在抑制宫颈癌HeLa细胞和胃癌细胞BGC-823试验中,化合物BOP-9C的IC_(50)值达到μM水平。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-05-01）
曾文亮,徐文方,张玲[3]（2004）在《抗肿瘤药物DNA小沟区结合剂的研究进展》一文中研究指出多靶点是抗肿瘤药物引起不良反应的主要原因之一 ,开发单一靶点药物是提高药物专属性的一种有效方法。以DNA小沟区为靶点的抗肿瘤药物是近年来研究的热点 ,它们主要是一些小分子化合物。目前已有多种小沟区结合剂处于基础和临床研究阶段 ,对近年来DNA小沟区结合剂的研究情况进行简要阐述。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2004年05期）
Lown,JW,王慧英[4]（1991）在《DNA小沟结合剂识别DNA序列的分子机理》一文中研究指出本文讨论了 DNA 序列选择性小沟结合剂的研究进展。分子识别过程的作用因素有:接受体和供给基团的氢键存在和位置、配基形状、手性中心、立体化学、可变性及电荷分布。对于较长配基、关键在于配基重复单位与受体叁维空间的或立体的相互对应性。本文还讨论了设计合成具有抗癌作用、抗病毒作用、抑制关键细胞酶包括拓扑异构酶及抑制病毒的反转录酶的新化合物时,如何应用这些因素。并描述了新化合物的序列选择性与其生物活性相互关系的表现方式。(本文来源于《国外医学.药学分册》期刊1991年05期）
小沟区结合剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
随着近年来基因工程基础研究的迅速发展与应用,DNA成为抗肿瘤药物的一个重要的药理学作用靶点;小分子配体与DNA相互作用的机制研究逐步深入,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向,开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的潜在药物,多种已处于临床研究阶段。苯并咪唑类DNA小沟结合剂Hoechst 33258能选择性与富含AT碱基对的小沟区结合,通过抑制拓扑异构酶和DNA螺旋酶来产生细胞毒作用,由于其新颖的作用机制以及良好的药理活性,以Hoechst 33258作为先导化合物进行的研究在国外已有大量的报道;同样具有苯并咪唑结构的质子泵抑制剂,其抑酸机理研究已逐步清晰,研究表明质子泵抑制剂能抑制V型H~+-ATP酶从而增加肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,是一种很好的抗肿瘤药物的增敏剂,同时也具有潜在的抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡的活性。利用多靶点配体药物设计的药效团结合法,我们将苯并咪唑类DNA小沟结合剂和质子泵抑制剂的结构有机整合,设计了一系列由多种Linker连接的新型双苯并咪唑类化合物,期望同时具有抗癌细胞毒活性和抗癌药物增敏作用;合成了其中以氧、乙二醇、一缩二乙二醇为Linker的共38个未见文献报道的新化合物,其结构经LC-MS、~1H-NMR检测确证。体外抗癌细胞毒活性实验表明,该类化合物具有一定的抗癌细胞毒活性。在抑制宫颈癌HeLa细胞和胃癌细胞BGC-823试验中,化合物BOP-9C的IC_(50)值达到μM水平。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
小沟区结合剂论文参考文献
[1].李云巍,王庆河,聂翰,杨彦辉,程卯生.具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展[J].中国药物化学杂志.2008
[2].李云巍.新型小沟区结合剂的设计、合成及抗癌活性研究[D].沈阳药科大学.2008
[3].曾文亮,徐文方,张玲.抗肿瘤药物DNA小沟区结合剂的研究进展[J].中国药物化学杂志.2004
[4].Lown,JW,王慧英.DNA小沟结合剂识别DNA序列的分子机理[J].国外医学.药学分册.1991
标签：DNA小沟区结合剂; distamycin类似物; 发夹聚酰胺类化合物; 海洋药物;