导读:本文包含了取代吡唑论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:四芳基取代吡唑化合物,腈亚胺,1,3-偶极环加成反应,苯并异噻唑-2,2-二氧化物
取代吡唑论文文献综述
刘湘[1]（2019）在《四芳基取代吡唑化合物合成新方法研究》一文中研究指出吡唑类化合物具有广泛的生物活性和药物活性,在医药和农药的研究开发中占有十分重要的地位。研究发现,四芳基取代吡唑化合物除了在医药、农药、配体等领域具有广泛的应用之外,还表现出了显着的发光性能。为了探索四芳基取代吡唑类化合物的性能及应用,越来越多的化学家对此类化合物的合成方法进行了研究,但目前报道的方法普遍存在收率低、底物范围小、使用贵金属催化剂和合成路线较长等缺点。因此,寻找高选择性、底物适用范围广的合成新方法构建四芳基取代吡唑化合物尤为重要。本文发现了一种以3-芳基取代苯并异噻唑-2,2-二氧化物和腈亚胺为底物的1,3-偶极环加成串联脱二氧化硫反应,通过不断地研究和探索,使得该方法以最高90.4%的收率高选择性合成了一系列1,3,4,5-四芳基取代吡唑化合物,主要内容包括以下几个方面:(1)以邻溴苯胺为初始原料,经过酰化、N-甲基化、分子内环化反应合成N-甲基-1,3-二氢苯并异噻唑-2,2-二氧化物;以邻溴溴苄为底物,经过酰化、氯化、Buchwald-Hartwig偶联反应合成1,3-二氢苯并异噻唑-2,2-二氧化物。然后与芳香醛通过Knoevenagel缩合反应,合成一系列亲偶极体。确定了两种亲偶极体的合成路线,并对Buchwald-Hartwig偶联反应和Knoevenagel缩合反应的条件进行了优化。(2)以取代苯肼和取代苯甲酰氯为起始原料经过取代反应和氯化反应得到腈亚胺前体,讨论了腈亚胺的合成路径,对氯化过程中最佳反应条件进行了探索。(3)从反应溶剂、碱的种类和用量、反应温度等方面对1,3-偶极环加成串联脱二氧化硫法制备四芳基取代吡唑化合物的反应条件进行了优化。(4)通过研究不同腈亚胺偶极体和亲偶极体对反应的影响,得出偶极体上的取代基为供电子基团时有利于反应的进行,而亲偶极体上的取代基位阻效应和电子效应对反应无显着影响。杂芳环取代亚甲基苯并异噻唑-2,2-二氧化物也同样适用于该方法。另外,亲偶极体的顺反构型对该反应生成的产物并无影响,当亲偶极体为顺反异构混合物时,也能以高选择性生成单一的四芳基取代吡唑化合物。(5)采用~1HNMR、~(13)CNMR、HRMS对所得产物进行了结构表征,通过X-射线单晶衍射确定了产物的立体构型,并以此为依据证明了反应机理。(6)对新合成的四芳基取代吡唑化合物的光物理性质及聚集诱导发光性能进行了初步研究,发现产物的相对量子荧光产率最高能达到0.83,斯托克斯位移在10400-14000cm~(-1)之间,部分产物具有明显的聚集诱导发光效应。本文发现的四芳基取代吡唑化合物新的合成方法具有反应条件温和、区域选择性高、底物适用范围广、产物结构多样等优点,为四芳基取代吡唑类化合物的合成提供了方法学依据,有利于进一步丰富此类化合物生物活性和药物活性研究及其在发光材料领域的应用。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-06-09）
师晓楠,田苗苗,王慕华,张新迎,范学森[2]（2019）在《由饱和酮与肼/醛腙的[3+2]/[2+3]环化反应区域选择性合成多取代吡唑（英文）》一文中研究指出报道了一种经由二价铜催化饱和酮与肼或醛腙的串联反应合成1,3-二取代吡唑或1,3,4-叁取代吡唑类化合物的简便和区域选择性新方法.从机理上看,1,3-二取代吡唑的生成经历了烯酮中间体的原位生成及其与肼的[3+2]环化反应,而1,3,4-叁取代吡唑的生成则经历了烯酮中间体的原位生成及其与醛腙的[2+3]环化反应.与文献方法相比,该方法具有原料简单易得、底物适用范围广、区域选择性好、效率高、原子经济性优异等优势.(本文来源于《有机化学》期刊2019年06期）
朱琳娜,王嫱,于海波,姜鹏[3]（2019）在《N1-取代吡唑类中间体合成的一种新方法》一文中研究指出[目的]寻找一种广谱高效的合成N1-取代吡唑类中间体的新方法。[方法]以溴化镍、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽和2,4,6-叁甲基苯基溴化镁合成一种在空气中稳定的催化剂,通过该催化剂催化~1H-吡唑与卤代芳杂环化合物生成N1-取代的吡唑类化合物。[结果]通过优化确定了最佳反应条件,一步反应,收率为30.2%～95.7%,化合物结构及催化剂结构均经过~1H NMR确认。[结论]该催化剂可有效催化~1H-吡唑与卤代芳杂环的合成,尤其对反应活性较低的氯取代芳环具有高效的催化作用,反应条件温和。催化剂所用原料廉价易得,制备简单且在空气环境下稳定。(本文来源于《农药》期刊2019年05期）
陈樱,祝家楠,赵圣印[4]（2019）在《氯胺-T促进的醛、肼与富马酸酯的叁组分反应构建四取代吡唑类化合物》一文中研究指出吡唑作为一种五元含氮杂环类化合物,不仅具有抗菌、抗肿瘤和抗氧化等生物活性,而且是一种重要的有机合成中间体,对其进行合成研究具有重要意义.以醛和肼作为腙的反应前体,研究了氯胺-T促进的醛、肼与富马酸酯的[3+2]环加成反应,对反应条件进行了优化,合成了四取代吡唑类化合物,收率在60%～87%之间,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR、HRMS等进行了确证.(本文来源于《有机化学》期刊2019年07期）
苏诗淼,朱墨,张大强,袁德凯[5]（2019）在《基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究》一文中研究指出为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性,首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、叁甲基硅腈(TMSCN)和醛的Strecker反应,初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物,最高收率为93.5%,并通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证了其结构.活性测试表明, 10×10~(-3)g/L浓度下,13个化合物对蚊幼虫活性为100%,5×10~(-3)g/L浓度下4个化合物活性高于40%;在500×10~(-3) g/L浓度下10个化合物对黏虫体现一定活性.在500×10~(-3) g/L浓度下5个化合物对烟草花叶病毒具有一定钝化活性,最高活性为31.8%, 4个化合物则具有保护活性,最高活性为28.3%.在50×10~(-3) mg/mL浓度下, 3个化合物对瓜果腐霉菌、芦笋茎枯菌、辣椒疫霉菌、水稻纹枯菌等显示一定抑制活性,其中4-[(1-氰基十二烷基)氨基]-5-乙基-N-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺(3t)对辣椒疫霉活性达62.3%.这表明氨基邻位具有大位阻基团的吡唑胺底物能顺利发生Strecker反应,含氰基吡唑类目标物显示多样的生物活性,具有一定的研究价值.(本文来源于《有机化学》期刊2019年07期）
王万军,李欢,潘仁明,朱卫华[6]（2019）在《双(3,4,5-取代吡唑基)甲烷衍生物高能量密度材料的分子设计（英文）》一文中研究指出设计了一系列双(3,4,5-取代吡唑基)甲烷衍生物作为高能量密度材料的候选物.用密度泛函理论研究了它们的生成热、电子结构、能量特性和热稳定性.二氟氨基能增加目标化合物的电子结构、密度和爆轰性能的能隙.其中二[3,5-双(二氟氨基)-4-硝基吡唑]甲烷(C2)显示了优异的潜在高能量密度材料的性能,其晶体密度(2.11g/cm3)、冲击感度(h50,6.8 J)均高于六硝基六氮杂异伍兹烷(CL-20),而爆速(9.80 km/s)和爆压(46.62 GPa)与CL-20非常接近.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期）
王宝石[7]（2019）在《基于iNOS二聚化的抑制剂：新型5,7-取代吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的设计，合成和抗炎活性》一文中研究指出NO是一种人体内重要的炎症因子,诱导型一氧化氮合酶(iNOS)主要负责炎症中NO的合成和释放,在许多急、慢性炎症疾病如类风湿性关节炎、感染性休克、器官移植排异反应等中均存在iNOS过量表达NO的现象,因此,研究和开发具有高效抑制iNOS的小分子抑制剂可以为上述疾病的治疗带来新的希望。根据文献的报道和课题组前期的实验研究,我们确定吡唑并[4,3-d]嘧啶母核是一种有活性的药用小分子骨架结构,我们主要对吡唑并[4,3-d]嘧啶母核的C5和C7位置进行改造,得到A,B,C和D四个系列的吡唑并[4,3-d]嘧啶结构衍生物,所有化合物的结构均经过~1H-NMR,~(13)C-NMR和HR-MS确证。首先我们在C5位用3,4,5-叁甲氧基苯基与母核结构相连接,然后在C7位进行不同芳香胺类,脂肪胺类等取代得到A系列化合物,根据其NO释放抑制实验结果发现,A系列化合物普遍具有较低的NO释放抑制活性。然后我们分别用苯乙烯基、2-呋喃乙烯基和3,4,5-叁甲氧基苯乙烯基对母核C5位进行改造,分别得到B,C,D系列化合物,构效关系分析发现,通过引入乙烯基增加母核C5位取代基与吡唑并[4,3-d]嘧啶母核距离加强了化合物的抗炎活性,对其进行NO释放抑制活性实验得到了本系列活性最好的化合物D27。通过体外酶活性抑制实验,我们验证了化合物对NO释放抑制作用与其对iNOS酶活性的抑制作用呈正相关,表明吡唑并[4,3-d]嘧啶结构衍生物是通过对iNOS酶活性的抑制发挥其抗炎作用。然后从化合物D27对细胞内iNOS表达的影响实验结果表明,吡唑并[4,3-d]嘧啶结构衍生物并不影响细胞内iNOS蛋白的表达,而是通过抑制iNOS活性二聚体的形成发挥抑制NO合成和释放。最后,我们采用佐剂型关节炎大鼠模型验证吡唑并[4,3-d]嘧啶结构衍生物的体内抗炎活性,从大鼠足肿胀、体重减轻程度、血清中相关炎症因子变化和关节组织切片HE染色结果表明,吡唑并[4,3-d]嘧啶结构衍生物具有良好的体内抗炎活性。本研究通过NO释放抑制实验筛选出抑制活性最好的化合物D27,并通过一系列实验验证了其抗炎活性,为我们接下来对吡唑并[4,3-d]嘧啶结构的研究提供了改造思路,D27可以作为苗头化合物指导化合物的下一步改造,为设计和合成出更高效的iNOS小分子抑制剂奠定了基础。(本文来源于《安徽医科大学》期刊2019-02-01）
尚俊峰,刘巧霞,王宝雷,李正名[8]（2019）在《新型N-取代苯基-2-吡唑基烟酰胺类化合物的合成及其生物活性》一文中研究指出基于含吡啶基吡唑的邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药分子结构,采用"酰基移位"的策略,以2-氯-3-氰基吡啶和4-溴吡唑或3,5-二甲基吡唑为起始原料,简便合成了14个结构新颖的N-取代苯基-2-吡唑基烟酰胺类目标化合物.通过1H NMR、13CNMR和HRMS对新化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,目标化合物在200mg/L浓度下大多具有明显的杀虫活性,其中N-[4-氯-2-(乙氨基甲酰基)-6-甲基苯基]-2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)烟酰胺(Il)对东方粘虫(MythimnaseparataWalker)具有70%的致死率;部分化合物在50mg/L浓度下对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)和番茄早疫病菌(AlternariasolaniSorauer)表现出较好的杀菌活性,其中2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-N-[2-(环丙氨基甲酰基)-4-碘-6-甲基苯基]烟酰胺(If)和2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-N-[4-氯-2-(乙氨基甲酰基)-6-甲基苯基]烟酰胺(Ih)对苹果轮纹病菌的抑制率分别达到62.9%和54.3%,2-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-N-[4-氯-2-(正丙氨基甲酰基)苯基]烟酰胺(Id)对番茄早疫病菌具有54.5%的抑制率.研究结果为今后新型2-吡唑基烟酰胺类衍生物的深入研究提供了重要参考信息.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期）
徐娟娟,龙亮,付裕,王有娣,唐旗羚[9]（2018）在《2,5-二取代吡唑并吡啶衍生物的合成及结构表征》一文中研究指出为寻找高效低毒的农药,以芳基胺为原料,经多步反应合成了17个中间体及6个新的2,5-二取代吡唑并吡啶类化合物.借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征.(本文来源于《湖南师范大学自然科学学报》期刊2018年06期）
张燕,朱洪伟,尚俊峰,王宝雷,李正名[10]（2019）在《3-(((3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)亚甲基)氨基)取代苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮类化合物的合成及生物活性》一文中研究指出以N-吡啶基吡唑甲酸乙酯、取代邻氨基苯甲酸为原料,经由还原、氧化、亲核加成、缩合、重氮化等多步反应,合成了一系列3-(((3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)亚甲基)氨基)取代苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮类目标化合物.初步生物活性测试结果表明,该系列化合物大多具有一定的杀虫活性,其中一个化合物在200mg·L~(-1)浓度下对东方粘虫(Mythimna separata Walker)具有70%的致死率;部分化合物表现出显着的抑菌活性,有两个化合物在50 mg·L~(-1)浓度下对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)具有92.3%的抑制率,可作为新型抑菌先导结构,为后续的深入研究提供重要参考.(本文来源于《有机化学》期刊2019年03期）
取代吡唑论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
报道了一种经由二价铜催化饱和酮与肼或醛腙的串联反应合成1,3-二取代吡唑或1,3,4-叁取代吡唑类化合物的简便和区域选择性新方法.从机理上看,1,3-二取代吡唑的生成经历了烯酮中间体的原位生成及其与肼的[3+2]环化反应,而1,3,4-叁取代吡唑的生成则经历了烯酮中间体的原位生成及其与醛腙的[2+3]环化反应.与文献方法相比,该方法具有原料简单易得、底物适用范围广、区域选择性好、效率高、原子经济性优异等优势.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代吡唑论文参考文献
[1].刘湘.四芳基取代吡唑化合物合成新方法研究[D].青岛科技大学.2019
[2].师晓楠,田苗苗,王慕华,张新迎,范学森.由饱和酮与肼/醛腙的[3+2]/[2+3]环化反应区域选择性合成多取代吡唑（英文）[J].有机化学.2019
[3].朱琳娜,王嫱,于海波,姜鹏.N1-取代吡唑类中间体合成的一种新方法[J].农药.2019
[4].陈樱,祝家楠,赵圣印.氯胺-T促进的醛、肼与富马酸酯的叁组分反应构建四取代吡唑类化合物[J].有机化学.2019
[5].苏诗淼,朱墨,张大强,袁德凯.基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究[J].有机化学.2019
[6].王万军,李欢,潘仁明,朱卫华.双(3,4,5-取代吡唑基)甲烷衍生物高能量密度材料的分子设计（英文）[J].有机化学.2019
[7].王宝石.基于iNOS二聚化的抑制剂：新型5,7-取代吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的设计，合成和抗炎活性[D].安徽医科大学.2019
[8].尚俊峰,刘巧霞,王宝雷,李正名.新型N-取代苯基-2-吡唑基烟酰胺类化合物的合成及其生物活性[J].有机化学.2019
[9].徐娟娟,龙亮,付裕,王有娣,唐旗羚.2,5-二取代吡唑并吡啶衍生物的合成及结构表征[J].湖南师范大学自然科学学报.2018
[10].张燕,朱洪伟,尚俊峰,王宝雷,李正名.3-(((3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)亚甲基)氨基)取代苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮类化合物的合成及生物活性[J].有机化学.2019