导读:本文包含了活性芳烃论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:钌(Ⅱ)配合物,血管生成,侵袭转移,线粒体
活性芳烃论文文献综述
李羽妹[1]（2019）在《芳烃钌（Ⅱ）、多吡啶钌（Ⅱ）配合物的合成及其抗肿瘤活性的研究》一文中研究指出迄今为止,癌症仍然是人类最大的挑战之一,据世界卫生组织(WHO)称,癌症是全球第二大死亡诱因。美国食品药品监督管理局(FDA)批准的抗癌药物大多数是有机分子,而金属药物非常稀缺。第一个金属抗癌药物顺铂由于非癌细胞毒性、肿瘤细胞耐药性和严重的不良反应等缺点,从而限制其临床应用。在设计新的金属抗癌药物中,钌配合物引起人们极大的兴趣。最近,许多金属钌(Ⅱ)配合物被设计和开发成抗癌药物,芳烃钌(Ⅱ)配合物以及多吡啶钌(Ⅱ)配合物由于较好的抗肿瘤活性而得到广泛的关注。本论文成功合成得到了一个芳烃钌(Ⅱ)配合物和四个多吡啶钌(Ⅱ)配合物,分别筛选出活性较好的抗肿瘤钌(Ⅱ)配合物,并探讨其抗肿瘤的作用机制。本论文的主要研究如下:(1)成功合成了一个芳烃钌(Ⅱ)配合物RAP07。采用MTT法研究RAP07对不同肿瘤株和正常细胞株的抑制作用,发现其对乳腺癌MDA-MB-231细胞株具有高度敏感性。通过肿瘤斑马鱼模型实验,研究表明RAP07可以抑制MDA-MB-231细胞的增殖、侵袭和转移。流式细胞术检测RAP07对细胞周期和凋亡的影响,结果表明,低浓度时,细胞发生S期阻滞,高浓度时,细胞发生凋亡。彗星实验和免疫荧光法检测γH2AX实验都证明了RAP07能引起细胞的DNA损伤。标记血管内皮细胞的斑马鱼Tg(flila:EGFP)动物模型实验和管腔形成实验发现RAP07可以阻滞血管生成。ELISA法检测细胞分泌的VEGF因子实验和qPCR实验,结果表明RAP07可以调控VEGF的表达。采用划痕实验、明胶侵袭和免疫荧光实验发现RAP07能够通过抑制侵袭性伪足的形成抑制乳腺癌细胞的转移。采用光谱学方法探讨配合物与VEGF G4 DNA结合的能力。利用斑马鱼来评价RAP07的毒性,发现其对斑马鱼的安全浓度小于8μM。Western Blot实验检测不同机制相关蛋白的表达水平。(2)成功合成了多吡啶钌(Ⅱ)配合物1-4。MTT法检测配合物1-4对不同肿瘤株和正常细胞株的抗肿瘤活性,筛选出1对人肝癌HepG2细胞的抗肿瘤活性较好,并且对正常细胞HaCaT的毒性较小。通过肿瘤斑马鱼模型实验,研究表明1可以抑制HepG2细胞的增殖。流式细胞术实验证明1主要通过引起细胞发生凋亡来抑制HepG2细胞的增殖。运用细胞定位实验检测1在细胞中的定位,发现1主要富集在线粒体。线粒体膜电位下降也证明了线粒体功能的损伤。检测活性氧ROS,发现ROS水平升高。线粒体功能受损和ROS水平的升高都会引起DNA的损伤,因此彗星实验和免疫荧光法检测γH2AX实验证明了1能引起细胞的DNA损伤。最后利用斑马鱼来评价1的毒性,发现其对斑马鱼的安全浓度小于25μM。综上所述,本论文成功合成的芳烃钌(Ⅱ)配合物RAP07可以作为一种通过调节VEGF的表达阻滞血管生成来抑制叁阴性乳腺癌的侵袭和转移的抑制剂。本论文还成功合成了四种多吡啶钌(Ⅱ)配合物1-4,其中1可发展成为一种通过线粒体介导凋亡的肝癌抑制剂。(本文来源于《广东药科大学》期刊2019-03-30）
陈秀峰[2]（2018）在《芳烃-钌、铑、铱配合物的合成、表征及细胞的生物活性分析研究》一文中研究指出芳烃-钌、铑、铱配合物由于其具有较好的药理作用而引起生物学家和化学家的广泛研究兴趣,研究中发现它们还具有较好的生物活性,尤其在肿瘤药物研究方面得到十分重视。本文合成了芳烃-钌、铑、铱配合物1～13,并且对这些化合物的结构和抗肿瘤生物活性进行研究。1.金属配合物1～13的合成及表征合成9-蒽甲醛缩氨基硫脲配体L1和L2和水杨醛缩苯胺配体L3,配体L1、L2 以及 L3 分别与[Ru(η/-p-cymene)Cl2]2、[Rh(η5-C5(CH3)5)Cl2]、[Ir(η5-C5(CH3)5)C12]2反应合成系列配合物1～13。并对它们进行了表征。其中,配合物2、4、9、12通过X-ray单晶衍射测试确定了它们的分子结构。2.配体及芳烃-钌、铑、铱配合物1～13的细胞的生物活性分析研究通过MTT法测定分析了配体L1～L3、PTA、2,13-Benzothiadiazole以及配合物 1～13 对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460、HL-7702 的细胞生物活性。结果表明:配合物1～13对这5种肿瘤细胞的均表现出了一定的活性,其中配合物8对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460 的 IC50 值分别为 5.96±1.20、5.34±0.47、5.67 ± 1.38、6.21±0.97μM。3.配合物1～4的细胞光活性分析研究我们对配合物1～4在避光和光源照射(λirr>400 nm)的两种不同条件下,通过MTT法测定了的它们对PC3、SKOV3肿瘤细胞的活性。结果发现:配合物1～4对PC3、SKOV3表现出一定的细胞活性,但是在光源照射的条件下,对PC3、SKOV3表现出较好的细胞光活性。其中,配合物3和4对SKOV3癌细胞的IC50值为2.7和2.3 μM,其PI值分别为7.4和5.3。(本文来源于《广西师范学院》期刊2018-11-01）
乔琦[3]（2018）在《铜绿假单胞菌NY3胞外活性物降解多环芳烃的特性及机理研究》一文中研究指出铜绿假单胞菌可高效快速降解烷烃、芳烃及卤代芳烃等疏水、难降解有机污染物,是环境场地污染生物修复的常用菌株。研究结果表明,铜绿假单胞菌对有机污染物高效降解的能力既源于其胞内完善的氧化酶系,又与胞外丰富的分泌物密切相关。目前,对于铜绿假单胞菌降解能力的研究主要集中于胞内酶及其胞外分泌的鼠李糖脂,而对胞外其它小分子分活性物,如吩嗪、螯铁蛋白等的研究却鲜有报道。本文从NY3菌高分泌不同小分子活性物的胞外液入手,研究其中活性小分子对多环芳烃和含氧多环芳烃的降解特性,研究工作具有理论价值。本文主要以菲为模式污染物,采用高效液相色谱(HPLC)、高效液相色谱质谱联用仪(HPLC-MS)、气相色谱质谱联用仪(GC-MS)以及可生化性测定等为研究手段,获得以下主要成果:(1)NY3菌在LB培养基中生长时,可高产绿脓菌素(Pyo)、吩嗪-1-酰胺(Pcn)、吩嗪-1-羧酸(Pca)等吩嗪(PHCs),且生长上清液可有效持续地降解菲,72 h后的降解率可达46.13%。该胞外液降解菲是通过3-苯基乳酸途径进行,预降解菲溶液可生化性升高。(2)NY3菌在M9缺铁培养基中生长时,生长液中含大量螯铁蛋白(PCH),该生长液与铁配合,亦可有效降解菲。菲降解率与PCH和铁投加比例有关。该胞外液预降解菲的溶液可生化性随预降解时间延长不断提高。其对菲的降解途径为2-乙烯基-1-萘甲酸途径。(3)常见的铜绿假单胞菌胞外吩嗪Pyo,Pca,Pcn,Hpe等与还原性辅酶NADH配合,均可引起菲的降解,其中Pyo对菲的降解速率最高。其降解菲是通过2’2-联苯二甲醛途径,与高产吩嗪的NY3菌胞外液对菲的降解产物相似,其机理都是通过吩嗪与NADH反应产生的羟基自由基引发的氧化转化。对于含氧PAH,如2,3-萘二酚,可通过Pyo与NADH反应产生的自由基进行降解。(4)Fe Cl3与提纯后的PCH配合可降解菲,Fe Cl3与PCH浓度比为1:2~2:1范围时,Fe PCH对菲的降解率最高,24 h的降解率可达40%,TOC去除率可达19.55%。菲降解是通过2-乙基-1-萘甲酸途径的,其降解机理为Fe PCH催化产生的羟基自由基引发的菲的降解。预降解菲后溶液的可生化性明显提高。NY3菌分泌的胞外小分子活性物PHCs与PCH,均可与胞外液中普遍存在的其他组分配合,降解PAHs类污染物,在胞外提高难降解碳源的可生化性。本论文结果为全面了解微生物降解有机污染物的机理及污染环境修复可提供理论依据。(本文来源于《西安建筑科技大学》期刊2018-06-01）
傅志强[4]（2017）在《P450酶活性中心催化有机阻燃剂和多环芳烃转化机制的计算模拟》一文中研究指出细胞色素P450酶催化转化是多数外源化合物在生物体内代谢消除的重要途径。P450酶代谢转化能够起到解毒作用,使污染物极性增强,促进其排泄过程;然而,反应过程的中间体或产物可能易与生物大分子(如蛋白质、核酸)结合产生毒性增强效应。因此,研究P450酶的代谢反应机制对评价有机污染物的生物转化归趋、毒理效应和健康风险具有重要意义。基于活体动物和试管实验等传统方法探究P450酶代谢转化过程面临动物伦理、耗时费力、依赖设备、化学标准品缺乏等困境,难以捕捉和定性高活性反应中间物种,难以满足数量巨大且不断增长的有机化学品生态风险评价的客观需求。因此,有必要发展外源化合物的P450酶代谢转化路径和产物的预测方法。随着量子化学理论方法的快速发展以及计算机性能的高速提升,计算模拟已成为解决上述问题的重要手段,在预测有机物的理化性质、环境转化路径和产物分布、动力学等方面具有优势。已有P450酶催化反应机制的研究主要集中于常规化学底物(如烷烃、苯等)、内源激素、药物分子等。相比之下,种类众多且结构各异(烷基、芳基、卤代)的环境有机污染物的P450酶代谢转化机制仍有待揭示。本研究采用计算模拟方法,考察了 P450酶活性中心(Compound Ⅰ)催化典型阻燃剂和多环芳烃类污染物的代谢转化机制,揭示了 Compound Ⅰ催化转化多溴联苯醚(PBDEs)生成二羟基化(di-HO-PBDEs)和多溴二苯并二恶英(PBDD)产物的分子机制,预测了典型有机磷系阻燃剂(OPFRs)被Compound Ⅰ代谢转化的路径和产物,阐明了多环芳烃(PAHs)被Compound Ⅰ代谢活化反应特征及其与P450酶的结合模式,具体研究内容和结论如下:(1)采用量子化学密度泛函理论(DFT)计算,以2,2',4,4'-四溴联苯醚(BDE-47)为模型化合物研究了 PBDEs被Compound Ⅰ催化转化的机制,发现PBDEs首先被Compound Ⅰ氧化产生羟基化产物(HO-PBDEs)。苯环碳原子π加成是反应的限速步骤,PBDEs未取代碳原子是优势反应位点,且低溴代PBDEs更容易反应。与PBDEs羟基化机制不同,di-HO-PBDEs需要以HO-PBDEs为先导底物,通过Compound Ⅰ催化的HO-PBDEs酚羟基摘氢和羟基反弹机制生成。二羟基化过程不涉及环氧化物中间体,解释了环氧化物水解酶对反应结果无影响的实验现象。计算发现仅有异环di-HO-PBDEs(OH连接醚键邻位和间位碳原子)能进一步代谢成PBDD:di-HO-PBDEs与Compound Ⅰ发生酚羟基摘氢反应,生成的二酮中间体经芳基双自由基偶联机制生成HO-PBDD。产物结构已被PBDEs大鼠肝微粒体代谢实验证实。(2)基于DFT计算和分子对接方法,以磷酸叁苯酯(TPHP)、叁(2-丁氧乙基)磷酸酯(TBOEP)和叁(1,3-二氯-2-异丙基)磷酸酯(TDCIPP)为模型化合物,预测了 OPFRs被Compound Ⅰ代谢转化的机制。发现TPHP发生苯环羟基化,TBOEP和TDCIPP发生烷烃羟基化。OPFRs的代谢反应活性具有结构依赖性,反应由易到难的次序为:烷基取代(TBOEP)>芳基取代(TPHP)>氯烷基取代(TDCIPP)。TPHP苯环羟基化产物与TBOEP/TDCIPP烷烃羟基化产物的二次代谢反应机制各有差异,预测的主要产物与他人试管实验的结果相符。揭示了 TPHP经质子穿梭形成para-HO-TPHP及OPFRs经O-脱烷基/芳基反应生成相应的二酯类产物(DPHP,BBOEP,BDCIPP)的新机制。还发现磷酸二酯类产物的进一步代谢过程受到分子解离形态的影响,离子化使得DPHP和BDCIPP反应活性增强,但显着降低BBOEP的反应活性。(3)基于DFT计算和分子对接方法,研究了 Compound Ⅰ催化16种美国环保局优先控制PAHs的代谢反应,并考察了人CYP1A2酶与PAHs的结合过程。发现Compound I与16种PAHs芳烃碳原子的π加成反应具有位点选择性。在五种可能产物(环氧化物、四面体加和物、环己烯酮、N-质子化中间体和羟基化产物)中,环氧化物是主要的中间产物。发现6种致癌性PAHs(窟、茚并[1,2,3-c,d]芘、苯并(g,h,i)芘、二苯并(a,b)蒽、苯并(a)芘和苯并(a)蒽)K区碳原子与Compound Ⅰ的π加成反应能垒和显著小于其他区域,容易生成K区环氧化物,与前人代谢实验结果一致。分子对接计算发现PAHs与CYP1A2的结合作用主要取决于PAHs的环数目和疏水性(Kow)。6种致癌性PAHs的M区原子与CYP 1A2活性中心距离最近,阐明了双区理论中M区最容易被代谢的原因。(本文来源于《大连理工大学》期刊2017-11-01）
陈璋,陶雪琴,谢莹莹,卢桂宁[5]（2017）在《土壤中多环芳烃微生物降解活性定量构效关系》一文中研究指出多环芳烃(PAHs)是一类在环境中广泛分布的持久性有机污染物,其微生物降解半衰期t1/2是描述PAHs的微生物降解性能的一个关键参数,对于评估PAHs在环境中的持久性具有重要意义。在B3LYP/6-31G(d)理论水平下对11种PAHs分子进行量子化学计算并提取量子化学参数,运用逐步多元线性回归分析建立了PAHs量子化学参数与土壤中PAHs微生物降解半衰期的定量预测模型。该模型的相关系数的二次方达到0.960,并且内部检验和外部检验结果都显示所获得的模型具有较高的拟合精度和较好的预测稳定性,可有效评估PAHs在土壤中的分配能力。模型变量重要性分析表明电子空间广度对PAHs在土壤中的持久性起着关键作用,具有较大R_e值的PAHs分子在土壤中更容易被微生物降解。(本文来源于《科学技术与工程》期刊2017年27期）
陆坚,王天吉,周前雄,程学新,王雪松[6]（2017）在《二茂铁修饰的Ru芳烃配合物的光活化抗肿瘤活性》一文中研究指出光动力疗法(PDT)和光活化化学疗法(PACT)分别通过光照产生的活性氧物种和抗癌活性分子对癌症组织进行杀伤。我们合成了一种新型的二茂铁修饰的钌芳烃配合物[(p-cym)Ru(bpy)(py-Fc)]~(2+)(1),在可见光照射下既能产生羟基自由基和单重态氧,又能发生单齿配体解离,兼具PDT和PACT双重活性,可有效杀伤癌细胞。(本文来源于《第十五届全国光化学学术讨论会会议论文集》期刊2017-08-21）
李建凤,黄茜,雷光东[7]（2017）在《部分含氯芳烃结构与孔雀鱼半数致死浓度(-logLC_(50))定量活性相关研究》一文中研究指出构建了不同类型的分子顶点之间的电性关系作为结构描述符,对部分含氯芳烃化合物结构进行了参数化表征,共得到7个与化合物结构密切相关的结构描述符。逐步回归(SMR)筛选变量后,分别运用多元线性回归(MLR)和偏最小二乘回归(PLS)建立了化合物结构与孔雀鱼半数致死浓度(-log LC50)之间的关系模型,两模型建模相关系数(r2)分别为0.871、0.862;"留一法"交互检验的相关系数(Q2)分别为0.808、0.589。结果表明分子结构描述符能恰当地表征化合物结构特征,所建模型具有良好的稳定性和预测能力。(本文来源于《生态毒理学报》期刊2017年03期）
陈璋[8]（2017）在《多环芳烃环境活性的定量构效关系研究》一文中研究指出多环芳烃(PAHs)是在各种环境介质中都广泛分布的一类持久性有机污染物,人类活动中PAHs作为副产物的无意产生是目前PAHs污染的主要原因,难以从源头上杜绝PAHs的产生增加了PAHs在环境中存留并对生态环境与人类健康造成威胁的机会。PAHs进入生态环境后在各个环境介质中迁移转化,增加了人类及其它生物在PAHs中的潜在暴露水平。PAHs种类繁多,无论是在PAHs的种类数目上,还是在对已知PAHs的生物活性或毒性效应方面,人类对PAHs的认识仍是冰山一角,有限的检测技术制约着人们对PAHs更深入的认识。本研究通过运用Gaussian 09软件在B3LYP/6-31G(d)、M06-2X/6-31G(d)等理论水平下对PAHs分子构型优化并采用M06-2X/Def2-SVPD、B3PW91/6-311G(d)的理论水平算取构型优化后PAHs分子的极性参数与前线轨道参数的量子化学计算,获得建模参数,并运用偏最小二乘线性回归分析建立量子化学参数与环境活性参数之间的定量预测模型,从PAHs结构性质出发,分析制约PAHs环境活性的内在原因。取得的主要研究成果包括:(1)建立了土壤中PAHs微生物降解性能的定量构效关系(QSAR)预测模型。模型表明电子空间广度(Re)对土壤中PAHs在微生物作用下的降解过程起着重要作用,具有较大Re值的PAHs分子在土壤中更容易被微生物降解。其次,次高占有轨道能量(ENHOMO)或次低空轨道能量(ENLUMO)在模型中也起到较为关键的作用,具有较大ENHOMO或ENLUMO的值的PAHs分子在土壤中更容易被微生物降解。所建模型的相关系数平方达到0.989,模型的内部验证和外部验证结果都显示所获得的模型具有较高的拟合精度和较好的预测稳定性,可有效评估在微生物作用下土壤中PAHs的残留性,并可为微生物对土壤中PAHs降解作用的研究工作提供参考。(2)建立了PAHs在土壤-土孔隙水中的分配行为及土壤生物中生物富集效应的QSAR模型,模型内部验证和外部验证结果都显示所获得的模型具有较高的拟合精度和较好的预测稳定性,可有效评估土壤环境中PAHs的分配行为及生物富集效应。平均分子极化率(α)和分子总能量(ET)对土壤中的PAHs的各种分配行为以及生物富集效应起着决定性作用。随着α的增大或的ET减小,土壤中的PAHs的各种分配行为将增强,生物富集效应将增强;此外,随着摩尔恒容热容(CV)数值的增大,其在土壤中的分配行为增强,在土壤中线蚓体内的生物富集效应增强,更容易被土壤中的线蚓所富集。(3)建立了PAHs聚乙烯-水分配系数的QSPR模型,模型内部验证和外部验证结果都显示所获得的模型具有较高的拟合精度和较好的预测稳定性,可有效评估多环芳烃在聚乙烯-水间的分配行为。ET和C?对水体中PAHs在聚乙烯上的分配行为起着决定性作用。随着ET数值的增加或CV数值的减少,水体中PAHs在聚乙烯上的分配行为减弱;此外,随着Re或分子内能(ETH)数值的增加,水体中PAHs在聚乙烯上的分配行为增强。另外,PAHs聚乙烯-水分配系数随熵(S)的增大而增大,但当水体为固液并存的体系并且固相组分配比较高时,体系中熵的变化体现为吸附时的熵减与解吸时熵增的总和,此时体系中PAHs分子的聚乙烯-水分配系数与S之间存在负相关关系,即PAHs聚乙烯-水分配系数随S的增大而减小。(4)建立了燃料碳烟中PAHs生物可及性的QSAR模型,模型内部验证和外部验证结果都显示所获得的模型具有较高的拟合精度和较好的预测稳定性,可有效评估燃料碳烟中PAHs生物可及性。所构建的两个分配系数QSPR模型K7d-I和K7d-II中,ET、Re和S是模型中起着关键性作用的自变量。随着ET、Re或S的增加,燃料碳烟中的PAHs在消化道-消化液之间的7天分配系数增加。对于构建的QSAR模型k-min中,最低空轨道能量(ELUMO)、前线轨道能量差平方((ELUMO–EHOMO)2)和ET是影响燃料碳烟中PAHs分子从消化液穿过消化道的速率的重要因素。随着PAHs分子ELUMO和ET数值的增加或(ELUMO-EHOMO)2数值的减少,该PAHs分子具有更快的消化道穿过速率。(本文来源于《华南理工大学》期刊2017-06-09）
俞婷婷[9]（2017）在《铜催化的N-芳烃取代磺酰胺衍生物合成及其生物活性研究》一文中研究指出过渡金属催化碳氢活化反应具有原子利用率高、环境友好等特点,而逐渐成为有机化学研究的热门领域之一。磺酰胺类化合物具有抗菌、抗癌、利尿等生物活性,因此,高效的合成磺胺类化合物具有重要的应用价值。本论文主要研究了过渡金属催化活化芳烃邻位碳氢的磺胺化反应。首先,本论文概述了过渡金属催化活化碳氢反应的研究进展,从导向基团和催化剂两方面进行相关总结,提出并设计了一条高效合成磺酰胺类化合物的路线:以芳烃取代均叁嗪化合物和磺酰胺类化合物为原料,以叁嗪环为导向基团,通过醋酸铜催化活化芳烃碳氢键实现选择性合成邻位单取代磺酰胺衍生物,并对导向基团和反应条件进行摸索和优化,在最佳反应条件下合成了一系列新的磺酰胺类衍生物。研究发现,该反应适用于各类苯磺酰胺,且反应收率良好;当与叁嗪环相连的芳烃上有供电子基取代时,反应收率较高,吸电子基取代时,反应收率中等。所有化合物通过IR、NMR、HRMS等进行了结构表征和确认。最后,所合成的磺胺类衍生物进行体外抗肿瘤活性实验,结果表明,部分化合物对人肺癌A549细胞和乳腺癌MCF-7细胞有较好的抑制作用。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2017-05-01）
吴伟[10]（2017）在《含叁氟甲硫基的酮、烯烃及芳烃的合成研究及生物活性测试》一文中研究指出叁氟甲硫基(CF_3S)具有强的电负性和亲酯性,向药物分子中引入CF_3S基团能够增强药物的膜穿透性以及代谢稳定性,从而达到提高药效的作用。因此,含叁氟甲硫基化合物在医药、农药、材料等领域有着广泛的用途。近年来,高效合成含CF_3S基团的化合物也成为有机合成和有机氟化学的研究热点。本论文以α-CF_3S取代酮、烯基叁氟甲硫基醚、芳基叁氟甲硫基醚叁类化合物的合成为研究目标,通过叁氟甲硫基化试剂的选择、反应条件的筛选、底物的选择,分别经亲电、自由基、以及氧化叁氟甲硫基化反应,研究出这叁类化合物高效、新颖的合成方法,并提出相应的反应机理。我们还对部分目标产物进行了初步的生物活性测试。1.在第二章中,我们研究了一种以亲电性的PhNHSCF_3为叁氟甲硫基化试剂,在乙酰氯存在下,室温时将酮类化合物α-氢进行叁氟甲硫基化的反应。该反应具有较好的底物拓展性、官能团耐受性以及区域选择性,避免了底物预先官能团化等优点。该方法能够以中等到较好的收率得到目标产物。另外,我们还对合成的31个化合物进行了细胞毒性测试,发现部分化合物对HepG2细胞具有很强的抑制活性,其中化合物3y、3k比对照药白藜芦醇的活性高将近3倍。2.在第叁章中,我们研究了在AgSCF_3/K_2S_2O_8体系下,由末端炔烃制备烯基叁氟甲硫基醚的反应。通过条件的改变,我们能以中等到较好的收率分别得到单一性反马氏和马氏加成的叁氟甲硫基化烯烃。在对反马氏选择氢化叁氟甲硫基化反应的机理研究中,我们通过一系列氘代实验发现产物中的两个氢分别来自于水和溶剂DMF。另外结合自由基验证实验、动力学同位素实验以及对照实验,我们推测该反应机理是经由自由基途径进行的。该反应为合成烯基叁氟甲硫基醚类化合物提供了另一种的途径。3.在第四章中,我们研究了一种以10 mol%CuI为催化剂、20 mol%bpy为配体、AgSCF_3为叁氟甲硫基源和氧化剂,对芳基硼酸进行直接叁氟甲硫基化的反应。该反应具有较好的底物拓展性和官能团耐受性。反应过程中无须额外氧化剂的加入。通过一系列对照实验,我们证实了 AgSCF_3既是叁氟甲硫基源又是氧化剂,还证明了反应机理是经过(bpy)CuSCF_3活性物种。该反应的优势在于避免了将AgSCF_3转变成亲电的叁氟甲硫基化试剂或提前制备(bpy)CuSCF_3。我们还对合成的21个化合物进行了细胞毒性测试,发现部分化合物对HepG2细胞具有较强的抑制活性。(本文来源于《华东理工大学》期刊2017-03-22）
活性芳烃论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
芳烃-钌、铑、铱配合物由于其具有较好的药理作用而引起生物学家和化学家的广泛研究兴趣,研究中发现它们还具有较好的生物活性,尤其在肿瘤药物研究方面得到十分重视。本文合成了芳烃-钌、铑、铱配合物1～13,并且对这些化合物的结构和抗肿瘤生物活性进行研究。1.金属配合物1～13的合成及表征合成9-蒽甲醛缩氨基硫脲配体L1和L2和水杨醛缩苯胺配体L3,配体L1、L2 以及 L3 分别与[Ru(η/-p-cymene)Cl2]2、[Rh(η5-C5(CH3)5)Cl2]、[Ir(η5-C5(CH3)5)C12]2反应合成系列配合物1～13。并对它们进行了表征。其中,配合物2、4、9、12通过X-ray单晶衍射测试确定了它们的分子结构。2.配体及芳烃-钌、铑、铱配合物1～13的细胞的生物活性分析研究通过MTT法测定分析了配体L1～L3、PTA、2,13-Benzothiadiazole以及配合物 1～13 对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460、HL-7702 的细胞生物活性。结果表明:配合物1～13对这5种肿瘤细胞的均表现出了一定的活性,其中配合物8对 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460 的 IC50 值分别为 5.96±1.20、5.34±0.47、5.67 ± 1.38、6.21±0.97μM。3.配合物1～4的细胞光活性分析研究我们对配合物1～4在避光和光源照射(λirr>400 nm)的两种不同条件下,通过MTT法测定了的它们对PC3、SKOV3肿瘤细胞的活性。结果发现:配合物1～4对PC3、SKOV3表现出一定的细胞活性,但是在光源照射的条件下,对PC3、SKOV3表现出较好的细胞光活性。其中,配合物3和4对SKOV3癌细胞的IC50值为2.7和2.3 μM,其PI值分别为7.4和5.3。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
活性芳烃论文参考文献
[1].李羽妹.芳烃钌（Ⅱ）、多吡啶钌（Ⅱ）配合物的合成及其抗肿瘤活性的研究[D].广东药科大学.2019
[2].陈秀峰.芳烃-钌、铑、铱配合物的合成、表征及细胞的生物活性分析研究[D].广西师范学院.2018
[3].乔琦.铜绿假单胞菌NY3胞外活性物降解多环芳烃的特性及机理研究[D].西安建筑科技大学.2018
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