导读:本文包含了噻吩并吡啶类衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:噻吩并吡啶,P2Y12受体拮抗剂,药物合成,抗血小板聚集
噻吩并吡啶类衍生物论文文献综述
邓康,王松会,李灵君,刘磊,郑学敏[1]（2019）在《新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性》一文中研究指出以5-叁苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a～1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经~1H NMR和MS(ESI)表征。并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg~(-1))下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。(本文来源于《合成化学》期刊2019年01期）
刘颖,陈立功,廖上腾,刘登科[2]（2013）在《新型N-取代四氢噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性》一文中研究指出以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a～3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a～3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其中3a,3c,3i和3j的抑制率分别为66.8%,69.5%,70.4%和65.2%。(本文来源于《合成化学》期刊2013年04期）
袁媛,张恩立,袁波,叶文峰[3]（2013）在《噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究进展》一文中研究指出噻吩并吡啶类衍生物是一类具有重要生理活性和药用价值的杂环化合物,结构上类似于喹啉与异喹啉。近年来,关于噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究有诸多报道,在抗菌、抗肿瘤、抗抑郁以及抗血栓等方面均呈现出良好的药理活性,现对噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的生物活性作系统性回顾,为新药研究提供参考。(本文来源于《广州化工》期刊2013年13期）
朱文娟[4]（2013）在《含噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗癌活性研究》一文中研究指出噻吩并吡啶类化合物是一类结构类似于喹啉和异喹啉的稠杂环化合物,研究资料表明许多天然药物中均含有此类结构,近年来的研究证实很多含有噻吩并毗啶环的化合物具有杀菌、抗癌、抗血栓及除草等活性,因此它们的合成和应用受到了广泛的关注。α-氨基膦酸酯类化合物也具有广泛的生物活性,并早已作为杀菌剂、抗癌剂、抗氧化剂、酶抑制剂、抗植物病毒、除草剂等而广泛应用,近年来更成为人们的研究热点之一。基于活性迭加原理,通过不同药效基团的协同作用来提高和改善药物活性,以期筛选到生理活性更好的药物分子。本课题是在α-氨基膦酸酯类化合物研究的基础之上,将具有良好生理活性的噻吩并[3,2-c]吡啶环引入到α-氨基膦酸酯分子中,设计并合成了21个新型的含噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物。全部目标化合物皆为未见文献报道的新化合物,其结构均经~1H NMR、~(13)C NMR、~(31)P NMR、IR、ESI-MS、HRMS确证。实验还初步测定了目标化合物对人体食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)和人体胃癌细胞(MGC803)叁种癌细胞的抑制活性,大部分产物表现出良好的抗癌活性,部分化合物活性远远高于阳性对照药物5-氟尿嘧啶。(本文来源于《郑州大学》期刊2013-05-01）
马姣丽,朱文娟,李静,纪朋,朱智志[5]（2013）在《含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究》一文中研究指出以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a～6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%.(本文来源于《有机化学》期刊2013年07期）
周云松[6]（2011）在《噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成及活性研究》一文中研究指出血栓是由不同的病因和发病机制造成的血液异常凝固,包括心肌梗塞、缺血性脑中风、脑血栓栓塞等,其发病率逐年增高,严重危害人类的健康。ADP是第一个被发现可以促进血小板聚集的分子,与其受体P2Y结合后导致血小板活化,而活化的血小板之间容易相互聚集进而引发血栓。目前ADP受体拮抗剂主要是噻吩并吡啶类的氯吡格雷。氯吡格雷是前体药物,由细胞色素P450酶系代谢生成的活性代谢物后与P2Y12不可逆结合,从而阻止血小板活化。但存在不可忽视的缺点,如:起效慢、血小板抑制作用的个体差异大、对血小板的不可逆作用等,而且治疗中也出现了血小板减少性紫癜(TTP)和溶血尿毒综合症(HUS)。新一代噻吩并吡啶类普拉格雷于2009年7月获得FDA批准,用于预防急性冠脉综合征患者在接受经皮冠脉干预术后的动脉粥样硬化性血栓,虽然表现出较好的血栓抑制活性,但是却有致命的出血性风险,因此研制新一代抗血栓药物具有重要意义。通过对已上市的及文献报道的噻吩并吡啶类化合物的分析研究,采用Me Too药物研究思路、利用拼合原理、前药原理、电子等排等,保留噻吩并吡啶母核,设计了 A、B、C叁个系列新型的噻吩并吡啶类化合物,最终制得中间体及目标化合物21个。其中,目标化合物共计18个,均未见文献报道。所合成的化合物的结构经1H NMR,IR,MS表征,并进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹啶,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C4和C7均有明显抑制血小板聚集的活性。但由于化合物数量有限,具体的构效关系还需进一步研究探讨,这为后续噻吩并吡啶类化合物的设计提供了参考,为新药创制奠定了基础。(本文来源于《天津医科大学》期刊2011-05-01）
成碟[7]（2008）在《噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成、活性评价及其药效团模型》一文中研究指出目前,随着生活水平的不断提高和高脂肪类食物在饮食比例中的增加,心脑血管疾病己逐渐成为当今世界人口死亡的主要原因。在已经明确的发病机理中血栓形成被认为是此类疾病及动脉粥样硬化相关疾病的主要并发症和致死原因。临床治疗血栓最有效的是噻吩并吡啶类P2Y_(12)受体拮抗剂,但是已经上市的药物都存在一定的不足,因此研制新一代的噻吩并吡啶类拮抗剂是新药研究的迫切任务。通过对已上市的及文献报道的噻吩并吡啶类化合物的分析研究,从临床一线用药氯吡格雷的结构特性出发,保留噻吩并吡啶母核,通过电子等排等药物设计方法,设计了七类新型的噻吩并吡啶类衍生物237个。噻吩并吡啶类药物的受体P2Y_(12)属于G蛋白偶联受体,其实验性叁维结构至今未获得。本文通过同源模建的方法构建了其叁维结构,研究了该受体与其配体的相互作用方式,并以此作为虚拟筛选的工具,从设计的237个化合物中挑选出115个化合物进入合成阶段。最终成功合成了110个化合物,并进行了大鼠体内抑制血小板聚集活性测试,研究了初步构效关系。化合物C1、C12、C13、D1、E1、F7、F8、F18、G28、G34、G49具有很好的抗血小板活性,随后又对这11个化合物进行了大鼠抗血栓药理活性研究,证实了这些化合物确实具有通过抑制血小板聚集而起到抗血栓的作用。我们认为这11个化合物是很有药用研究前途的化合物。为了进一步了解噻吩并吡啶类化合物与其受体P2Y_(12)的叁维空间结合方式,以及为今后合理设计新的该类衍生物提供理论指导,选择活性最高的11个化合物进行药效团模型研究,为进一步的药物设计、结构优化和虚拟筛选提供了理论依据。(本文来源于《天津大学》期刊2008-10-01）
噻吩并吡啶类衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,设计并合成了一系列新型的含哌嗪结构的噻吩并吡啶类化合物(3a～3p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,3a～3p均具有一定的抗血小板聚集作用,其中3a,3c,3i和3j的抑制率分别为66.8%,69.5%,70.4%和65.2%。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噻吩并吡啶类衍生物论文参考文献
[1].邓康,王松会,李灵君,刘磊,郑学敏.新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J].合成化学.2019
[2].刘颖,陈立功,廖上腾,刘登科.新型N-取代四氢噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J].合成化学.2013
[3].袁媛,张恩立,袁波,叶文峰.噻吩并[3,2-c]吡啶类衍生物的研究进展[J].广州化工.2013
[4].朱文娟.含噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及抗癌活性研究[D].郑州大学.2013
[5].马姣丽,朱文娟,李静,纪朋,朱智志.含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究[J].有机化学.2013
[6].周云松.噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成及活性研究[D].天津医科大学.2011
[7].成碟.噻吩并吡啶类衍生物的设计、合成、活性评价及其药效团模型[D].天津大学.2008
标签：噻吩并吡啶; P2Y12受体拮抗剂; 药物合成; 抗血小板聚集;