紫杉烷类化合物论文-何佳奇,郑敏霞,盛振华,李效贤

紫杉烷类化合物论文-何佳奇,郑敏霞,盛振华,李效贤

导读:本文包含了紫杉烷类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:南方红豆杉,HPLC,紫杉烷类

紫杉烷类化合物论文文献综述

何佳奇,郑敏霞,盛振华,李效贤[1](2018)在《温度对南方红豆杉紫杉烷类化合物含量的影响》一文中研究指出目的:研究不同贮藏温度对南方红豆杉4种紫杉烷类化合物含量变化的影响。方法:设置0℃、20℃和40℃3个考察组,HPLC法定期测定南方红豆杉中10-DAB Ⅲ、叁尖杉宁碱、紫杉醇、7-表-10-脱乙酰基紫杉醇的含量。结果:贮藏3个月后,10-DAB Ⅲ含量:0℃组﹥20℃组﹥40℃组;叁尖杉宁碱含量:20℃组﹥40℃组﹥0℃组;紫杉醇含量:0℃组﹥40℃组﹥20℃组;7-表-10-去乙酰基紫杉醇含量:20℃组﹥0℃组﹥40℃组,总紫杉烷类化合物含量:0℃组﹥20℃组﹥40℃组。结论:低温更有利于总紫杉烷类化合物、10-DABⅢ及紫杉醇含量的保存,常温更有利于叁尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇含量的保存;4个组分均应避免高温贮藏。(本文来源于《中国中医药科技》期刊2018年05期)

马标[2](2017)在《碳纤维组分分离柱联用串联质谱快速筛选紫杉烷类化合物》一文中研究指出紫杉醇是从红豆杉属植物中分离出来的一种具有抗癌作用的二萜类化合物,因其独特的抗癌机理及其显着疗效而受重视;6-8-6-4环紫杉烷二萜类化合物由于具有紫杉醇基本骨架,能够通过有效方法转化成紫杉醇,而越来越受到关注。目前,分析天然物中紫杉醇类物质常用方法:乙醇萃取,经水和二氯甲烷溶剂震荡分层,之后蒸干二氯甲烷层,加入正己烷和甲醇震荡,甲醇层浓缩后进入检测器检测;或萃取后经固相柱净化,用大量溶剂洗脱,浓缩后进入高效液相分离检测器检测,而这些过程耗时耗力且环境不友好。本文利用碳纤维和活性碳纤维柱并联组成的多维组分分离系统,建立了一种能够快速对各类天然物中痕量紫杉烷类活性物质在线分离筛选的方法,并与串联质谱联用实现7种活性物质同时在线快速分析。天然物样品采用甲醇为溶剂、超声萃取,过滤后将萃取液直接进多维组分分离系统,将极性差异较大的10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ和7-木糖基-10脱乙酰基紫杉醇、7-木糖基-紫杉醇、叁尖杉宁碱、紫杉醇及7-表-10-脱乙酰基紫杉醇7种目标物初步分离,同时去除弱极性的脂质、色素等干扰物;含紫杉烷类物质的组分直接通过串联质谱进行定性、定量分析。结果表明:该方法能够快速准确定性复杂植物样品中的紫杉醇及其系列物,有良好的准确度和重复性,7种目标物的松针加标回收率为75%~114%,RSD为1.40~8.06%(n=6);该方法测定紫杉醇在50 ng g-1~100μg g-1范围内有良好的线性,回归方程为y=1.593x+44.883,相关系数 R2=0.9994,LOD 为 25ngg-1,LOQ 为 75ngg-1,MDL为100ngg-1。常用方法检测紫杉醇60分钟才能分离检测一个样品,而此方法只需5分钟从复杂的样品中分离筛选7种紫杉烷类物质,是一种快速、高效、重现性好、洗脱所需有机溶剂用量少(40 μL)且操作方便、绿色环保的方法。此方法为高通量、自动化筛选紫杉烷类物质的新植物资源提供科学技术支撑。(本文来源于《延边大学》期刊2017-05-25)

陈淑娟,刘佳佳,杨栋梁,刘巧灵,王春花[3](2017)在《产紫杉烷类化合物的红豆杉内生真菌的筛选》一文中研究指出从红豆杉树皮中分离得到内生真菌,液体培养基培养后提取其发酵产物,然后以紫杉醇和巴卡亭Ⅲ为标准品,用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等技术检测,筛选产紫杉醇或产紫杉烷类化合物的内生真菌。结果筛选出一株产巴卡亭Ⅲ的内生真菌12.4.1,其发酵产物与巴卡亭Ⅲ对照品有相近的TLC迁移斑点,且HPLC中,在巴卡亭Ⅲ对照品色谱峰相近保留时间处有吸收峰;显微鉴别表明菌株12.4.1属于曲霉菌。(本文来源于《广州化工》期刊2017年10期)

王硕[4](2017)在《中国红豆杉中TcWRKY47转录因子调控紫杉烷类化合物合成机理探究》一文中研究指出紫杉烷类化合物是红豆杉属植物的特征次级代谢产物,其中,紫杉醇具有显着的广谱抗肿瘤功效,是目前临床上使用最多的抗肿瘤药物。但是,其在植物组织中含量极低,导致从植物中直接提取无法满足市场应用。目前生产紫杉烷类化合物的方法很多,其中在转录水平上应用转基因技术是常用手段之一。WRKY类转录因子是植物中最大的转录因子家族之一,广泛参与了植物的发育、衰老与生长等多种生物学过程,其在植物防御与次级代谢产物合成过程中也具有显着的作用。本文以TcWRKY47转录因子为研究对象,探究其调控紫杉烷类化合物生物合成的分子机制。取得的主要结果如下:(1)基于红豆杉简易基因组与转录组数据筛选WRKY类转录因子潜在靶基因。基于红豆杉的转录组及简易基因组数据,筛选并获得31618个基因具有完整的5’端侧翼序列,提取出5017个含有W-box元件的5’端侧翼序列及其下游基因ORF框。通过对5017个基因进行功能注释,结果显示,包含紫杉烷合成酶T5H、T7H、T10H、T14H、DBAT、BAPT共6个基因在内,部分萜类合成、生物碱合成以及黄酮类合成的关键酶都是WRKY的潜在靶基因。此外,还发现了4个TcERFs,5个TcbHLHs,16个TcMYBs等转录因子的5’端侧翼序列也含有W-box元件,表明WRKY具有通过调控转录因子或关键酶进而调控紫杉烷合成的作用。(2)TcWRKY47及其潜在靶基因的表达模式分析。TcWRKY47是典型的IIa类WRKY转录因子,前期研究发现,其是紫杉醇的合成的潜在调控因子。MJ与GA激素处理后,TcWRKY47转录因子与紫杉烷合成酶T5H、T7H、T10H、T14H、BAPT和DBAT等6个关键酶基因具有一致的表达趋势。进一步的定量分析表明,TcWRKY47超表达能够不同程度的上调T5H、T7H、T10H、T14H、BAPT、DBAT和TASY基因的表达。因此,TcWRKY47能够显着地调控紫杉烷类化合物的合成。(3)TcWRKY47转录因子调控T5H与TcERF12/15基因表达的机制。T5H基因及TcERF12/15基因的5’侧翼序列均在植物细胞中具有启动子活性。利用EMSA及酵母单杂交实验确证TcWRKY47能够与3个启动子上的W-box特异性结合。利用共表达技术研究了TcWRKY47在细胞内也能够与T5H与TcERF12/15基因启动子上的W-box结合,并发挥不同的作用:i)当TcWRKY47转录因子与T5H基因启动子上W-box元件结合时,起正调控作用;ii)与TcERF12基因启动子上W-box结合时,起负调控作用;iii)与TcERF15基因启动子上ERF15W_A-box和ERF15W_C-box结合时,发挥正调控作用,而与ERF15W_B-box结合时,则发挥负调控作用。综上所述,本文通过对简易基因组及转录组数据的分析,对TcWRKY47的潜在靶基因进行了功能注释,并从中筛选出了6个5’端侧翼序列含有W-box元件的紫杉烷类合成关键酶基因。并且,本文进一步探究了TcWRKY47转录因子调控T5H与TcERF12/15基因表达的作用机制,一定程度上明晰了TcWRKY47转录因子在转录水平调控紫杉烷类化合物生物合成的机制。(本文来源于《华中科技大学》期刊2017-05-01)

杨星星,王仁才,张家银,李炎林,秦宇[5](2016)在《南方红豆杉枝叶与果实中6种紫杉烷类化合物含量分析》一文中研究指出以南方红豆杉的枝、叶、果实为材料,建立了高效液相色谱法同时测定6种紫杉烷类化合物(紫杉醇、叁尖杉宁碱、7–表–10–去乙酰紫杉醇、7–表–紫杉醇、巴卡亭III、10–去乙酰巴卡亭III)含量的方法。结果表明:以甲醇–乙腈–水(体积比为25∶36∶39)为流动相,等度洗脱,检测波长227 nm,6种紫杉烷类化合物在35 min内完全分离;南方红豆杉的枝、叶、果实中6种紫杉烷类化合物含量存在差异,其中,紫杉醇和7–表–10–去乙酰紫杉醇在种胚中含量最高,分别为866.47、722.50μg/g,10–去乙酰巴卡亭III、巴卡亭III和7–表–紫杉醇在叶中的含量最高,分别为301.20、234.08、11.74μg/g,叁尖杉宁碱含量最高的部位是枝,为392.69μg/g。(本文来源于《湖南农业大学学报(自然科学版)》期刊2016年05期)

成芳[6](2016)在《南方红豆杉针叶紫杉烷类化合物、黄酮和多糖含量测定方法及时节变化》一文中研究指出红豆杉,又称“紫杉”,是红豆杉科(Taxaceae)红豆杉属(Taxus)植物的总称,因其含有高效抗癌成分紫杉醇而倍受关注。除紫杉醇外,红豆杉中含有的黄酮和多糖等也具有一定的抗氧化、抗肿瘤等活性,对它们进行综合研究,有助于提供红豆杉资源的利用率。本文以南方红豆杉针叶为原料,研究了紫杉烷类化合物、黄酮和多糖含量的测定方法及时节变化,主要研究结果如下:高效液相色谱(HPLC)法测定紫杉烷类化合物的色谱条件为:色谱柱Zorbax Eclipse C18 Plus(4.6×250 mm,5μm),检测波长227 nm,乙腈和水梯度洗脱,流速1.0 mL/min。10-DAB含量在1月和11月较高,巴卡亭Ⅲ含量在2月和11月较高,10-DAT含量在2月和6月较高,叁尖衫宁碱含量在12月最高,紫杉醇含量在2月和12月较高。综合考虑,为获得更高产量的紫杉烷类化合物,建议2月、11月或12月采收南方红豆杉针叶。HPLC法测定槲皮素、阿曼托黄酮和银杏双黄酮的色谱条件为:色谱柱Zorbax Eclipse C18 Plus(4.6×250 mm,5μm),检测波长360 nm,乙腈和水梯度洗脱,流速1.0 mL/min。银杏双黄酮含量在各个时节均高于槲皮素和阿曼托黄酮,8月和11月含量较高。槲皮素和阿曼托黄酮含量较低且随时节变化幅度不大。总黄酮含量在1月、8月和11月含量较高。综合考虑,为获得更高产量的黄酮,可以选择8月或11月采收南方红豆杉叶。探究了一种新的测定多糖的方法—共振光散射(RLS)法。波长460.0 nm,NaOH浓度1.0 mol/L,CPC浓度1.0 mmol/L,反应10 min,RLS强度最大。在2.4~12μg/mL范围内,RLS强度与多糖对照品浓度成线性关系。多糖含量呈先增加后减少的趋势,为制备高含量多糖,可以选择在9月至11月采收南方红豆杉叶。(本文来源于《新疆农业大学》期刊2016-05-01)

王佳颖,花文婷,余丹[7](2016)在《云南红豆杉中紫杉烷类二萜成分化合物的遗传毒性研究》一文中研究指出目的:研究云南红豆杉中四种紫杉烷类二萜成分化合物(2-去乙酰氧基紫杉宁E、7-去乙酰氧基紫杉宁J、2-去乙酰氧基去肉桂酰基紫杉宁、巴宁亭酸)的安全性。方法:采用Alarmblue检测采用四种紫杉烷类二萜成分化合物在CHL细胞上的细胞毒性,采用CHL细胞染色体畸变实验和Ames试验,观察云南红豆杉中四种紫杉烷类二萜成分化合物遗传毒性作用。结果:四种紫杉烷类二萜成分化合物在CHL细胞株上IC50>0.5 mg/m L;未对鼠伤寒沙门氏杆菌组氨酸缺陷型菌株回复突变数产生影响;未使得CHL染色体畸变率增加。结论:在本实验条件下,未观察到2-去乙酰氧基紫杉宁E、7-去乙酰氧基紫杉宁J、2-去乙酰氧基去肉桂酰基紫杉宁、巴宁亭酸对CHL细胞有明显的细胞毒性以及未观察到体外遗传毒性。(本文来源于《中国野生植物资源》期刊2016年02期)

徐芸,沙喜阳,吴睿,黄士栩,杨文婷[8](2016)在《云南红豆杉中紫杉烷类化合物的提取工艺优化》一文中研究指出以云南红豆杉树皮为原料,采用纤维素酶法提取其中的紫杉烷类化合物。以酶处理时间、酶用量、酶处理温度、料液比为考察因素,以紫杉烷类化合物得率为考核指标,通过单因素实验和正交实验对提取工艺进行了优化。结果表明,最佳工艺条件为:酶处理时间1.0h、酶用量0.6%、酶处理温度45℃、料液比1∶16(g∶mL),在此条件下,紫杉烷类化合物的得率为0.898%。该提取工艺操作简单,提取条件温和、稳定。(本文来源于《化学与生物工程》期刊2016年01期)

再帕尔·阿不力孜,常雁,李立军,方起程,梁晓天[9](2015)在《利用质谱—质谱新技术研究紫杉烷类二萜化合物的裂解规律》一文中研究指出迄今为止,已从植物中分得五大类骨架20余种亚型的紫杉烷类二萜成分200多个,对此进行洋细的结构特征研究和成分分析显得非常重要。虽然国际上对于紫杉醇为代表的6/8/6型骨架紫杉烷的质潜研究有一些报道,但是对其相关化合物的裂解机制和其他骨架类型紫杉烷的详细研究的报道却甚少。本研究利用FAB和ESI等不同离子化方法的质谱—质谱(MS—MS)联用技术,分别对6/8/6、5/7/6、6/12(本文来源于《中国分析测试协会科学技术奖发展回顾》期刊2015-07-01)

侯森林[10](2015)在《加拿大红豆杉中紫杉烷类化合物抗人肝癌细胞增殖活性筛选及其作用机制的研究》一文中研究指出癌症是世界上仅次于心脑血管疾病的第二大致死性疾病,严重地威胁人类的健康和生命,现在临床上应用的抗癌药物虽然不少,但价格昂贵,毒副作用严重,且尚没有治疗癌症的特效药。二萜类化合物紫杉醇(Taxolò)自1971年由美国学者Dr.Wall从太平洋红豆杉(Taxus brevifolia)的树皮中纯化得到的抗肿瘤活性成分后,紫杉醇很快应用于多种常见恶性肿瘤,并取得了显着的效果,成为抗癌的主要明星药物。但由于紫杉醇取自红豆杉属植物的树皮,红豆杉属全世界仅有11种,生长极为缓慢,且紫杉醇在树皮中的含量又很低,极大地限制了紫杉醇的临床应用。为此,本研究以从加拿大红豆杉可再生小枝和针叶中分离纯化的59种紫杉烷类化合物为研究对象,检测了它们对人肝肿瘤细胞增殖的作用,筛选出四种可明显抑制人肝肿瘤细胞增殖的化合物,并对化合物9,10-deacetyl-taxinine抗肿瘤的作用机制进行了初步探讨,这对于扩大紫衫药源,寻找和开发新的抗癌先导化合物或药物都具有非常重要的意义。第一部分加拿大红豆杉中紫杉烷类化合物抗肝癌活性筛选目的:为了缓解临床对于紫杉醇供不应求的局面,寻找抗肿瘤活性强,毒副作用低的紫杉烷类化合物,本研究对加拿大红豆杉可再生枝叶中纯化的59种紫杉烷类化合物为实验对象,对人肝肿瘤细胞增殖抑制活性进行了筛选,为研发高效低毒抗肿瘤新药提供具有开发前景的候选化合物。方法:应用MTT比色法进行活性筛选。人肝癌细胞(BEL-7402细胞)接种于96孔板,每孔含1×104个细胞,分别加入溶剂对照(终浓度0.1%DMSO)、阳性对照顺铂、紫杉醇和59种加拿大红豆杉中纯化的单体化合物,终浓度为10μmol/L,每组设3复孔,置于饱和湿度、37℃和5%CO2培养箱中培养48 h。于培养结束前4 h,各培养孔加入5 mg/m L MTT。实验终止测定各孔光密度值(OD值),测定波长λ=570 nm,参考波长λ=630 nm,并计算细胞存活率,细胞存活率(%)=(给药组OD值/对照组OD值)×100;实验用化合物对肿瘤细胞的浓度-效应曲线用Hill数学模型拟合,计算实验用化合物的半数抑制浓度(IC50)值。结果:10μmol/L的顺铂和紫杉醇作用于人肝肿瘤细胞(BEL-7402)后,均显示了非常强的增殖抑制活性,加拿大红豆杉中纯化的59种紫杉烷类化合物对人肝肿瘤细胞的增殖抑制活性的筛选结果为:用10μmol/L的化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoylphototaxicin II(30)处理BEL-7402细胞时,对BEL-7402细胞的增殖显示较强抑制活性,肿瘤细胞生存率分别为9.14%、8.06%、10.38%和9.19%;其他的实验用紫杉烷类化合物对人肝癌细胞的增殖显示较弱或不显示抑制活性。通过肿瘤细胞增殖生存率对化合物5、19、29和30浓度的对数回归方程,得到四种化合物对BEL-7402细胞增殖的IC50,分别为1.20、1.24、1.78和2.32μmol/L,阳性对照Taxol对BEL-7402细胞增殖的IC50为4.79μmol/L。结论:加拿大红豆杉中纯化的紫杉烷类化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)对人肝癌细胞具有较强的抑制活性。第二部分加拿大红豆杉中紫杉烷类化合物抗癌活性及构-效关系研究目的:随着近年来对紫杉醇及其前体物的需求量不断攀升,为了缓解紫杉醇供不应求的局面,本研究以加拿大红豆杉可再生枝叶中分离纯化的4种对人肝癌细胞有明显抑制活性的紫杉烷类化合物的抗癌活性及构-效关系进行了研究探讨,从化学角度解释具有较强抗肿瘤细胞的分子结构基础。方法:采用MTT比色法观察7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)对BEL-7402细胞、SMMC-7221细胞、Hep G2细胞及HLE细胞的增殖抑制活性,具体方法与第一部分相同。运用Chem Office软件MM2分子力学模型,对化合物19分子结构的最小能量化叁维构象进行研究,结果:没有侧链的紫杉烷化合物显示较弱或不显示抑制肿瘤细胞增殖活性;苯基异丝氨酸侧链连接在13位碳原子上的紫杉烷类化合物,抗肿瘤活性显着增加;5位碳原子上具有的脂溶性肉桂酰基侧链的紫杉烷类化合物与抗肿瘤活性有一定的相关;且这种相关性在从红豆杉科植物中得到的3位和20位碳原子重排后形成的叁环紫杉烷类化合物中以及二环的紫杉烷类化合物以及含有氧环的紫杉烷化合物中得到了印证;化合物19分子的最小能量化构象与紫杉醇的最小能量化叁维立体构象非常相似。用10μmol/L的化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)分别处理BEL-7402、SMMC-7221、Hep G2和HLE细胞,对其增殖均显示出较强的抑制活性;得到得到四种化合物对BEL-7402细胞增殖的IC50,分别为1.20、1.24、1.78和2.32mmol/L;对SMMC-7221细胞增殖的IC50,分别为6.27、30.91、0.81和55.34mmol/L;对Hep G2细胞增殖的IC50,分别为0.52、6.27、4.91和20.09mmol/L;对HLE细胞增殖的IC50,分别为29.32、42.51、18.06和61.24mmol/L。结论:抗人肝癌细胞不仅与紫杉烷类化合物的骨架结构密切关系,而且该类化合物抗人肝癌细胞可能还与5位碳原子具有的肉桂酰基侧链有一定的相关;加拿大红豆杉中纯化的紫杉烷类化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)具有广谱抗肿瘤活性。第叁部分9,10-deacetyl-taxinine抗人肝癌作用机制研究目的:在发现紫杉烷类化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyltaxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)对肝癌细胞具有广谱且抗增殖明显的基础上,首次对9,10-deacetyl-taxinine是否对肝癌细胞产生了凋亡效果进行了研究。方法;1通过荧光素酶报告基因检测系统进行凋亡信号通路中的相关报告基因Bax-Luc、p G13-Luc、h Noxa-Luc和p21-Luc以及胞内其他信号通路的相关报告基因Ig K-Luc、SRE-Luc、CRE-Luc和NFAT-Luc:的表达的检测;2 TUNEL细胞凋亡检测法定性检测化合物19对BEL-7402细胞作用24h后的细胞凋亡状况;3流式细胞术定量检测化合物对19对BEL-7402细胞作用24h后的细胞凋亡状况;4 Western blot检测上述化合物对19作用BEL-7402细胞后,肿瘤细胞内的5种蛋白因子Caspase-3、Bax、Bcl-2、HSP和P53变化;5 MTT法检测Caspase抑制剂Z-VAD-FMK对9,10-deacetyl-taxinine抑制人肝癌细胞BEL-7402的增殖翻转作用。结果:1以10μmol/L浓度的四种紫杉烷类化合物5、19、29和30处理BEL-7402细胞后,观察了对BEL-7402细胞报告基因的表达。结果显示,对于BEL-7402细胞,化合物19可明显上调其细胞内p53依赖的凋亡信号通路中相关的报告基因Bax-Luc、p G13-Luc、h Noxa-Luc和p21-Luc的表达,但对另外的信号通路相关的报告基因如SRE-Luc、Ig K-Luc、CRE-Luc和NFAT-Luc,则无明显作用显示,而另外的叁种化合物对相关报告基因均未显示出诱导作用。2 10mmol/L的化合物19处理BEL-7402细胞,于24 h后进行流式细胞仪检测,结果显示BEL-7402细胞早期凋亡率为12.23%,与空白对照组4.1%比较,具有显着性差异(P<0.05),提示化合物19具有诱导BEL-7402细胞凋亡的作用。3 TUNEL实验显示化合物19的结果为阳性;4化合物19对BEL-7402细胞内的Bax蛋白、p53蛋白和Caspase-3蛋白的表达有上调作用:用10μmol/L顺铂和化合物19作用于BEL-7402细胞后,显示为细胞内的p53、Bax和Caspase-3表达水平均显着上升。5 Caspase抑制剂Z-VAD-FMK对9,10-deacetyl-taxinine抑制BEL-7402细胞增殖的翻转作用:0.1、1、10μmol/L的顺铂和化合物19处理BEL-7402细胞后,肿瘤细胞生存率分别为94.59%、64.39%、33.56%和65.82%、35.41%、1.87%;Z-VAD-FMK(20μmol/L)与顺铂和化合物19共同处理BEL-7402细胞后,其细胞生存率分别上升为100.00%、72.19%、40.63%和85.97%、40.15%、6.53%。Z-VAD-FMK能显着翻转化合物19对于BEL-7402细胞的抑制作用。6化合物19处理BEL-7402细胞后引起了BEL-7402细胞内的HSP90a降低。结论:1.加拿大红豆杉中纯化的紫杉烷类化合物7-epi-10-deacetyltaxol(5)、9,10-deacetyl-taxinine(19)、2a,10b-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ(29)和2a,9a-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin II(30)具有较强的抑制BEL-7402细胞增殖的作用。2.抗人肝癌细胞不仅与紫杉烷类化合物母核骨架结构密切关系,还与C-5上连接的肉桂酰基侧链以及连接羟基的数目有一定的相关。3化合物19通过诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡而发挥抗瘤活性。4 9,10-去乙酰紫杉宁可通过p53通路发挥抗人肝癌活性,使p53表达增加,进而促进Bax表达增加,抑制Bcl-2表达,进一步引起Caspase-3表达增加,引起细胞凋亡。5.9,10-去乙酰紫杉宁处理的BEL-7402细胞中,HSP90a在其抗瘤过程中发挥了作用。(本文来源于《河北医科大学》期刊2015-04-01)

紫杉烷类化合物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

紫杉醇是从红豆杉属植物中分离出来的一种具有抗癌作用的二萜类化合物,因其独特的抗癌机理及其显着疗效而受重视;6-8-6-4环紫杉烷二萜类化合物由于具有紫杉醇基本骨架,能够通过有效方法转化成紫杉醇,而越来越受到关注。目前,分析天然物中紫杉醇类物质常用方法:乙醇萃取,经水和二氯甲烷溶剂震荡分层,之后蒸干二氯甲烷层,加入正己烷和甲醇震荡,甲醇层浓缩后进入检测器检测;或萃取后经固相柱净化,用大量溶剂洗脱,浓缩后进入高效液相分离检测器检测,而这些过程耗时耗力且环境不友好。本文利用碳纤维和活性碳纤维柱并联组成的多维组分分离系统,建立了一种能够快速对各类天然物中痕量紫杉烷类活性物质在线分离筛选的方法,并与串联质谱联用实现7种活性物质同时在线快速分析。天然物样品采用甲醇为溶剂、超声萃取,过滤后将萃取液直接进多维组分分离系统,将极性差异较大的10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ和7-木糖基-10脱乙酰基紫杉醇、7-木糖基-紫杉醇、叁尖杉宁碱、紫杉醇及7-表-10-脱乙酰基紫杉醇7种目标物初步分离,同时去除弱极性的脂质、色素等干扰物;含紫杉烷类物质的组分直接通过串联质谱进行定性、定量分析。结果表明:该方法能够快速准确定性复杂植物样品中的紫杉醇及其系列物,有良好的准确度和重复性,7种目标物的松针加标回收率为75%~114%,RSD为1.40~8.06%(n=6);该方法测定紫杉醇在50 ng g-1~100μg g-1范围内有良好的线性,回归方程为y=1.593x+44.883,相关系数 R2=0.9994,LOD 为 25ngg-1,LOQ 为 75ngg-1,MDL为100ngg-1。常用方法检测紫杉醇60分钟才能分离检测一个样品,而此方法只需5分钟从复杂的样品中分离筛选7种紫杉烷类物质,是一种快速、高效、重现性好、洗脱所需有机溶剂用量少(40 μL)且操作方便、绿色环保的方法。此方法为高通量、自动化筛选紫杉烷类物质的新植物资源提供科学技术支撑。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

紫杉烷类化合物论文参考文献

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