补骨脂葡萄糖苷论文-张松松

补骨脂葡萄糖苷论文-张松松

导读:本文包含了补骨脂葡萄糖苷论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:补骨脂甲素,糖基转移酶,水溶性,稳定性

补骨脂葡萄糖苷论文文献综述

张松松[1](2018)在《新型补骨脂甲素葡萄糖苷的酶法合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出目的:1.以补骨脂甲素作为基础物质,通过体外酶法糖基化反应对其结构进行修饰,从而获得具有新型结构的补骨脂甲素糖基化衍生物。2.通过体外酶法糖基化修饰提高补骨脂甲素的水溶性、稳定性及抗肿瘤活性,并对其pH稳定性和温度稳定性水溶性进行一定的考察,以达到在相同的条件下该实验的可重复性。3.通过单因素实验考察确定体外酶法糖基化反应的最佳反应条件。方法:1.利用来源于Bacillus的糖基转移酶(YjiC)对基础物质补骨脂甲素的结构进行修饰,得到其酶法糖基化产物化合物1、化合物2、化合物3。2.经过液相串联质谱(LC-MS)、核磁共振(NMR)检测分析鉴定合成产物的结构并收集产物的量。3.用高效液相色谱法检测补骨脂甲素糖基化产物的水溶性、温度稳定性、pH稳定性,用糖基化反应合成的化合物1、化合物2、化合物3的量来探究体外酶法糖基化反应的最佳反应条件。4.通过MTT法检测新型补骨脂甲素糖基化衍生物对4种人肿瘤细胞(Smmc7721、HepG2、MBA-MD-231、MCF-7)的增殖抑制作用,并计算IC_(50)值。结果:1.对基础物质补骨脂甲素进行结构修饰得到3个新型酶法糖基化产物,并且它们的水溶性、pH稳定性、温度稳定性都比补骨脂甲素较好。2.在相同条件下化合物1、化合物2、化合物3每一个的水溶性都比补骨脂甲素的水溶性高,有的提高了几倍有的提高了几十倍;在相同条件下pH值为8.8时化合物1、化合物2、化合物3比补骨脂甲素具有较高的稳定性;在相同条件下温度为70°C时化合物1、化合物2、化合物3比补骨脂甲素具有较高的稳定性。3.通过对糖基转移酶的浓度、缓冲液pH、孵化时间等因素进行考察,确定最佳反应条件为糖基转移酶的浓度为3mmol/L,pH为8.8,孵化时间为3h时,反应发生完全,产物量达最大。4..经结构鉴定可知化合物1、化合物2、化合物3的结构式分别是bavachin-4'-O-β-D-glucopyranoside(1),bavachin-7-O-β-D-glucopyranoside(2),bavac hin-4′,7-O-β-D-glucopyranoside(3)。5.MTT结果显示补骨脂甲素具有适度的抑制四株癌细胞增殖的作用,其IC50值的范围从38.83到47.78μmol/L,而化合物1、化合物2、化合物3的IC50值的范围从41.37μmol/L到200以上,表现了较弱的抑制癌细增殖的作用。结论:1.糖基转移酶(YjiC)对基础物质补骨脂甲素具有较好的选择性。补骨脂甲素可以促进成骨细胞的增殖和分化并且具有一定的抗炎作用,但由于其低水溶性和口服吸收差导致其在临床上未被广泛应用。2.体外酶法糖基化反应的最佳反应条件与糖基转移酶的浓度,孵化时间,缓冲液的pH有关。3.与基础物质补骨脂甲素相比较,补骨脂甲素糖基化衍生物化合物1化合物2化合物3的水溶性、温度稳定性、pH稳定性得到显着提高。4.与基础物质补骨脂甲素相比较,补骨脂甲素糖基化衍生物对肿瘤细胞增殖的抑制能力不是很明显。(本文来源于《蚌埠医学院》期刊2018-05-01)

李静,李楠,赵玉茹,戴轶群,霍强[2](2016)在《酶法糖基化合成一种新型补骨脂定葡萄糖苷(英文)》一文中研究指出目的为提高补骨脂定的水溶性和稳定性,用体外酶法糖基化反应对其进行结构修饰。方法通过UDP-糖基转移酶对补骨脂定进行糖基化修饰,合成一种新的葡萄糖苷化合物(1)。使用高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)和核磁共振(NMR)分析,鉴定化合物1的结构;利用高效液相色谱峰面积计算出样品溶液的浓度;MTT法检测化合物对3种肿瘤细胞(SMMC7721、MCF-7、SW480)增殖的影响。结果根据波谱分析,鉴定制备出的新型葡萄糖苷化合物为psoralidin-6',7-di-O-β-Dglucopyranoside(1)。水溶性检测结果表明,化合物1的水溶性是底物(补骨脂定)水溶性的32.6倍。此外,化合物1在p H 8.8和高温条件下较补骨脂定更加稳定。在抗肿瘤细胞增殖实验中,只有补骨脂定对3种肿瘤细胞都显示出较强的抑制能力。结论体外酶法糖基化是进行结构修饰、改善水溶性和稳定性的强有力方法。(本文来源于《南方医科大学学报》期刊2016年08期)

高海娜[3](2016)在《松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素对光老化HDF细胞TGF-β/Smads信号通路的调控效应研究》一文中研究指出目的:研究来源于杜仲和补骨脂中二种植物雌激素成分松脂醇二葡萄糖苷、异补骨脂素对光老化模型保护作用,从分子生物学水平探讨松脂醇二葡萄糖苷、异补骨脂素对光老化HDF细胞ER/TGF-β/Smads信号通路的调控机制,为中药植物雌激素治疗皮肤光老化等皮肤衰老性疾病提供理论依据。方法:1.采用不同剂量UVA照射HDF细胞,MTT法建立HDF细胞光老化模型的UVA剂量。2.将实验分为空白组、模型组(20J/cm2UVA)、六个药物组(100μmol·L-1、10μmol·L-1、1μmol·L-1、10-1μmol·L-1、10-2μmol·L-1、10-3μmol·L-1),采用不同剂量的松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素作用于光老化HDF细胞,MTT法检测对应的HDF细胞增殖率。3.将实验分为空白组、模型组(20J/cm2UVA)、阳性对照组(10-3 μmol·L-1 雌二醇+20 J/cm2UVA)、药物低剂量组(10-1μmol·L松脂醇二葡萄糖苷/异补骨脂素+20 J/cm2 UVA)、药物中剂量组(1μmol·L-1松脂醇二葡萄苷/异补骨脂素+20J/cm2UVA)、药物高剂量组(10μmol·L-1松脂醇二葡萄糖苷/异补骨脂素+20 J/cm2 UVA);采用 Western blotting 法检测各组细胞的 Smad3、TGF-β1、COL1A1蛋白表达。4.将实验分为空白组、模型组(20 J/cm2 UVA)、阳性对照组(10-3μmol·L-1 雌二醇+20 J/cm2 UVA)、药物高剂量组(1Oμmol L-1松脂醇二葡萄苷/异补骨脂素+20J/cm2UVA);采用RealTime-PCR法检测各组细胞TGF-β1、Smad3和COL1A1 mRNA的表达。5.将实验分为空白组、模型组(20 J/cm2 UVA)、药物高剂量组(10μmol·L-1松脂醇二葡萄糖苷/异补骨脂素+20J/cm2 UVA)、叁个阻断剂分别 TGF-β1 阻断剂(10 μmol·L-1SB431542 + 10 μmol L-1松脂醇二葡萄苷/异补骨脂素+20 J/cm2 UVA)、Smad3阻断剂(10μmol·L-1SIS3 + 10μmol·L-1松脂醇二葡萄苷/异补骨脂素+20J/cm2 UVA)、雌激素受体阻断剂组(1μmol·L-1ICI12780 + 10μmol·L-1松脂醇二葡萄苷/异补骨脂素+ 20 J/cm2 UVA);采用Western blotting法和Real Time-PCR法检测以上各组中细胞的TGF-β1、Smad3、COL1A1蛋白和对应的mRNA的表达。结果:1.确定采用20J/cm2 UV A照射HDF细胞可以建立光老化模型。2.与空白组相比,模型组HDF细胞增殖率显着减少(p<0.01);与模型组相比,松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素低中高(10-1μmol·L-1、1μmol·L-1 和 10μmol·L-1)叁个剂量组 HDF 细胞的增殖率均明显增加(P<0.05)。3.与空白组相比,模型组Smad3、TGF-β1、COL1A1蛋白表达均显着减少(p<0.01);与模型组相比,阳性对照组Smad3、TGF-β1、COL1A1蛋白表达均显着增加(p<0.01),松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素(低、中、高)剂量组Smad3、TGF-β1、COL1A1蛋白表达均具显着增加(p<0.01),但低于空白组。4.与空白组相比,模型组TGF-β1、Smad3和COL1A1的mRNA表达均显着减少(p<0.01);与模型组相比,阳性对照组TGF-β1、Smad3和COL1A1 mRNA表达均显着增加(p<0.01),药物高剂量组TGF-β1、Smad3 和 COL1A1mRNA 表达均显着增加(β<0.01),但低于空白组,为此松脂醇二葡萄苷和异补骨脂素对光老化HDF细胞TGF-β1、Smad3和COL1A1蛋白及mRNA表达均有调控作用。5.与空白组相比,模型组TGF-β1、Smad3、COL1A1蛋白和对应的mRNA表达均显着减少(p<0.01);与模型组相比,药物高剂量组TGF-β1、Smad3、COL1A1蛋白和对应mRNA表达均显着增加(p<0.01);与药物高剂量组相比,TGF-β1、Smad3、COL1 A1叁个阻断剂组相对应的TGF-β1、Smad3和COL1A1蛋白及相应mRNA表达均显着减少(p<0.01),为此松脂醇二葡萄苷和异补骨脂素可能对光老化HDF细胞ER/TGF-β/Smads信号通路有调控机制。结论:松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素能够增加HDF细胞TGF-β1,Smad3,COL1A1蛋白及对应mRNA表达,对光老化HDF细胞胶原合成均有促进作用;但加入TGF-β1阻断剂SB431542、Smad3阻断剂SIS3、雌激素受体阻断剂ICI182780对光老化HDF细胞TGF-β1,Smad3,COL1A1蛋白及对应mRNA表达均有抑制作用,其作用机制可能与ER/TGF-β/Smads信号通路有关。这为寻找一种安全有效中药植物雌激素治疗光老化等皮肤性疾病提供了理论基础和实验依据。(本文来源于《黑龙江中医药大学》期刊2016-06-01)

补骨脂葡萄糖苷论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的为提高补骨脂定的水溶性和稳定性,用体外酶法糖基化反应对其进行结构修饰。方法通过UDP-糖基转移酶对补骨脂定进行糖基化修饰,合成一种新的葡萄糖苷化合物(1)。使用高分辨电喷雾电离质谱(HR-ESI-MS)和核磁共振(NMR)分析,鉴定化合物1的结构;利用高效液相色谱峰面积计算出样品溶液的浓度;MTT法检测化合物对3种肿瘤细胞(SMMC7721、MCF-7、SW480)增殖的影响。结果根据波谱分析,鉴定制备出的新型葡萄糖苷化合物为psoralidin-6',7-di-O-β-Dglucopyranoside(1)。水溶性检测结果表明,化合物1的水溶性是底物(补骨脂定)水溶性的32.6倍。此外,化合物1在p H 8.8和高温条件下较补骨脂定更加稳定。在抗肿瘤细胞增殖实验中,只有补骨脂定对3种肿瘤细胞都显示出较强的抑制能力。结论体外酶法糖基化是进行结构修饰、改善水溶性和稳定性的强有力方法。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

补骨脂葡萄糖苷论文参考文献

[1].张松松.新型补骨脂甲素葡萄糖苷的酶法合成及抗肿瘤活性研究[D].蚌埠医学院.2018

[2].李静,李楠,赵玉茹,戴轶群,霍强.酶法糖基化合成一种新型补骨脂定葡萄糖苷(英文)[J].南方医科大学学报.2016

[3].高海娜.松脂醇二葡萄糖苷和异补骨脂素对光老化HDF细胞TGF-β/Smads信号通路的调控效应研究[D].黑龙江中医药大学.2016

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