李淑女梁桂英（深圳市松岗人民医院广东深圳518006）
【中图分类号】R932【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2010)30-0007-03
【摘要】本文对葡萄籽提取物的化学成分、药理作用及其应用前景作了分析，旨在引起人们对葡萄籽的关注和重视，使其得到充分利用。
【关键词】葡萄籽化学成分药理作用应用前景
1.1多酚类物质
葡萄籽中含有多酚类物质(GSP),主要有原花青素类和儿茶素类。
原花青素(GSPE)一般在葡萄籽中都含有80%-85%之多，它是由不同数目的黄烷醇聚合而成,目前研究最广的主要是由(+)-儿茶素((+)-catechin)、(-)-表儿茶素((-)-epicatechin)为单体聚合而成的这类化合物。二至四聚体称为寡聚体(OPC),五聚体以上称为高聚体(PPC)。其生物活性随聚合度增大、增强。从葡萄籽中提取的生物类黄酮OPC与大多数黄酮相比,结构特殊,水溶性好,有效性高,生物利用度在90%以上,极易被人体吸收。
另外还含5％的儿茶酸及表儿茶酸，2％—4％的其它有机酸，这些有机酸也是儿茶酸及表儿茶酸的前体，随时可以转变成为儿茶酸及表儿茶酸。儿茶酸及表儿茶酸也是一种强力的抗氧化剂，在帮助葡萄籽提取物OPC的抗氧化作用上，发挥重要作用。OPC易溶于水和醇中，其抗氧化能力是维生素c的20倍、维生素E的50倍。
1.2多酚类物质的提取方法
据文献报导，多酚在植物体内通常与蛋白质、多糖等以氢键和疏水键形成稳定的分子复合物，水断裂氢键的作用较弱，不及非水溶剂提取的效率高，丙酮浸提率高于甲醇和乙醇，但易浸取大量脂质尤其是色素，使后续操作困难且回收难度较大，而乙醇可以抑制多酚类物质的氧化，同时可以除去一些亲水性的蛋白质、黏液质、果胶、淀粉和部分多糖及其它水溶性杂质，乙醇浓度的优化范围为50%～70%。樊丽华[1]采用国产树脂和聚酰氨粉双重层析分离提纯，省略许多复杂过程，效果较理想。近几年微波被越来越多的应用到中药的研究和开发中，是以后多酚类成分提取的发展方向。
1.3脂质类及其他化学成分
葡萄籽中约含有10%～15%的葡萄籽油，葡萄籽油中含矿物元素钾、钠、钙和铁量较高,并含多种维生素。酚酸类主要包括原儿茶酸、香豆酸、没食子酸、咖啡酸和丁香酸等。
1.4油脂类物质的提取葡萄籽油的提取方法多采用传统的压榨法和溶剂浸提法，各有缺点，今后葡萄籽油的提取发展方向是采用超临界CO2萃取技术,它具有提取率高，无溶剂残留等优点。近年来，史晓东、吴彩娥采用超中化法提取葡萄籽油，为葡萄籽油的提取提供新的有效途径。
2葡萄籽提取物的生理活性
2.1抗氧化作用
GSPE能够有效地清除过量自由基,对氧化损伤有保护作用。GSPE能够还原维生素E自由基而使维生素E再生,从而减少细胞内维生素E的损耗。GSPE与维生素E结合使用能明显延迟羟自由基诱导的卵磷脂脂质过氧化作用形成的共轭二烯,表明GSPE对维生素E的抗氧化作用具有明显的协同增强作用。对大鼠喂食GSPE高胆固醇-缺维生素E饲料,其主动脉、心、肝、肠、肌肉和肾中过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和SOD活性能明显恢复到喂食正常饲料大鼠的水平,表明GSPE可增强机体组织抗氧化酶系统的能力,从而增强抗原化能力。
2.2抗糖化作用
采用体外蛋白糖化反应系统,对照组将葡萄糖与牛血清白蛋白分别在37℃,50℃条件下共同保温,实验组加入不同剂量的EGS或氨基胍(抗糖化作用和抗氧化作用)。利用荧光分光光度计测定蛋白糖化终末产物的生成量。EGS在1.0～2.0g/L剂量范围内均可有效地抑制蛋白糖化终末产物的生成,当药物浓度达2.0g/L时,其抑制作用相当于同剂量的氨基胍。实验结果表明,EGS不仅具有抗氧化作用,而且具有明确的抗糖化作用。
2.3酶抑制作用
胶原酶、弹性蛋白酶、透明质酸酶和β-葡糖醛酸苷酶等可分别对胶原、弹性蛋白和透明质酸等构成血管内壁的重要组成物质造成破坏,GSPE通过捕获活性氧及调控上述酶的活性对它们产生强大的抑制作用,以防止其对血管物质的破坏。
3药理作用
3.1抑制动脉硬化、降低血压作用
GSPE能够提高血管弹性、抑制血管紧张酶的活性而降低血压,增强血管抵抗力,降低毛细血管渗透性,预防血栓形成和心脑血管疾病的发生。该作用的发挥与其调节血脂、抗LDL氧化修饰有关,并能改善胰岛素抵抗。葡萄籽油中亚油酸等具有调节血液胆固醇治疗和预防动脉硬化等作用。周则卫等对大鼠高血脂症模型给予山葡萄籽油,证明TC、TG2项指标均下降15%以上,且给药时间越长效果越明显。
3.2抗肿瘤作用
GSPE有诱导乳腺癌MCF-T细胞脱落凋亡作用,其表现有肿瘤细胞由聚集成团变为单个散在,细胞染色质DNA断裂等。对Diolein和TPA活化的蛋白激酶C活性有抑制作用,可能是通过对信号传递过程的中间代谢产物的影响而抑制了其活性;GSPE能显著抑制促癌物巴豆油对鸟氨酸脱羧酶活性的诱导,预防癌前病变。EGS与阿霉素联合作用于人乳癌细胞阳性受体MCF-7和MDA-MB468,显示了联合用药的可能性。
3.3抗辐射作用
钟进义等[2]将荷S180肉瘤小鼠分别给予60Coγ射线局部照射,口服EGS和局部照射加口服EGS的不同方法处理,接种肿瘤细胞后第12天检测动物的瘤重、白细胞计数、脾淋巴细胞转化率等指标。结果表明,对照组平均瘤重高于其他各组,照射加高剂量EGS组的肿瘤抑制率高于单纯照射组和单纯口服组,单纯照射组的白细胞计数低于其他各组。同未照射组比较,受辐照各组的MDA水平升高,与机体产生内源性自由基引发脂质过氧化反应加强,氧化产物在体内蓄积有关。应用EGS可使MDA水平降低,且应用剂量越大,降低幅度越大。
3.4抗病毒、抗菌作用
GSPE在体外可使包膜病毒失活和抑制其增殖。GSPE可通过与细菌结合,抑制P-型大肠杆菌的粘附,防止细菌感染。
3.5其他作用
由于运动引起骨骼肌自由基和其他形式的活性氧增加是导致骨骼肌损伤和疲劳的重要原因,应用GSP进行抗疲劳实验,结果表明,GSP能显著延长小鼠负重游泳时间,降低疲劳鼠血乳酸含量和增加肝细胞糖元含量,从而具有明显的抗疲劳作用。GSPE还具有抗溃疡、改善盲肠代谢和保护结肠的作用。明显改善眼疲劳患者的症状,提高视力。可抑制组织胺、5-羟色胺、前列腺素和白三烯等炎症因子的合成和释放,抑制嗜碱细胞和肥大细胞释放过敏颗粒,从而有效地改善皮肤过敏症状和过敏性哮喘症状。其强抗氧化特性使它对多种由过量氧自由基导致的疾病有预防、治疗或辅助治疗的作用。
4应用前景分析
根据以上对葡萄籽的化学成分、生理活性和药理作用的分析，可以把葡萄籽的功效归纳如下表：
由此可见，葡萄籽应用前景非常广阔，具体如下：
4.1营养保健
葡萄籽提取物的抗辐射损伤的作用现在日益为人们所重视，应用葡萄籽提取物生产开发一些抗辐射保健食品，将会有广泛的应用前景。
4.2用于化妆品方面
葡萄籽被誉为“口服的皮肤化妆品”。日本的科学家们已开发和研制出红葡萄籽萃取剂，并通过各种年龄段的人群服用后得出结论：一般仅需十天左右的时间，可使年龄在三十岁左右的男女性面部异位性皮肤炎症（局部瘙痒，伴有小痘痘症状）痊愈，肌肤变回光滑，斑点变淡，受试者个人体重有不同程度的减轻，新陈代谢增强了。40、60岁左右的也有明显变化，因此，把葡萄籽应用在化妆品开发方面，也应有不错的前景。
4.3食品添加剂
因为葡萄籽的致突变性和急性毒性试验一直都是阴性，经过农药残留量、重金属、微生物的各种实验，基本上属于安全性很高的物质。在食品添加剂中作为天然抗氧化剂，符合人们回归自然的要求，提高了食品的安全性。
4.4药品方面
利用现代医学技术提取葡萄籽的主要化学成分，深入研究其作用途径和机理,并根据功效成分不同，制成各种剂型，比如注射剂型、口服剂型，对疾病的防治具有重要的意义,其开发和应用前景十分广阔。
5结论
我国随着葡萄酒业的蓬勃发展，葡萄酒厂酿造后的下脚料或作废弃处理，使其生蛹变质，造成环境污染；或作饲料使用，造成资源浪费，忽视了葡萄籽的价值利用。通过上面对葡萄籽的化学成分详细介绍及对应用前景的认真分析，希望人们以后能变弃为宝，充分利用葡萄籽的各种有效成分，实现其应有的经济价值。通过现代的科学技术，让葡萄籽变废为宝，在医药、保健、化妆品等各个领域发挥其应有的价值。
参考文献
[1]樊丽华.葡萄籽中原花青素提取方法的进一步研究[J].新疆大学学报(自然科学版),2004,021(1):102.
[2]钟进义,栗世如,孙丰运,等.葡多酚与辐照对小鼠S180肉瘤的协同抑制作用研究[J].癌变.畸变.突变，1999,11(5):264.