杨鹏（内蒙古通辽市医院药剂科内蒙古通辽028000）
【中图分类号】R978.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）1-0136-02
【摘要】阿奇霉素在近年临床使用情况，药物作用特点。
【关键词】组织渗透性好血浆半衰期长临床适应证广疗效显著不良反应少患者依从性好
阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，作为新一代的大环内酯类药物，以其对酸稳定、组织渗透性好、血浆半衰期长、临床适应证广、疗效显著、不良反应少、患者依从性好等优点广泛应用于临床。本文就其临床应用进展进行了总结。
一是作用范围广。作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体其机的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。作为第2代大环内酯类抗生素，其抗菌谱与红霉素相仿，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、莫拉菌等革兰阴性菌的作用却是最强的。临床上常将阿奇霉素用于支原体、衣原体或耐-Β内酰胺类抗生素细菌感染的儿童下呼吸道感染的治疗、并发症防治及预防复发[1]。笔者认为，阿奇霉素不仅可以用于常见呼吸道疾病的治疗，又可以用于支原体和衣原体感染的治疗，而且口服效果明显优于阿莫西林，在儿科领域是必不可少的好药。经常用于呼吸道和皮肤软组织感染。
二是组织渗透性好。与红霉素比较，阿奇霉素耐胃酸，吸收好。口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5G后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（CMAX）为0.4～0.45MG/L。该品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
三是半衰期长，具有明显的抗生素后效应。由于组织对阿奇霉素摄取快而释放慢。该品单剂给药后的血消除半衰期（T1/2Β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。该品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02ΜG/ML时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2ΜG/ML时，血清蛋白结合率为7%。使用三天即可停药，但在细胞内和被释放出的阿奇霉素的浓度于5至7天内仍超出敏感细菌的最低抑菌浓度，继续保持抗菌活性，发挥显著的抗生素后效应。因此患者在服药期间病情未痊愈，但在此后的5至10天病情会持续改善或痊愈。由于半衰期长，一天只服一次，大大提高了患者的依从性，尤其对于儿童。
四是不良反应少。主要是胃肠道的反应，如恶心、呕吐、腹痛，大约有1%的患者。个别患者有食欲不振，停药后症状可消失。
五是可得性好。由于红霉素生产厂家少，市场上供不应求，医院经常断货。遇到衣原体和支原体感染的患者就得选用阿奇霉素。阿奇霉素的生产厂家多，市场供应充足。至今，我国SFDA已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。我院经常应用的阿奇霉素注射剂有乳糖酸阿奇霉素、马来酸阿奇霉素、门冬酸阿奇霉素、阿奇霉素二氢钠等注射剂，临床使用特别方便。
总之，阿奇霉素的一系列特点决定了它的临床使用开创了新的用药局面，是医院、社区、药店必不可缺的好药。
参考文献
[1]黄连辉，邓额，于力.阿奇霉素治疗儿童下呼吸道感染60倒.医药导报，2004，23（8）：560-561.