两亲性聚膦腈论文-夏亭

两亲性聚膦腈论文-夏亭

导读:本文包含了两亲性聚膦腈论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:两亲性聚合物,胶束,聚膦腈

两亲性聚膦腈论文文献综述

夏亭[1](2015)在《两亲性接枝聚膦腈的合成及性能》一文中研究指出聚膦腈具有良好的的生物相容性、可生物降解性、低毒性以及相对稳定的物理和化学性质。广泛的应用于控制药物释放、组织工程等领域并得到广泛的关注。在聚膦腈的侧链上,连接不同结构的基团可以有效的调节聚膦腈的水解性能、力学性能和表面性能等使其能够更好地被利用。在聚膦腈上键接亲水性的聚乙二醇和疏水性的肽,调节亲疏水基团的比例,可以使聚膦腈具有不同的性能。以两亲性聚膦腈作为药物载体,对药物进行物理包埋或化学键合,能够使药物的靶向性加强并且不同比例的亲疏水基团对药物包埋和键接的载药量是可以控制的。本文研究的内容是以聚膦腈为骨架,控制五肽和聚乙二醇的反应比例,得到不同的聚乙二醇-聚膦腈-多肽两亲性的聚膦腈。通过控制五肽和聚乙二醇的反应比例,改变两亲性聚膦腈聚合物在水溶液中的自组装行为,使自组装后的纳米胶束的结构稳定、尺寸可控。合成的不同接枝比例的聚乙二醇-聚膦腈-多肽两亲性聚合物OPM-1和OPM-2,采用核磁共振(1H-NMR,31P-NMR)、红外光谱(FT-IR)、紫外光谱(UV)等方法进行结构表征。采用芘荧光探针法、动态光散射仪(DLS)研究两亲性载体聚合物在水溶液中的自组装行为。测得两亲性聚膦腈OPM-1和OPM-2聚合物临界胶束浓度(CMC)分别为37mg/L和12mg/L;两亲性聚膦腈OPM-1和OPM-2聚合物的流体力学直径分别为10.1nm和13.4nm。(本文来源于《延边大学》期刊2015-05-21)

孙友祥[2](2015)在《聚乙二醇和肽为侧链的两亲性聚膦腈的合成及表征》一文中研究指出两亲性聚合物作为一种新近研究的药物载体,在水溶液中能够自组装形成聚合物胶束,其内核载药容量较高,并且在体内具有独特的分布。本实验研究合成了一系列聚乙二醇-肽两亲性接枝聚膦腈,该系列聚合物在水溶液中能够通过自组装行为形成胶束,该胶束具有独特的壳-核结构,并且能够在水中稳定存在。两亲性聚膦腈胶束具有结构稳定、尺寸可控、逃避网状内皮吞噬系统(RES)的识别和增强渗透滞留效应(EPR效应)等特点,能够包埋疏水性的药物,通过被动靶向作用向肿瘤组织输送药物,从而提高治疗效果。采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、和紫外光谱(UV)法对合成的一系列两亲性接枝聚膦腈进行结构表征。利用芘荧光探针法研究了两亲性聚膦腈在水溶液中的自组装行为。根据荧光强度绘制 CMC 曲线,测得合成的 MPEG/EtGFLGK-PPP-1、MPEG/EtGFLGK-PPP-2和MPEG/EtGFLGK-PPP-3 得临界胶束浓度分别为0.0265g/L、0.0189g/L和0.0103g/L,两亲性聚合物的CMC与疏水段比例大小有关,当疏水段所占比重升高时,CMC会相应的减小。利用动态光散射仪(DLS)研究了两亲性接枝聚膦腈在水溶液中的粒径大小及分布状况,制备得到的叁种不同亲疏水比例的两亲性聚膦腈的粒径大小均在10-20nm范围。(本文来源于《延边大学》期刊2015-05-21)

徐晶[3](2014)在《含EAB基团的两亲接枝聚膦腈载药自组装体的构建及抗肿瘤作用评价》一文中研究指出纳米技术的迅速发展极大地推动了纳米载药系统在癌症治疗中的应用。近年来,一类被称为聚合物囊泡的新颖纳米自组装体吸引了人们的注意。相较于自组装胶束仅能装载疏水性药物,聚合物囊泡以类似脂质体的结构特点,不仅能装载疏水性药物也能装载亲水性药物,甚至能共载亲疏水性两种药物,极具开发潜力。本文选取聚膦腈作为聚合物主链,以分子量2000的聚乙二醇单甲醚(mPEG)为亲水性侧链和对氨基苯甲酸乙酯(EAB)为疏水性侧基进行修饰,通过mPEG/EAB投料比调节,合成一系列PEG接枝率不同的两亲性接枝聚膦腈(PEP),又对聚合物结构进行核磁共振(NMR)、傅里叶红外光谱(FT-IR)和凝胶渗透色谱(GPC)表征。采用普通透析法即可简便制得该系列聚合物的纳米自组装体。通过TEM和cryo-TEM观察,PEG接枝率为0.89形成胶束,0.86形成过渡态,0.79至0.67形成囊泡。为考察PEP装载亲疏水性药物的能力,本文分别以水溶性化疗药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)及其脱盐产物疏水性阿霉素(DOX)作为模型药物,采用透析法装载,结果表明聚合物中疏水基团EAB接枝率上升将促进PEP的药物装载。尤其,PEP-5装载DOX·HCl或DOX均能获得高载药量(LC)和包封率(EE)。其中,载DOX·HCl的PEP-5系统(PEP-5-DH) LC为16.23%,载DOX的PEP-5系统(PEP-5-D)LC为15.55%,两者对应EE均高于90%,PEP-5-DH为97.30%,PEP-5-D为93.30%。经2D 1H-1H NOESY检测,证明载体与药物间存在极强分子间作用力,有利于载药。药物释放实验表明,DOX·HCl从PEP载药系统的释放较DOX快,且与pH条件有关。MCF-7细胞毒性实验发现,载体本身几乎无毒。PEP-5-DH与游离DOX·HCl毒性相近,而PEP-5-D,由于药物水溶性不佳释放缓慢,导致细胞毒性减弱。由PEG修饰形成的纳米自组装体被广泛报道具有增强渗透与滞留(EPR)效应相关的肿瘤被动靶向性,能降低化疗药物毒副作用,因此本课题构建了MCF-7乳腺癌荷瘤裸鼠模型,对PEP载药系统进行体内评价。结果表明,PEP载体、药物亲水性及给药方案均对药效产生不同影响。实验过程中,PEP载药的剂型相比游离DOX·HCl毒性明显减小。药效方面,虽然2mg/kg每天1次连续3天方式的给药总量比5mg/kg每3天给1次共3次的方式更低,但2mg/kg对应组的疗效更佳。采用相同的给药方式,PEP-5-DH的抑瘤效果明显优于PEP-5-D,已与游离DOX·HCl相当,但安全性却较游离DOX·HCl显着提高,达到了降低化疗药物毒副作用的同时,不牺牲药物疗效的目的。为克服MCF-7/Adr肿瘤细胞对阿霉素的耐药性,本文还利用PEP自组装囊泡的独特结构共载DOX·HCl或DOX和氯喹(CQ)。CQ为一种传统抗疟药物,但也被报道具有抗肿瘤药物增敏作用,已在临床试验中进行研究。与之相关的机制可能是抑制耐药蛋白的外排,也可能与促癌干细胞(CSC)凋亡相关。细胞毒性实验发现阿霉素和CQ联合用药可显着逆转耐药,通过Chou-Talalay联合指数法计算证实两者具有协同作用且随CQ比例的增加而增强。为了更好的地模拟体内环境,本文构建了耐药性MCF-7/Adr细胞3D肿瘤球模型,并采用激光共聚焦(CLSM)断层扫描及扫描电镜(SEM)对各试验组的肿瘤球内渗透剂抑瘤效果进行评价。相比游离DOX·HCl只能停留在肿瘤球表面,CQ和DOX·HCl联合用药能更好地渗透进入肿瘤深部,渗透效果最好的是按DOX·HCl和CQ以1:1比例共载的PEP制剂(PEP-DHC-1),能完全渗透进入肿瘤深部,且给药7天后,肿瘤球明显瓦解。流式凋亡检测证实PEP-DHC-1处理的肿瘤球凋亡率也最高,提示该载药自组装体有望在动物体内逆转耐药,提高阿霉素的抗肿瘤疗效。总之,PEP作为一种新型纳米自组装药物载体,具有高效装载亲水性或疏水性药物能力,可在抗肿瘤治疗方面,保证安全性并提高药效,值得进行深入研究。(本文来源于《浙江大学》期刊2014-04-01)

姚霞萍[4](2011)在《两系列两亲性聚膦腈自组装给药系统的体外评价》一文中研究指出本课题以不同分子量的聚乙二醇为亲水的侧链,尝试用甘氨酸乙酯、对氨基苯甲酸乙酯和N,N.二异丙基乙胺等不同的化合物为疏水侧链,从而合成了两系列具有不同理化性质的两亲性接枝聚膦腈,建立了取代基比例可控、聚合物产率高的两亲接枝聚膦腈合成方法。对两亲性接枝聚膦腈在水溶液中的自组装行为进行了系统研究。通过芘荧光探针法测定了共聚物在水溶液中的临界自组装体浓度,结果表明随着共聚物中疏水取代基团含量的增大,临界自组装体浓度逐渐降低。共聚物自组装体的形态主要采用透射电子显微镜来观察,结果表明以聚乙二醇为亲水链的两亲共聚物在水溶液中能够自发组装形成不同结构的聚集体:对于以甘氨酸乙酯为疏水基团的两亲接枝聚膦腈,当甘氨酸乙酯取代度较高时,其自组装体呈现为棒状,随着共聚物中甘氨酸乙酯的含量逐渐降低,自组装体体系中同时出现有棒状和球形两种形态的自组装体,进一步减少甘氨酸乙酯基团的含量则共聚物自组装体只剩下球形一种形态。对于有N,N-二异丙基乙胺取代的两亲性接枝聚膦腈自组装体,自组装体呈现出pH敏感性两亲接枝聚膦腈自组装体能够增溶疏水性药物,自组装体对疏水药物的负载能力受到共聚物的组成、药物的种类以及载药自组装体制备方法的影响。以甘氨酸乙酯为疏水基团的两亲接枝聚膦腈自组装体在包载药物后形态会发生显着变化,其中甘氨酸乙酯含量较低的共聚物空白自组装体在载药后,原先具有的棒状自组装体全部转变成球形载药系统,而甘氨酸乙酯含量较高的共聚物载药自组装体的形态则与载药量有关,当载药量较低时载药自组装体依然呈现与空白自组装体一致的球形,而当载药量增加到一定程度后载药自组装体就转变为空心球状。pH敏感性载药自组装体在不同pH值释放介质中的体外释药研究结果说明,此类载药自组装体具备pH敏感的缓释特征,在较低的pH值下由于自组装体内核发生变化释放速度会明显加快。我们用MTT法考察给药系统在不同细胞中的毒性,发现pH响应的载药自组装体其细胞毒性远远大于游离阿霉素的毒性;以DOX为模型药物,通过提取细胞核并用流式细胞仪进行定量,我们考察了阿霉素载药自组装体和游离阿霉素在细胞核内分布的量的不同,发现pH敏感的两亲性自组装载药系统能携带更多的阿霉素进入细胞核;用DND-26对酸性细胞器进行荧光染色的方法,通过激光共聚焦观察,考察材料对在细胞内的分布的改变;利用低温法,我们间接地考察了材料进入细胞时与P-gp蛋白的作用。总之,两亲接枝聚膦腈自组装体药物传递系统在药物控释领域特别是在抗肿瘤药物传递方面具有很强的应用潜力和广阔的发展前景,值得进行深入研究。(本文来源于《浙江大学》期刊2011-02-01)

郑程,邱利焱,姚霞萍[5](2010)在《两亲接枝聚膦腈载药泡囊的制备及其抗肿瘤作用的体外评价》一文中研究指出目的研究以聚乙二醇(PEG)为亲水链段,对氨基苯甲酸乙酯(EAB)和pH响应性DA作为取代基的两亲接枝聚膦腈载药泡囊的制备及其抑制肿瘤细胞生长作用的体外实验评价。方法用透析法制备载药泡囊,测定其粒径和包封率,用透射电子显微镜(TEM)和激光共聚焦显微镜研究泡囊形态结构,用MTT法测定载药胶束对阿霉素耐药MCF-7肿瘤细胞的抑制能力。结果具有适当亲疏水比的两亲接枝聚膦腈在水中能形成泡囊;根据聚合物性质的不同,泡囊可以装载水溶性药物或同时装载水溶性和疏水性药物,载药泡囊对HepG2细胞以及阿霉素耐药MCF-7肿瘤细胞的生长都具有显着的抑制能力。结论制备的两亲接枝聚膦腈载药泡囊结构独特,载药量和包封率较高,对肿瘤细胞生长有良好的抑制能力。(本文来源于《2010年中国药学大会暨第十届中国药师周论文集》期刊2010-11-01)

郑程[6](2009)在《以聚乙二醇为亲水链的两亲接枝聚膦腈的自组装及其药物传递系统》一文中研究指出本文选择聚膦腈作为聚合物主链,以不同分子量的聚乙二醇为亲水性的侧链,尝试使用甘氨酸乙酯、对氨基苯甲酸乙酯和氨基胆固醇叁种不同的化合物作为疏水取代基,合成了一系列具有不同物化性能的两亲接枝聚膦腈。确立了取代基比例可控、聚合产率高的两亲接枝聚膦腈合成方法,通过核磁共振、紫外光谱、凝胶渗透色谱和差示扫描量热法分析表征了共聚物结构。对两亲接枝聚膦腈在水溶液中的自组装行为进行了系统研究。通过芘荧光探针法测定了共聚物在水溶液中的临界胶束浓度,结果表明随着共聚物中疏水取代基团含量的增大临界胶束浓度逐渐降低。共聚物组装体的形态主要采用透射电子显微镜来观察,结果表明以聚乙二醇为亲水链的两亲共聚物在水溶液中能够自发组装形成不同结构的聚集体:对于以甘氨酸乙酯为疏水基团的两亲接枝聚膦腈,当甘氨酸乙酯取代度较高时,其胶束呈现为棒状,随着共聚物中甘氨酸乙酯的含量逐渐降低,胶束体系中同时出现有棒状和球形两种形态的胶束,进一步减少甘氨酸乙酯基团的含量则共聚物胶束只剩下球形一种形态。对于以对氨基苯甲酸乙酯为疏水基团的两亲接枝聚膦腈,当亲水链含量较高时,共聚物胶束的形态呈现为球形;当亲水链含量下降到一定值时两亲共聚物会形成聚合物囊泡。对于以分子量1100的PEG为亲水链的对氨基苯甲酸乙酯取代的两亲接枝聚膦腈,当PEG含量为某一特定水平时其在水中形成的自组装体的形态会变得不稳定,在不同浓度下使用不同溶剂透析得到的组装体形态有所区别,提高聚合物浓度则组装体结构会发生由网状结构向球形粒子的转变。氨基胆固醇的疏水性很强,因此以氨基胆固醇为疏水取代基的两亲接枝聚膦腈只有在亲水链段含量很高时才能在水中形成稳定的球形胶束。两亲接枝聚膦腈胶束能够增溶疏水性药物,胶束对疏水药物的负载能力受到共聚物的组成、药物的种类以及载药胶束制备方法的影响;以甘氨酸乙酯为疏水基团的两亲接枝聚膦腈胶束在包载药物后形态会发生显着变化,其中甘氨酸乙酯含量较低的共聚物空白胶束在载药后原先具有的棒状胶束全部转变成球形纳米载药胶束,而甘氨酸乙酯含量较高的共聚物载药胶束的形态则与载药量有关,当载药量较低时载药胶束依然呈现与空白胶束一致的球形,而当载药量增加到一定程度后载药胶束就转变为空心球状。载药胶束在具有不同pH值的释放介质中的体外释药研究结果说明载药胶束具备缓释特征,在较低的pH值下释放速度会明显加快。由对氨基苯甲酸乙酯取代的两亲接枝聚膦腈形成的聚合物囊泡可以用来运载水溶性的抗癌药物,对装载水溶性药物的聚合物囊泡体外释药行为的研究结果说明囊泡中药物释放过程遵循Fickian扩散机理。对载药胶束和囊泡抗肿瘤能力的体外评价实验结果显示,两亲接枝聚膦腈载药胶束能有效抑制肿瘤细胞的生长,以甘氨酸乙酯为疏水基团的两亲聚膦腈载药胶束对阿霉素耐药型MCF-7乳腺癌细胞的半数抑制浓度IC50是未包封的游离药物对照组的叁分之一;而包载水溶性抗肿瘤药物的两亲聚膦腈共聚物囊泡对肝癌细胞HepG2的半数抑制浓度IC50要比直接使用原料药的对照组低17倍。通过研究肿瘤细胞对两亲接枝聚膦腈载药胶束的摄取,我们发现阿霉素耐药型MCF-7乳腺癌细胞摄取载药胶束的效率比其摄取游离药物的效率高出很多,4小时时与载药胶束一起孵育的细胞中阿霉素的荧光强度可达相同浓度游离药物对照组的3倍。载药胶束能显着改变阿霉素在阿霉素耐药MCF-7细胞中的分布,由胶束运载的阿霉素更容易进入到细胞核中;此外,实验结果表明载药胶束的粒径能显着影响胶束被细胞摄取的速率,孵育4小时时粒径小的胶束被肿瘤细胞摄取的量是粒径大的胶束的1.9倍。利用大鼠角叉菜胶诱导的急性炎症模型考察了以氨基胆固醇为取代基的两亲聚膦腈载药胶束的炎症治疗性能。与相同剂量的药物溶液对照组相比,共聚物载药胶束组的治疗效果明显优于相应的对照组。总之,两亲接枝聚膦腈胶束药物传递系统在药物控释领域特别是在抗肿瘤药物传递方面具有很强的应用潜力和广阔的发展前景,值得进行深入研究。(本文来源于《浙江大学》期刊2009-04-01)

颜美秋[7](2007)在《以两亲性聚膦腈为载体的阿霉素胶束的制备及体外评价》一文中研究指出实验参考先前合成两亲性聚膦腈接枝共聚物的方法,使用叁氯化铝作为催化剂,聚(二氯代膦腈)通过热开环反应聚合,通过两步亲核取代反应,合成了以聚膦腈为骨架,聚乙二醇(PEG)为亲水链段,色氨酸乙酯(EtTrp)为疏水链段的两亲性接枝共聚物。通过改变PEG和ErTrp的投料比,实验合成了叁个具有不同亲疏水组成的两亲性聚膦腈接枝共聚物(PEG/EtTrp-PPPs)。采用红外光谱、~1H-NMR、紫外扫描光谱分别对合成的聚合物进行结构表征。结合紫外分光光度法测定两亲性接枝聚膦腈的亲疏水组成(EtTrp:PEG)分别为0.67∶1.33,0.99∶1.01和1.22∶0.78。实验采用芘荧光探针法、动态光散射仪(DLS)、透射电镜(TEM)研究了该系列共聚物的在水中的自组装情况。芘荧光探针法测得的共聚物的最低临界胶束浓度(CMC)分别为:0.158,0.033和0.02 g/L,对于不同EtTrp取代的共聚物,其CMC随着疏水链段EtTrp比例的增大而降低。粒径测定结果表明,该系列共聚物在水中自组装形成的胶束粒子粒径呈单分布状态,范围在20-40 nm内,TEM观察结果显示粒子呈球形。利用上述合成的两亲性聚膦腈接枝共聚物(PEG/EtTrp-PPPs)为聚合物材料,阿霉素为模型药物,分别采用透析法和O/W乳化法制备阿霉素胶束。实验结果显示,该体系聚合物胶束用乳化法制备得到的载药量较高。实验对乳化法进行了优化,并且对载药过程中不同的影响因素进行考察。实验结果显示,随着投药量的增加,聚合物载药量也增加,但是到达一定比例后包封效率并没有随着增加,药物与聚合物材料质量比(DOX/polymer)为4∶10时,阿霉素的包封率达到最大值。叁组不同亲疏水链段的聚合物对于阿霉素的负载都表现出相似的趋势。实验结合动态光散射仪(DLS)、透射电镜(TEM)对载药聚合物胶束的形态以及粒径分布进行了考察。结果显示,载药过程使聚合物胶束的粒径增大,而且随着载药量的增加,粒径增大明显。载药过程增加了胶束的稳定性,TEM观察呈分散较好的球状胶束。本课题还对阿霉素聚合物胶束的体外释放特征进行了考察。分别选取不同pH(5.0,6.8,7.4,8.0)的磷酸缓冲盐溶液作为释放介质考察载药胶束在不同pH环境下的释放特征,并且对高、中、低不同载药量的阿霉素胶束体外释放特征进行了考察。结果表明,载药聚合物胶束在体外的释放具有pH依赖性,表现为较低pH情况下,聚合物胶束内部的阿霉素快速释放,累积释放百分率高;随着pH的升高,累积释放百分率逐渐降低。pH5.0,pH 6.8,pH 7.4以及pH 80的释放条件下,聚合物胶束在72 h内的累积释放百分率分别为59.2±2.0%,30.1±1.6%,23.4±1.3%和17.7±1.5%。这是由于在低pH下,内核中疏水性的阿霉素发生解离,很大程度地提高了溶解度,促进阿霉素进一步地释放。对于抗肿瘤给药体系,这种pH敏感特性能够使药物更好地在肿瘤组织释放,发挥肿瘤抑制作用,而降低对正常细胞跟组织的毒副作用。实验还考察了高、中、低叁种不同载药量的阿霉素聚合物胶束在pH 7.4下的释放,结果显示48 h内低载药量的阿霉素胶束累积释放百分率较高,为55.8%,而高载药量的阿霉素胶束累积释放较少,48 h累积释放百分率只有21.8%。不同亲疏水组成的聚合物材料制备得到的载药胶束体外释放有略微的差别,在pH 5.0和pH 7.4条件下,主要表现为:疏水性片段含量较高的PEG/EtTrp-PPP-3制备得到的阿霉素胶束较PEG/EtTrp-PPP-1和PEG/EtTrp-PPP-2制备得到的阿霉素胶束释放缓慢。实验考察了两亲性聚膦腈接枝共聚物(PEG/EtTrp-PPPs)对Hela细胞生长的影响。结果表明,叁种不同亲疏水组成的PEG/EtTrp-PPPs作用于Hela细胞48 h后没有明显的细胞毒性。不同浓度的PEG/EtTrp-PPP-1与细胞作用24 h,48 h,72h后均没有表现出细胞生长抑制,细胞生长率均在90%以上。结果表明该系列两亲性接枝共聚物生物相容性好,对细胞生长没有影响。体外细胞毒性的实验结果表明,经过O/W乳化法将阿霉素包封在聚合物胶束后,阿霉素胶束仍然具有与游离药物阿霉素基本相同的体外细胞毒性,其细胞半数抑制率IC_(50)没有显着差别。阿霉素聚合物胶束的细胞毒性具有时间依赖性。Hela细胞以及HepG_2的细胞毒性实验结果都表明,阿霉素聚合物胶束的细胞毒性随着作用时间的延长而增加。阿霉素聚合物胶束可以部分逆转阿霉素耐药株(MCF-7/ADM)的耐药性,游离阿霉素与阿霉素聚合物胶束的IC_(50)分别为11.51μg/mL和5.31μg/mL。(本文来源于《浙江大学》期刊2007-05-01)

李晓静[8](2006)在《基于两亲聚膦腈接枝共聚物吲哚美辛载药胶束的制备及其在药物传递系统应用的初步研究》一文中研究指出在论文中,我们阐述了侧链为端氨基聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPAm)和对氨基苯甲酸乙酯(EAB)的两亲性聚膦腈(PNIPAm/EAB-PPPs)吲哚美辛载药胶束的制备及对共聚物胶束载药能力的研究。并通过吲哚美辛载药胶束体内和体外药动学实验,和采用关节内注射药物,观察对大鼠关节炎模型的治疗效果。吲哚美辛载药胶束在不同介质中的体外释药结果说明胶束中药物主要通过扩散机理释放。体内药动学研究表明,大鼠皮下注射吲哚美辛载药胶束后,随着给药剂量的增大,缓释效果更加理想;与相同剂量的PBS溶液对照组比较,共聚物胶束组呈现明显的缓释作用。采用角叉菜胶诱导的急性炎症模型进行体内药效学结果表明,吲哚美辛载药胶束的治疗效果明显优于相应的对照组。在大鼠佐剂型关节炎模型中,吲哚美辛载药胶束组可以显着抑制大鼠足爪再度肿胀的发生,降低踝关节局部PGE的水平和疼痛的评分。踝关节病理组织学结果表明,吲哚美辛载药胶束可明显减少炎症细胞浸润。吲哚美辛口服给药组可观察到明显的胃溃疡形成,而载药胶束组却未观察到。综合两个模型的体内研究,吲哚美辛载药胶束注射给药可以达到持续的治疗效果,更为重要的是,与口服给药相比,局部注射给药可以避免严重的胃肠道刺激。体外细胞毒性的初步研究表明,在两亲共聚物浓度为2.0mg/ml时,基本不抑制骨肉瘤细胞MG63生长,对细胞形态影响也很小。总之,作为可注射给药系统,吲哚美辛载药共聚物胶束具有相当诱人的应用前景,值得进行深入研究。(本文来源于《第叁军医大学》期刊2006-11-01)

张建祥,颜美秋,邱利焱,金一,朱康杰[9](2006)在《基于两亲聚膦腈的聚合物胶束的合成及其初步体外评价》一文中研究指出目的:合成基于两亲聚膦腈的聚合物胶束,研究其物化性能,考察聚合物胶束对阿霉素的负载性能及载药胶束的细胞摄取。方法通过两步取代反应合成了含有色氨酸乙酯(EtTrp)和不同分子量的聚乙二醇(PEG)的两亲聚膦腈;以紫外、红外和核磁谱仪,结合元素分析和凝胶渗透色谱法(GPC)表征所得聚合物的物化性能;荧光法测定共聚物在水溶液中的临界胶束浓度(CMC);透射电镜(TEM)观察聚合物胶束的形态和大小;乳化法制备载有阿霉素的聚合物胶束;荧光显微镜研究肿瘤细胞对载药胶束的摄取。结果本研究报道的方法成功合成了具有不同PEG链长的两亲聚膦腈;该类共聚物在水溶液中可以通过自组装形成球形胶束,胶束粒径大小可以通过制备方法或共聚物结构加以调控;该类聚合物胶束对阿霉素具有极高的负载性能,且载药胶束可以被肿瘤细胞摄取。结论亲水链为PEG的两亲聚膦腈作为增溶强疏水性药物的载体进行靶向给药,表现出良好的应用前景,值得深入研究。(本文来源于《“以岭医药杯”第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集》期刊2006-04-01)

张建祥,邱利焱,朱康杰,金一[10](2005)在《基于聚膦腈的两亲接支共聚物的自组装及其在药物传输系统中的应用研究》一文中研究指出以聚膦腈为骨架,设计合成了一系列具有不同亲疏水比例、不同疏水基团的两亲接支共聚物,并对共聚物的自组装及其药物负载与释放行为进行了研究。随共聚物中所含亲疏水段的比例不同,其缔合所成的粒子大小心态也有所差别。当疏水基团比较少时,形成的自组装(本文来源于《2005年全国高分子学术论文报告会论文摘要集》期刊2005-10-01)

两亲性聚膦腈论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

两亲性聚合物作为一种新近研究的药物载体,在水溶液中能够自组装形成聚合物胶束,其内核载药容量较高,并且在体内具有独特的分布。本实验研究合成了一系列聚乙二醇-肽两亲性接枝聚膦腈,该系列聚合物在水溶液中能够通过自组装行为形成胶束,该胶束具有独特的壳-核结构,并且能够在水中稳定存在。两亲性聚膦腈胶束具有结构稳定、尺寸可控、逃避网状内皮吞噬系统(RES)的识别和增强渗透滞留效应(EPR效应)等特点,能够包埋疏水性的药物,通过被动靶向作用向肿瘤组织输送药物,从而提高治疗效果。采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、红外光谱(FT-IR)、和紫外光谱(UV)法对合成的一系列两亲性接枝聚膦腈进行结构表征。利用芘荧光探针法研究了两亲性聚膦腈在水溶液中的自组装行为。根据荧光强度绘制 CMC 曲线,测得合成的 MPEG/EtGFLGK-PPP-1、MPEG/EtGFLGK-PPP-2和MPEG/EtGFLGK-PPP-3 得临界胶束浓度分别为0.0265g/L、0.0189g/L和0.0103g/L,两亲性聚合物的CMC与疏水段比例大小有关,当疏水段所占比重升高时,CMC会相应的减小。利用动态光散射仪(DLS)研究了两亲性接枝聚膦腈在水溶液中的粒径大小及分布状况,制备得到的叁种不同亲疏水比例的两亲性聚膦腈的粒径大小均在10-20nm范围。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

两亲性聚膦腈论文参考文献

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