导读:本文包含了吡唑并杂环酮论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,3-偶极环加成反应,甲亚胺叶立德,腈亚胺,叁溴甲烷
吡唑并杂环酮论文文献综述
旷国强[1]（2015）在《基于吡唑并环己酮的螺杂环化合物的合成及工艺优化》一文中研究指出本论文主要是研究通过甲亚胺叶立德、腈亚胺的1,3-偶极环加成反应以及叁溴甲烷的共轭加成反应合成一系列新型螺杂环化合物。环外带双键的亲偶极体与甲亚胺叶立德、腈亚胺的1,3-偶极环加成反应以及与叁溴甲烷的共轭加成反应为螺吲唑-吲哚类、螺吲唑-吡唑类、螺环丙环-吲唑类化合物的合成提供了有效的方法。以自合成的亲偶极体与甲亚胺叶立德、腈亚胺偶极子进行1,3-偶极环加成反应,以及与叁溴甲烷的共轭加成反应合成了3个系列新的杂环化合物。1、通过5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1 H-吲唑-4(5 H)-酮与甲亚胺叶立德(经靛红和肌氨酸生成)的1,3-偶极环加成反应,以较高的产率合成了1'-甲基-4'-(4-芳基)-1-苯基-6,7-二氢-二螺[吲唑-5,3'-吡咯烷-2',3''-吲哚]-2'',4(1H,1''H)-二酮类化合物;2、通过5-芳亚甲基-1-苯基-6,7-二氢-1 H-吲唑-4(5 H)-酮和腈亚胺(由苯甲酰氯苯腙与叁乙胺反应生成)的1,3-偶极环加成反应,以中等的收率合成了一系列4'-芳基-1,2',5'-叁苯基-2',4',6,7-四氢-螺[吲唑-5,3'-吡唑]-4(1H)-酮;3、通过(E)-5-芳亚甲基-1-苯基-6,7-二氢-1 H-吲唑-4(5 H)-酮与叁溴甲烷在N 2保护的镁导下的共轭加成,以中等产率合成一系列2,2-二溴-3-芳基-1'-苯基-6',7'-二氢螺[环丙烷-1,5'-吲唑]-4'(1'H)-酮;对化合物的合成工艺进行了优化,并运用核磁共振,红外光谱和X-单晶衍射技术进行了结构表征。(本文来源于《湖南科技大学》期刊2015-05-27）
周瑜[2]（2012）在《新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽以及杂环烯酮缩胺为新配体的吡唑并[5，1-a]异喹啉衍生物的合成》一文中研究指出肽在生物体内有重要的作用，影响着生物体内许多重要的生理生化功能。随着生物技术的发展，多肽在生物医药领域的用途越来越广。许多肽基蛋白质在生命过程中具有突出重要性，比如DPP-IV抑制剂能抑制体内二肽基肽酶IV的活性，保护肠胰岛素不被降解，改善糖耐量异常及增加胰岛素敏感性，而肽酶N(aminopeptidase N，APN)是一种含锌离子的膜结合型外肽酶,体外实验证实,aminopeptidase N在恶性肿瘤细胞的侵袭与转移过程中起重要作用。有关的科技领域如药物化学、分子免疫学、动物学、农业及食品工业的发展均需要大量各种结构的肽类似物，以便进行结构和活性关系的研究。然而从天然来源中分离肽面临很大的困难，因此，采用人工方法合成肽是有机化学的重要课题之一。寡肽类化合物一般买有较强的生物活性，多数可作为药物或药物前体，因此成为人们的研究热点之一。在肽合成中，羧基的活化是关键步骤，而避免消旋是很重要的科学问题。在对现有的二肽药物修饰后，我们利用混合酸酐法和催化氢化经6步反应，以Cbz-L-缬氨酸为原料，合成了2种新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽，对反应条件进行了优化，利用IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS对其结构进行了表征.异喹啉和吡唑并[1,5-a]吡啶是杂环骨架中的两个主要类型，能与许多生物受体作用，显示出活性，因此构建合并两个杂环体系的吡唑并异喹啉衍生物是很有价值的，特别是在发现新的生物活性分子方面。然而，除了武的课题组研究过此类化合物外，很少有其他相关的报道研究吡唑并异喹啉的合成。自从1901年发现Ullmann反应后，此类反应一直是构建C-C、C-N、C-O、C-S(Se)、C-P等C-杂键的通用、简便的方法。我们利用这些偶合反应能够很方便的得到杂环体系。在Ullmann反应的发展过程中，配体的识别和确认在改善反应效率和应用范围上发挥了非常重要的作用。虽然目前已经很多研究报道了常用的、高效的N,N-, N,O-, O,O-配体，但是未见有报道研究杂环烯酮缩胺作为新配体来参与铜催化的偶合反应。我们小组推测，作为O,O-orN,N-化合物的杂环烯酮缩胺能通过两个O原子与铜离子形成稳定的六元环来增进O原子的配位能力，从而能够作为合适的铜催化反应的配体使我们找到一个温和的、通用的路线来合成吡唑并[5,1-a]衍生物。通过本课题，我们研究了杂环烯酮缩胺为新配体、β-邻溴苯甲酰硫代酰胺为底物的铜催化串联反应来合成吡唑并[5,1-a]衍生物，该方法选择性好，简便。所合成的化合物均经IR、1H NMR、13C NMR、HRMS进行了表征，并探索了可能的反应机理。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2012-06-10）
张苡铭[3]（2011）在《通过光化学氧化—环化反应合成叁种新的杂环体系：吲哚并[3，2-c]吡唑并[1，5-a]喹啉、咪唑并[4，5-c]吡唑并[1，5-a]喹啉和二吡唑并[1，5-a：4'，3'-c]喹啉》一文中研究指出光诱导下的环化反应是一种构建C-C键的非常重要的方法,此反应可以形成一些常规的方法不能合成的分子。由于这种特点,光诱导下的环化反应经常在天然产物全合成中作为一个关键的步骤。本文主要研究一此新的杂环类化合物的合成和表征,如吲哚并[3,2-c]吡唑并[1,5-α]喹啉,咪唑并[4,5-c]吡唑并[1,5-a]喹啉和二吡唑并[1,5-a：4’,3’-c]喹啉。论文分为两章,具体如下：第一章主要概述了光诱导下的环化反应种类以及光环化反应作为关键步骤在天然产物全合成中的应用。第二章是本人硕士研究生阶段的工作,首先合成了叁类新的反应底物：5-(2-氯-吲哚基-3-基)-1-苯基-4,5-二氢吡唑,5-(5-氯-吡唑基-4-基)-1-苯基-4,5-二氢吡唑和5-(5-氯咪唑基-4-基)-1-苯基-4,5-二氢吡唑。通过光氧化和光环化反应合成并表征了叁类新的杂环体系：吲哚并[3,2-c]吡唑并[1,5-α]喹啉,咪唑并[4,5-c]吡唑并[1,5-α]喹啉和二吡唑并[1,5-α:4’,3’-c]喹啉。在合成这些杂环化合物的过程中所合成的中间产物也都用核磁共振氢谱和碳谱进行了表征。(本文来源于《兰州大学》期刊2011-05-01）
谢永生[4]（2009）在《二茂铁修饰吡唑并杂环酮类小分子化合物的设计、合成、结构与生物活性研究》一文中研究指出化学遗传学是20世纪后半叶发展起来的化学与生物学交叉学科,是利用小分子化合物改变(抑制或激动)同源蛋白质功能的手段来研究基因功能的科学,结合结构生物学,分子生物学的迅猛发展,目前已经发展成为在分子水平上研究生命过程与发现新药的重要手段。化学遗传学存在反向化学遗传学与正向化学遗传学策略,正向化学遗传学通过不同的细胞模型筛选没有靶向的小分子化合物库来发现相应蛋白靶标与活性小分子,是从研究化合物对细胞形态学、生长和外在表现等显型的改变来发现相应的基因型的方法,不但可以发现活性小分子,而且可以利用这些活性小分子“钓出”与之相互作用的蛋白质,继而通过研究蛋白质的功能发现基因功能。有机合成化学作为化学遗传学的重要组成部分,在化学遗传学研究中承担建立开展化学遗传学研究所必需的结构多样的小分子化合物库的关键任务,利用这些化合物库人们就可以建立不同的生物学模型系统地寻找和筛选能够作用于蛋白质或细胞的具有生物活性的化合物,以此为工具就可以揭示生命的基本活动规律与发现候选药物。本论文在正向化学遗传学指导下,研究了二茂铁修饰的吡唑并杂环酮类小分子化合物库的多样性合成与初步的生物活性。在结构多样性方面,我们通过改变杂环酮的多样性,建立了一个包含6,7-二氢吡唑并哌嗪酮、吡唑并哌嗪酮与吡唑并恶嗪酮叁类结构的吡唑并杂环酮类小分子化合物库;同时,我们依据二茂铁修饰药物在生物方面的重要应用,在吡唑杂环上引入茂铁基团,期望利用二茂铁基团的独特结构与性质,能够在将来的化学遗传学研究中发现新的药物靶标蛋白和生物作用机理。在生物活性测试中,我们通过应用人A549肺癌细胞模型筛选该库得到了数个活性小分子化合物,并以其中叁个效果突出的8d,8e与8f化合物作为化学工具去研究其对人A549肺癌细胞生长的影响,发现5-烷基-2-二茂铁基-6,7二氢吡唑并[1,5-a]哌嗪-4(5H)酮可以有效的诱导A549细胞凋亡。本论文包括叁部分内容:一.5-烷基-2-二茂铁基-6,7二氢吡唑并[1,5-a]哌嗪-4(5H)-酮的合成,结构表征和初步的生物活性评价。目标化合物以1-(2-溴乙基)-3-二茂铁基-5-羧酸乙脂吡唑与过量非芳香伯胺为原料在乙腈溶剂中经卤代烃亲核取代和胺酰化反应“一锅法”缩环合成。所有目标化合物均通过IR,~1H NMR,~(13)C NMR,HRMS表征,部分化合物通过单晶X射线衍射表征。利用目标化合物进行了对人肺A549癌细胞生长抑制活性评价,结果表明所有化合物均表现出良好的抑制活性,其中化合物8d,8e,8f对A549癌细胞生长抑制效果优于临床常用抗癌药物5-氟尿嘧啶。同时,在合成重要中间体1-(2-溴乙基)-3-二茂铁基-5-羧酸乙脂过程中,我们分离得到了吡唑N烷基化取代的两个位置异构体,并首次用单晶X射线衍射法确认了目标产物异构体6的精确结构,从而可以准确的比较两种异构体在~1H NMR谱图上的差别。二.2-二茂铁基-吡唑并[1,5-a]哌嗪-4(5H)-酮的合成,结构表征与生物活性评价。目标化合物以1-(2-芳香基-2-羧甲基)-3-二茂铁基-5-羧酸乙脂吡唑与过量非芳香伯胺为原料在甲苯溶剂和高温(160-190摄氏度)封管条件下一步缩环合成,所有化合物均通过IR,~1H NMR,~(13)C NMR,HRMS表征,部分化合物通过单晶X射线衍射表征。同时,我们评价了目标化合物对A549肺癌细胞的生长抑制活性,结果表明部分化合物具有良好的抑制活性。叁.2-二茂铁基-6-取代-4氢-吡唑并[5,1-c][1,4]恶嗪-4-酮衍生物的合成和结构表征。目标化合物以1-(2-烷基或芳香基-2-羧甲基)-3-二茂铁基-5-羧酸乙脂吡唑为原料在软的路易斯酸溴化镁乙醚存在下自身缩环合成，所有化合物均通过IR,~1H NMR，~(13)C NMR，HRMS表征，部分化合物通过单晶X射线衍射表征。应用软路易斯酸溴化镁乙醚试剂活化羧基，生成烯醇式并与羧酸脂环化合成恶嗪酮杂环的方法是我们首次发现和报道的合成方法。总之，我们开发了一系列有效的新颖的合成方法，建立了一个多样性的二茂铁修饰吡唑并杂环酮类小分子化合物库，并用人A549肺癌细胞模型筛选出数个活性小分子化合物，为进一步的化学遗传学研究建立了必需的化学工具。本论文的研究成果可以为相关的化学遗传学研究提供物质基础，为吡唑并杂环酮类小分子化合物库的建立和化学遗传学研究开创起点和方法；同时，利用二茂铁基团的独特结构和性质，亦有望在进一步的化学遗传学研究中，发现新的药物靶标蛋白和作用机理，鉴于此类化合物具备引人瞩目的生物活性，有必要在将来做进一步的化学遗传学研究。(本文来源于《山东大学》期刊2009-05-15）
李在国,孙会凯,曹焕岩,黄润秋,汪清民[5]（1999）在《含吡唑并吡唑杂环的α-氨基膦酸(酯)的合成及生物活性》一文中研究指出杂环化合物研究是当今农药及医药发展中的热点之一，许多杂环化合物具有广泛的生物活性。在研究植物病毒抑制剂的过程中，我们发现吡唑衍生物［１］及某些α－氨基膦酸（酯）衍生物［２］显示良好的抗烟草花叶病毒活性，含上述杂环结构的α－氨基膦酸（酯）化合物也具有较好的(本文来源于《厦门大学学报(自然科学版)》期刊1999年S1期）
王进军,欧阳杰,刘润南[6]（1990）在《异苯并吡喃并杂环化合物的合成(Ⅲ)——异色满并吡唑系列衍生物的研究》一文中研究指出合成出异色满并吡唑系列化合物,并完成了3位酯基的氨解和水解以及向氰基的转换。(本文来源于《吉林化工学院学报》期刊1990年05期）
吡唑并杂环酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
肽在生物体内有重要的作用，影响着生物体内许多重要的生理生化功能。随着生物技术的发展，多肽在生物医药领域的用途越来越广。许多肽基蛋白质在生命过程中具有突出重要性，比如DPP-IV抑制剂能抑制体内二肽基肽酶IV的活性，保护肠胰岛素不被降解，改善糖耐量异常及增加胰岛素敏感性，而肽酶N(aminopeptidase N，APN)是一种含锌离子的膜结合型外肽酶,体外实验证实,aminopeptidase N在恶性肿瘤细胞的侵袭与转移过程中起重要作用。有关的科技领域如药物化学、分子免疫学、动物学、农业及食品工业的发展均需要大量各种结构的肽类似物，以便进行结构和活性关系的研究。然而从天然来源中分离肽面临很大的困难，因此，采用人工方法合成肽是有机化学的重要课题之一。寡肽类化合物一般买有较强的生物活性，多数可作为药物或药物前体，因此成为人们的研究热点之一。在肽合成中，羧基的活化是关键步骤，而避免消旋是很重要的科学问题。在对现有的二肽药物修饰后，我们利用混合酸酐法和催化氢化经6步反应，以Cbz-L-缬氨酸为原料，合成了2种新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽，对反应条件进行了优化，利用IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS对其结构进行了表征.异喹啉和吡唑并[1,5-a]吡啶是杂环骨架中的两个主要类型，能与许多生物受体作用，显示出活性，因此构建合并两个杂环体系的吡唑并异喹啉衍生物是很有价值的，特别是在发现新的生物活性分子方面。然而，除了武的课题组研究过此类化合物外，很少有其他相关的报道研究吡唑并异喹啉的合成。自从1901年发现Ullmann反应后，此类反应一直是构建C-C、C-N、C-O、C-S(Se)、C-P等C-杂键的通用、简便的方法。我们利用这些偶合反应能够很方便的得到杂环体系。在Ullmann反应的发展过程中，配体的识别和确认在改善反应效率和应用范围上发挥了非常重要的作用。虽然目前已经很多研究报道了常用的、高效的N,N-, N,O-, O,O-配体，但是未见有报道研究杂环烯酮缩胺作为新配体来参与铜催化的偶合反应。我们小组推测，作为O,O-orN,N-化合物的杂环烯酮缩胺能通过两个O原子与铜离子形成稳定的六元环来增进O原子的配位能力，从而能够作为合适的铜催化反应的配体使我们找到一个温和的、通用的路线来合成吡唑并[5,1-a]衍生物。通过本课题，我们研究了杂环烯酮缩胺为新配体、β-邻溴苯甲酰硫代酰胺为底物的铜催化串联反应来合成吡唑并[5,1-a]衍生物，该方法选择性好，简便。所合成的化合物均经IR、1H NMR、13C NMR、HRMS进行了表征，并探索了可能的反应机理。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
吡唑并杂环酮论文参考文献
[1].旷国强.基于吡唑并环己酮的螺杂环化合物的合成及工艺优化[D].湖南科技大学.2015
[2].周瑜.新型吡嗪甲酰-L-苯丙氨酰-L-缬氨腈二肽以及杂环烯酮缩胺为新配体的吡唑并[5，1-a]异喹啉衍生物的合成[D].青岛科技大学.2012
[3].张苡铭.通过光化学氧化—环化反应合成叁种新的杂环体系：吲哚并[3，2-c]吡唑并[1，5-a]喹啉、咪唑并[4，5-c]吡唑并[1，5-a]喹啉和二吡唑并[1，5-a：4'，3'-c]喹啉[D].兰州大学.2011
[4].谢永生.二茂铁修饰吡唑并杂环酮类小分子化合物的设计、合成、结构与生物活性研究[D].山东大学.2009
[5].李在国,孙会凯,曹焕岩,黄润秋,汪清民.含吡唑并吡唑杂环的α-氨基膦酸(酯)的合成及生物活性[J].厦门大学学报(自然科学版).1999
[6].王进军,欧阳杰,刘润南.异苯并吡喃并杂环化合物的合成(Ⅲ)——异色满并吡唑系列衍生物的研究[J].吉林化工学院学报.1990