导读:本文包含了离子敏感型论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:苯甲酸利扎曲普坦,温度-离子敏感型原位凝胶,鼻用制剂,脑靶向性
离子敏感型论文文献综述
王保东,乐红,王军[1](2019)在《苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究》一文中研究指出目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的脑靶向性进行研究。方法:SD大鼠随机分为3组,其中两组分别给予同剂量的RB滴鼻剂、RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,第3组静脉给予同剂量的RB注射液。在预定时间点测定各组大鼠血浆中及脑组织中RB浓度,绘制药时曲线,采用DAS2. 0软件处理得到主要药动学参数,并用脑靶向性指数(BTI)评价两种RB鼻用制剂的脑靶向性。结果:RB滴鼻剂的BTI为1. 71,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的BTI为2. 12,均显示有一定的脑靶向性,且原位凝胶的脑靶向性更为显着,同时原位凝胶的达峰时间及半衰期均延长,显示明显的缓释性及长效性。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的脑组织靶向性。(本文来源于《中国药师》期刊2019年08期)
乐红,王保东,王军[2](2019)在《苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对偏头痛大鼠行为、痛域及血管活性物质的影响》一文中研究指出目的:探讨苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对偏头痛大鼠的行为、痛域及血管活性物质的影响。方法:采用电刺激法在清醒大鼠体内建立偏头痛模型。将模型大鼠按数字法随机分为3组:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶(2. 5 mg·kg~(-1))组、RB溶液(2. 5 mg·kg~(-1))组、模型(生理盐水)组,每组10只,于电刺激前用50μl平头微量注射器经鼻给予相应药物。另取10只未造模大鼠设为空白组。各组分别施加频率为6 Hz、电压为3 V、脉宽为0. 25 ms的电刺激,持续时间为1 h,连续5 d。对电刺激后大鼠行为、痛域及降钙素基因相关肽(CGRP)、内皮素(ET)、一氧化氮(NO)含量进行观测。结果:与模型相比,RB两种鼻用制剂均可明显改善电刺激后大鼠行为,增加机械及温度刺激痛域,并显着降低血浆中CGRP、ET、NO含量(P <0. 05或P <0. 01);与RB溶液相比,RB原位凝胶呈现更好的改善作用(P <0. 05)。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶在偏头痛大鼠模型中有较好的治疗作用。(本文来源于《中国药师》期刊2019年08期)
王军,何文[3](2019)在《苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀特性及安全性评价》一文中研究指出目的:对苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀及安全性进行研究。方法:采用体外振荡法检测RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及药物释放特性。以生理盐水为正常对照,1%去氧胆酸钠为阳性对照,观察RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍上腭纤毛运动及形态的影响,以及对大鼠鼻黏膜形态的影响。结果:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的基质溶蚀及释药均为零级动力学过程,溶蚀方程为A=0.092 2t+0.198 8(r=0.998 6),释药方程为Q=0.246 0t+1.846 2(r=0.997 7),且两者有明显的线性相关性:Q=0.352 5A-0.424 8(r=0.999 0)。与正常对照组相比,RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对蟾蜍纤毛运动能力无显着影响(P>0.05),且纤毛分布均匀,排列整齐,同时对大鼠鼻黏膜无明显的毒性。结论:RB从原位凝胶中的释放主要受凝胶溶蚀控制,同时具有良好的鼻用安全性。(本文来源于《中国药师》期刊2019年07期)
王军,何文[4](2019)在《苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的制备及体外性质考察》一文中研究指出目的:研制苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶,并考察其体外性质。方法:筛选合适的吸收促进剂,并对泊洛沙姆407及去乙酰结冷胶的最佳用量进行考察,制备RB温度-离子敏感型原位凝胶,对其胶凝温度、胶凝时间、胶凝强度、生物黏附力及体外释药特性进行测定。结果:最佳吸收促进剂为1.0%的羧甲基壳聚糖(CMCS),泊洛沙姆407用量为18%,去乙酰结冷胶用量为0.3%,胶凝温度为(32.6±0.3)℃,胶凝时间为(25.6±1.8)s,胶凝强度为(122.4±1.5)s,生物黏附力为(152.25±12.76)(×10~2dyne·cm~(-2)),体外释药符合Higuchi方程:Q=5.585 6t~(1/2)+0.326 0(r=0.994 2)。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶具有较好的温度、离子敏感性,并具有明显的缓释性。(本文来源于《中国药师》期刊2019年06期)
王聪莉[5](2019)在《离子敏感型阿奇霉素眼用凝胶的制备及体外释放研究》一文中研究指出目的:本课题选择阿奇霉素作为模型药物,利用去乙酰结冷胶和黄原胶作为凝胶基质,制备离子敏感型阿奇霉素原位凝胶制剂。对阿奇霉素眼用凝胶制剂建立含量、有关物质以及溶出度测定的方法学,考察了药物的体外释放曲线、制剂在眼部的刺激性以及制剂的稳定性,建立完善的阿奇霉素原位凝胶制剂质量标准评价体系。方法:采用高效液相色谱法以及紫外分光光度法建立离子敏感型阿奇霉素眼用凝胶制剂的体外质量分析方法。利用水浴法制备去乙酰结冷胶水溶液并筛选去乙酰结冷胶的型号以及凝胶基质的制备条件,根据样品的黏度,对去乙酰结冷胶和黄原胶的浓度进行初步筛选。通过星点设计-效应面法,以凝胶基质在室温环境下以及泪液作用后黏度的变化为考察指标,筛选出适宜的凝胶基质比例,并确定助溶剂、渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂等辅料的用量以及制剂的灭菌方法。分别采用透析袋法和改良桨法,考察药物的体外释放曲线,并进行释药模型拟合。对离子敏感型阿奇霉素原位凝胶制剂的性状、可见异物、无菌、pH、含量、总杂、制剂黏度、凝胶黏度等理化性质进行考察。针对制剂的流变学特性,重点考察了温度以及黏度计转速(剪切速度)对黏度的影响。按照Draize眼部刺激性试验,采用自身对照法,通过单次和多次给药实验,考察制剂样品对家兔眼部的刺激性。此外,在离心、高温、低温、光照等条件下,记录制剂样品的外观、pH、含量、杂质、黏度的变化情况,对制剂的稳定性进行初步考察。结果:通过对体外分析方法进行一系列的方法学验证,结果表明该方法学能够对自制的阿奇霉素眼用原位凝胶制剂的含量、杂质以及体外释放度样品进行准确的测定。由破坏实验结果可知,阿奇霉素在高温、酸性以及氧化条件下,能够产生较大程度上的降解;对体外溶出样品进行硫酸显色处理后,最大吸收波长位于482nm。本实验最终选用美国CPKelco公司生产的去乙酰结冷胶,采用90℃水浴加热法制备凝胶基质。通过对去乙酰结冷胶溶液和黄原胶溶液的黏度以及可滴性考察,初步确定去乙酰结冷胶的浓度范围为0.4%-0.6%,黄原胶的浓度范围为0.1%-0.3%。接下来通过星点设计-效应面实验筛选出0.48%(w/v)去乙酰结冷胶和0.10%(w/v)黄原胶作为最优凝胶基质组成。通过对制剂的辅料进行考察,最终选择少量的稀盐酸溶液作为阿奇霉素水溶液助溶剂,2.5%(w/v)甘露醇作为渗透压调节剂,0.005%苯扎氯铵作为防腐剂,最后使用2%的Tris溶液调节制剂pH至6.50。与透析袋法相比,改良桨法能够更好的模拟眼部的生理环境,进一步对两种方法进行实验数据拟合,结果表明该制剂的药物释放符合一级动力学模型。眼部刺激实验表明制剂单次和多给药后对家兔眼睛均无刺激性。初步稳定性实验结果表明,制剂在离心、低温、以及光照条件下,稳定性良好,在高温条件下稳定性较差,建议低温储存。结论:实验结果表明,离子敏感型阿奇霉素眼用原位凝胶制剂能够提高药物在眼部的滞留时间,从而提高药物的生物利用度,减少给药次数,此外,制剂稳定性良好,无眼部刺激,具有良好的应用前景。(本文来源于《郑州大学》期刊2019-04-01)
闫亮[6](2019)在《Piezo1机械敏感型离子通道介导流体剪切力对MC3T3-E1成骨细胞迁移的影响》一文中研究指出目的:研究加载不同时间流体剪切力(Fluid Shear Stress,FSS)对MC3T3-E1成骨细胞中piezo1机械敏感型离子蛋白表达的影响研究以及Piezo1机械敏感型离子蛋白对小鼠MC3T3-E1成骨细胞迁移的影响。方法:利用自行设计的平行平板FSS加载装置,对MC3T3-E1成骨细胞施加12 dyn/cm~2 FSS 0、15、30、45、60、90 min,采用Western blot和免疫荧光染色实验检测piezo1机械敏感型离子蛋白的表达水平。取第5~10代小鼠MC3T3-E1成骨细胞,分为Piezo1-小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)转染组(A组)、阴性对照组(B组)和空白对照组(C组)。A、B组分别采用siRNA转染试剂将Piezo1-siRNA或阴性对照siRNA转染入小鼠MC3T3-E1成骨细胞,C组仅加入siRNA转染试剂,在倒置相差显微镜及荧光显微镜下观察细胞形态并计算转染效率。采用免疫荧光染色和Western blot检测各组Piezo1蛋白表达水平;采用Transwell细胞迁移实验和细胞划痕实验检测Piezo1-siRNA转染后MC3T3-E1成骨细胞迁移能力的变化。结果:免疫荧光清晰显示piezo1蛋白明显表达于MC3T3-E1成骨细胞细胞质及细胞核,细胞质尤为明显。Western blot检测和免疫荧光强度显示,对体外培养的MC3T3-E1细胞加载12 dyn/cm~2FSS,随着加载时间的延长,piezo1蛋白表达逐渐上调,在45 min左右达到高峰,之后再次下降。转染48 h后,A组可见细胞体积较未转染细胞略有增大,细胞突变长增粗,但细胞集落有所减少,悬浮细胞较未转染增多,细胞碎片增多。荧光显微镜下可见B组小鼠MC3T3-E1成骨细胞中出现绿色荧光,转染效率为68.56%±4.12%。免疫荧光染色及Western blot检测示,A组细胞内Piezo1蛋白表达水平均显着低于B、C组,差异有统计学意义(P<0.05);B、C组间差异无统计学意义(P>0.05)。Transwell细胞迁移实验及细胞划痕实验检测示,A组每孔迁移细胞数及培养1~4 d的细胞划痕愈合率均明显低于B、C组,差异有统计学意义(P<0.05);B、C组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:加载不同时间的12 dyn/cm~2 FSS能够上调MC3T3-E1成骨细胞piezo1机械敏感型离子蛋白,且加载45 min最合适。沉默Piezo1基因能显着抑制小鼠MC3T3-E1成骨细胞的迁移能力。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-01-01)
闫亮,姜金,马崇文,李睿,夏亚一[7](2019)在《沉默Piezo1机械敏感型离子通道对MC3T3-E1成骨细胞迁移的影响》一文中研究指出目的研究Piezo1机械敏感型离子蛋白在小鼠MC3T3-E1成骨细胞迁移中的作用。方法取第5~10代小鼠MC3T3-E1成骨细胞,分为Piezo1-小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)转染组(A组)、阴性对照组(B组)和空白对照组(C组)。A、B组分别采用siRNA转染试剂将Piezo1-siRNA或阴性对照siRNA转染入小鼠MC3T3-E1成骨细胞,C组仅加入siRNA转染试剂,在倒置相差显微镜及荧光显微镜下观察细胞形态并计算转染效率。采用免疫荧光染色和Western blot检测各组Piezo1蛋白表达水平;采用Transwell细胞迁移实验和细胞划痕实验检测Piezo1-siRNA转染后MC3T3-E1成骨细胞迁移能力的变化。结果转染48 h后,A组可见细胞体积较未转染细胞略有增大,细胞突变长增粗,但细胞集落有所减少,悬浮细胞较未转染增多,细胞碎片增多。荧光显微镜下可见B组小鼠MC3T3-E1成骨细胞中出现绿色荧光,转染效率为68.56%±4.12%。免疫荧光染色及Western blot检测示,A组细胞内Piezo1蛋白表达水平均显着低于B、C组,差异有统计学意义(P<0.05);B、C组间差异无统计学意义(P>0.05)。Transwell细胞迁移实验及细胞划痕实验检测示,A组每孔迁移细胞数及培养1~4 d的细胞划痕愈合率均明显低于B、C组,差异有统计学意义(P<0.05);B、C组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论沉默Piezo1基因能显着抑制小鼠MC3T3-E1成骨细胞的迁移能力。(本文来源于《中国修复重建外科杂志》期刊2019年01期)
谌文元[8](2018)在《对阿尔茨海默病小鼠有预防作用的知母皂苷BII温度/离子敏感型鼻用原位凝胶的研究》一文中研究指出目的:制备一种对阿尔茨海默病小鼠具有预防作用的知母皂苷BII温度/离子敏感型鼻用原位凝胶。方法:以泊洛沙姆407、去乙酰结冷胶为凝胶基质,相变温度和胶凝时间为评价指标,采用正交试验优化处方工艺。离体蟾蜍上颚纤毛毒性试验筛选抑菌剂和吸收促进剂,离体羊鼻黏膜体外吸收试验评价吸收促进剂的促透效果,进行最优处方的性质评价。建立脂多糖致体外PC12细胞损伤模型、东莨菪碱和脂多糖诱导的阿尔茨海默病小鼠模型,考察知母皂苷BII温度/离子敏感型鼻用原位凝胶的预防作用,探讨其脑靶向作用。兔眼黏膜刺激性试验考察该制剂安全性。结果:建立了知母皂苷BII的HPLC含量测定方法。确定温度/离子敏感型鼻用原位凝胶的最优处方,体外释放符合一级动力学方程,稳定性良好。动物药效学试验表明知母皂苷BII能显着缩短东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的逃避潜伏期、降低被动回避次数和增加小鼠海马内M1型胆碱受体的含量;知母皂苷BII还能显着缩短脂多糖诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的逃避潜伏期、降低被动回避次数,抑制海马内炎症因子TNF-α和IL-1β的释放,降低脑内一氧化氮合酶的含量,达到预防作用。细胞学试验表明知母皂苷BII能提高PC12细胞存活率,显着抑制细胞因子TNF-α和IL-1β的释放,保护PC12细胞F肌动蛋白的结构,降低PC12细胞的损伤程度。小动物活体成像试验表明温度/离子敏感型鼻用原位凝胶可快速有效的实现脑靶向递药。该鼻用制剂不具备黏膜刺激性。结论:知母皂苷BII温度/离子敏感型鼻用原位凝胶处方合理、安全稳定,可实现脑靶向递药,为临床上阿尔茨海默病的预防提供了新选择。(本文来源于《山东中医药大学》期刊2018-06-15)
袁旭[9](2017)在《川陈皮素鼻用微乳离子敏感型凝胶剂的研制》一文中研究指出目的:研制NOB鼻用微乳离子敏感型凝胶剂。方法:(1)采用紫外分光光度法确定NOB的紫外检测波长。(2)通过绘制标准曲线,考察专属性、稳定性等确定NOB体外释放度测定与含量测定的HPLC检测方法。(3)考察不同介质对NOB的溶解性能及绘制伪叁元相图进行微乳处方的筛选与优化,通过粘度测定筛选凝胶基质的用量。(4)采用正交试验设计,用离体家兔鼻粘膜进行体外渗透试验,以NOB的累积渗透量及渗透速率常数为指标,筛选最优复合促渗剂组合。(5)考察微乳及微乳凝胶剂的微观形态、粒径、电位、pH值及药物含量等相关理化性质。(6)采用Franz扩散池法对NOB微乳凝胶剂进行体外释药研究,并用无膜溶出法考察其释药机制。(7)采用留样观察法考察NOB鼻用微乳凝胶剂的初步稳定性。(8)采用SD大鼠鼻粘膜病理切片观察NOB微乳凝胶剂对粘膜的刺激性;蟾蜍上颚纤毛试验考察该制剂的纤毛毒性。结果:(1)NOB在332 nm处有较大吸收峰。(2)溶剂中NOB的峰面积与浓度在6.0~120μg/mL范围内,呈良好线性关系;体外释放介质中NOB的峰面积与浓度在3.0~96μg/mL范围内,呈良好线性关系;仪器专属性与精密度良好;常温条件下,NOB在24 h内稳定。(3)微乳的最优处方为8%MCT、31.5%EL-35、10.5%PEG-400及50%纯化水;0.3%的DGG作为凝胶基质。(4)正交实验结果表明不同促渗剂对NOB的累积渗透量及渗透速率常数影响大小为:氮酮>冰片>丙二醇,且氮酮具有显着性差异(P<0.05),2%氮酮、2%冰片和1%丙二醇可作为最佳促渗剂处方。(5)透射电镜下微乳及微乳凝胶液均为圆整均一的球体,且分散均匀;微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,平均电位值分别为-5.58±0.2mV和-5.68±0.2 mV;pH值6.64±0.20;药物含量为8.665 mg/mL。(6)无膜溶出法结果表明该制剂的溶蚀量较少且与释药率无明显线性相(r=0.9387);Franz扩散池法结果表明NOB微乳凝胶剂12 h的累积释药率为86%,符合Higuchi方程。(7)稳定性考察结果显示该制剂适宜冷藏保存,其外观、粘度、pH值、药物含量均在0~45 d内基本无变化,稳定性较好。(8)NOB微乳凝胶剂对鼻粘膜几乎无刺激,对鼻纤毛无毒副作用。结论:NOB微乳凝胶剂的制备工艺合理,可靠,质量检测方法切实可行;该制剂对粘膜刺激性小,鼻纤毛无毒性,且体外释药性能良好,有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2017-05-01)
袁旭,刘新,郝旺青,高倩,林于[10](2016)在《川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察》一文中研究指出目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪叁元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链叁甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。(本文来源于《中药材》期刊2016年10期)
离子敏感型论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
目的:探讨苯甲酸利扎曲普坦(RB)鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对偏头痛大鼠的行为、痛域及血管活性物质的影响。方法:采用电刺激法在清醒大鼠体内建立偏头痛模型。将模型大鼠按数字法随机分为3组:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶(2. 5 mg·kg~(-1))组、RB溶液(2. 5 mg·kg~(-1))组、模型(生理盐水)组,每组10只,于电刺激前用50μl平头微量注射器经鼻给予相应药物。另取10只未造模大鼠设为空白组。各组分别施加频率为6 Hz、电压为3 V、脉宽为0. 25 ms的电刺激,持续时间为1 h,连续5 d。对电刺激后大鼠行为、痛域及降钙素基因相关肽(CGRP)、内皮素(ET)、一氧化氮(NO)含量进行观测。结果:与模型相比,RB两种鼻用制剂均可明显改善电刺激后大鼠行为,增加机械及温度刺激痛域,并显着降低血浆中CGRP、ET、NO含量(P <0. 05或P <0. 01);与RB溶液相比,RB原位凝胶呈现更好的改善作用(P <0. 05)。结论:RB鼻用温度-离子敏感型原位凝胶在偏头痛大鼠模型中有较好的治疗作用。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
离子敏感型论文参考文献
[1].王保东,乐红,王军.苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶脑靶向性研究[J].中国药师.2019
[2].乐红,王保东,王军.苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶对偏头痛大鼠行为、痛域及血管活性物质的影响[J].中国药师.2019
[3].王军,何文.苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的体外溶蚀特性及安全性评价[J].中国药师.2019
[4].王军,何文.苯甲酸利扎曲普坦鼻用温度-离子敏感型原位凝胶的制备及体外性质考察[J].中国药师.2019
[5].王聪莉.离子敏感型阿奇霉素眼用凝胶的制备及体外释放研究[D].郑州大学.2019
[6].闫亮.Piezo1机械敏感型离子通道介导流体剪切力对MC3T3-E1成骨细胞迁移的影响[D].兰州大学.2019
[7].闫亮,姜金,马崇文,李睿,夏亚一.沉默Piezo1机械敏感型离子通道对MC3T3-E1成骨细胞迁移的影响[J].中国修复重建外科杂志.2019
[8].谌文元.对阿尔茨海默病小鼠有预防作用的知母皂苷BII温度/离子敏感型鼻用原位凝胶的研究[D].山东中医药大学.2018
[9].袁旭.川陈皮素鼻用微乳离子敏感型凝胶剂的研制[D].重庆医科大学.2017
[10].袁旭,刘新,郝旺青,高倩,林于.川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察[J].中药材.2016
标签:苯甲酸利扎曲普坦; 温度-离子敏感型原位凝胶; 鼻用制剂; 脑靶向性;