二氢菲类化合物论文-张颜萍,游勇,陈欣梦,袁伟成

二氢菲类化合物论文-张颜萍,游勇,陈欣梦,袁伟成

导读:本文包含了二氢菲类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:硫叶立德,2-羟基-β-硝基苯乙烯,环加成反应,二氢苯并呋喃

二氢菲类化合物论文文献综述

张颜萍,游勇,陈欣梦,袁伟成[1](2019)在《2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物》一文中研究指出在无催化剂的条件下,研究了2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应,考察了溶剂和温度对反应收率及非对映选择性的影响,以99%的收率和> 20/1的非对映选择性合成了一系列2,3-二氢苯并呋喃类化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。(本文来源于《合成化学》期刊2019年08期)

杨常碧,杨礼寿,杨小生[2](2019)在《一种高效合成二氢黄酮类化合物的方法》一文中研究指出提出了一种以2'-羟基查尔酮及其衍生物为原料,以乙醇作溶剂,采用多聚磷酸(PPA)/浓盐酸体系高效合成二氢黄酮类化合物的方法.对化合物a进行了条件优化,考察了反应时间、PPA的物质的量、V(浓盐酸)/V(乙醇)对化合物a产率的影响,得出合成化合物a的最优条件:反应物量为30.0 mg (0.1 mmol)、PPA的物质的量6.0 mmol,V(浓盐酸)/V(乙醇)=1/1,氮气保护下回流反应3 h.采用该方法以产率90.2%~93.6%合成得到5个二氢黄酮类化合物(a~f),所有化合物结构通过MS、~1H NMR、~(13)C NMR进行表征.该方法具有反应条件温和、反应时间短、产率高的优点.(本文来源于《云南大学学报(自然科学版)》期刊2019年04期)

刘颖杰,林立青,韩莹徽,张鑫[3](2019)在《基于未活化烯烃自由基加成/环化反应合成二氢吲哚类化合物的研究进展》一文中研究指出二氢吲哚是一类具有广泛生物学特性的重要杂环,是许多天然产物和生物活性化合物的关键结构骨架.有效的二氢吲哚合成方法已成为广泛研究的主题.描述了利用未活化烯烃合成各种官能化二氢吲哚的最新研究,其涉及在氧化剂存在下的自由基加成/环化反应,这些反应通常用容易获得的氧化剂和不同的金属或非金属作为催化剂,在中性条件下进行反应.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期)

孙震[4](2019)在《烯丙基醚的Claisen重排串联反应合成多取代二氢呋喃及二氢吡咯类化合物》一文中研究指出多取代的2,3-二氢呋喃及2,3-二氢吡咯作为五元杂环中的两种常见的骨架,广泛应用于药物分子的合成,并作为许多分子的关键合成前体。烯丙基醚的Claisen重排反应是一种形成C-C键的常用方法。多步串联反应作为一种高效且符合原子经济性和绿色化学理念的合成策略,在近几年也经常被应用于各种环状化合物的合成中。在本论文中,我们发展了一种有机小分子催化的烯丙基醚的Claisen重排多步串联反应,简单高效地合成了多取代的2,3-二氢呋喃和2,3-二氢吡咯类化合物。论文主要包括以下叁个部分:第一部分,我们首先介绍了2,3-二氢呋喃及2,3-二氢吡咯类化合物的应用与合成;接着阐述了烯丙基醚的Claisen重排在多步串联反应中的应用;最后对氰醇类化合物在合成环状化合物中的研究进展进行了简介。第二部分,我们发展了一种以烯丙基氰醇和活化炔烃为原料,在路易斯碱催化下,将氢烷氧基化/Claisen重排/分子内Michael加成多步反应串联起来,以优异的产率合成多取代的2,3-二氢呋喃及2,3-二氢吡咯类化合物的方法。第叁部分,我们以Claisen重排反应得到的1,3-二羰基化合物为底物,在手性金鸡纳碱衍生的催化剂作用下,对分子内氧杂Michael加成反应合成2,3-二氢呋喃的对映选择性进行了初步探究。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01)

陈利军,王利平,陈金拳[5](2019)在《二氢黄酮类化合物活性及合成方法研究进展》一文中研究指出二氢黄酮类化合物是黄酮类化合物中有较高研究价值的一种,大量研究显示其有多种生物活性,具有毒性低、安全性高、临床应用广等特点,在临床上可用于心血管疾病、呼吸系统疾病、神经系统与恶性肿瘤等疾病,但因为二氢黄酮类化合物合成效率低,合成方法复杂,分离困难,极大地限制了其在临床上的应用。本文通过对国内外研究系统分析,主要从药理生物活性、合成方法及其作用机制对二氢黄酮进行系统的综述,旨在为今后二氢黄酮类化合物的进一步开发与临床应用打下坚实的基础。(本文来源于《中国当代医药》期刊2019年15期)

张晓鹏,朱妍洁,朱奕崧,李政伟,张贵生[6](2019)在《2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成研究进展》一文中研究指出2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮是一类重要的含氮稠杂环化合物,具有广泛的药理及生物活性,在药物合成与研发领域有着重要应用价值,因而其合成方法也倍受人们关注.归纳总结了2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成研究进展,主要介绍了以邻氨基苯甲酰胺、靛红酸酐、邻硝基苯甲酰胺、邻迭氮基苯甲酰胺、邻溴苯甲酰胺、邻溴苯甲腈、邻氨基苯甲酸、邻氨基苯甲腈、邻氨基N-甲基-N-丙二烯基苯甲酰胺、N-烷基苯胺等为起始原料的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成研究进展概况及其反应机理.最后对该类化合物的合成研究进展进行了总结,并对其发展前景进行了展望.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期)

刘婷婷,岳静,陈爽,汪军鑫,刘雄利[7](2019)在《新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性》一文中研究指出以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料,乙腈为溶剂,依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应,合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h),产率68%~87%,dr值15/1~20/1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明:化合物3d,3f, 3g对K562具有一定的抑制活性(IC_(50)=46.3~69.4μmol·L~(-1))。(本文来源于《合成化学》期刊2019年06期)

刘烨[8](2019)在《3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物的设计、合成及活性评价》一文中研究指出3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮(3,4-dihydropyrimidine-2(1H)-ones,DHPMs)类化合物具有广泛的生物学效应,包括抗病毒,抗肿瘤,抗炎,抗糖尿病,抗菌,钙通道拮抗剂抗高血压和清除自由基等。近年来DHPMs引起了越来越多的人注意,通过简便温和的手段获得高收率和高立体选择性DHPMs尤为重要。Biginelli反应是常见的多组分反应之一,是1893年由意大利化学家Pietro Biginelli利用苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过―一锅煮‖法进行的环化缩合反应生成DHPMs,由于其反应条件温和、操作简单,是合成DHPMs的重要方法。二氢嘧啶类化合物在众多的报道中多数为热休克蛋白70(Heat shock protein 70,Hsp70)抑制剂,但Christopher报道了二氢嘧啶类化合物SW02对Hsp70没有抑制作用,反而有中等强度的激动作用。本论文以化合物SW02为先导化合物进行结构优化和构效关系研究,以期发现DHPMs作为Hsp70抑制剂与激动剂在结构上的差异。首先通过Biginelli反应得到一系列二氢嘧啶类化合物母环,再进行N_1位烷基化取代反应。我们采用正交设计L_8(2~7)以研究N_1-烷基化选择性和产率的影响因素。根据优化后的实验条件设计合成了22个二氢嘧啶类化合物,并完成理化性质及活性评价。目标化合物由~1H NMR、~(13)C NMR、HR-MS进行结构确证。在抗肿瘤活性测试中,使用C57小鼠建立同种移植肿瘤模型,观察目标化合物对肿瘤的抑制作用。根据体内动物实验结果,选择具有良好抗癌活性的13种取代DHPMs,使用Sybyl-X2.0产生药效团并指导新型DHPMs抗肿瘤衍生物的设计。在抗AD活性测试中,用SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞诱导分化为成熟神经元细胞,并用冈田酸模拟AD神经元受损模型,以SW02为对照,采用MTT法,显微镜直接观察以及突触长度的变化对目标化合物进行活性筛选,用Western blot分析蛋白表达情况,并用流式细胞仪分析目标化合物对细胞总活性氧的影响。同种移植肿瘤模型中的实验结果表明,化合物303和305能够显着抑制肿瘤生长,对Hsp70可能是抑制作用。在100 mg/kg下,抑制率(IR)分别为54.9%和34.3%。R~1中的4-联苯基低弱供电子基,R~3中的对溴苄基和烷基链对同种移植肿瘤模型具有中等生长抑制作用,化合物303和305可作为进一步优化的先导化合物。在药效团中共生成15个药效团模型,模型1是其中最好的一个,有3个疏水团,3个氢键受体和2个氢键供体。其中两个受体原子位于R~2位置和羰基氧的位置,疏水中心是DHPMs的母环,R~1位和R~2位。在抗AD活性测试中,R~3位为含氧烷基链的化合物102、201、301、401、501、601、801均没有明显的细胞毒性,并且在体外AD神经元受损模型中均具有不同程度促进突触生长的作用,因此该类化合物可能是Hsp70的激动剂,为后续开展化合物对Hsp70的ATP酶的结合能力实验提供了思路。通过Giemsa染色法和测量细胞突触长度与胞体长度的比值最终选择了7个可以基本维持细胞形态的DHPMs化合物,Western blot蛋白表达结果可以看出DHPMs化合物102、601对Tau蛋白过度磷酸化具有明显改善作用,并且降低了Hsp70蛋白的表达。DCFH-DA荧光探针检测细胞总活性氧的结果可以明显看出在相同的时间内加入DHPMs化合物可以在一定程度上降低胞内活性氧水平,其中102对细胞总活性氧的改善最明显。DHPMs化合物对神经细胞的保护作用可能是通过抑制细胞内总活性氧水平来降低氧化应激作用,从而延缓突触萎缩,但对于其深层机制有待于进一步的研究。从抗肿瘤和抗AD活性评价结果看,所合成的化合物可能一部分为Hsp70的抑制剂,如化合物303和305,此类化合物的特征是R~1为联苯基,R~3为对溴苄基或长烷基侧链;一部分为Hsp70的激动剂,如化合物102和601,此类化合物的特征是R~1为对溴苯基和对吡啶苯基,R~3为含氧烷基链。根据上述实验结果可以继续进行与Hsp70的ATP酶的结合实验和结构优化以得到更好的活性结果。(本文来源于《烟台大学》期刊2019-04-01)

王秀秀[9](2019)在《3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物的研究进展》一文中研究指出3,4-二氢喹啉-2(H)-酮具有药物活性,并广泛的应用于医学领域中。本文主要介绍了3,4-二氢喹啉-2(H)-酮的医疗药物应用,分别以N-甲基-N-苯基肉桂酰胺和1,7-烯炔类化合物两种原料进行介绍近几年的研究进展。(本文来源于《山东化工》期刊2019年06期)

甘信燃,夏强强,史作冬,边启龙,袁江培[10](2019)在《无溶剂研磨法合成二氢叁嗪类化合物》一文中研究指出采用无溶剂研磨法,以醛和苯甲脒为底物,首先,醛与苯甲脒发生亲核加成反应生成席夫碱中间体;然后,中间体与另一分子苯甲脒发生共轭加成,最后经氧化得到相应的二氢叁嗪类杂环衍生物,收率高达90%。其结构经~1HNMR、~(13)CNMR和熔点进行确证,同时探究了研磨介质、物质的量比和放置时间对反应收率的影响。该方法操作简单、条件温和、无污染,为二氢叁嗪提供了一条绿色的合成方法,并且为以后药物的开发提供了关键的中间体。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年05期)

二氢菲类化合物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

提出了一种以2'-羟基查尔酮及其衍生物为原料,以乙醇作溶剂,采用多聚磷酸(PPA)/浓盐酸体系高效合成二氢黄酮类化合物的方法.对化合物a进行了条件优化,考察了反应时间、PPA的物质的量、V(浓盐酸)/V(乙醇)对化合物a产率的影响,得出合成化合物a的最优条件:反应物量为30.0 mg (0.1 mmol)、PPA的物质的量6.0 mmol,V(浓盐酸)/V(乙醇)=1/1,氮气保护下回流反应3 h.采用该方法以产率90.2%~93.6%合成得到5个二氢黄酮类化合物(a~f),所有化合物结构通过MS、~1H NMR、~(13)C NMR进行表征.该方法具有反应条件温和、反应时间短、产率高的优点.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

二氢菲类化合物论文参考文献

[1].张颜萍,游勇,陈欣梦,袁伟成.2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物[J].合成化学.2019

[2].杨常碧,杨礼寿,杨小生.一种高效合成二氢黄酮类化合物的方法[J].云南大学学报(自然科学版).2019

[3].刘颖杰,林立青,韩莹徽,张鑫.基于未活化烯烃自由基加成/环化反应合成二氢吲哚类化合物的研究进展[J].有机化学.2019

[4].孙震.烯丙基醚的Claisen重排串联反应合成多取代二氢呋喃及二氢吡咯类化合物[D].吉林大学.2019

[5].陈利军,王利平,陈金拳.二氢黄酮类化合物活性及合成方法研究进展[J].中国当代医药.2019

[6].张晓鹏,朱妍洁,朱奕崧,李政伟,张贵生.2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成研究进展[J].有机化学.2019

[7].刘婷婷,岳静,陈爽,汪军鑫,刘雄利.新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的无催化剂合成及其抗白血病活性[J].合成化学.2019

[8].刘烨.3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物的设计、合成及活性评价[D].烟台大学.2019

[9].王秀秀.3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物的研究进展[J].山东化工.2019

[10].甘信燃,夏强强,史作冬,边启龙,袁江培.无溶剂研磨法合成二氢叁嗪类化合物[J].化学试剂.2019

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