导读:本文包含了分布排泄论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:GL-V9,抗肿瘤,UPLC-MS,MS,组织分布
分布排泄论文文献综述
邢晗,宁晨,孔德璇,蔡卉,周时雨[1]（2019）在《高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布和排泄研究》一文中研究指出目的:研究抗肿瘤化合物汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布及排泄特点。方法:组织分布实验中,灌胃给予50 mg/kg的GL-V9混悬液后,根据既定的时间点处死大鼠,采集相应的血浆样品和胃、小肠、肝脏等组织样品,然后以乙酸乙酯作为提取剂对生物样品进行处理后通过UPLC-MS/MS法测定其中的GL-V9含量。排泄实验中,同样灌胃给予大鼠50 mg/kg的GL-V9混悬液,按照既定的时间段收集粪便、尿液和胆汁样品,测定排泄样品中GL-V9的含量,获得相应的累积排泄率。结果:各组织和排泄样品中GL-V9在2～1 000 ng/mL范围内线性关系良好(R~2>0.99)。组织分布实验结果显示,灌胃给药后GL-V9由胃肠道逐渐向肝脏、肺、肾组织分布,在脑、心和血浆中的含量较低。排泄实验表明,口服给药后,粪便中GL-V9排泄量最高,累积排泄率达(75.41±41.77)%。结论:GL-V9在大鼠各组织中的分布较为广泛,尤其是胃肠道、肝脏、肺和肾脏组织,而粪便则是GL-V9在大鼠体内的主要排泄途径。(本文来源于《中国临床药理学与治疗学》期刊2019年08期）
徐冉驰,苗红,郑剑恒[2]（2019）在《抗体偶联药物吸收、分布、代谢、排泄和毒性特征及分析方法研究进展》一文中研究指出抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。由于ADC分子的结构特异性,其药动学特征(pharmacokinetic,PK)、毒理学机制及生物分析方法与单纯的大分子或小分子药物相比,更具复杂性和多样性,使其研发和临床试验面临巨大的挑战。本文就ADC在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion)和毒性(toxicity)特征,以及ADC药物在研发过程中常见的生物分析方法研究策略等方面进行阐述。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2019年09期）
胡超然,窦桂芳,孙文种,刘桃云,韩鹏[3]（2018）在《人纤维蛋白黏合剂在新西兰兔体内的组织分布与排泄》一文中研究指出目的研究主要由纤维蛋白原和凝血酶组成的人纤维蛋白黏合剂(FS)在新西兰兔体内的组织分布及排泄特点。方法实验中使用的FS组方含有放射性~(125)I的凝血酶。凝血酶用Iodogen方法进行~(125)I标记凝血酶,采用肝局部给药方式,结合分子筛高效液相色谱法(SHPLC)及γ-计数法测定不同时间组织及体液样品中~(125)I-凝血酶的含量。结果放射性物质主要存留在肝给药部位,其次是血浆,在其他组织只有痕量分布;~(125)I-凝血酶给药后8 d内经尿累积排泄率为(91.54±9.65)%,经粪便累积排泄率为(3.42±0.34)%。结论肝局部给药后,FS进入血浆,主要经肾排泄,8 d后排泄完全。研究结果为FS更为合理的临床实际应用提供了参考依据。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2018年02期）
林立红,余洋,李晓磊,李娜,庞亚男[4]（2017）在《放射性同位素示踪法研究2-氟-6-叁氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄》一文中研究指出目的研究2-氟-6-叁氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄。方法采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C]JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用Win Nonlin软件按非房室模型计算毒代动力学参数。结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L~(-1);半衰期(t1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L~(-1)。JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布。染毒后0~168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1%;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7%;笼具冲洗液占染毒量的9.97%。0~72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1%。结论单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2017年06期）
王福刚,曹娟,侯雪芹,曲晓兰,张继国[5]（2017）在《荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄研究》一文中研究指出目的荷叶碱为荷叶中的主要活性成分,是一种具有调节血脂和治疗肥胖相关疾病的阿朴啡类生物碱。为了更好地指导临床用药,我们建立了荷叶碱在血浆及各组织匀浆中的定量测定方法,并对其在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究。方法大鼠静脉和灌胃给予荷叶碱0.2和10 mg·kg~(-1),在不同时间点收集血浆和组织,以盐酸巴马汀为内标,HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在血浆和组织中的浓度。大鼠灌胃给予荷叶碱10 mg·kg~(-1),在不同时间点收集尿液和粪便,经处理后HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在尿液和粪便中的浓度。结果空白血浆中荷叶碱在2~2000 ng·mL~(-1)浓度范围内呈良好的线性关系,在血浆中绝对回收率为87.5%,样品在长期储存过程中能保持稳定。荷叶碱的绝对生物利用度较低为(1.9±0.8)%。在体内分布中肾>脾>肝>心>肺>脑。荷叶碱在体内主要以原形存在,尚未发现其代谢产物;荷叶碱主要通过肾排泄(80.7%)。结论本研究建立了便捷而且有效定量测定大鼠血浆中荷叶碱的方法,并对荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究,为临床应用该药提供了理论依据。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2017年05期）
晓玲[6]（2017）在《MATE1和BCRP转运体对于小檗碱在体内分布和排泄的影响》一文中研究指出背景:小檗碱(BBR)是一类异喹啉类生物碱,拥有广泛的临床药理作用。作为肝脏中多种转运体的底物,BBR经过尿液排泄,却很少排放进入胆汁。为了进一步研究小檗碱的药代动力学,本课题研究了重要转运体MATE1以及BCRP对于BBR的分布及外排的作用。方法:利用hMATE1稳转的HEK293细胞和大鼠原代肝细胞模型,通过改变pH以及使用PYR(MATE1抑制剂)研究MATE1/Mate1对于BBR细胞摄取及外排的影响。通过大鼠体内实验,考察PYR对静注的BBR的组织分布和系统排泄的影响。运用小鼠体内实验考察PYR对静注的BBR的肝肾分布的影响。通过hBCRP稳转的MDCKⅡ细胞模型,研究KO143(BCRP抑制剂)对BBR转运速率的影响。同时运用Bcrp敲除小鼠来研究Bcrp对口服的BBR血浆暴露量和组织分布的潜在影响。结果:hMATE1-HEK293细胞上的功能实验结果显示,BBR是hMATE1的底物(Km=4.28±2.18μM)。大鼠原代肝细胞试验显示,BBR具有pH依赖的摄取和外排现象,显示BBR的转运是经过细胞膜两侧反向氢离子交换的,故认为肝细胞上BBR的转运与Mate1相关。大鼠体内实验结果显示,PYR能够提高BBR在肝肾中的浓度并降低BBR的尿液排泄量。小鼠的体内实验结果与大鼠趋势一致。hBCRP稳转的MDCKⅡ细胞上的转运实验显示,KO143对于BBR的净外排率并没有明显影响。Bcrp敲除与野生型小鼠BBR的组织分布没有明显区别。结论:本课题证明BBR为MATE1的底物,但不是BCRP的底物。肝脏和肾脏上的Mate1能够分别促进BBR排入胆汁和尿液。总之,Mate1对于BBR的分布和排泄起到重要作用;而当BBR和其他MATE1底物药物共同服用时,其可能发生的药物相互作用(DDIs)有待进一步研究。(本文来源于《中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所)》期刊2017-03-01）
钱幼娟,李玉红,丁倩男,茹国美[7]（2016）在《艾司洛尔对全麻下输注乳酸林格液在体内分布和排泄的影响》一文中研究指出目的探讨小剂量艾司洛尔对全麻下妇科腹腔镜手术患者输注乳酸林格液的分布和排泄的影响。方法对40例ASA I级择期行妇科腹腔镜手术患者按随机数字表法分为对照组(C组)和艾司洛尔组(E组),每组20例。所有患者在30min内输入20ml/kg的乳酸林格液,E组患者给予艾司洛尔50μg/(kg·min)持续输注3h,C组以相同速度输注0.9%氯化钠溶液。通过血红蛋白稀释-时间曲线和尿量计算容量动力学参数。结果乳酸林格液容量动力学特征采用二室容量动力学模型拟合。与C组比较,E组清除速率常数(k_(10)))明显升高(P=0.020),而外周室到中央室转运速率常数(k_(21)))降低(P=0.021)。中央室到外周室转运速率常数(k_(12))和中央室容积(V_1)比较差异无统计学意义(P=0.312、0.235)。C组和E组患者3h内分别将输入液体8.8%和20.4%通过尿量排出(P=0.007)。结论小剂量艾司洛尔减缓妇科腹腔镜手术患者乳酸林格液从血浆向组织间液转移,促进液体从尿液排泄,因此艾司洛尔可以部分对抗麻醉手术应激所致的抗利尿作用。(本文来源于《浙江医学》期刊2016年20期）
张梁,陈欣,陈博,韩煜晖,宋月林[8]（2016）在《茶多酚体内吸收、分布、代谢和排泄研究进展》一文中研究指出茶多酚是茶叶中重要的活性物质,具有多种保健功效,例如预防代谢综合症、癌症以及神经退行性疾病等。茶多酚体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)与茶多酚的健康功效紧密相关。本文综述了近年来荼多酚体内ADME的研究结果,表明EGCG在人体内的相对生物利用度并不低于小鼠,灌胃给药后肠道中的EGCE含量最高,而在脑组织中的分布极少;同时可以发现肝脏是体内EGCG的主要处置器官,之后通过胆汁排泄。对于2种儿荼素而言,非酯型儿茶素(EC和EGC)口服后在体内相对生物利用度高于酯型儿茶素(EGCG和ECG)。系统地比较了荼多酚在人体及其他动物模型中的代谢规律,为进一步研究和开发茶多酚提供参考。(本文来源于《安徽农业大学学报》期刊2016年05期）
张翠锋,谢海棠,潘国宇[9]（2016）在《大分子药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性特征及药代模型的应用》一文中研究指出近年来,大分子药物受到越来越多的关注,如单克隆抗体等,已成为21世纪药物研发中最具发展前景的领域之一。由于结构的差异,与小分子药物相比,大分子药物在体内具有不同的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion)及毒性(toxicity)过程(ADMET),这导致大分子药物具有与小分子药物不同的药代特征,药代模型在大分子药物的研发和临床应用中也发挥着越来越重要的作用。对于大分子药物的药代动力学特征和模型拟合,须具体药物具体分析,本文就大分子的ADMET特征以及在PK模型中的应用展开综述。(本文来源于《药学学报》期刊2016年08期）
霍仕霞,李建梅,高莉,彭晓明,陈西敬[10]（2016）在《毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收、分布及排泄研究》一文中研究指出目的:采用液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆及组织样品中毛蕊花糖苷的浓度,并探讨其在大鼠体内吸收、分布及排泄研究。方法:SD大鼠灌胃给予毛蕊花糖苷20,40,80,160 mg·kg~(-1)后,于不同时间点采血,给予40 mg·kg~(-1)剂量进行分布和排泄试验,测定血浆、组织和排泄物中的毛蕊花糖苷浓度,并用DAS 2.0软件拟合并计算药动学参数。结果:大鼠给药20,40,80,160 mg·kg-1的毛蕊花糖苷后,药时曲线呈二室开放模型,主要药动学参数tmax,Cmax,t1/2α,AUC0-t,AUC0-∞,CL/F,V/F分别为(17.50±10.37)min、(0.313±0.04)mg·L-1、(6.79±12.10)min、(21.39±4.03)mg·L~(-1)·min~(-1)、(22.39±3.89)mg·L~(-1)·min~(-1)、(1.83±0.30)L·min~(-1)·kg-1、(179.10±52.77)L·kg~(-1)。大鼠给予40 mg·kg-1的毛蕊花糖苷后,毛蕊花糖苷在尿液和粪便中36 h内的累积排泄百分数分别为(0.037±0.005)%、(0.004 2±0.000 8)%,胆汁中12 h内的累积排泄率基本为零。结论:毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收符合一级动力学,分布在小肠和肺浓度最高,其次为胃和肌肉,其他组织都有少量的分布;且通过尿液、粪便和胆汁排泄量较少,其可能主要通过代谢过程进行消除。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2016年06期）
分布排泄论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合,用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。由于ADC分子的结构特异性,其药动学特征(pharmacokinetic,PK)、毒理学机制及生物分析方法与单纯的大分子或小分子药物相比,更具复杂性和多样性,使其研发和临床试验面临巨大的挑战。本文就ADC在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion)和毒性(toxicity)特征,以及ADC药物在研发过程中常见的生物分析方法研究策略等方面进行阐述。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
分布排泄论文参考文献
[1].邢晗,宁晨,孔德璇,蔡卉,周时雨.高抗肿瘤活性汉黄芩素衍生物GL-V9在大鼠体内的组织分布和排泄研究[J].中国临床药理学与治疗学.2019
[2].徐冉驰,苗红,郑剑恒.抗体偶联药物吸收、分布、代谢、排泄和毒性特征及分析方法研究进展[J].中国新药杂志.2019
[3].胡超然,窦桂芳,孙文种,刘桃云,韩鹏.人纤维蛋白黏合剂在新西兰兔体内的组织分布与排泄[J].国际药学研究杂志.2018
[4].林立红,余洋,李晓磊,李娜,庞亚男.放射性同位素示踪法研究2-氟-6-叁氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄[J].中国药理学与毒理学杂志.2017
[5].王福刚,曹娟,侯雪芹,曲晓兰,张继国.荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄研究[J].中国药理学与毒理学杂志.2017
[6].晓玲.MATE1和BCRP转运体对于小檗碱在体内分布和排泄的影响[D].中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所).2017
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[8].张梁,陈欣,陈博,韩煜晖,宋月林.茶多酚体内吸收、分布、代谢和排泄研究进展[J].安徽农业大学学报.2016
[9].张翠锋,谢海棠,潘国宇.大分子药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性特征及药代模型的应用[J].药学学报.2016
[10].霍仕霞,李建梅,高莉,彭晓明,陈西敬.毛蕊花糖苷在大鼠体内吸收、分布及排泄研究[J].中国医院药学杂志.2016