导读:本文包含了大鼠肝微粒论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:花旗泽仁,代谢,CYP450酶,HPLC-MS,MS
大鼠肝微粒论文文献综述
吕忠民,赵聪,张宇驰,陈思琦,李佳欣[1]（2019）在《大鼠肝微粒体CYP450酶对花旗泽仁主要活性成分代谢影响研究》一文中研究指出目的:通过花旗泽仁主要活性成分在CYP450酶参与时大鼠体内代谢影响的研究,探究花旗泽仁的代谢规律及CYP450酶对代谢的影响,为临床应用花旗泽仁奠定基础。方法:①随机将雄性Wistar大鼠分为空白对照组、苯巴比妥钠组和酮康唑组,分别采用原位肝灌流方法肝灌流花旗泽仁水煎液,并取灌流液样品用以含量测定;②建立HPLC-MS/MS方法检测各组灌流液中花旗泽仁主要活性成分人参皂苷Rb1(G-Rb1)、泽泻醇A-24-醋酸酯(Alisol A 24-acetate)和9-羟基-(10E,12E)-十八碳二烯酸(9-HODE)的浓度,绘制各组大鼠灌流液药物浓度-时间曲线。结果:在大鼠原位肝灌流花旗泽仁主要活性成分的代谢实验中,获得大鼠肝灌流60 min花旗泽仁主要活性成分G-Rb1、Alisol A 24-acetate和9-HODE在大鼠体内的代谢曲线,并观察从肝灌流花旗泽仁10 min开始,与空白对照组比较,苯巴比妥钠组代谢较快,酮康唑组代谢较慢,且随时间的延长,此趋势越来越显着。结论:花旗泽仁的代谢与CYP450酶相关,CYP450酶参与花旗泽仁主要活性成分G-Rb1、Alisol A 24-acetate和9-HODE在大鼠体内的代谢过程。(本文来源于《辽宁中医药大学学报》期刊2019年12期）
谢镗宁,苏薇薇,王永刚,吴灏,彭维[2]（2019）在《柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响》一文中研究指出目的研究柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中克拉霉素的含量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算其米氏常数(Km);体外温孵法评估浓度在0.11～180.00μmol/L范围内的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。结果克拉霉素与内标物分离良好且温孵体系内无其他内源性物质干扰;克拉霉素体外V_(max(为0.59 nmol/(min·mg),K_m为77.57μmol/L;与空白对照组比较,各剂量组的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢量差异均无统计学意义(P>0.05)。结论柚皮苷和柚皮素不影响克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢。(本文来源于《中国医药导报》期刊2019年29期）
谢镗宁,吴灏,王永刚,彭维,苏薇薇[3]（2019）在《柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响》一文中研究指出目的研究柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱(HPLC)测定底物的量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算米氏常数(K_m);采用体外温孵法分别评估柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响。结果枸橼酸喷托维林与内标分离良好且温孵体系内无其他内源性物质干扰;测得枸橼酸喷托维林体外酶动力学参数:V_(max)为1.74 nmol·(min·mg)~(-1),K_m为29.00μmol·L~(-1);柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体的体外代谢产生无明显影响。结论柚皮苷和柚皮素不影响枸橼酸喷托维林在大鼠肝药酶中的代谢。(本文来源于《药学研究》期刊2019年10期）
王子元,左梦婷,刘兆颖[4]（2019）在《钩吻素子、钩吻素甲及钩吻素己在猪、羊、大鼠和人肝微粒体中体外比较代谢的研究》一文中研究指出目的:利用HPLC/QqTOF-MS检测分析钩吻素子、钩吻素甲及钩吻素己在人、猪、羊、大鼠的肝微粒体中代谢情况,尝试阐明钩吻生物碱单体代谢的种属差异。探明钩吻生物碱单体在不同生物肝微粒体中的代谢途径、代谢产物。方法:本研究利用37℃体外肝微粒体恒温孵育方法,模拟药物代谢环境,孵育结束后,前处理后取上清液于HPLC/QqTOF-MS检测。结果:发现两种钩吻素子在肝微粒体中的新的代谢途径:+2O和-CH2+2H+O (钩吻素子在人肝微粒体中发现+20的代谢物;在猪肝微粒体中发现+2O、-CH2+2H+O的代谢物;在羊和大鼠肝微粒体中均发现+20的代谢物)。经初步鉴定钩吻素甲在人、猪、羊肝微粒体中有5种代谢物,在大鼠肝微粒体中有3种代谢物;钩吻素子在人、猪肝微粒体中有11种代谢物,在羊、大鼠肝微粒体中有10种代谢物;在人肝微粒体中发现1种钩吻素己的代谢物,在猪肝微粒体中发现2种代谢物,但是,在羊和大鼠的肝微粒体中,暂未发现代谢物。结论:钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己在不同动物的肝微粒体中存在一定的代谢差异,在不同动物中,代谢途径与代谢种类大致相同,但又不完全一致,并且,叁种不同生物碱的代谢相互之间存在较大差异。(本文来源于《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集》期刊2019-10-13）
何苗,曹静,罗颂[5]（2019）在《UPLC-MS测定大鼠肝微粒体中红景天苷的浓度》一文中研究指出目的:研究红景天苷在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学。方法:采用UPLC-MS测定肝微粒体孵育体系中红景天苷的含量,色谱柱为Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,采用电喷雾电离源,扫描方式为选择离子监测模式。根据Lineweaver-Burk方程分析数据求算酶促动力学参数。结果:红景天苷在线性范围内线性关系良好(r=0.999,9),准确度、精密度、回收率、稳定性和基质效应均符合要求。红景天苷的酶促动力学参数Vmax=58μmol/(mg·h),Km=41.07μmol/mL,固有清除率(CLint)为0.708 mL/(mg·h)。结论:建立的分析方法快速、准确、灵敏,可满足红景天苷在大鼠肝微粒体中的酶促动力研究,为进一步研究红景天苷代谢性相互作用奠定了基础。(本文来源于《中医药导报》期刊2019年18期）
张伦会,罗宏丽,曾敏,陈晓辉[6]（2019）在《抗肿瘤药LS-177在大鼠和人肝微粒体中的代谢产物研究》一文中研究指出目的:推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构及其可能的体外代谢途径。方法:体外孵育大鼠和人肝微粒体代谢模型,采用超高效液相质谱联用(LC-MS~n)法,推测LS-177的体外代谢产物的结构。结果:通过质谱数据、保留时间和碎片离子,在肝微粒体中共检测到5个代谢产物,初步推测LS-1177在肝微粒体中可能的代谢途径。结论:建立LC-MS~n方法,初步推测LS-177在大鼠和人肝微粒体中代谢产物的结构,为其体内外代谢的进一步研究以及化学结构类似物的体外代谢研究提供一定的参考依据。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2019年17期）
张涛,杨津兰,朱安,赵经纬,王旗[7]（2019）在《补骨脂酚在大鼠和人肝微粒体中细胞色素P450酶和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢稳定性及性别差异》一文中研究指出目的探究补骨脂酚在大鼠和人肝微粒体中细胞色素P450酶(CYP酶)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT酶)的代谢稳定性及性别差异。方法补骨脂酚分别与雄、雌性SD大鼠和男、女性人肝微粒体在37℃与不同辅酶因子孵育,应用高效液相色谱(HPLC)法测定补骨脂酚的剩余浓度,采用底物消除法观察补骨脂酚的代谢稳定性。结果补骨脂酚在雄、雌性SD大鼠肝微粒体中,CYP酶介导的Ⅰ相代谢固有清除率(Clint)分别是326.6±15.4和(77.2±4.8)mL·min~(-1)·kg~(-1),雄性代谢显着快于雌性(P<0.01);UGT酶介导的Ⅱ相代谢Clint分别是164.5±8.4和(419.1±24.1)mL·min~(-1)·kg~(-1),雌性代谢显着快于雄性(P<0.01);CYP酶和UGT酶共同代谢的Clint分别是1063.1±27.2和(781.2±16.5)mL·min~(-1)·kg~(-1),雄性代谢显着快于雌性(P<0.01)。在男、女性人肝微粒体中,CYP酶介导的Ⅰ相代谢Clint分别是24.8±2.1和(17.6±1.0)mL·min~(-1)·kg~(-1),男性代谢显着快于女性(P<0.01);UGT酶介导的Ⅱ相代谢Clint分别是176.4±26.5和(165.9±8.6)mL·min~(-1)·kg~(-1),代谢无显着性别差异;CYP酶和UGT酶共同代谢的Clint分别是262.5±20.9和(236.2±10.5)mL·min~(-1)·kg~(-1),代谢无显着性别差异。结论补骨脂酚在SD大鼠和人肝微粒体中,均发生CYP酶介导的Ⅰ相代谢和UGT酶介导的Ⅱ相代谢反应,且代谢稳定性具有一定的种属和性别差异。(本文来源于《中国药理学与毒理学杂志》期刊2019年05期）
黄彧,刘春明,吴桐,王乐奇,侯万超[8]（2019）在《超高效液相色谱-高分辨质谱分析大鼠肝微粒体中厚朴酚与和厚朴酚的体外代谢》一文中研究指出采用CYP450亚型酶特异性抑制剂,结合超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-HRMS)对厚朴活性成分(厚朴酚、和厚朴酚)在肝微粒体中的体外代谢产物及主导代谢的细胞色素P450(CYP450)亚型酶进行分析与鉴定。特异性抑制剂实验显示CYP2E1亚型酶可能是主导厚朴酚苯环羟基化代谢产物的亚型酶,CYP1A2和CYP2C是主导厚朴酚氧化代谢的亚型酶。CYP2C是将和厚朴酚转化为氧化代谢产物的主要的CYP450亚型酶,CYP1A2和CYP2E1可能是负责将和厚朴酚转化为其羟基化和氢化代谢产物的主要的CYP450亚型酶,CYP2B6亚型酶很可能用于指导和厚朴酚苯环羟基化代谢产物。不同CYP450亚型酶在厚朴酚、和厚朴酚与大鼠肝微粒体体外代谢的实验中,呈现出对氧化反应和羟基化反应不同的催化活性,提示在临床用药中应注意药物-药物、药物-酶之间的相互作用。(本文来源于《分析科学学报》期刊2019年02期）
汪祺,李勇,王亚丹,文海若,马双成[9]（2019）在《基于分子对接和体外大鼠肝微粒体抑制实验综合考察何首乌中潜在肝毒性成分研究》一文中研究指出目的基于UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)介导的胆红素代谢,构建UGT1A1酶蛋白模型,用于研究何首乌中潜在致肝毒性成分的毒性作用,并用体外大鼠肝微粒体抑制实验进行验证。方法采用同源模建方法构建UGT1A1酶蛋白结构,将UGT1A1底物胆红素及何首乌中主要蒽醌类成分大黄素、大黄酚、大黄酸、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素甲醚与UGT1A1蛋白进行分子对接,考察分子结合靶点及结合强弱。采用大鼠肝微粒体孵育体系(RLM),加入系列浓度的底物胆红素对照品溶液及待测单体对照品溶液,检测表观抑制常数(Ki),测定蒽醌类单体成分对UGT1A1酶的抑制作用。结果分子对接结果显示,UGT1A1酶蛋白结构上共有9个活性口袋区,胆红素的结合口袋确定为位点F;6个单体主要集中在两个活性口袋区:大黄素、羟基大黄素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚对接进入位点F;大黄素甲醚和大黄酸对接进入位点C。结合于UGT1A1酶蛋白位点C中的单体大黄酸和大黄素甲醚的结合自由能(IE)值较小;位点F区中,单体大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素及羟基大黄素具有较高的IE值,结合能力强。体外抑制实验显示,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素表现为较强的竞争型抑制作用,羟基大黄素为较强的混合型抑制作用,与分子对接结果一致。结论大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、羟基大黄素、大黄素对UGT1A1酶介导的胆红素代谢产生较强的抑制作用,构建的UGT1A1酶蛋白模型可有效预测药物的潜在风险。(本文来源于《药物评价研究》期刊2019年04期）
杨岩涛,杨岩,江欢英,李森,刘金玲[10]（2019）在《小檗碱及药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究》一文中研究指出目的进行小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究,尝试给中药有效成分的体外和体内关联研究提供一定的参考。方法制备大鼠肝微粒体,用Brad ford法测定酶活性,以此配制大鼠肝微粒体体外温孵体系,加入药物温孵,用质谱进行检测测定并比较小檗碱、药根碱代谢产物图谱。结果检测到小檗碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有药根碱,药根碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有巴马汀,但小檗碱代谢产物中未见巴马汀。结论小檗碱和药根碱是同母核生物碱,在肝微粒体中孵化可相互影响,但体外代谢无法简单关联体内代谢过程。(本文来源于《湖南中医药大学学报》期刊2019年03期）
大鼠肝微粒论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的研究柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。方法用高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体中克拉霉素的含量,并根据Lineweaver-Burk方程式计算其米氏常数(Km);体外温孵法评估浓度在0.11～180.00μmol/L范围内的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响。结果克拉霉素与内标物分离良好且温孵体系内无其他内源性物质干扰;克拉霉素体外V_(max(为0.59 nmol/(min·mg),K_m为77.57μmol/L;与空白对照组比较,各剂量组的柚皮苷和柚皮素对克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢量差异均无统计学意义(P>0.05)。结论柚皮苷和柚皮素不影响克拉霉素在大鼠肝微粒体中的代谢。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
大鼠肝微粒论文参考文献
[1].吕忠民,赵聪,张宇驰,陈思琦,李佳欣.大鼠肝微粒体CYP450酶对花旗泽仁主要活性成分代谢影响研究[J].辽宁中医药大学学报.2019
[2].谢镗宁,苏薇薇,王永刚,吴灏,彭维.柚皮苷和柚皮素对克拉霉素经大鼠肝微粒体代谢的影响[J].中国医药导报.2019
[3].谢镗宁,吴灏,王永刚,彭维,苏薇薇.柚皮苷和柚皮素对枸橼酸喷托维林经大鼠肝微粒体代谢的影响[J].药学研究.2019
[4].王子元,左梦婷,刘兆颖.钩吻素子、钩吻素甲及钩吻素己在猪、羊、大鼠和人肝微粒体中体外比较代谢的研究[C].中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集.2019
[5].何苗,曹静,罗颂.UPLC-MS测定大鼠肝微粒体中红景天苷的浓度[J].中医药导报.2019
[6].张伦会,罗宏丽,曾敏,陈晓辉.抗肿瘤药LS-177在大鼠和人肝微粒体中的代谢产物研究[J].中国医院药学杂志.2019
[7].张涛,杨津兰,朱安,赵经纬,王旗.补骨脂酚在大鼠和人肝微粒体中细胞色素P450酶和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶代谢稳定性及性别差异[J].中国药理学与毒理学杂志.2019
[8].黄彧,刘春明,吴桐,王乐奇,侯万超.超高效液相色谱-高分辨质谱分析大鼠肝微粒体中厚朴酚与和厚朴酚的体外代谢[J].分析科学学报.2019
[9].汪祺,李勇,王亚丹,文海若,马双成.基于分子对接和体外大鼠肝微粒体抑制实验综合考察何首乌中潜在肝毒性成分研究[J].药物评价研究.2019
[10].杨岩涛,杨岩,江欢英,李森,刘金玲.小檗碱及药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究[J].湖南中医药大学学报.2019