导读:本文包含了甲基哌嗪论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪,3-溴丙炔,1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑,有机合成
甲基哌嗪论文文献综述
文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌[1]（2019）在《含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出为寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物,以二-(4-氟苯)甲基氯、哌嗪、3-溴丙炔和迭氮化钠为原料合成了12个新的标题化合物,收率为46%～86%。所有化合物的结构均经过质谱、元素分析及氢/碳核磁共振谱确证。在体外对目标化合物进行了抗白血病HL-60及肺癌A-549细胞的活性测试,结果表明,浓度为40μmol/L时,化合物对白血病HL-60细胞的抑制率高达99. 25%,IC50值为3. 17μg/m L。对肺癌A-549细胞的抑制率高达97. 64%,IC50值为12. 95μg/m L。比较化合物的结构和活性,发现吸电子基团更有利于提高化合物的抗癌活性,因此1-取代苄基-4-{1-[4-二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪}甲基-1,2,3-叁氮唑类衍生物值得进一步深入研究。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）
郭玉峰,王鹏,黄晟[2]（2019）在《N-甲基哌嗪的工业化制备及其应用》一文中研究指出本文描述了N-甲基哌嗪的背景及其在各个领域的应用,具体阐述了国内较为普遍的几种工业化合成路线,重点介绍了了N-甲基哌嗪的联产工艺及其精馏分离工艺。(本文来源于《宁波化工》期刊2019年03期）
刘廷廷,宋泽文,丁海月,马静洁,梁承武[3]（2018）在《2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸的优化》一文中研究指出2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸是合成西地那非药物中一种重要的化合物[1-2]。该化合物的合成主要是在冰浴条件下,以5-磺酰基-2-乙氧基苯甲酸为原料药与N-甲基哌嗪反应后过滤得到。此反应选择性比较好,但采用该方法可合成2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸产率低且没有稳定范围,另外在滤液中发现有大量目标产物。本研究针对以上缺点,在反应过程中对溶剂水的量和滤液的pH(本文来源于《吉林医药学院学报》期刊2018年06期）
陈霞,周晓玉,李志,潘东[4]（2018）在《叁步法合成1,2,6-叁甲基哌嗪的工艺研究》一文中研究指出1,2,6-叁甲基哌嗪是一类重要的有机合成中间体,广泛地应用于医药、农药、抗菌剂等分子的合成中。为了开发一条合成1,2,6-叁甲基哌嗪的绿色、环保工艺,以大宗化工产品2,6-二甲基哌嗪作为原料,经过叁步反应,实现其氮原子的选择性甲基化;在甲基化过程中,避免了剧毒性甲基化试剂的使用;通过工艺优化,获得了由2,6-二甲基哌嗪合成1,2,6-叁甲基哌嗪的最佳工艺条件。最终产物的结构通过1HNMR和HRMS进行了表征。(本文来源于《六盘水师范学院学报》期刊2018年03期）
张亚男,成晶,张鹏,张昱[5]（2018）在《基于1,4-二((3-羧基-苯基)甲基)哌嗪与4,4′-联吡啶Ni(Ⅱ)的配合物的合成、结构及性质》一文中研究指出选取1,4-二((3-羧基-苯基)甲基)哌嗪(H2L)和辅助配体4,4′-联吡啶(4,4′-bipy),与过渡金属离子Ni 2+在水热120℃的条件下合成了配合物{[Ni(L)(bipy)1/2]·2H2O}n.通过X-射线单晶衍射、FTIR、PXRD、TGA、荧光光谱仪等对该配合物的结构及性能进行了表征.结构分析表明该配合物为叁维网状结构.TGA和荧光光谱分析表明该配合物显示出高达360℃的热稳定性且在372nm处具有浅蓝色的荧光发射.(本文来源于《陕西科技大学学报》期刊2018年03期）
潘陈玲[6]（2018）在《二芳基甲基哌嗪类阿片受体混合激动剂的构效关系与优化研究》一文中研究指出以μ阿片受体选择性激动剂为主的阿片类镇痛药物是重要的临床药物。然而,此类药物也具有严重的副作用,如呼吸抑制,成瘾性和耐受性等。呼吸抑制可能危及患者生命,成瘾性会引起药物滥用,耐受性则降低镇痛效果。若在保持或提高镇痛效果的同时,减轻或消除上述副作用,将具有重大意义。诸多实验数据表明,阿片受体之间存在激活效应的相互制衡,可用于消除阿片样副作用,而且这一制衡可以通过混合激动剂来实现。我们课题组主要专注于二芳基甲基哌嗪类混合型阿片受体药物的研发工作。课题组张宽仁教授是二芳基甲基哌嗪类δ受体激动剂BW373U86的发现者,在BW373U86构效关系研究中,发展了一类以DPI-3290为代表的二芳基甲基哌嗪类δ、μ、κ受体叁重激动剂,并通过体内药理研究发现当受体激动活性比例为δ>μ~κ时,能同时有效减弱化合物的呼吸抑制和成瘾性副作用。因此,阿片受体混合激动剂有望成为更为安全的镇痛药和更为有效的戒毒药。然而,DPI-3290的药理性质尚不理想,有待进一步优化。本研究以DPI-3290为计算研究的出发点,主要借助计算机辅助理性药物设计的策略和方法,分别从基于受体的角度,构建了人源的μ、κ、δ叁种阿片受体亚型激活状态的叁维结构并开展了分子对接研究;从基于配体的角度,进行了叁维定量构效关系分析。随后对于我们为后续新药研发而合成的DPI-3290类似物,我们预测了其药物代谢动力学性质并分析了其与受体蛋白的相互作用关系。围绕二芳基甲基哌嗪阿片受体混合激动剂的优化,我们做了一些分子模拟基础研究工作,以期为更理想的类二芳基甲基哌嗪阿片受体混合激动剂药物研发提供理论依据。本论文包括以下几个部分:第一章,以分子靶标和药物结构为主要分类标准,对近期报道的小分子阿片类药物进行归纳总结,并简述本研究的课题设计。第二章,应用基于配体的建模方法来研究二芳基甲基哌嗪骨架的构效关系,构建比较分子场分析(CoMFA)模型和比较分子相似性指数分析模型(CoMSIA)模型,对47个二芳基甲基哌嗪类δ阿片受体激动剂的结构及其活性的相互关系进行分析,归纳它们的结构与活性关系并指出影响活性的相关特征。通过基于配体的3D-QSAR结果,希望为设计新型高活性的阿片受体激动剂提供科学依据。第叁章,通过多模板分区段同源模建的方法,构建人源的μ、κ、δ叁种阿片受体亚型激活状态叁维结构,使用拉氏图对构建的模型进行评价,衡量蛋白中氨基酸残基构象是否合理,用PROSA软件进行了能量合理性评价,评价模型是否落入了PDB数据库中实验数据所确定的Zscore区域中。第四章,使用构建的人源μ、κ、δ阿片受体激活状态叁维结构,应用基于受体的药物设计方法,进行分子对接,研究δ受体激动剂BW373U86和阿片受体混合激动剂DPI-3290与受体结合的作用模式,为进一步的分子设计提供指导和理论依据。第五章,对DPI-3290一系列衍生物的重要药代参数进行药代动力学(ADMET)预测,得到对分子设计有用的信息,排除目标化合物的可能副作用。通过将已知活性的DPI-3290类似物分别与构建的人源μ、κ、δ阿片受体激活状态叁维结构进行分子对接,通过分析相互作用模式,获得相关的构效关系。第六章,对本论文的主要工作进行总结和展望。(本文来源于《昆明理工大学》期刊2018-04-01）
焦淑艳,陈升[7]（2018）在《4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究》一文中研究指出目的:对PARP抑制剂4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进。方法:使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合,卤代烃取代制得目标化合物。结果:用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构,总收率达30.4%。结论:与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,减少了环境污染。(本文来源于《广东化工》期刊2018年05期）
牛明玉,张雅琴,朱琼,胡丽娜[8]（2018）在《气相色谱法测定左氧氟沙星中的N-甲基哌嗪》一文中研究指出建立左氧氟沙星中残留溶剂N-甲基哌嗪测定的GC分析方法。样品用哌啶溶解,色谱系统以CP-Si L8CB CP759630 m×0.32 mm×1.0μm为色谱柱,采用程序升温模式。取N-甲基哌嗪作为外标物,按外标法以峰面积计算。研究发现,N-甲基哌嗪在一定浓度范围时,线性关系良好;检测限(S/N=10)为10.04μg/m L;系统适用性RSD(n=6)为2.58%。结果表明,该方法简单、准确,重复性好且专属性强,可用于左氧氟沙星中N-甲基哌嗪含量的检测。(本文来源于《广州化工》期刊2018年02期）
丁勇,李清寒,赵志刚,杨学军,陈峰[9]（2017）在《含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪基团的异恶唑的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴丙炔及氯代肟为原料以21%~76%的收率制得了12个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪单元的异恶唑衍生物5a~5l.合成的12个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱和碳谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有10个化合物对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)具有较好的抑制活性,其抑制率为64.15%~97.96%,IC_(50)为35.62~13.67μg/m L.在40μmol/L的浓度下,其中四个化合物对白血病HL-60细胞的IC_(50)为36.51~15.25μg/m L,2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异恶唑(5g),2-(2-氟苯基)-5-(1-(二(4-氟苯)甲基)哌嗪)甲基异恶唑(5h)对肺癌A-549肿瘤细胞的IC_(50)分别为21.09和35.36μg/m L.(本文来源于《有机化学》期刊2017年12期）
罗登台[10]（2017）在《甲磺酸伊马替尼中甲基哌嗪和肼杂质的测定研究》一文中研究指出甲基哌嗪和肼在合成抗癌药物甲磺酸伊马替尼(MIM)过程中,均属于关键物料,物料的引入、迁移、去除,需要阐述清楚。建立高灵敏度的测定方法对于工艺研究、杂质控制、质量标准制订等具有十分重要的意义。固相萃取(SPE)预处理伊马酸(MIM60)后用气相色谱色谱法(GC)测定甲基哌嗪的含量,苯甲醛衍生肼后用高效液相色谱(HPLC)测定甲磺酸伊马替尼及其中间体伊马胺(MIM50)中肼的含量,使两个色谱测定分析方法的灵敏度、准确度和精密度进一步提高。结果表明,固相萃取气相色谱法测定伊马酸中甲基哌嗪的含量,其溶液在24小时内稳定,浓度范围在2.49-17.57μg/mL的线性相关系数(r)为1.0000,定量限(QL)为2.49μg/mL,检测限(DL)为0.83μg/mL,浓度在2.50-15.00μg/mL时回收率接近100%,方法精密度考察的相对标准偏差(RSD)为1.3%。分析方法准确稳定可靠,可以有效定量伊马酸中甲基哌嗪的含量,已有批次样品小于检测限。苯甲醛衍生化高效液相色谱法测定伊马胺和甲磺酸伊马替尼中肼的含量,其溶液在24小时内稳定,在甲磺酸伊马替尼测定中,浓度范围在0.023-0.180μg/mL的线性相关系数为0.9995,伊马胺测定中,浓度范围在2.25-18.00μg/mL的线性相关系数为1.0000,定量限为0.023μg/mL,检测限为0.008μg/mL,甲磺酸伊马替尼测定肼的浓度为0.023-0.128μg/mL时回收率接近100%,伊马胺测定肼的浓度为2.25-12.75μg/mL时回收率接近100%,甲磺酸伊马替尼测定肼的方法精密度考察的相对标准偏差为1.5%,伊马胺测定肼的方法精密度的相对标准偏差为0.26%。分析方法准确稳定可靠,可以有效定量伊马胺和甲磺酸伊马替尼中肼的含量,伊马胺已有批次样品最大为0.02%,甲磺酸伊马替尼已有批次小于检测限。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2017-03-27）
甲基哌嗪论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文描述了N-甲基哌嗪的背景及其在各个领域的应用,具体阐述了国内较为普遍的几种工业化合成路线,重点介绍了了N-甲基哌嗪的联产工艺及其精馏分离工艺。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
甲基哌嗪论文参考文献
[1].文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌.含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019
[2].郭玉峰,王鹏,黄晟.N-甲基哌嗪的工业化制备及其应用[J].宁波化工.2019
[3].刘廷廷,宋泽文,丁海月,马静洁,梁承武.2-乙氧基-5-(4-甲基-1-磺酰哌嗪)苯甲酸的优化[J].吉林医药学院学报.2018
[4].陈霞,周晓玉,李志,潘东.叁步法合成1,2,6-叁甲基哌嗪的工艺研究[J].六盘水师范学院学报.2018
[5].张亚男,成晶,张鹏,张昱.基于1,4-二((3-羧基-苯基)甲基)哌嗪与4,4′-联吡啶Ni(Ⅱ)的配合物的合成、结构及性质[J].陕西科技大学学报.2018
[6].潘陈玲.二芳基甲基哌嗪类阿片受体混合激动剂的构效关系与优化研究[D].昆明理工大学.2018
[7].焦淑艳,陈升.4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究[J].广东化工.2018
[8].牛明玉,张雅琴,朱琼,胡丽娜.气相色谱法测定左氧氟沙星中的N-甲基哌嗪[J].广州化工.2018
[9].丁勇,李清寒,赵志刚,杨学军,陈峰.含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪基团的异恶唑的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学.2017
[10].罗登台.甲磺酸伊马替尼中甲基哌嗪和肼杂质的测定研究[D].浙江工业大学.2017