导读:本文包含了苯酞衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:川芎,伞形科,丁苯酞衍生物,川芎螺内酯
苯酞衍生物论文文献综述
郑怡然,韦玮,杨秀伟[1]（2018）在《川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物——川芎螺内酯》一文中研究指出目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从川芎95%乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a–二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3)。对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1~3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1~3和阳性对照药姜黄素的IC_(50)分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L。结论化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯。生物活性实验结果提示化合物1~3可能具有潜在的抗炎作用。(本文来源于《中草药》期刊2018年07期）
薛朝军,靳会欣,张旭东[2]（2017）在《丁苯酞及其衍生物对脑卒中作用机制的研究进展》一文中研究指出丁苯酞是我国第一个具有自主知识产权的心血管类Ⅰ类新药,在临床上用于治疗缺血性脑卒中。丁苯酞虽然疗效确切,但水溶性差,使得丁苯酞衍生物成为了研究热点。本文从抗血小板聚集与抗血栓形成、线粒体保护、神经元细胞保护、抗氧化应激、促进神经再生5个方面综述丁苯酞及其衍生物对脑卒中作用机制的研究进展。(本文来源于《药学服务与研究》期刊2017年06期）
王晓丽,王兆亚,王琳娜,季晖,张奕华[3]（2016）在《硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物的设计、合成及抗血小板活性》一文中研究指出设计合成了一系列硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物(5a~5f),其结构经质谱和核磁共振氢谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集的抑制活性,结果表明,化合物5e对ADP和AA诱导的血小板聚集抑制活性均显着优于丁苯酞,具有深入研究价值。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2016年02期）
王晓丽,王兆亚,尹健,张奕华[4]（2016）在《天然抗脑缺血药物丁苯酞类衍生物的研究进展》一文中研究指出丁苯酞(NBP)是我国研制的具有自主知识产权的抗脑缺血药物,具有抗血小板聚集、抗血栓、减轻脑水肿等多种生物活性。但其总体疗效不高,且极难溶于水,限制了其在临床上广泛应用,故研究人员对其进行了多方面的结构修饰与改造。综述近年来对NBP的结构改造及其衍生物的研究进展,旨在为该类药物进一步研发提供参考。(本文来源于《药学进展》期刊2016年02期）
段良兴[5]（2015）在《苯酞类及α-硫辛酸类衍生物的合成及其活性研究》一文中研究指出奥利司他能够不可逆的抑制胃肠道胰脂肪酶的活性,从而抑制食物中脂类物质的消化和吸收,达到减肥的目的。奥利司他(Orlistat)是到目前为止减肥效果最显着的药,但是副作用明显,因此设计疗效更好、副作用更小的新型胰脂肪酶抑制剂具有重要的意义。苯酞类(Phthalides)化合物具有多种生物学活性,是一种药代学清楚、性质好的药用小分子物质,例如丁苯酞(n-Butylphthalide, NBP)有治疗脑血管病的作用。基于模拟奥利司他与胰脂肪酶的单晶复合物结构,结合计算机辅助药物设计(computer aided drug design, CADD) Docking方法,设计并合成了11个苯酞类化合物。化合物结构都通过MS、1H NMR、13C NMR确证。并对其中的9个化合物进行了抑制胃肠道胰脂肪酶的活性测定,1 mg/ml的化合物2,5,7,其对应的胰脂肪酶活性抑制率分别达到了49%,30%,35%新德里金属β-内酰胺酶(New Delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1),属于B类MBLs。酶分子的活性中心是两个锌离子,通过结合水分子来发挥水解β-内酰胺环的作用。研究发现,巯基类化合物能够与Zn2+配位结合,从而起到抑制NDM-1分解β-内酰胺酶的作用。α-硫辛酸(α-lipoic acid, ALA),被称为万能抗氧化剂,具有多种生物活性,如可以消除人体自由基、祛除人体角质细胞、络合过渡金属离子、治疗放射性损伤等。基于含硫化合物能与酶中心Zn2+配位结合的特性,设计并合成了10个α-硫辛酸类衍生物,化合物结构都通过MS、1H NMR、13C NMR确证,化合物12抑制NDM-1的IC50＝12μM。好于阳性对照卡托普利(IC50=16μM)。(本文来源于《中国海洋大学》期刊2015-05-25）
王宁宁,孟亚辉,孙京国[6]（2014）在《新型苯酞开环衍生物的合成》一文中研究指出3-正丁基苯酞(3-n-butylphathlide,NBP),可用于治疗脑缺血性脑血管疾病且有明显效果,在抗脑痴呆方面也有较好的生物活性,毒性小~([1,2]),丁基苯酞开环衍生物在预防和治疗脑血管疾病方面也显示了较好的应用前景[*]。按照文献[3]的方法制备3-正丁烯苯酞。丁烯苯酞经过碱化水解开环,再酸化制得2-(1-羰基正戊基)苯甲酸1,将1溶于二氯甲烷,DCC催化下,分别与对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯成酯缩合,合成了新化合物2-(1-羰基正戊基)苯甲酸-(4-甲氧羰基)苯基酯2和2-(1-羰基正戊基)苯甲酸-(4-乙氧羰基)苯基酯3,合成反应式见图1,该新化合物的药理研究正在进行中。2-(1-羰基正戊基)苯甲酸-(4-甲氧羰基)苯基酯分子式为C_(20)H_(20)O_5,分子量340.13,实测质谱m/z=341.2为该化合物的阳离子(M+1)峰,m/z=363.2为该化合物(M+23)峰。2-(1-羰基正戊基)苯甲酸-(4-乙氧羰基)苯基酯分子式为C_(21)H_(22)O_5,分子量354.15,实测质谱m/z=377.2为该化合物(M+23)峰。(本文来源于《中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集》期刊2014-10-16）
郭红云,张超锋,李敏[7]（2014）在《HPLC手性固定相法拆分丁苯酞及其衍生物对映体》一文中研究指出目的建立丁基苯酞(3-n-butylphthalide,NBP)及其衍生物6-Br-NBP的手性HPLC拆分方法。方法以纤维素-叁(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯)为固定相的手性Chiralpak IC柱,系统研究NBP及其衍生物6-Br-NBP在HPLC系统中的拆分,分别考察流动相改性剂、柱温、流动相流速等对拆分效果的影响。结果当流动相为正己烷-无水乙醇(98∶2)、流速为0.8 mL·min·1、柱温为35℃时,NBP的分离因子α和分离度Rs分别为1.07和2.20。当流动相为正己烷∶异丙醇(70∶30)、流速为0.8 mL·min·1、柱温为20℃时,6-Br-NBP的分离因子α和分离度Rs分别为1.10和2.67。结论该方法适用于NBP及其类似衍生物对映体的拆分。(本文来源于《中国现代应用药学》期刊2014年03期）
赵九洋,李俊,张朝晖,江涛[8]（2014）在《3-(3′-羟基)丁基苯酞氨基酸酯衍生物的设计与合成》一文中研究指出3-(3′-羟基)丁基苯酞是丁苯酞在体内的代谢产物,具有多种药理作用,可以作为一种新的活性成分应用于药物开发中。本文以甘氨酸、甲硫氨酸和亮氨酸为起始原料,经过Boc保护,再与3-(3′-羟基)丁基苯酞进行缩合,脱保护3步反应合成了3-(3′-羟基)丁基苯酞的氨基酸酯。以期提高水溶性和改善药代动力学性质,获得3-(3′-羟基)丁基苯酞的前药。(本文来源于《中国海洋大学学报(自然科学版)》期刊2014年01期）
张志磊,王书香,李胜辉,张金超[9]（2013）在《一氧化氮和硫化氢供体型3-烷基苯酞衍生物的合成及细胞毒性》一文中研究指出一氧化氮和硫化氢是人体内的两种信使分子,参与调节包括血管舒张、平滑肌松弛、神经传导、血小板聚集和免疫反应等在内的诸多生理过程.一氧化氮和硫化氢在癌症治疗方面也发挥重要作用.尽管二者调控生物活性的机理尚不明确,但是一氧化氮和硫化氢供体分子能够增强药物抗癌效果,降低毒副作用.苯酞类化合物是多种天然药物中的有效成分之一,具有抗炎,抗病毒,抗癌等多种生理活性.本文以邻羧基苯甲醛为起始原料,经与格氏试剂发生加成、溴乙酰溴进行酰化、与硝酸银发生取代、再与ADT-OH发生酯化反应,得到以3-烷基苯酞为母体、硝酸酯为一氧化氮供体、ADT-OH为硫化氢供体的新型苯酞衍生物(5).采用NMR、MS和IR对其结构进行表征,采用MTT法测试了其对A549、Hela、MCF-7和K562细胞株的体外细胞毒性.结果表明:与丁苯酞相比,一氧化氮供体和硫化氢供体的引入使得3-烷基苯酞针对四种不同肿瘤细胞株的体外抑制活性有不同程度的提高.对A549细胞,5d活性与顺铂相当;对Hela细胞,4a、4b、4c、4d、5a和5g活性优于顺铂,5b和5d活性与顺铂相当;对MCF-7癌细胞,5d的活性高于顺铂.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（5）》期刊2013-10-17）
吴晶,凌菁菁,王旭亮,王晓丽,刘婧超[10]（2012）在《含单硝酸异山梨醇酯的丁苯酞衍生物的合成及抗血小板聚集活性研究》一文中研究指出目的寻找抗血小板聚集活性比丁苯酞更好的化合物。方法先制备丁苯酞开环产物,再将其与5-单硝酸异山梨醇酯类化合物缩合,获得目标化合物(4a～4f,5a～5f)。采用Born氏比浊法检测目标物对ADP诱导的血小板聚集抑制活性;采用Griess法检测目标物的体外一氧化氮(NO)释放。结果合成了12个未见文献报道的目标化合物,其结构经波谱确证。化合物4e和5e对ADP诱导的血小板聚集抑制活性显着高于丁苯酞,且在体外均能释放适量的NO。结论丁苯酞衍生物4e和5e具有较好的血小板抑制活性,值得进一步研究。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2012年06期）
苯酞衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
丁苯酞是我国第一个具有自主知识产权的心血管类Ⅰ类新药,在临床上用于治疗缺血性脑卒中。丁苯酞虽然疗效确切,但水溶性差,使得丁苯酞衍生物成为了研究热点。本文从抗血小板聚集与抗血栓形成、线粒体保护、神经元细胞保护、抗氧化应激、促进神经再生5个方面综述丁苯酞及其衍生物对脑卒中作用机制的研究进展。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯酞衍生物论文参考文献
[1].郑怡然,韦玮,杨秀伟.川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物——川芎螺内酯[J].中草药.2018
[2].薛朝军,靳会欣,张旭东.丁苯酞及其衍生物对脑卒中作用机制的研究进展[J].药学服务与研究.2017
[3].王晓丽,王兆亚,王琳娜,季晖,张奕华.硫化氢供体型丁苯酞开环衍生物的设计、合成及抗血小板活性[J].中国药科大学学报.2016
[4].王晓丽,王兆亚,尹健,张奕华.天然抗脑缺血药物丁苯酞类衍生物的研究进展[J].药学进展.2016
[5].段良兴.苯酞类及α-硫辛酸类衍生物的合成及其活性研究[D].中国海洋大学.2015
[6].王宁宁,孟亚辉,孙京国.新型苯酞开环衍生物的合成[C].中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集.2014
[7].郭红云,张超锋,李敏.HPLC手性固定相法拆分丁苯酞及其衍生物对映体[J].中国现代应用药学.2014
[8].赵九洋,李俊,张朝晖,江涛.3-(3′-羟基)丁基苯酞氨基酸酯衍生物的设计与合成[J].中国海洋大学学报(自然科学版).2014
[9].张志磊,王书香,李胜辉,张金超.一氧化氮和硫化氢供体型3-烷基苯酞衍生物的合成及细胞毒性[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（5）.2013
[10].吴晶,凌菁菁,王旭亮,王晓丽,刘婧超.含单硝酸异山梨醇酯的丁苯酞衍生物的合成及抗血小板聚集活性研究[J].中国药物化学杂志.2012