导读:本文包含了口服生物利用度论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:胡椒碱,盐酸普萘洛尔,生物利用度
口服生物利用度论文文献综述
陈健勇,许俏苑[1]（2019）在《胡椒碱对口服盐酸普萘洛尔生物利用度的影响》一文中研究指出目的研究胡椒碱作用下盐酸普萘洛尔生物利用度的变化。方法采用SD大鼠,分为对照组和混合给药组,前者仅给予治疗量盐酸普萘洛尔,后者同时给予同等剂量的盐酸普萘洛尔和胡椒碱;给药后按时间点取血,采用HPLC法进行血药浓度测定,使用Agilent SB C_(18)色谱柱(50×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸,等度洗脱;柱温30℃,流速1.0mL·min~(-1),检测波长232nm,进样量10μL。结果与对照组比较,混合给药组盐酸普萘洛尔的T_(1/2)为0.46h,C_(max)为217.62ng·mL~(-1),T_(max)为0.50h,MRT为1.88h,AUC_((0-τ))为268.36,AUC_((0-∞))为269.31;对照组相关参数为,T_(1/2) 1.16h,C_(max) 105.93ng·mL~(-1),T_(max) 1.00h,MRT 3.28h,AUC_((0-τ))299.35,AUC_((0-∞))为308.10。结论盐酸普萘洛尔与胡椒碱同时服用可显着加快代谢并提高生物利用度,在临床应用时应考虑该成分的摄入对药物代谢动力学参数的影响。(本文来源于《海峡药学》期刊2019年07期）
尹雅杰,张小飞,崔征,曲伟,何冰[2]（2019）在《热熔挤出法制备的非诺贝特纳米骨架系统的体外释放和口服生物利用度研究（英文）》一文中研究指出溶剂挥发法制备纳米骨架具有有机溶剂残留、环境污染、需要防爆保护等缺点。本文使用多孔二氧化硅Sylysia~?350(S350)和pH敏感材料Eudragit~?L100-55(EL100-55)采用热熔挤出法(HME)制备了一系列的非诺贝特纳米骨架给药系统,并比较了它们的体外溶出及体内生物利用度,最后选择体内生物利用度最高的处方,进行DSC和PXRD的表征。结果表明,尽管纳米骨架系统中仍然存在结晶态的药物,但其相对于市售制剂依然有着更好的溶出速率和更高的大鼠口服生物利用度。与市售制剂相比,最优化处方的口服生物利用度是市售制剂的157.1%;与溶剂挥发法相比,最优化处方的口服生物利用度是溶剂挥发法的124.8%,热熔挤出法制备的纳米骨架在提高生物利用度方面更具优势。总之,热熔挤出法也可以作为制备纳米骨架给药系统的一种选择。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2019年05期）
朱鹏,刘永珍,宫丽昆,任进[3]（2019）在《Beagle犬对于pH依赖性药物口服生物利用度差异的产生机制及解决方案》一文中研究指出Beagle犬是药物临床前生物利用度和安全性评价研究中应用较广泛的动物模型。然而,犬的基础胃酸分泌量(0.1 mEq/h)与人(2～5 mEq/h)相比较低,导致其胃酸pH值偏高,健康禁食犬不同个体的胃酸pH值变化范围大(pH1～8)。当药物活性成分(如游离碱等)或制剂依赖于pH值时,可能出现口服生物利用度的个体或日间差异较大,导致毒代结果与毒性反应结果不能相互(本文来源于《中国毒理学会药物毒理与安全性评价学术大会（2019年）暨粤港澳大湾区生物医药产业第一届高峰论坛论文集》期刊2019-05-17）
吴延庆,曹青青,张婷,翟宇,李文萍[4]（2019）在《16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响》一文中研究指出采用LC-MS/MS法研究16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响。对照组ICR小鼠灌胃给予CMC-Na混悬液和吉非替尼混悬液,抑制剂组ICR小鼠分别灌胃给予16种上市药物混悬液和吉非替尼混悬液,血浆样品和脑匀浆样品经乙腈沉淀后,用LC-MS/MS法测定药物浓度。结果发现16种药物中利托那韦能够明显增加吉非替尼的口服生物利用度,吉非替尼血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加了2倍,同时增加了吉非替尼的脑暴露量,但是没有增加吉非替尼的脑通透性;部分其他药物也能增加吉非替尼的血浆AUC,不能增加吉非替尼的脑通透性;游离分数校正脑浓度发现对照组和给予利托那韦后,脑内游离药物浓度均不能达到体外抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞生长的IC_(50)。本研究结果表明,临床剂量的16种具有P-gp抑制作用的上市药物虽然能够增加吉非替尼的口服生物利用度,但是不能特异性提高脑组织暴露量,需要研发特异性更强和更安全的P-gp抑制剂;用脑部药物游离分数校正脑浓度后,临床前研究发现脑暴露量不足可能是吉非替尼治疗脑转移疗效不理想的原因之一。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2019年02期）
白安迪[5]（2019）在《介孔氧化锡改善非诺贝特溶出速率及口服生物利用度研究》一文中研究指出目的本研究目的是制备一种介孔氧化锡(MSn),构建一个新型的口服纳米给药系统,改善难溶性药物非诺贝特(FNB)的溶出速率,从而提高FNB的口服生物利用度。方法本研究以介孔二氧化硅材料(SBA-15)为模板合成具有介孔结构的MSn载体。以BCS II类药FNB为模型药物,通过吸附法将FNB吸附到MSn的介孔孔道中。通过扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、氮气吸附与脱附分析(BET)来研究SBA-15和MSn的形态结构。采用差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)以及傅里叶红外光谱(FT-IR)等技术对MSn和载药后的非诺贝特/介孔氧化锡(FNB-MSn)进行表征,探究药物在介孔孔道中的存在状态。利用Caco-2细胞对MSn进行生物安全性评价。通过体外溶出试验研究FNB-MSn的溶出速率。采用单因素考察法和正交试验进行处方筛选,优化出最佳处方,制备FNB-MSn片剂。并对FNB-MSn自制片和FNB市售片进行体内药动学研究。结果结构表征结果表明,MSn成功的复制了SBA-15的结构。DSC、PXRD和FT-IR的表征均证明FNB是以无定型状态吸附在MSn纳米孔道中的。细胞毒性试验表明,MSn具有良好的生物安全性。体外溶出试验结果表明,MSn可以有效的提高FNB的溶出速率。选用乳糖作为填充剂,聚维酮(PVP)作为黏合剂,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为崩解剂,硬脂酸镁作为润滑剂制备FNB-MSn片剂。体内药物动力学实验结果表明,MSn显着的增加了FNB的口服生物利用度。结论MSn能显着提高FNB的溶出速率,并且有效的改善FNB的口服生物利用度。因此,本研究制备的MSn具备作为难溶性药物载体的潜力,在口服给药系统中具有良好的应用前景。(本文来源于《锦州医科大学》期刊2019-03-01）
邱妍川,何静,江尚飞,李芝,邢于政[6]（2019）在《枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服生物利用度研究》一文中研究指出目的:建立大鼠血浆中莫沙必利药物浓度的HPLC-MS/MS测定方法,研究枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服相对生物利用度。方法:12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸,测定莫沙必利的血浆药物浓度,评价枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸给药后的相对生物利用度。结果:本方法大鼠血浆中莫沙必利浓度的线性范围为0.2～40 ng·mL~(-1)(r~2=0.998 8);日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸0.2 mg (以枸橼酸莫沙必利计算)后,血浆中莫沙必利的C_(max)分别为(8.00±0.91),(6.85±0.68)ng·mL~(-1);AUC_(0→t)分别为(7.01±0.73),(47.32±7.97)ng·h·mL~(-1),AUC_(0→∞)分别为(7.59±0.90),(51.83±10.13)ng·h·mL~(-1)。以AUC_(0→t)和AUC_(0→∞)计算,枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸的相对生物利用度分别为675%和683%。结论:将枸橼酸莫沙必利制成胃漂浮缓释微丸后,可显着提高其口服生物利用度。(本文来源于《中国医院药学杂志》期刊2019年04期）
任金妹,李曼,谢宁,王晶,唐扣明[7]（2018）在《提高姜黄素口服生物利用度方法的研究进展》一文中研究指出目的:为姜黄素新药研发提供思路。方法:以"姜黄素""生物利用度""Curcumin""Bioavailability""Pharmacokinetics"等为关键词,组合查询2013年1月-2018年9月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier等数据库中的相关文献,从研制新剂型、改造结构、联合佐剂叁方面对提高姜黄素口服生物利用度方法的研究进行论述。结果与结论:共检索到相关文献866篇,其中有效文献47篇。姜黄素新给药系统包括纳米粒、脂质体、胶束、自微乳、固体分散体和磷脂体,上述给药系统均能提高药物的水溶性,但新给药系统使用的辅料以及高分子材料在安全性、稳定性等方面的研究有待完善。对姜黄素结构的改造包括合成姜黄素类似物以及设计前体药。其中,姜黄素类似物具有共同的不饱和烷基联苯结构,通过改造姜黄素结构中的苯环和β-二酮基来增加其水溶性,通过消除姜黄素结构中的烯醇互变异构或者取代其庚二酮基团中的亚甲基数目来增强其抗氧化活性。对姜黄素前体药物的研究,常用的方法是将其结构式中的酚羟基进行修饰,包括形成酯、醚、腙和二硫键等。目前对于姜黄素前体药的研究大多数处于发现和研究的早期阶段。姜黄素类似物及前体药物的体外血浆稳定性和肝代谢信息也需进一步研究。胡椒碱等佐剂通过抑制姜黄素失活或减慢其消除来提高姜黄素生物利用度,联合佐剂能较好地解决姜黄素在体内代谢迅速的问题。对于姜黄素生物利用度研究目前进入临床的制剂较少,需对体内的药动学和药效学进行深入全面的研究。(本文来源于《中国药房》期刊2018年23期）
王婷,刘伟,吴筱霓,费小凡[8]（2018）在《姜黄素HS15/Tween-80混合胶束口服给药生物利用度的研究》一文中研究指出目的制备一种HS15/Tween-80混合胶束,提高姜黄素的口服生物利用度。方法采用薄膜水化法制备姜黄素混合胶束;采用动态光散射法测定胶束粒径大小、Zeta电位、载药量和包封率;考察混合胶束中药物的体外稳定性及其释药行为;通过大鼠灌胃给药的方式考察姜黄素混悬液和姜黄素混合胶束的口服生物利用度。结果姜黄素混合胶束平均粒径大小为13nm,Zeta电位为–20mV;姜黄素混合胶束载药量为4.4%,其包封率大于95%,姜黄素混合胶束体外稳定性好,体外药物释放结果显示其具有一定的缓释效果;姜黄素混悬液和混合胶束100mg/kg,灌胃给药30min之后,姜黄素混合胶束给药组大鼠血药浓度水平显着高于姜黄素混悬液给药组(P<0.05),药物生物利用度提高至原来的1.7倍。结论姜黄素混合胶束可以有效地提高姜黄素的稳定性和生物利用度。(本文来源于《中国医药生物技术》期刊2018年05期）
付强[9]（2018）在《微/纳米结晶制剂的口服生物利用度研究》一文中研究指出近年来,微/纳米结晶制剂在提高难溶性药物口服生物利用度方面取得巨大成效。影响微/纳米结晶制剂口服吸收的因素有很多,如粒径、晶型、稳定剂种类和结晶形态等。一般认为,将药物微米/纳米化可极大地提高难溶性药物的溶解度,进而提高其口服生物利用度。然而,这并不是绝对的。在研究中我们发现,将尼莫地平纳米结晶的粒径由833nm降低到159nm时,二者的生物利用度等效。表明当粒径降低到一定程度后,再降低药物的粒径将不会继续提高其口服生物利用度。此外,粒径减小,表面吉布斯自由能增大,使其更易粘附在辅料颗粒的表面,增加制剂的疏水性,从而导致制剂在溶出介质中不易润湿而无法崩解,溶出度降低。因此,粒径的减小并不一定导致口服生物利用度的提高。就晶型而言,相对于市售制剂乐息平,无定型态与结晶态拉西地平纳米结晶的生物利用度分别为231.2%和126.5%。说明无定型态纳米结晶的口服生物利用度更高。当粒径和晶型相同时,稳定剂种类对纳米结晶的口服生物利用度起着至关重要的作用。例如,以HPMC E5和Soluplus两种稳定剂制备艾地苯醌(IDB)纳米结晶,当粒径相近时,Soluplus/IDB-NCs的AUC是HPMC/IDB-NCs的1.65倍。这可能是因为Soluplus的增溶作用导致IDB在胃肠道中的吸收增加。此外,以脱氧胆酸钠为稳定剂时,在胃酸的作用下,脱氧胆酸钠易转变为脱氧胆酸,失去对纳米结晶的稳定作用,导致纳米结晶在胃中聚集成大颗粒,影响其在胃中的吸收。当颗粒进入肠道时,肠道的碱性环境使得脱氧胆酸转变为脱氧胆酸钠,使部分大颗粒解体,重新分散为纳米结晶,继而在肠道中继续吸收。由此可见,稳定剂的种类不仅影响着纳米结晶的稳定性,还影响着其口服吸收行为。研究还发现,结晶的形态,不仅影响其水溶性,还影响其吸收特性。棒状纳米结晶的口服生物利用度高于球状及片状纳米结晶,而片状纳米结晶的口服生物利用度最低。这主要是由于棒状纳米结晶的水溶性较好,提高了胃肠道表面游离药物浓度,促进了药物的吸收。并且棒状纳米结晶的膜透性较好。另外,虽然片状纳米结晶较球状纳米结晶易通过黏液层,但其膜透性差,是其口服生物利用度差的主要原因。综上,充分考虑影响微/纳米结晶制剂口服生物利用度的关键因素,有利于制备最优性能的微/纳米结晶制剂。(本文来源于《2018年中国药学大会资料汇编》期刊2018-09-18）
黄传利,吴永秋,黄蓓,杨健峰,万君晗[10]（2018）在《促进雷洛昔芬口服吸收的纳米乳处方设计、吸收机制及生物利用度研究》一文中研究指出系统进行口服纳米乳(nanoemulsions,NE)处方设计,并研究其对雷洛昔芬(raloxifene,RAL)口服吸收的影响及吸收机制。考察RAL水溶解度及NE各种辅料成分中的饱和溶解度、油水分配系数[oil-water partition coefficient, P(O/W)],并通过乳化能力确定NE的乳化剂与油的最佳配伍;由伪叁元相图确定NE各成分比例,并由载药量确定最终RAL-NE处方;通过测定NE粒径、zeta电位、形态和RAL-NE在模拟胃肠液中的稳定性及包封率等评价其质量。采用MDCK细胞模型对RAL-NE体外跨膜转运及机制进行研究;最后测定RAL-NE的大鼠口服生物利用度。根据其溶解度及P(O/W),RAL可归为BCSII,RAL-NE最佳处方为亚油酸(LOA)∶棕榈酸异丙酯(IPP)∶聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)∶乙醇=1.67∶3.33∶3∶2,预纳米乳的载药量为15mg·g~(-1);RAL-NE包封率为(79.4±0.4)%,在模拟胃肠液中的粒径、zeta电位及药物含量基本保持不变;RAL在MDCK细胞水平的转运机制为网格蛋白介导内吞;RAL-NE相对于RAL混悬剂的口服生物利用度为171.9%,吸收显着提高(P<0.05)。体内外研究证明,经过系统研究的RAL-NE最佳处方能显着提高RAL的口服吸收。本文为口服NE研究与产品开发提供参考。(本文来源于《药学学报》期刊2018年10期）
口服生物利用度论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
溶剂挥发法制备纳米骨架具有有机溶剂残留、环境污染、需要防爆保护等缺点。本文使用多孔二氧化硅Sylysia~?350(S350)和pH敏感材料Eudragit~?L100-55(EL100-55)采用热熔挤出法(HME)制备了一系列的非诺贝特纳米骨架给药系统,并比较了它们的体外溶出及体内生物利用度,最后选择体内生物利用度最高的处方,进行DSC和PXRD的表征。结果表明,尽管纳米骨架系统中仍然存在结晶态的药物,但其相对于市售制剂依然有着更好的溶出速率和更高的大鼠口服生物利用度。与市售制剂相比,最优化处方的口服生物利用度是市售制剂的157.1%;与溶剂挥发法相比,最优化处方的口服生物利用度是溶剂挥发法的124.8%,热熔挤出法制备的纳米骨架在提高生物利用度方面更具优势。总之,热熔挤出法也可以作为制备纳米骨架给药系统的一种选择。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
口服生物利用度论文参考文献
[1].陈健勇,许俏苑.胡椒碱对口服盐酸普萘洛尔生物利用度的影响[J].海峡药学.2019
[2].尹雅杰,张小飞,崔征,曲伟,何冰.热熔挤出法制备的非诺贝特纳米骨架系统的体外释放和口服生物利用度研究（英文）[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2019
[3].朱鹏,刘永珍,宫丽昆,任进.Beagle犬对于pH依赖性药物口服生物利用度差异的产生机制及解决方案[C].中国毒理学会药物毒理与安全性评价学术大会（2019年）暨粤港澳大湾区生物医药产业第一届高峰论坛论文集.2019
[4].吴延庆,曹青青,张婷,翟宇,李文萍.16种具有P-gp抑制作用的上市药物对吉非替尼口服生物利用度和脑通透性的影响[J].中国药科大学学报.2019
[5].白安迪.介孔氧化锡改善非诺贝特溶出速率及口服生物利用度研究[D].锦州医科大学.2019
[6].邱妍川,何静,江尚飞,李芝,邢于政.枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服生物利用度研究[J].中国医院药学杂志.2019
[7].任金妹,李曼,谢宁,王晶,唐扣明.提高姜黄素口服生物利用度方法的研究进展[J].中国药房.2018
[8].王婷,刘伟,吴筱霓,费小凡.姜黄素HS15/Tween-80混合胶束口服给药生物利用度的研究[J].中国医药生物技术.2018
[9].付强.微/纳米结晶制剂的口服生物利用度研究[C].2018年中国药学大会资料汇编.2018
[10].黄传利,吴永秋,黄蓓,杨健峰,万君晗.促进雷洛昔芬口服吸收的纳米乳处方设计、吸收机制及生物利用度研究[J].药学学报.2018