喹啉及其衍生物论文-刘英,曹康平,詹维,孙建

喹啉及其衍生物论文-刘英,曹康平,詹维,孙建

导读:本文包含了喹啉及其衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:级联反应,钯催化,3-烯基-2-氨基喹啉

喹啉及其衍生物论文文献综述

刘英,曹康平,詹维,孙建[1](2019)在《钯催化的叁元级联反应合成3-烯基-2-氨基喹啉及其衍生物》一文中研究指出研究了一种叁元级联反应合成3-烯基-2-氨基喹啉及其衍生物的方法。以二溴代苯胺、叔丁基异氰酸酯和丙烯酸酯为起始原料,在钯催化下,130℃下反应8~12h,合成3-烯基-2-氨基喹啉及其衍生物,均获得较好的收率。并对合成的目标化合物通过NMR谱学进行结构表征。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2019年02期)

卢烨,Yoshinori,Yamamoto,Abdulrahman,I.Almansour,Natarajan,Arumugam,Raju,Suresh,Kumar[2](2018)在《非负载纳米多孔钯催化喹啉及其衍生物的化学选择性氢化反应:H_2分子异裂(英文)》一文中研究指出纳米多孔金属是近十年发展起来的一类具有叁维通孔结构的新型功能材料,其由纳米尺度的细孔和韧带构成,具有极大的比表面积;它还是一种无毒无载体的宏观材料,并且易制备、易回收和重复利用,因此作为高效的非均相催化剂已逐渐引起人们的重视.1,2,3,4-四氢喹啉是许多医药、农药、染料和天然产物的重要骨架.通过喹啉及其衍生物的选择性加氢反应制备1,2,3,4-四氢喹啉,具有原子利用率高和原料易得等优点.在过去,已经开发了许多类型的均相和非均相催化体系,并成功地用于催化喹啉及其衍生物的选择性加氢反应.尽管非均相催化体系具有诸多优点,但仍存在H_2压力(10–50 atm)和反应温度(60–150℃)相对较高的缺点.因此,开发更加温和条件下的喹啉及其衍生物的选择性加氢反应具有重要意义.此外,在喹啉及其衍生物的加氢反应过程中,H_2分子在非均相催化剂表面的裂解模式,即均裂还是异裂尚不清楚.因此,本文采用新型非均相催化剂纳米多孔钯,研究了喹啉及其衍生物的选择性加氢反应,在相对较低的H_2压力(2–5 atm)和温度(室温–50℃)下实现了目标反应,高收率、高选择性地得到1,2,3,4-四氢喹啉化合物.在最佳反应条件下,对底物的适用范围进行了考察.结果表明,各种含喹啉结构单元的化合物均能顺利发生反应,产物收率在62%–95%.而且该反应对甲基、甲氧基、羟基、酯基、醛基、酰胺基、卤素(F,Cl和Br)等官能团具有较好的兼容性.苯环上取代基的电子效应对反应有一定的影响,吸电子基有利于目标反应的进行.反应完成后,纳米多孔钯催化剂很容易回收,且循环使用多次后,仍未见催化活性降低.扫描电镜和透射电镜结果发现,循环使用后的纳米多孔钯催化剂结构没有发生明显改变,表明其结构稳定.浸出实验结果证明,没有钯原子浸出到反应液中,表明该纳米多孔钯催化反应属于多相催化过程.喹啉的选择性氢化反应被放大到克级的规模时,目标产物的收率仅略有降低,说明该方法具有很好的实用性.通过动力学实验发现,随着反应的进行,反应速率不断加快,表明反应过程中生成的乙胺和1,2,3,4-四氢喹啉同样扮演着路易斯碱性添加剂的角色,促进了反应的进行.通过反应机理研究,揭示了H–H键在纳米多孔钯表面发生了异裂,原位形成的Pd–H物种作为弱亲核试剂,对目标反应的选择性控制起到了至关重要的作用.(本文来源于《催化学报》期刊2018年11期)

陈达,彭晓含,夏天,占垚,黄文静[3](2018)在《异喹啉及其衍生物合成方法研究进展》一文中研究指出异喹啉及衍生物具有良好的抑菌、抗肿瘤、止痛、抗疟疾、抗心律失齐以及抗艾滋等生物活性,在医药、化工、染料等领域都有广泛的应用。本文主要综述了异喹啉以及衍生物的合成方法及最新进展。(本文来源于《化工时刊》期刊2018年07期)

张继磊[4](2018)在《5-乙炔基喹啉及其衍生物的合成》一文中研究指出喹啉类衍生物表现出重要的生物活性,如抗高血压、抗疟疾、抗过敏、抗抑郁、抗肿瘤、消炎、抗菌等,在医药和农药方面有重要应用。Heck反应和Suzuki反应都是构建碳-碳键的重要方法,在有机合成中应用广泛。2(11)4-二氟-N-{2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺化合物(GSK2126458)是一种新的抗肿瘤药物,对肿瘤的生长与繁殖表现出良好的抑制作用,对白血病和淋巴瘤治疗效果显着。我们以2-氯-5-溴-3-硝基吡啶和4-氯-6-溴喹啉为原料,经多步反应合成了2(11)4-二氟-N-{2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺化合物。在6-溴-4-(4-哒嗪基)喹啉与N-(5-溴-2-甲氧基-3-吡啶基)-2(11)4-二氟苯磺酰胺发生Suzuki偶联反应中,研究了不同溶剂、催化剂、碱及温度对反应的影响,确定了最佳反应条件。Suzuki偶联反应的最佳反应条件为:用二恶烷作反应溶剂,[Pd(dppf)Cl_2]作反应的催化剂,碳酸钠作碱,反应温度为105°C。5-乙炔基喹啉是重要的药物中间体,我们以喹啉为原料,经Heck偶联反应合成了5-乙炔基喹啉化合物。在5-溴喹啉与叁甲基乙炔基硅烷反应生成5-叁甲基硅乙炔基喹啉反应中,考察了溶剂和温度对Heck偶联反应的影响。(本文来源于《东南大学》期刊2018-05-22)

时蕾,徐晶晶,毕晶晶,张贵生[5](2017)在《抗癌细胞多药耐药的取代喹啉酰胺及其衍生物的合成与活性》一文中研究指出ABC细胞膜转运蛋白是一个能转运多种底物的蛋白质家族,目前研究认为其中的许多成员在宿主对异物的防御机制和肿瘤细胞对抗癌药物的耐药性中起重要作用[1]。由于ABC细胞膜转运蛋白能将已进人细胞的外源性物质从胞内泵出胞外,所以是肿瘤细胞多药耐药的主要原因,其基因表达水平与细胞内药物浓度和耐药程度密切相关。许多肿瘤原发性或获得性耐药均与P-gp高水平表达密切相关[2]。以tariquidar、OC144-093、zosuquidar、elacridar为代表的第3代P-gp抑制药物对P-gp亲和力更高,而且对依赖细胞色素P450 3A的药物代谢影响很小,然而它们在达到抑制P-gp功能剂量时,仍有一定的细胞毒性,目前tariquidar、zosuquidar等第3代P-gp抑制药物还处于临床试验阶段[3]。我们课题组一直对氮杂环类有机功能分子的合成感兴趣,对已报道的P-gp抑制剂[4]进行了进一步的结构修饰以期发现新的低毒、高效的新型P-gp抑制剂。其与糖蛋白P-gp的结合能力初步经分子模拟计算得到较好结果,活性测试还在进行中。(本文来源于《第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报)》期刊2017-09-23)

冯启峰[6](2016)在《硝基取代1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物的合成研究》一文中研究指出1,2,3,4-四氢异喹啉(1,2,3,4-Tetraphydroisoquinoline),简称四氢异喹啉。其衍生物在自然界中广泛存在,,为一类重要生物碱。某些四氢异喹啉类衍生物已经作为药物在临床上被广泛使用。随着对四氢异喹啉类生物碱研究的深入,越来越多的新生物活性、新的作用机制和靶点被发现和揭示,此类生物碱生物活性的多样性受到人们广泛关注。近五年来四氢异喹啉类化合物在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血、支气管扩张及中枢神经系统作用等方面的活性及机制研究取得了巨大的进展,为四氢异喹啉类生物碱的活性研究提供思路和启示,为寻找先导化合物、合理设计药物分子提供依据。本文合成了四大类化合物:N-取代-5-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,N-取代-6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,N-取代-7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹琳,N-取代-8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,取代基为咪唑类、叁氮唑类、哌啶类,共计20个生物碱。所合成的化合物都没有见文献报道,均进行结构确证。N-取代-5-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成,是以异喹啉为原料,经硝酸硝化、NaBH4还原、Hofmann烷基化反应得到。N-取代-6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成,先由对硝基苯甲胺盐酸盐为原料,经Pomeranz-Fritsch反应环合、NaBH4还原、Hofnann烷基化反应得到。N-取代-7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成由对硝基苯乙胺盐酸盐与甲醛经Pictet-Spengler反应环合,生成7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后再经Hofmann烷基化反应合成。N-取代-8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成由1,2,3,4-四氢异喹啉为原料,经5位溴取代保护,8位硝化取代,加氢脱卤,以及N杂环还原,最后再经Hofmann烷基化反应合成。论文创新点:1.成功合成20个四氢异喹啉衍生物,所合成的化合物都没有见文献报道,且对其化学结构进行了确证,丰富了化合物数据库,为这一系列化合物的活性研究提供了前提保障。2.改进了中间体6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉合成方法,大大提高产率。3.改进了中间体8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉工艺路线,缩短反应路线,提高了收率。(本文来源于《苏州大学》期刊2016-11-01)

刘志东[7](2016)在《2-烷氧基(芳氧基)喹啉及其衍生物的合成研究》一文中研究指出由于高的原子经济性,近些年通过碳氢活化发展的新的合成方法层出不穷。碳-杂键的构建更是在有机合成领域占据重要地位,因而通过碳氢活化来构建碳-杂原子的方法被广泛报道,但值得强调的是,目前所报道的碳氢活化的方法通常情况下是在金属,甚至是贵金属或有毒金属的催化作用下进行的,而更加绿色的非金属参与的通过C-H活化来构建碳-杂键的方法还鲜有报道,非金属参与的喹啉C-O键的构建报道更少。喹啉作为一类非常重要的药效基团,广泛存在于天然产物和很多市售药物之中,但喹啉类药物2位在体内极易被氧化而使其失去药效,因而对喹啉2-位取代衍生物的合成改造具有重要意义。另外,α-烷氧基喹啉及其衍生物是有机合成重要的中间体结构,在农业和药物化学领域等展现出其广泛的物理、化学及生物活性,因而,探索无金属条件下通过碳氢活化的方法绿色快速合成α-烷氧基喹啉衍生物的新型合成方法具有重要现实意义。目前报道的合成α-烷氧基喹啉和α-芳氧基喹啉的方法主要有:(1)醇或者酚对α-卤代物亲核取代反应而得到;(2)磺酰氯等活化基团下,喹啉N-氧化合物和醇钠或者酚钠进行亲核加成而得到;(3)通过邻芳炔异氰化物关环脱氢得到。这些已报道方法的显着缺点包括:反应起始物难以制备、反应时间长、需金属催化、反应条件苛刻等等。本论文发展了一种在无金属参与下,以喹啉N-氧化物和醇(酚)为反应底物,由普通H-亚磷酸酯参与碳氢活化的快速高效合成2-烷氧基喹啉衍生物的新方法。与以往报道的方法相比,该方法的显着优势包括:快速高效、条件温和、无金属、原子经济性好、底物适用性广泛等。在机理研究方面,通过核磁磷谱跟踪方法对实验机理进行了深入的探讨,详细阐明了相关实验机理。本论文主要研究内容如下:1、对喹啉类化合物的研究进展和应用情况进行了概括总结。2、以正丙醇和喹啉N-氧化物作为模板反应,H-亚磷酸酯种类及其用量、反应物的用量、碱的种类及其用量、溶剂、四氯化碳用量、反应时间、反应温度等几个方面进行实验条件的优化,得到了最佳反应条件:0.4mmol喹啉N-氧化物,2mmol的正丙醇,0.8mmol的H-亚磷酸二异丙酯,2equiv的二异丙基乙胺,0.5m L四氯化碳,置于3m L的乙腈溶剂之中,常温搅拌反应5个小时。3、在最优反应条件下,考察模板反应的反应底物适用性。此方法广泛适用于醇、酚及带不同取代基的喹啉N-氧化物和异喹啉N-氧化物,共合成了目标产物26个,结构均经过1H NMR、13C NMR、HR MS等数据确认。4、结合31P NMR跟踪实验对实验机理进行了阐述(本文来源于《郑州大学》期刊2016-05-01)

谭超兰,黄文静,王润南,张丹丹,王璇[8](2016)在《氨基喹啉及其衍生物的合成方法和应用的研究进展》一文中研究指出氨基喹啉类的化合物因其具有抗菌、消炎、抗肿瘤及抗病毒等的生物活性,广泛应用于疟疾等疾病的控制。本文综述了齐齐巴宾氨基化、羟基转化、环合等氨基喹啉的合成方法,重点介绍了一些具有应用前景的氨基喹啉衍生物。(本文来源于《化工时刊》期刊2016年01期)

黄文静,谭超兰,张丹丹,王润南,张珍明[9](2016)在《喹啉羧酸及其衍生物的合成方法》一文中研究指出喹啉羧酸及衍生物是重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药等工业领域。本文综述了喹啉羧酸及其衍生物的主要合成方法包括直接氧化法,水解法,环合法等。(本文来源于《化工时刊》期刊2016年01期)

康建壮,钟学明,曾鸿泽,吴诗婷[10](2016)在《8-羟基喹啉及其衍生物的锌配合物合成研究进展》一文中研究指出简述了有机发光材料8-羟基喹啉金属螯合物的发展,综述了固相法和液相法合成8-羟基喹啉锌,例举了在喹啉环上的2、5和7号位引入供电子基团或大共轭基团的8-羟基喹啉衍生物的锌配合物性质,介绍了通过改变聚合度制备8-羟基喹啉衍生物的锌配合物方法,杂环和8-羟基喹啉共同做锌的配体合成新的发光材料的方法;最后对8-羟基喹啉和8-羟基喹啉衍生物的锌配合物的合成进行总结和展望。(本文来源于《广州化学》期刊2016年01期)

喹啉及其衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

纳米多孔金属是近十年发展起来的一类具有叁维通孔结构的新型功能材料,其由纳米尺度的细孔和韧带构成,具有极大的比表面积;它还是一种无毒无载体的宏观材料,并且易制备、易回收和重复利用,因此作为高效的非均相催化剂已逐渐引起人们的重视.1,2,3,4-四氢喹啉是许多医药、农药、染料和天然产物的重要骨架.通过喹啉及其衍生物的选择性加氢反应制备1,2,3,4-四氢喹啉,具有原子利用率高和原料易得等优点.在过去,已经开发了许多类型的均相和非均相催化体系,并成功地用于催化喹啉及其衍生物的选择性加氢反应.尽管非均相催化体系具有诸多优点,但仍存在H_2压力(10–50 atm)和反应温度(60–150℃)相对较高的缺点.因此,开发更加温和条件下的喹啉及其衍生物的选择性加氢反应具有重要意义.此外,在喹啉及其衍生物的加氢反应过程中,H_2分子在非均相催化剂表面的裂解模式,即均裂还是异裂尚不清楚.因此,本文采用新型非均相催化剂纳米多孔钯,研究了喹啉及其衍生物的选择性加氢反应,在相对较低的H_2压力(2–5 atm)和温度(室温–50℃)下实现了目标反应,高收率、高选择性地得到1,2,3,4-四氢喹啉化合物.在最佳反应条件下,对底物的适用范围进行了考察.结果表明,各种含喹啉结构单元的化合物均能顺利发生反应,产物收率在62%–95%.而且该反应对甲基、甲氧基、羟基、酯基、醛基、酰胺基、卤素(F,Cl和Br)等官能团具有较好的兼容性.苯环上取代基的电子效应对反应有一定的影响,吸电子基有利于目标反应的进行.反应完成后,纳米多孔钯催化剂很容易回收,且循环使用多次后,仍未见催化活性降低.扫描电镜和透射电镜结果发现,循环使用后的纳米多孔钯催化剂结构没有发生明显改变,表明其结构稳定.浸出实验结果证明,没有钯原子浸出到反应液中,表明该纳米多孔钯催化反应属于多相催化过程.喹啉的选择性氢化反应被放大到克级的规模时,目标产物的收率仅略有降低,说明该方法具有很好的实用性.通过动力学实验发现,随着反应的进行,反应速率不断加快,表明反应过程中生成的乙胺和1,2,3,4-四氢喹啉同样扮演着路易斯碱性添加剂的角色,促进了反应的进行.通过反应机理研究,揭示了H–H键在纳米多孔钯表面发生了异裂,原位形成的Pd–H物种作为弱亲核试剂,对目标反应的选择性控制起到了至关重要的作用.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

喹啉及其衍生物论文参考文献

[1].刘英,曹康平,詹维,孙建.钯催化的叁元级联反应合成3-烯基-2-氨基喹啉及其衍生物[J].化学研究与应用.2019

[2].卢烨,Yoshinori,Yamamoto,Abdulrahman,I.Almansour,Natarajan,Arumugam,Raju,Suresh,Kumar.非负载纳米多孔钯催化喹啉及其衍生物的化学选择性氢化反应:H_2分子异裂(英文)[J].催化学报.2018

[3].陈达,彭晓含,夏天,占垚,黄文静.异喹啉及其衍生物合成方法研究进展[J].化工时刊.2018

[4].张继磊.5-乙炔基喹啉及其衍生物的合成[D].东南大学.2018

[5].时蕾,徐晶晶,毕晶晶,张贵生.抗癌细胞多药耐药的取代喹啉酰胺及其衍生物的合成与活性[C].第十届全国化学生物学学术会议论文摘要集(墙报).2017

[6].冯启峰.硝基取代1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物的合成研究[D].苏州大学.2016

[7].刘志东.2-烷氧基(芳氧基)喹啉及其衍生物的合成研究[D].郑州大学.2016

[8].谭超兰,黄文静,王润南,张丹丹,王璇.氨基喹啉及其衍生物的合成方法和应用的研究进展[J].化工时刊.2016

[9].黄文静,谭超兰,张丹丹,王润南,张珍明.喹啉羧酸及其衍生物的合成方法[J].化工时刊.2016

[10].康建壮,钟学明,曾鸿泽,吴诗婷.8-羟基喹啉及其衍生物的锌配合物合成研究进展[J].广州化学.2016

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