导读:本文包含了吲哚酮衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:DMAP,环加成,螺环化吡唑吲哚酮,呋喃环
吲哚酮衍生物论文文献综述
任悦[1]（2019）在《DMAP催化合成吲哚酮衍生物及水相中合成呋喃衍生物的研究》一文中研究指出吲哚酮衍生物和呋喃衍生物是一些药物分子的结构单元,该类药物分子可实现多样的生物活性和药物活性。有机催化的化学反应或以水作为溶剂所发展的有机反应,由于具有温和、高效、绿色并且易操作的优点受到化学家们广泛的关注。本文主要介绍在DMAP催化合成螺环化吡唑吲哚酮衍生物,以及水相中合成呋喃衍生物的研究。具体如下:1、有机碱DMAP催化的靛红MBH加合物与偶氮酯区域选择性[3+2]的环加成反应,提供一种实现高效构建多取代螺环化吡唑吲哚酮衍生物。该反应条件温和,选择性好,产率较高。2、水相中无需添加任何催化剂,实现烯炔酮与亚磺酸的串联环加成反应。该反应在无金属及无添加剂条件下,通过氧气氧化的单电子转移过程高效构建了多种多取代呋喃环化合物。该串联反应符合绿色化学概念,且底物广谱性好。(本文来源于《淮北师范大学》期刊2019-05-01）
钱景[2]（2019）在《过渡金属催化的吲哚和色酮衍生物的合成方法研究》一文中研究指出色酮和吲哚结构广泛存在于生物活性的天然产物和药物分子中,在新药研发领域属于优势结构,其合成和官能团转化新方法研究一直是有机合成化学中的前沿和热点领域之一。本学位论文系统研究了过渡金属催化下3-重氮吲哚-2-亚胺的一些反应,这些反应提供了构筑结构多样的吲哚、色酮类化合物的新方法。主要内容和结果如下:(1)研究了二价铑催化下3-重氮吲哚-2-亚胺与芳醛及α,β-不饱和醛反应。发现3-重氮吲哚-2-亚胺在2.5 mol%Rh2(HFD)4催化下能够与芳醛反应生成(E)-2-(氨基(芳基)甲亚基)吲哚-3-酮类化合物,反应经历了铑卡宾形成/形式[3+2]环加成/开环重排串联过程,具有底物普适性好、条件温和、立体选择性高、产率良好等特点。当邻氟苯甲醛作为底物时,得到的产物可进一步在NaH的作用下生成色烯-4-酮并吲哚类稠杂环化合物。此外,当3-重氮吲哚-2-亚胺与α,β-不饱和醛反应则生成吡喃并吲哚类化合物,这一反应可能涉及6π-电环化过程。(2)研究了二价铜催化下3-重氮吲哚-2-亚胺与l-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮的反应。在Cu(OTf)2催化下,由3-重氮吲哚-2-亚胺原位产生的铜卡宾与1-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮发生亲电环化反应,以中等至良好的分离收率得到3-吲哚基色烯-4-酮,反应底物普适性良好,反应条件温和。在使用某些特定底物时,还分离得到了一些结构独特且具有荧光发射性质的副产物,包括吡啶并[2,3-b:6,5-b']二吲哚和吡嗪并[2,3-b:5,6-b']二吲哚类化合物。光物理性质测试结果表明,吡啶并[2,3-b:6,5-b']二吲哚类化合物表现出溶剂依赖性发射,而吡嗪并[2,3-b:5,6-b']二吲哚发出强的荧光,在环己烷中具有25.6%的量子产率。(3)在上述工作的基础上考察了传统的重氮试剂α-重氮丙二酸二酯与1-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮在Cu(OTf)2催化下的亲电环化反应,发现在适量水存在下该反应亦可生成色酮衍生物,即2-羟基-2-(色烯-4-酮-3-基)丙二酸二酯。条件控制实验和H2O18标记实验表明,水参与了该反应,并导致了产物中丙二酸二酯基团2位的羟基化,据此提出了可能的反应机理。(4)2-(磺酰基氨基)-3,3'-联吲哚是课题组邢延鹏博士以前通过Rh(II)催化的3-重氮吲哚-2-亚胺与吲哚的C-C偶联反应合成的一类化合物,为拓展这一方法的合成应用,本论文研究了 2-(磺酰基氨基)-3,3'-联吲哚在一价铜催化下与丙二酸二乙酯、苯胺等亲核性试剂的C-C偶联反应,发现该反应可选择性地发生在磺酰基氨基取代的吲哚环的3位,生成3-取代的3-吲哚基吲哚啉-2-亚胺类化合物。通过条件控制实验和自由基捕获实验,提出了可能的氧化偶联机理。由于产物分子中新生成了一个手性季碳中心,我们试图通过不对称催化来对映选择性地实现这一转化,但未能成功。(本文来源于《浙江大学》期刊2019-04-01）
甘宜远,田坤,漆亚云,胡伟男,陈洁[3]（2019）在《3-取代吲哚酮衍生物的生物活性研究进展》一文中研究指出吲哚酮结构是很多药物的重要活性基团,含这类结构的化合物通常具有消炎、杀菌、抗病毒、抗高血压和抗肿瘤等生物活性。吲哚酮类化合物因具有广谱的生物活性和潜在的药效研究价值,是药物研究的热点。按照结构分类,分别为亚胺类、硫脲类、酰腙类、亚甲基类以及联氨类3-取代吲哚酮衍生物,及其在抑菌和抗肿瘤等方面的生物活性进行概述,以期为该类化合物的药物化学方面的研究提供参考价值。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年04期）
刘笑宇,徐议,唐良富[4]（2018）在《3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物的合成及生物活性》一文中研究指出通过邻溴芳香亚胺的锂化及与一氧化碳的环化反应,随后与溴代烷基膦酸酯的"一锅法"反应,合成了一系列3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物.利用核磁共振波谱及高分辨质谱对其结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物表现出明显的离体抗真菌活性.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2018年11期）
[5]（2018）在《镍催化吲哚酮衍生物的不对称炔丙基2,3-Wittig重排反应》一文中研究指出Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 8734～87382,3-Wittig重排反应是有效构建高烯丙醇类化合物的方法之一.目前,其催化不对称报道主要集中在有机小分子催化的烯丙基重排反应,但仍然存在底物局限性大、催化剂用量高和非对应选择性差等缺点.而相应的炔丙基重排反应一直未被人报道,其难点在于炔基活性低,以及碳负离子对炔基的亲核进攻反应与直接重排反应竞争.四川大(本文来源于《有机化学》期刊2018年09期）
田坤,孟娇,甘宜远,李小琴,巫受群[6]（2018）在《含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L].(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
李洁[7]（2018）在《基于自由基串联环化反应的磷代吲哚氧化物及喹啉-2-酮衍生物的合成》一文中研究指出近年来,可控的自由基反应在构建含有季碳中心的分子骨架中具有独特的优越性。因此,成为众多化学工作者的研究目标之一。其中,自由基串联环化反应为环状分子的合成提供了一种可靠、有用的合成策略,因此受到广泛关注。本文利用P-自由基转化合成磷代氧化吲哚衍生物,利用C-自由基转化合成具有多取代的喹啉-2-酮衍生物,共合成95例化合物,产率优良。第一部分主要介绍了自由基串联环化反应的一些特点,以及它目前的研究现状。重点介绍了P-自由基和C-自由基与邻苯炔基苯胺合成子发生的串联环化反应。同时还讲述了本文的选题依据以及创新点。第二部分主要介绍了在DTBP和Mg(NO3)2·6H2O的共同作用下二苯基氧膦与邻芳炔基苯胺发生自由基串联环化反应,合成了27例叁苯并[b,e,g]-磷代氧化吲哚衍生物,产率在32%-88%范围内。通过控制反应发现,该反应能够同时兼容P-自由基和C-自由基两种不同的自由基,且依次激发自由基环化历程。当邻芳炔基苯胺具有两个不同芳基时,该反应具有较高的区域选择性。第叁部分介绍了在叔丁基亚硝酸酯的介导下,对甲氧基苯胺原位去氨基化生成4-甲氧基苯基自由基,与N-取代1,7-烯炔发生自由基串联环化反应,构建一系列含有季碳中心的螺[环己[2,5]二烯-1,2’环戊烯并[c]喹啉]-4,4'(5'H)-二酮衍生物,成功实现了去甲基化及去芳构化的双环化反应。该反应共合成28例化合物,产率优良。同时,通过若干个控制反应,我们证实了该反应历程涉及自由基的传递过程。第四部分描述了以硝酸银为催化剂,过硫酸钾为氧化剂,N-取代1,7-烯炔与烷基羧酸发生自由基串联环化的反应历程,该反应能兼容各种取代的烷基羧酸(包括苯并1,4-二氧六环-2-甲酸、环戊基羧酸、环己基羧酸、4-甲基环己基羧酸、环丁基羧酸、3-戊酸、异丙酸和仲丁酸等),生成相应的结构不同的取代喹啉-2-酮衍生物,共合成40例目标化合物,产量优良,进一步拓展了自由基双环化反应的使用范围。(本文来源于《江苏师范大学》期刊2018-06-01）
侯亚东,庞海霞,杨超,惠永海[8]（2018）在《介孔分子筛MCM-41固载席夫碱与Cu(ClO_4)_2·6H_2O催化合成螺[吲哚-噻唑啉酮]衍生物》一文中研究指出利用介孔分子筛纳米反应器MCM-41@席夫碱-Cu(ClO_4)_2·6H_2O作为非均相催化剂,简单高效地催化靛红-3-亚胺和巯基乙酸进行迈克尔加成-缩合反应,合成了一系列的螺[吲哚-噻唑啉酮]衍生物,收率最高可达99%.另外,发现具有相同官能团的非均相催化剂比均相催化剂表现出更好的催化效果,并进一步探索了介孔分子筛纳米反应器MCM-41孔道结构对该反应的影响.此类催化剂可回收再利用,催化循环6次后仍能得到93%的产率.(本文来源于《有机化学》期刊2018年08期）
王萌雅[9]（2018）在《新型吲哚基查耳酮衍生物诱导肝癌细胞凋亡的相关机制研究》一文中研究指出肝癌是世界上最常见的癌症之一,也是癌症死亡的第叁大常见原因。肝癌在全球范围内患病率很高,其中东亚,非洲等发展中国家的肝癌发病率位居全球前列。肝脏是一种易受氧化损伤影响的器官。当ROS过多时,动态平衡将受到干扰,导致氧化应激。氧化应激在肝脏疾病的发生和发展过程中起着至关重要的作用。高水平的氧化应激导致氨基酸残基的氧化修饰,从而诱导DNA突变和细胞凋亡。细胞凋亡被广泛认为是大多数肝损伤的形式。细胞内线粒体代谢紊乱或活性氧(ROS)过度引起线粒体损伤,导致细胞色素C释放和caspase-3活化,从而激活caspase级联反应。目前肝癌的主要治疗手段包括物理疗法与化学治疗。在治疗过程中,患者会出现多种不良反应以及耐受性降低,因而迫切的需要治疗肝癌的新型的毒性较低治疗剂。化学治疗药物通过触发杀死癌细胞细胞凋亡在抗肿瘤中发挥着重要作用。因此,新的治疗靶点的发现与研究,为治疗肝癌提供一种新的合理的方法。小分子作为抗癌药物具有克服耐药性的特点,改善癌症患者的预后和生存,其可以作为癌症的新治疗方法。许多研究表明吲哚基衍生物及查耳酮衍生物都具有抗肿瘤和促癌细胞凋亡的作用。由此,我们猜测吲哚基查耳酮衍生物可能也是一种抗癌药物。本研究对吉林大学化学学院合成了一系列吲哚基查耳酮衍生物进行体外细胞毒性筛选。我们发现筛选出的化合物5h2c对肝癌细胞具有有效的细胞毒性。随后我们通过MTT细胞增殖实验进一步验证5h2c抑制HepG2和PLC/PRF/5两种肝癌细胞增殖。流式细胞术检测线粒体膜电位及DCFH-DA荧光探针检测细胞内活性氧结果显示,5h2c能够改变线粒体膜电位和诱导ROS的生成。除此之外,通过流式细胞周期实验以及流式凋亡实验,证实了5h2c能引起肝癌细胞G0/G1期阻滞,并促进肝癌细胞凋亡。同时我们从Transwell实验和伤口愈合实验结果中发现,5h2c能够抑制HepG2和PLC/PRF/5细胞的迁移。接着我们选用凋亡阵列试剂盒用以寻找5h2c诱导肝癌细胞凋亡的分子靶点。检测结果显示5h2c能够引起多种蛋白质差异表达。Bcl-2家族蛋白和热休克蛋白是由5h2c诱导变化最为显着两种的蛋白质。我们对Western blot结果分析发现,5h2c能够增加Bax/Bcl-2比值,抑制热休克蛋白的表达,引发线粒体和死亡受体介导的凋亡。此外,我们还通过建立了肝癌细胞裸鼠异种移植瘤模型,证实5h2c抑制体内肝癌肿瘤进展。与此同时,5h2c处理后并未引起裸鼠体重显着变化也没有产生副作用。综上所述,5h2c可能是一种治疗肝癌的潜在抗癌候选药物。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-05-01）
施林峰[10]（2018）在《含硫黄酮及异吲哚啉酮衍生物的合成研究》一文中研究指出过渡金属催化的偶联反应是构建碳-碳键,碳-杂键的重要途径之一。黄酮类化合物、异吲哚衍生物广泛存在于天然产物中,在医药、农业等领域具有无可替代的作用。为了能更好的了解、开发它们的应用价值,化学工作者对它们进行了大量的研究。我们试图寻找更加简便和高效的方法来合成这些重要的有机化合物。本文将围绕含硫黄酮衍生物及异吲哚啉酮衍生物的合成反应进行研究。本文分为四部分:(1)论述了黄酮化合物,异吲哚二酮衍生物和3-亚甲基异吲哚啉酮的合成研究背景;(2)以N-芳巯基苯甲酰胺和芳基炔基酮为底物,在铁促进的条件下区域选择性环合得到含硫黄酮衍生物的反应。该反应在常温常压条件下进行,其安全性较高。(3)以芳基甲酰胺为底物,在钯催化下邻位C(sp~2)-H羰基环化反应得到异吲哚1,3-二酮化合物。该反应通过N,S-双齿导向基团辅助,叁氟甲基亚磺酸钠为羰基来源,操作简单,避免使用有毒的一氧化碳作为羰基来源。(4)在N,S-双齿导向基团作用下,研究了钯催化的苯甲酰胺类化合物与烯基酯的C(sp~2)-H串联烯基环化反应合成3-亚甲基异吲哚啉酮。(本文来源于《温州大学》期刊2018-05-01）
吲哚酮衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
色酮和吲哚结构广泛存在于生物活性的天然产物和药物分子中,在新药研发领域属于优势结构,其合成和官能团转化新方法研究一直是有机合成化学中的前沿和热点领域之一。本学位论文系统研究了过渡金属催化下3-重氮吲哚-2-亚胺的一些反应,这些反应提供了构筑结构多样的吲哚、色酮类化合物的新方法。主要内容和结果如下:(1)研究了二价铑催化下3-重氮吲哚-2-亚胺与芳醛及α,β-不饱和醛反应。发现3-重氮吲哚-2-亚胺在2.5 mol%Rh2(HFD)4催化下能够与芳醛反应生成(E)-2-(氨基(芳基)甲亚基)吲哚-3-酮类化合物,反应经历了铑卡宾形成/形式[3+2]环加成/开环重排串联过程,具有底物普适性好、条件温和、立体选择性高、产率良好等特点。当邻氟苯甲醛作为底物时,得到的产物可进一步在NaH的作用下生成色烯-4-酮并吲哚类稠杂环化合物。此外,当3-重氮吲哚-2-亚胺与α,β-不饱和醛反应则生成吡喃并吲哚类化合物,这一反应可能涉及6π-电环化过程。(2)研究了二价铜催化下3-重氮吲哚-2-亚胺与l-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮的反应。在Cu(OTf)2催化下,由3-重氮吲哚-2-亚胺原位产生的铜卡宾与1-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮发生亲电环化反应,以中等至良好的分离收率得到3-吲哚基色烯-4-酮,反应底物普适性良好,反应条件温和。在使用某些特定底物时,还分离得到了一些结构独特且具有荧光发射性质的副产物,包括吡啶并[2,3-b:6,5-b']二吲哚和吡嗪并[2,3-b:5,6-b']二吲哚类化合物。光物理性质测试结果表明,吡啶并[2,3-b:6,5-b']二吲哚类化合物表现出溶剂依赖性发射,而吡嗪并[2,3-b:5,6-b']二吲哚发出强的荧光,在环己烷中具有25.6%的量子产率。(3)在上述工作的基础上考察了传统的重氮试剂α-重氮丙二酸二酯与1-(邻羟基苯基)-3-(二烷基氨基)丙-2-烯-1-酮在Cu(OTf)2催化下的亲电环化反应,发现在适量水存在下该反应亦可生成色酮衍生物,即2-羟基-2-(色烯-4-酮-3-基)丙二酸二酯。条件控制实验和H2O18标记实验表明,水参与了该反应,并导致了产物中丙二酸二酯基团2位的羟基化,据此提出了可能的反应机理。(4)2-(磺酰基氨基)-3,3'-联吲哚是课题组邢延鹏博士以前通过Rh(II)催化的3-重氮吲哚-2-亚胺与吲哚的C-C偶联反应合成的一类化合物,为拓展这一方法的合成应用,本论文研究了 2-(磺酰基氨基)-3,3'-联吲哚在一价铜催化下与丙二酸二乙酯、苯胺等亲核性试剂的C-C偶联反应,发现该反应可选择性地发生在磺酰基氨基取代的吲哚环的3位,生成3-取代的3-吲哚基吲哚啉-2-亚胺类化合物。通过条件控制实验和自由基捕获实验,提出了可能的氧化偶联机理。由于产物分子中新生成了一个手性季碳中心,我们试图通过不对称催化来对映选择性地实现这一转化,但未能成功。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吲哚酮衍生物论文参考文献
[1].任悦.DMAP催化合成吲哚酮衍生物及水相中合成呋喃衍生物的研究[D].淮北师范大学.2019
[2].钱景.过渡金属催化的吲哚和色酮衍生物的合成方法研究[D].浙江大学.2019
[3].甘宜远,田坤,漆亚云,胡伟男,陈洁.3-取代吲哚酮衍生物的生物活性研究进展[J].化学试剂.2019
[4].刘笑宇,徐议,唐良富.3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物的合成及生物活性[J].高等学校化学学报.2018
[5]..镍催化吲哚酮衍生物的不对称炔丙基2,3-Wittig重排反应[J].有机化学.2018
[6].田坤,孟娇,甘宜远,李小琴,巫受群.含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学.2018
[7].李洁.基于自由基串联环化反应的磷代吲哚氧化物及喹啉-2-酮衍生物的合成[D].江苏师范大学.2018
[8].侯亚东,庞海霞,杨超,惠永海.介孔分子筛MCM-41固载席夫碱与Cu(ClO_4)_2·6H_2O催化合成螺[吲哚-噻唑啉酮]衍生物[J].有机化学.2018
[9].王萌雅.新型吲哚基查耳酮衍生物诱导肝癌细胞凋亡的相关机制研究[D].吉林大学.2018
[10].施林峰.含硫黄酮及异吲哚啉酮衍生物的合成研究[D].温州大学.2018