导读:本文包含了氟尿苷棕榈酸酯论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:5-氟尿苷,5',-棕榈酸酯,固定化脂肪酶,区域选择性
氟尿苷棕榈酸酯论文文献综述
侯雪丹,张毅,刘欢,李宁,宗敏华[1]（2011）在《5-氟尿苷5'-棕榈酸酯的酶法合成》一文中研究指出考察了10ml丙酮-四氢呋喃(85/15,体积比)混合溶剂体系中,各关键因素对脂肪酶LipozymeTLIM催化5-氟尿苷5'-棕榈酸酯合成反应的影响.结果表明,添加分子筛能有效除去溶剂中的水分,从而极大地提高了目标产物收率.在最优反应条件下,该体系被成功放大至200ml(5-氟尿苷克级用量),产物收率高达99%;同时脂肪酶LipozymeTLIM表现出优异的操作稳定性,重复使用10批次后,产物收率仍可达97%.另外,填充床反应器的体积生产效率为22.4g/(L·h),远高于批次反应时的0.5g/(L·h).(本文来源于《催化学报》期刊2011年11期）
陈莹,吴镁春,潘黎军,王驰[2]（2011）在《白介素-2靶向5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及细胞毒性研究》一文中研究指出目的制备了白介素-2(IL-2)靶向5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行了体外细胞毒性,初步考察其对IL-2受体高表达的肿瘤细胞的靶向作用。方法采用逆相蒸发法制备5-FURP脂质体,通过交联剂将IL-2连接到脂质体的表面,得IL-2靶向5-FURP脂质体(IL-2-5FURP-L);UV法测定包封率;用考马斯亮蓝结合法测定IL-2与脂质体的结合率;用MTT法测定脂质体对IL-2受体高表达的皮肤T细胞淋巴瘤Hut-102细胞的生长抑制作用。结果 IL-2-5-FURP-L的粒径为180 nm;药物平均包封率为91.3%;IL-2的结合率为56.0%;在pH7.4的释放介质中,脂质体具有缓释作用;MTT实验结果显示,IL-2-5-FURP-L呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞的生长,72 h细胞毒性试验表明IL-2-5-FURP-L对Hut-102的杀伤作用(IC50=1.04μg.mL-1)明显优于5-FURP-L(IC50=6.11μg.mL-1)及5-FURP(IC50=7.35μg.mL-1)。结论 IL-2修饰的载药脂质体具有明显的抑瘤作用和主动靶向作用。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2011年09期）
吴镁春,朱莉,赵怡,潘黎军,王驰[3]（2009）在《5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究》一文中研究指出目的制备前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行体外细胞毒性实验。方法通过正交实验设计筛选5-FURP脂质体的最佳处方,采用逆向蒸发法制备5-FURP脂质体,测定其包封率及理化性质;以人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FUR前药脂质体的细胞毒性。结果制备的脂质体平均包封率为94.35%,将脂质体分别在4和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性。结果显示,脂质体于4℃贮存时,上述指标无显着变化,脂质体比较稳定;细胞实验表明,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高,对人乳腺癌细胞系MCF-7、人鼻咽癌细胞系CNE-1、人喉癌细胞系HEP-2的IC50分别是游离药物的5.0,3.4,2.6倍。结论实验室制备的5-FURP经脂质体包裹后能增强细胞摄取,具有提高药物疗效的效果。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2009年07期）
朱莉[4]（2008）在《5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究》一文中研究指出5-氟尿苷(5-fluorouridine, 5-FUR)是制备多种抗肿瘤、抗病毒药物(如氟铁龙、卡培他滨)的原料药,其抗肿瘤活性远高于目前临床上使用的氟尿嘧啶类药物,但因无选择性,毒副作用大,如:白细胞减少、血小板减少、消化道毒等,而未用于临床。脂质体是一种良好的药物载体,与细胞膜的组成相似,能显着增强细胞摄取,从而减少药物剂量,提高药物疗效,降低不良反应。近年来,人们对脂质体进行改良,用一系列的生物分子对脂质体表面进行修饰,设计出pH敏感脂质体、免疫脂质体等具有主动靶向功能的新剂型(Targeted drug delivery systems, TDDS),近一步增强了脂质体作为药物载体的一系列优点。将脂质体做为5-FUR的载体,理论上能降低药物毒副作用,发挥药物的抗肿瘤活性。但5-FUR为亲水性药物,脂质体包封率较低。本文在不改变5-FUR药物活性的前提下,通过对5-FUR戊糖环上5′羟基进行酯化修饰,使其转变为脂溶性前药5-氟尿苷棕榈酸酯(5′-Palmitoyl -5- Fluorouridine 5-FURP),提高脂质体包封率。本文采用逆向蒸发法分别制备5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体(5′-Pal mitoyl-5-Fluorouridine liposome,5-FURP-L)。通过正交实验,筛选出制备5-FURP脂质体的最佳处方:药脂比1:10,磷脂-胆固醇比例3:1,超声时间5min。以最佳处方制备的脂质体平均包封率为94.35%。采用紫外分光光度法测定脂质体制剂中5-FURP的含量与包封率。实验结果表明该方法灵敏度高,可满足检测需要。用倒置相差显微镜观察5-FURP-L呈圆而规则的小单室结构。将脂质体分别在4℃和25℃下密闭放置1个月,以包封率、脂质体中磷脂含量变化为指标考察其稳定性。结果显示,脂质体于4℃贮存时,以上指标无显着变化,脂质体比较稳定。脂质体的体外释药实验表明5-FURP经脂质体包裹后具有较好的缓释效果。本文以人乳腺癌细胞系MCF-7,人鼻咽癌细胞系CNE-1,人喉癌细胞系HEP-2为模型细胞,考察5-FURP-L的细胞毒性。细胞实验结果表明,酯化修饰并未改变5-FUR的抗肿瘤活性,5-FURP经脂质体包裹后,细胞毒性较游离药物增高。针对以上叁种不同肿瘤细胞,IC50分别是游离药物的5、3.4、2.6倍,说明脂质体能显着增强细胞摄取,具有提高药物疗效,降低药物剂量的作用。使5-FUR这一廉价原料药有了进一步开发的价值。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2008-04-01）
氟尿苷棕榈酸酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的制备了白介素-2(IL-2)靶向5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行了体外细胞毒性,初步考察其对IL-2受体高表达的肿瘤细胞的靶向作用。方法采用逆相蒸发法制备5-FURP脂质体,通过交联剂将IL-2连接到脂质体的表面,得IL-2靶向5-FURP脂质体(IL-2-5FURP-L);UV法测定包封率;用考马斯亮蓝结合法测定IL-2与脂质体的结合率;用MTT法测定脂质体对IL-2受体高表达的皮肤T细胞淋巴瘤Hut-102细胞的生长抑制作用。结果 IL-2-5-FURP-L的粒径为180 nm;药物平均包封率为91.3%;IL-2的结合率为56.0%;在pH7.4的释放介质中,脂质体具有缓释作用;MTT实验结果显示,IL-2-5-FURP-L呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞的生长,72 h细胞毒性试验表明IL-2-5-FURP-L对Hut-102的杀伤作用(IC50=1.04μg.mL-1)明显优于5-FURP-L(IC50=6.11μg.mL-1)及5-FURP(IC50=7.35μg.mL-1)。结论 IL-2修饰的载药脂质体具有明显的抑瘤作用和主动靶向作用。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
氟尿苷棕榈酸酯论文参考文献
[1].侯雪丹,张毅,刘欢,李宁,宗敏华.5-氟尿苷5'-棕榈酸酯的酶法合成[J].催化学报.2011
[2].陈莹,吴镁春,潘黎军,王驰.白介素-2靶向5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及细胞毒性研究[J].中国现代应用药学.2011
[3].吴镁春,朱莉,赵怡,潘黎军,王驰.5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究[J].中国药学杂志.2009
[4].朱莉.5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及其细胞毒性研究[D].重庆医科大学.2008