导读:本文包含了四氢异喹啉衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:吲哚布芬,四氢异喹啉,抗血小板聚集,Born比浊法
四氢异喹啉衍生物论文文献综述
汤泉,张荣泉,王杰,张晖,张恩立[1]（2019）在《吲哚布芬四氢异喹啉衍生物的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出依据药物化学中的拼合原理,本文设计了3个吲哚布芬四氢异喹啉衍生物,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应等步骤对设计化合物进行了合成,所合成目标化合物均经~1H-NMR、~(13)C-NMR、MS谱图佐证。采用Born比浊法测试了所合成目标化合物体外抗血小板聚集活性,其中化合物8b对AA和ADP诱导的血小板聚集显示了较好的活性,其IC50为1. 7 mmol·L~(-1)和6. 2 mmol·L~(-1),均优于阳性对照药阿司匹林。(本文来源于《长春师范大学学报》期刊2019年02期）
付超,樊彦霞,孙启辉,易维银,易封萍[2]（2019）在《CuCl_2催化“一锅法”合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物》一文中研究指出成功开发了一种简便、有效地由铜催化"一锅法"合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物的方法.该方法以四氢异喹啉、苄基迭氮、含取代基的苯甲醛为原料,经过亲核加成并进一步氧化反应,一锅法合成目标化合物,且目标化合物产率为50%～70%.同时,进一步探究了催化剂的种类、添加剂的种类、反应温度、投料比等因素对反应的影响.结果表明,在CuCl2为催化剂,CH3COOH为添加剂,甲苯为溶剂的条件下,可高效地得到一系列2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年02期）
樊彦霞[3]（2018）在《C1-膦酰化四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮的合成研究》一文中研究指出四氢异喹啉衍生物是一类生物碱,在自然界中广泛存在。含四氢异喹啉结构单元的衍生物具有广泛的生物活性,如抗菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、支气管扩张及中枢神经系统作用等,这引起了人们广泛的关注。本论文研究了以四氢异喹啉为骨架原料,利用不同于以往的合成方法合成了四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮化合物,为此类衍生物的生物活性研究提供了新的技术路线。1.研究了醋酸银催化的四氢异喹啉,芳醛,亚磷酸叁酯的叁组分反应。该反应通过一锅法在氮气保护、反应温度为120℃的条件下,合成了C1-膦酰化的四氢异喹啉衍生物。我们对底物的普适性进行了考察,并利用核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱对目标化合物的结构进行了确证,得到了收率范围为51%~90%的目标化合物。其中芳醛上吸电子基团的产物收率要高于供电子基团的产物收率。该实验方案的反应条件相对温和,产物结构新颖,原料相对便宜。2.研究了溴化铜催化的四氢异喹啉,芳醛的两组分反应。该反应是以氧气作为氧来源,合成了一系列N-苄基二氢异喹啉酮化合物。我们对反应底物进行了拓展,得到的产物经过核磁氢谱、碳谱和高分辨质谱的确证,能够得到收率范围为22%~91%的目标化合物。该方法绿色环保,反应高效、操作简便、无需提前制备原料,经济性能良好,因此有望在有机合成中得到实际应用。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2018-05-21）
唐艳华[4]（2018）在《利用铑催化的N-磺酰基-1,2,3-叁氮唑分子内环丙烷化反应合成四氢喹啉衍生物的研究》一文中研究指出衍生自重氮化合物的稳定的金属卡宾已经成为广泛应用于有机合成的活性中间体。近年来,N-磺酰基-1,2,3-叁氮唑已经成为形成金属卡宾的重要前体。在金属铑(Rh)的催化下,N-磺酰基-1,2,3-叁氮唑可转变为α-亚胺铑卡宾,并且能够进行多种典型的卡宾反应,例如环丙烷化,1,2-迁移,C-H,O-H或N-H插入,以及其他类型的卡宾反应。然而,与传统的羰基卡宾不同的是,氮原子增加的亲核性提供了更高的合成多样性,使其能够与烯烃、炔烃、腈类、异氰酸酯、醛类、呋喃以及吲哚等反应,生成各种有用的氮杂环。本论文的主要内容为铑催化下N-磺酰基-1,2,3-叁氮唑经过分子内环丙烷化反应,合成四氢喹啉类化合物。在本论文中,我们从不同取代的邻氨基苯甲酸出发合成了一系列叁氮唑,随后在氮气保护下,以5 mol%的Rh_2(piv)_4为催化剂,1,2-二氯乙烷为溶剂,在50℃下,叁氮唑可以发生分子内环丙烷化反应,以令人满意的产率得到了一系列四氢喹啉产物;并对反应的机理进行了讨论。该反应体系简单,反应条件温和,官能团兼容性较好,有效地避免了1,2-迁移和C_(sp2)-H的插入等副反应的发生;通过对产物进行简单的转化,可以合成多种具有四氢喹啉并环丙烷骨架的产物,展示了该方法在有机合成中的潜在应用价值。(本文来源于《浙江理工大学》期刊2018-04-19）
陈磊[5]（2018）在《α—炔基四氢异喹啉衍生物合成工艺研究》一文中研究指出四氢异喹啉(Tetrahydroisoquinoline,THIQ)类生物碱在自然界中分布广泛,多具有抗炎、抗肿瘤、抗病原微生物等生物活性,如可待因、吗啡、依米辛和筒箭毒碱等。天然产物由于受产地、产量和内在活性等诸多因素限制,难以满足人们的需求,可通过人工合成的方法来解决或加以完善。Zimmermann等在天然化合物诺斯卡品的四氢异喹啉结构骨架的α位引入炔基基团,发现经炔基化修饰后的化合物的抗肿瘤活性较天然化合物诺斯卡品要好。对于α-炔基四氢异喹啉类化合物合成方法的研究已成为目前药化领域的热点,受到越来越多的关注。本研究旨在建立α-炔基四氢异喹啉类化合物新合成方法,用于合成具有药用价值新的化合物。研究方法如下:选用N-酰基四氢异喹啉和炔基叁氟硼酸钾盐为反应物,通过对催化剂种类、溶媒以及酰基保护基等反应条件的研究,得到了用四氟硼酸氧合铵盐(TEMPO~+BF_4~-)作为催化剂、二氯甲烷为反应溶媒以及苄氧甲酰基和叔丁基羰基做为N保护基的合成反应路线。采用研究的新合成方法合成了1~26个α-炔基四氢异喹啉类化合物,且收率较高,达到82~96%。结论:建立了新的α-炔基四氢异喹啉类化合物合成方法,采用新的合成路线合成了26个α-炔基四氢异喹啉类化合物,该合成方法反应条件温和、操作简便、产物收率高。(本文来源于《山东农业大学》期刊2018-04-15）
姚嘉赟,徐洋,袁雪梅,蔺凌云,尹文林[6]（2019）在《四氢异喹啉衍生物的合成及体外抗多子小瓜虫活性的研究》一文中研究指出合成四氢异喹啉衍生物并进行杀多子小瓜虫(Ichthyophthirius multifiliis)药效评价。以1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉为起始原料,在2位的胺基上引入与环己甲酰氯、苯甲酰氯、噻吩甲酰氯、乙酰氯以及氯乙酰氯等不同的酰基进而合成5种四氢异喹啉衍生物(化合物1~化合物5),研究其对小瓜虫掠食体和包囊的杀虫活性,并对杀虫活性物质进行安全性评价。结果显示,5种化合物均具有一定的杀虫活性,其中,化合物1 [(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]的杀虫活性最强,其对多子小瓜虫掠食体4 h的100%杀灭浓度为24.0 mg/L,对包囊6 h的100%杀灭浓度为60.0 mg/L,对掠食体的半数致死浓度(LD_(50))为16.4mg/L。急性毒性实验结果显示,化合物1对翘嘴红鲌(Erythroculter ilishaeformi)的48 h LD_(50)为234.3 mg/L,其安全浓度为64.1 mg/L。研究表明,化合物1[(1-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-苯基-甲酮]是一种具有较好开发前景的杀小瓜虫药物。(本文来源于《渔业科学进展》期刊2019年01期）
王杰,张晖,李家明,张恩立,陶兆林[7]（2018）在《四氢异喹啉阿魏酸衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出依据药物化学中分子片段理论和拼合原理,设计了4个全新四氢异喹啉阿魏酸衍生物,通过酰化反应、Bischler-Napieralski反应和亲核取代反应等步骤对其进行合成,所有化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS、IR谱图表征。并采用SRB法研究了其对人脐静脉内皮癌细胞株(HUVEC)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人结肠癌细胞株(HT-29)的抑制活性,结果显示,所合成的4个化合物对HUVEC、MCF-7、HT-29癌细胞株均显示出一定的抑制作用,其中化合物12((E)-3-(4-(3-(二甲氨基)丙氧基)-3-甲氧基苯基)-1-(5-(3,4,5-叁甲氧基苯基)-7,8-二氢-[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-g]异喹啉-6(5H)-基)丙-2-烯-1-酮)对HUVEC癌细胞株的抑制率IC50值为(1.71±0.39)μM优于阳性对照药秋水仙碱。(本文来源于《宿州学院学报》期刊2018年03期）
黄颖[8]（2018）在《多取代1,2-二氢异喹啉亚胺衍生物和α芳基脒衍生物的合成研究》一文中研究指出作为构建不同杂环化合物的重要合成子,烯酮亚胺在参与多组分反应中扮演着重要的角色,并且引起了越来越多的关注。烯酮亚胺中间体具有活性高,选择性强等特点,其参与反应获得的杂环化合物在生物,医药,材料等领域都能发挥相当重要作用。本论文旨在研究多组分反应中N-磺酰基烯酮亚胺中间体合成不同类型的复杂杂环化合物。其主要内容及取得结果如下:1.发展了溴化亚铜催化的2-乙炔苄基甲磺酸酯,磺酰基迭氮,苯胺的叁组分反应。该反应在N_2条件下60℃时能够一步法串联合成多取代1,2-二氢异喹啉-3(4H)-亚胺衍生物,反应条件温和,反应操作简单,产物结构新颖,对各种不同取代基进行扩展,能得到相对高收率的产物,其收率范围为35%-89%,其中2-乙炔苄基甲磺酸酯上吸电子基收率好于供电子基,以间位效果最佳,同时还测得产物7a的晶体衍射结构。2.发展了溴化亚铜做催化剂以及带吸电子基团的苯磺酰基胺,末端炔烃,磺酰基迭氮的叁组分一锅法反应。该反应通过串联加成得到产物脒中间体,然后中间体上碳负位进攻碳硫键上的碳正位,发生Smiles重排最终获得α芳基脒衍生物,能够实现分子内α位碳的C(sp~3)-H芳基化。此体系在N_2条件下室温进行效果最好,不需要昂贵的金属,反应效率良好,原子经济性好,收率高,底物范围广泛,收率范围为38%-95%,其中以邻位硝基的效果最好,磺酰胺上吸电子性越强,重排效果越好。所有产物均经过氢谱,碳谱,质谱的表征,得到了4o的单晶结构,此外,我们提出了可能的机理。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2018-01-02）
赵余徉,谷占收,苏秋玲,薛浩栋,王治明[9]（2017）在《多取代1,4-戊二烯-3-醇的合成及其在螺环四氢喹啉衍生物合成中的应用》一文中研究指出以取代邻氨基苯甲酸为起始原料,经6步反应合成了7个多取代1,4-戊二烯-3-醇(7a~7g);以7a~7g为原料,5 mol%Fe Cl3为催化剂,CH2Cl2为溶剂,于室温反应合成了7个螺环四氢喹啉衍生物(8a~8g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射研究了8d的晶体结构。结果表明:8d的晶胞参数a=14.001(3),b=12.335(2),c=11.587(3),α=90°,β=95.497(2)°,γ=90°,V=1 991.9(7)3,Z=4,μ=0.182 mm-1,F(000)=816.0,R[F2>2σ(F2)]=0.053 7,wR(F2)=0.132 5。(本文来源于《合成化学》期刊2017年08期）
冯启峰[10]（2016）在《硝基取代1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物的合成研究》一文中研究指出1,2,3,4-四氢异喹啉(1,2,3,4-Tetraphydroisoquinoline),简称四氢异喹啉。其衍生物在自然界中广泛存在,,为一类重要生物碱。某些四氢异喹啉类衍生物已经作为药物在临床上被广泛使用。随着对四氢异喹啉类生物碱研究的深入,越来越多的新生物活性、新的作用机制和靶点被发现和揭示,此类生物碱生物活性的多样性受到人们广泛关注。近五年来四氢异喹啉类化合物在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血、支气管扩张及中枢神经系统作用等方面的活性及机制研究取得了巨大的进展,为四氢异喹啉类生物碱的活性研究提供思路和启示,为寻找先导化合物、合理设计药物分子提供依据。本文合成了四大类化合物:N-取代-5-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,N-取代-6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,N-取代-7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹琳,N-取代-8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,取代基为咪唑类、叁氮唑类、哌啶类,共计20个生物碱。所合成的化合物都没有见文献报道,均进行结构确证。N-取代-5-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成,是以异喹啉为原料,经硝酸硝化、NaBH4还原、Hofmann烷基化反应得到。N-取代-6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成,先由对硝基苯甲胺盐酸盐为原料,经Pomeranz-Fritsch反应环合、NaBH4还原、Hofnann烷基化反应得到。N-取代-7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成由对硝基苯乙胺盐酸盐与甲醛经Pictet-Spengler反应环合,生成7-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后再经Hofmann烷基化反应合成。N-取代-8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成由1,2,3,4-四氢异喹啉为原料,经5位溴取代保护,8位硝化取代,加氢脱卤,以及N杂环还原,最后再经Hofmann烷基化反应合成。论文创新点:1.成功合成20个四氢异喹啉衍生物,所合成的化合物都没有见文献报道,且对其化学结构进行了确证,丰富了化合物数据库,为这一系列化合物的活性研究提供了前提保障。2.改进了中间体6-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉合成方法,大大提高产率。3.改进了中间体8-硝基-1,2,3,4-四氢异喹啉工艺路线,缩短反应路线,提高了收率。(本文来源于《苏州大学》期刊2016-11-01）
四氢异喹啉衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
成功开发了一种简便、有效地由铜催化"一锅法"合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物的方法.该方法以四氢异喹啉、苄基迭氮、含取代基的苯甲醛为原料,经过亲核加成并进一步氧化反应,一锅法合成目标化合物,且目标化合物产率为50%～70%.同时,进一步探究了催化剂的种类、添加剂的种类、反应温度、投料比等因素对反应的影响.结果表明,在CuCl2为催化剂,CH3COOH为添加剂,甲苯为溶剂的条件下,可高效地得到一系列2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
四氢异喹啉衍生物论文参考文献
[1].汤泉,张荣泉,王杰,张晖,张恩立.吲哚布芬四氢异喹啉衍生物的设计、合成及生物活性研究[J].长春师范大学学报.2019
[2].付超,樊彦霞,孙启辉,易维银,易封萍.CuCl_2催化“一锅法”合成2-苄基-3,4-二氢异喹啉-1-酮类衍生物[J].有机化学.2019
[3].樊彦霞.C1-膦酰化四氢异喹啉衍生物和N-苄基二氢异喹啉酮的合成研究[D].上海应用技术大学.2018
[4].唐艳华.利用铑催化的N-磺酰基-1,2,3-叁氮唑分子内环丙烷化反应合成四氢喹啉衍生物的研究[D].浙江理工大学.2018
[5].陈磊.α—炔基四氢异喹啉衍生物合成工艺研究[D].山东农业大学.2018
[6].姚嘉赟,徐洋,袁雪梅,蔺凌云,尹文林.四氢异喹啉衍生物的合成及体外抗多子小瓜虫活性的研究[J].渔业科学进展.2019
[7].王杰,张晖,李家明,张恩立,陶兆林.四氢异喹啉阿魏酸衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究[J].宿州学院学报.2018
[8].黄颖.多取代1,2-二氢异喹啉亚胺衍生物和α芳基脒衍生物的合成研究[D].上海应用技术大学.2018
[9].赵余徉,谷占收,苏秋玲,薛浩栋,王治明.多取代1,4-戊二烯-3-醇的合成及其在螺环四氢喹啉衍生物合成中的应用[J].合成化学.2017
[10].冯启峰.硝基取代1,2,3,4-四氢异喹啉及其衍生物的合成研究[D].苏州大学.2016