导读:本文包含了呋喃衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:疥螨,十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯,构效关系,杀螨活性
呋喃衍生物论文文献综述
刘涛,殷中琼[1]（2019）在《十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯衍生物杀螨活性研究》一文中研究指出[目的]印楝活性物质十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯为先导化合物,存在溶解性较差,杀螨活性有待提高的缺点,本实验通过引入水溶性基团、脂溶性基团及杀虫活性基团,研究其构效关系,以筛选得到溶解性改善、活性增强的类似物。[方法]对十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯的2号位取代基以及碳链长度进行修饰,将得到的衍生物溶解在液体石蜡中配制成20 mg/mL,再等比逐级稀释成10个浓度,液体石蜡对照组,伊维菌素作为阳性对照组。挑取疥螨幼虫置于小平皿(直径5 cm)中,随机分为10组,每组20只,3个重复,采用离体浸杀的方法。然后加入各浓度药液10μL。然后将所有平皿25℃、75%相对湿度下培养,每隔一定时间观察并记录疥螨死亡情况,直至所有受试疥螨死亡,计算新合成衍生物的LC_(50)和LT_(50),评价其体外杀螨活性。[结果]当将碳链改变为苯环,2号取代基改变为苄氧基、甲氧基、烯丙氧基时,其在20 mg/mL时的LT50分别为16.138min、41.171min、44.875min。杀螨活性表现为苄氧基>甲氧基>烯丙氧基。当2号位为苄氧基时碳链分别为乙酸、戊酸、苯甲酸和十六碳酸时,其在20mg/mL时的LT_(50)分别为53.312min、124.102min、16.138min、263.360min;杀螨活性螨表现为苯甲酸>乙酸>戊酸>十六碳酸。最终得到苯甲酸-2-苄氧基-3,4-四氢呋喃二酯具有良好的体外杀螨活性。在1h时的LC_(50)为5.342mg/mL,在20mg/mL、10mg/mL、5mg/mL浓度时的LT_(50)分别为16.138min、47.274min、108.122min。[结论]对十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯进行结构改造后得到的苯甲酸-2-苄氧基-3,4-四氢呋喃二酯具有较强的体外杀螨活性,并且合成步骤简便,可以作为一种抗疥螨虫的药物进行深入研究。(本文来源于《中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集》期刊2019-10-13）
崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢[2]（2019）在《新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用》一文中研究指出以20 mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51%～99%,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264. 7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18. 59μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50. 87μM)。(本文来源于《合成化学》期刊2019年07期）
武世杰[3]（2019）在《双咔啉催化剂不对称催化活性及苯并呋喃衍生物生物活性研究》一文中研究指出手性对映体之间光学性质和生理作用存在较大的差异。“反应停”事件正是由于肽胺哌啶酮的右旋体的药理作用是镇静而左旋体却是致畸作用所致。因此,研究廉价、简便的方法得到单一的、光学纯的对映体具有重要的价值与意义。手性烯丙醇类化合物作为一类重要中间体,在医学、药学、天然产物全合成和精细化工产品合成中广泛应用。手性烯丙醇可以通过醛的不对称烯丙基化加成反应获得。基于C-3,C-3’位具有酯基的1,1’-双咔啉N,N’-双氧轴手性催化剂在催化烯丙基叁氯硅烷对醛的不对称加成中取得的优良效果,为进一步探讨催化剂与醛的不对称烯丙基化反应之间的构效关系,本论文继续对C-3,C-3’位的酯基进行改造。将C-3,C-3’位酯基还原后,进行醚化,随后进行氮氧化,得到了一系列C-3,C-3’位R为直链、支链、环状烷烃、芳香醚基取代共14个轴手性双咔啉氮氧催化剂,通过高效液相色谱进行手性拆分,成功制备单一对映体,将其旋光数据与文献数据对比,确认其绝对构型。并将此类催化剂应用于醛的不对称烯丙基加成反应,实验结果显示此类催化剂具有较高的催化活性,在小底物醛的条件筛选中,在-80℃,以二氯甲烷(DCM)为溶剂,催化剂用量为1 mol%,催化剂(S)-12k催化获得91%ee,对大底物结构β-咔啉醛的催化活性最高获得96%ee。苯并呋喃及其衍生物具有良好的抗菌、细胞毒和杀虫活性,恶二唑与其他的药效团结合表现出广泛的生物学活性如抗菌、除草等,根据生物活性片段拼接原理,将苯并呋喃母核与恶二唑连接得到(E)-N'-苄基-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙类衍生物及2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑衍生物两个系列化合物,分别各自测试其抗菌活性,细胞毒活性及除草活性,结果显示恶二唑系列化合物具有较高的除草活性。综上所述,本文成功获得系列新型路易斯碱催化剂,在不对称烯丙基化反应中,获得高产率(96%)及高对映选择性(96%ee)。此外,以苯并呋喃为母核连接恶二唑片段得到的2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑系列化合物具有较好的除草活性。(本文来源于《河北大学》期刊2019-06-01）
杨胜彪,李燕,张前[4]（2019）在《铜催化1-芳基-1-环醇和1,3-二羰基化合物的环化反应:合成环烷烃稠合的二氢呋喃衍生物（英文）》一文中研究指出报道了一种铜催化的1-芳基-1-环醇和1,3-二羰基化合物的环化反应,以中等到优秀的产率合成了一系列环烷烃稠合的二氢呋喃衍生物.该反应条件温和,官能团兼容性好.机理研究表明此环合反应可能经历了自由基中间体.(本文来源于《有机化学》期刊2019年08期）
杨梅,曹仕轩,贺峥杰[5]（2019）在《膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应及螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]衍生物的合成（英文）》一文中研究指出报道了一个膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应,以44%～99%收率生成螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]衍生物.产物包含一对可经硅胶柱层析分离的syn和anti异构体(dr 1.6∶1～5∶1),由此提供了合成螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]简单有效的方法.该反应起始于PPh_3与马来酰亚胺原位形成非烯丙基磷叶立德活性中间体,经亲核加成/分子内取代的串联过程完成,代表了新的一例经此类磷叶立德完成的膦催化[4+1]环化反应.(本文来源于《有机化学》期刊2019年08期）
苗雨杭[6]（2019）在《双核锌催化剂催化合成手性3,3’-二氢呋喃螺氧化吲哚衍生物的叁组分反应研究》一文中研究指出氧杂螺环氧化吲哚类化合物具有很好的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗结核,抗癌,抗HIV和抗疟等生物特性,在药物合成、生物制药等研究领域有着广泛的应用,引起了很多科学家的广泛关注。报道的消旋化的N-CH3二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在体外对抗致病菌株显示出不错的抗菌活性,并且其很多抗菌性能都优于标准抗生素氨苄青霉素,诸如MIC(最小抑菌浓度),MBC(最小杀菌浓度)和IC50(抑制浓度)。本文介绍了一个双核锌协同催化剂催化的以α-羟基酮、丙二腈和靛红为底物的叁组分反应,该反应经历了一个domino Knoevenagel/Michael/cyclization sequence的反应历程。我们对反应条件(催化剂、溶剂、温度、物料比和添加剂)筛选后,得到了最优的反应条件。在最优条件下反应得到一系列的产物3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚具有优异的对映选择性(高达99%ee)和产率(99%)。而且,该反应可以在克级规模下进行,不影响其产率和对映选择性。随后确定了3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚的绝对构型,对可能的机理进行了推测。(本文来源于《郑州大学》期刊2019-05-01）
任悦[7]（2019）在《DMAP催化合成吲哚酮衍生物及水相中合成呋喃衍生物的研究》一文中研究指出吲哚酮衍生物和呋喃衍生物是一些药物分子的结构单元,该类药物分子可实现多样的生物活性和药物活性。有机催化的化学反应或以水作为溶剂所发展的有机反应,由于具有温和、高效、绿色并且易操作的优点受到化学家们广泛的关注。本文主要介绍在DMAP催化合成螺环化吡唑吲哚酮衍生物,以及水相中合成呋喃衍生物的研究。具体如下:1、有机碱DMAP催化的靛红MBH加合物与偶氮酯区域选择性[3+2]的环加成反应,提供一种实现高效构建多取代螺环化吡唑吲哚酮衍生物。该反应条件温和,选择性好,产率较高。2、水相中无需添加任何催化剂,实现烯炔酮与亚磺酸的串联环加成反应。该反应在无金属及无添加剂条件下,通过氧气氧化的单电子转移过程高效构建了多种多取代呋喃环化合物。该串联反应符合绿色化学概念,且底物广谱性好。(本文来源于《淮北师范大学》期刊2019-05-01）
孙晓微[8]（2019）在《4-叁氟甲基对醌醇与炔的反应在合成呋喃衍生物中的应用研究》一文中研究指出呋喃及其衍生物是一类重要的芳香杂环化合物,广泛存在于药物和天然产物中,具有很好的生物活性。因此,呋喃及其衍生物的合成备受关注,可通过分子内或分子间的氧化环化等反应进行合成。反应中多需要过渡金属或Lewis酸等催化剂。反应中多存在反应条件苛刻、所用试剂昂贵等问题。发展简洁高效的呋喃衍生物的合成方法仍具有很好的应用前景。对醌醇化合物是重要的芳香前体化合物,具有多个反应位点,是简单实用的有机合成中间体。我们课题组从对醌醇出发,合成了系列多取代芳烃。本文在前期研究工作基础上,结合近期报道的炔丙醇类化合物在呋喃衍生物合成中的重用应用,系统研究了对醌醇与炔的加成反应,及其加合物在呋喃衍生物合成中的应用。通过高效的串联环合反应,经联烯中间体,以较高的产率合成了系列苯并呋喃衍生物。反应具有反应条件温和、不需无水无氧操作,反应时间短、产率高,反应物范围宽泛等优点。本文成功合成了27个新化合物,产物得到了~1H-NMR、~(13)C-NMR、高分辨质谱、气-质联机以及X-射线衍射等实验的证实。(本文来源于《东北师范大学》期刊2019-05-01）
涂现侠[9]（2019）在《环戊酮骈呋喃衍生物及2,3-二氢呋喃螺环的合成方法研究》一文中研究指出本论文对环戊酮骈呋喃和1-氧代螺[4.5]葵-2-烯基-6,10-二酮这两类杂环化合物的合成方法进行了研究,并通过文献调研和实验探究,提出合理的反应机理。论文将从叁个部分进行论述。第一章,对呋喃衍生物的合成和重氮化合物的分解反应进行了综述。第二章,环戊酮骈呋喃衍生物的合成探讨。首先,γ-炔-β-酮类化合物经过环化反应,合成一系列的重氮呋喃环衍生物。合成这种重氮呋喃环衍生物优化条件为:2 mol%Ph_3PAuCl、2 mol%AgOTf和5mol%p-TsOH·H_2O,甲苯作溶剂,氮气保护,0 ~oC。在这种优化反应条件下,反应得到了两种产物:2-重氮-3,6-二氧代-5-丙酰基辛酸酯类化合物和重氮呋喃衍生物;重氮呋喃衍生物是我们的目标产物,其产率为0-63%。且在5 mol%p-TsOH·H_2O,甲苯作溶剂,氮气保护及室温下,2-重氮-3,6-二氧代-5-丙酰基辛酸酯类化合物可转化为重氮呋喃衍生物。在Rh_2(OAc)_4催化下,这种重氮呋喃衍生物的重氮基转化为金属卡宾,经呋喃环的C-H插入反应,得到环戊酮骈呋喃衍生物。金属卡宾对呋喃环上C-H插入反应是首次发现。这种呋喃环上C-H插入反应优化条件为:10 mol%醋酸铑作催化剂,无水1,2-二氯乙烷作溶剂,25 ~oC,氮气保护。在此优化条件下,各种重氮呋喃衍生物都能转化为环戊酮骈呋喃,其产率20-83%。该方法具有操作简单等优点。第叁章,探讨1-氧代螺[4.5]葵-2-烯基-6,10-二酮的合成及应用研究。在5 mol%醋酸铑/无水1,2-二氯乙烷作溶剂体系中,碘叶立德和炔烯酮(酯)为原料,经环化-消除反应,合成一系列1-氧代螺[4.5]葵-2-烯基-6,10-二酮衍生物。合成这种1-氧代螺[4.5]葵-2-烯基-6,10-二酮衍生物的优化条件为:5 mol%醋酸铑作催化剂和1.0当量的叁乙胺,无水1,2-二氯乙烷作溶剂,80 ~oC,氮气保护。实验发现该反应操作简单,产率良好且适用底物范围较广。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2019-05-01）
赵汉斌[10]（2019）在《新方法可高效合成苯并呋喃衍生物》一文中研究指出科技日报昆明2月26日电 （赵汉斌）26日从云南大学获悉，该校与宾夕法尼亚大学课题组合作，在自由基环化串联反应合成苯并呋喃的研究领域取得重要进展，首次报道了合成苯并呋喃衍生物的新方法。苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然(本文来源于《科技日报》期刊2019-02-27）
呋喃衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以20 mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51%～99%,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264. 7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18. 59μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50. 87μM)。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
呋喃衍生物论文参考文献
[1].刘涛,殷中琼.十八碳酸-3,4-四氢呋喃二酯衍生物杀螨活性研究[C].中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集.2019
[2].崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢.新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用[J].合成化学.2019
[3].武世杰.双咔啉催化剂不对称催化活性及苯并呋喃衍生物生物活性研究[D].河北大学.2019
[4].杨胜彪,李燕,张前.铜催化1-芳基-1-环醇和1,3-二羰基化合物的环化反应:合成环烷烃稠合的二氢呋喃衍生物（英文）[J].有机化学.2019
[5].杨梅,曹仕轩,贺峥杰.膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应及螺[苯并呋喃-2,3'-吡咯烷]衍生物的合成（英文）[J].有机化学.2019
[6].苗雨杭.双核锌催化剂催化合成手性3,3’-二氢呋喃螺氧化吲哚衍生物的叁组分反应研究[D].郑州大学.2019
[7].任悦.DMAP催化合成吲哚酮衍生物及水相中合成呋喃衍生物的研究[D].淮北师范大学.2019
[8].孙晓微.4-叁氟甲基对醌醇与炔的反应在合成呋喃衍生物中的应用研究[D].东北师范大学.2019
[9].涂现侠.环戊酮骈呋喃衍生物及2,3-二氢呋喃螺环的合成方法研究[D].湖南师范大学.2019
[10].赵汉斌.新方法可高效合成苯并呋喃衍生物[N].科技日报.2019