本文主要研究内容
作者刘长春,顾言语,梁恩（2019）在《微波促进下N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺的合成》一文中研究指出：以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈为原料,CuI为催化剂,在微波促进下与3-氯-4-氟苯胺进行加成反应后,再与甲酰胺发生串联的胺化和缩合环化反应合成抗癌药Afatinib(阿法替尼)和Dacomitinib(达克替尼)的关键中间体N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺,并对反应条件进行了优化。结果表明:在Cu I用量为20%(以2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈的物质的量为基准,下同)和微波促进下,n(2-溴-4-氟-5-硝基苯甲腈):n(3-氯-4-氟苯胺)=1:1,回流反应20 min,制备得到2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒,收率93.8%;在Cu I与4-羟基-L-脯氨酸用量均为10%〔以2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒的物质的量为基准,下同〕和微波促进下,n〔2-溴-N-(3-氯-4-氟苯基)-4-氟-5-硝基苯甲脒〕:n(甲酰胺)=1:2,80℃反应10min,以96.4%的收率得到目标产物N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺。
Abstract
yi 2-xiu -4-fu -5-xiao ji ben jia jing wei yuan liao ,CuIwei cui hua ji ,zai wei bo cu jin xia yu 3-lv -4-fu ben an jin hang jia cheng fan ying hou ,zai yu jia xian an fa sheng chuan lian de an hua he su ge huan hua fan ying ge cheng kang ai yao Afatinib(a fa ti ni )he Dacomitinib(da ke ti ni )de guan jian zhong jian ti N-(3-lv -4-fu ben ji )-7-fu -6-xiao ji -4-kui zuo lin an ,bing dui fan ying tiao jian jin hang le you hua 。jie guo biao ming :zai Cu Iyong liang wei 20%(yi 2-xiu -4-fu -5-xiao ji ben jia jing de wu zhi de liang wei ji zhun ,xia tong )he wei bo cu jin xia ,n(2-xiu -4-fu -5-xiao ji ben jia jing ):n(3-lv -4-fu ben an )=1:1,hui liu fan ying 20 min,zhi bei de dao 2-xiu -N-(3-lv -4-fu ben ji )-4-fu -5-xiao ji ben jia mi ,shou lv 93.8%;zai Cu Iyu 4-qiang ji -L-fu an suan yong liang jun wei 10%〔yi 2-xiu -N-(3-lv -4-fu ben ji )-4-fu -5-xiao ji ben jia mi de wu zhi de liang wei ji zhun ,xia tong 〕he wei bo cu jin xia ,n〔2-xiu -N-(3-lv -4-fu ben ji )-4-fu -5-xiao ji ben jia mi 〕:n(jia xian an )=1:2,80℃fan ying 10min,yi 96.4%de shou lv de dao mu biao chan wu N-(3-lv -4-fu ben ji )-7-fu -6-xiao ji -4-kui zuo lin an 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自精细化工的刘长春,顾言语,梁恩，发表于刊物精细化工2019年04期论文，是一篇关于氯氟苯基氟硝基喹唑啉胺论文,阿法替尼论文,达克替尼论文,微波辐射论文,精细化工中间体论文,精细化工2019年04期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自精细化工2019年04期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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