刺囊酸论文-谭敏,曹旭,徐侨,张梦,张驹

刺囊酸论文-谭敏,曹旭,徐侨,张梦,张驹

导读:本文包含了刺囊酸论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:刺囊酸,化疗增敏,MTT法,阿霉素

刺囊酸论文文献综述

谭敏,曹旭,徐侨,张梦,张驹[1](2019)在《刺囊酸及其衍生物的体外化疗增敏作用及机制研究》一文中研究指出目的:探讨刺囊酸及其衍生物的体外化疗增敏作用及其机制。方法:体外培养人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞Hep G-2的敏感株和阿霉素耐药株,依次在阿霉素和受试化合物的作用下,以MTT法测定其IC50,计算耐药倍数;随后,对耐药株加入不同浓度组合的阿霉素和受试化合物进行共培养,以MTT法测定各组细胞活力,计算刺囊酸及其衍生物的MDR逆转倍数。结果:刺囊酸及其衍生物在低浓度下无明显细胞毒活性,但却能增强耐药细胞对化疗药阿霉素的敏感性,逆转倍数最高可达15倍以上,并且几种刺囊酸衍生物的作用具有剂量依赖性; ELISA试验结果显示,刺囊酸及其衍生物抑制耐药株的P-gp表达,减少化疗药物从细胞中泵出,起到增敏作用。结论:刺囊酸及其衍生物具有化疗增敏作用,其机制来源于对P-gp的抑制。(本文来源于《西华大学学报(自然科学版)》期刊2019年03期)

余婷[2](2019)在《刺囊酸,皂皮酸及金合欢酸内酯的合成研究》一文中研究指出D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜皂苷作为叁萜皂苷的重要组成部分表现出抗肿瘤、降糖、降低胰脂肪酶活性等生物活性,因此具有良好的成药前景。但受到D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜甙元获取困难的限制,D/E环官能团化的齐墩果烷型活性叁萜皂苷的合成研究发展缓慢,从而严重制约了其药用进程。相对于齐墩果烷型叁萜化合物的A环改造来说,D/E环的改造仍是个难以突破瓶颈。本文完成了刺囊酸和皂皮酸分子的合成,以及对金合欢酸内酯分子和皂皮酸C-3位的糖苷化进行了初步探究,对齐墩果酸D、E环进行了初步的修饰研究。一、刺囊酸的合成以近乎文献两倍的提取效率(217 mg/g)制备出原料原七叶皂苷元,并对结构中的六个羟基进行了活性区分,最终经线性步骤19步转化以4.27%的收率合成出刺囊酸甙元,并能选择性对甙元C-21进行脱氧操作。合成过程中对原七叶皂苷元分子的C-21、C-22位脱氧路线更是为今后齐墩果烷型叁萜皂苷的D、E环改造提供了一个思路。二、皂皮酸的合成借助3-OH,经过C-H活化在C-23位引入羟基,以线性9步20.65%的收率完成了从刺囊酸到皂皮酸的合成工作,并通过模型反应探索了3-OH的糖苷化条件,获得了高收率,仅仅β构型产物的结果。为后续完成QS-21的合成及修饰工作打下较好的基础。叁、金合欢酸内酯的探索研究金合欢酸内酯,作为含有一个内酯环的六环叁萜,是一类特殊的D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜皂苷。在合成探究过程中,利用SmI_2还原可以选择性对C-22位进行脱氧操作,是关上内酯环的重要前提。(本文来源于《江西师范大学》期刊2019-05-01)

王雪,南敏伦,白雪,赫玉芳,赵昱玮[3](2019)在《刺囊酸衍生物的合成及其对脂肪酶的抑制作用》一文中研究指出目的:刺囊酸属于齐墩果烷型五环叁萜类化合物,由于刺囊酸的首要结构特点为环系稳定,活性位点较少,因此该文主要对刺囊酸的结构进行修饰,合成一系列刺囊酸衍生物,以此来提高其生物利用度,并研究其抑制脂肪酶活性。方法:以天然脂肪酶抑制剂刺囊酸为原料,设计、合成新型刺囊酸衍生物,然后采用2,4-二硝基苯酚丁酸酯(2,4-dinitrophenyl butanoate,PNPB)法对其抑制脂肪酶作用进行研究。结果:合成了9个化合物,利用红外光谱,紫外,质谱,核磁共振谱等技术来表征其结构,经鉴定均为新化合物。进一步进行抑制脂肪酶活性实验,结果表明,所合成化合物1~9均对脂肪酶具有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为7. 03,2. 05,2. 14,3. 65,3. 24,0. 28,0. 34,0. 46,0. 39 g·L-1,其对脂肪酶的抑制率均明显高于先导化合物刺囊酸(IC50=7. 17 g·L-1),且化合物6~9的抑制活性较强于阳性药奥利司他(Orlistat)(IC_(50)=0. 53 g·L~(-1)),各化合物对脂肪酶抑制活性依次为化合物6> 7> 9> 8>奥利司他> 2> 3> 5> 4> 1>刺囊酸。结论:以刺囊酸为先导化合物进行设计、合成衍生物,从而提高抑制脂肪酶活性的研究思路是可行的。(本文来源于《中国实验方剂学杂志》期刊2019年20期)

李淑芳[4](2019)在《HPLC法测定皂角刺中槲皮素和刺囊酸的含量》一文中研究指出目的:建立以高效液相色谱法测定皂角刺中槲皮素和刺囊酸的含量。方法:采用VenusilXBPC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.05%磷酸水,梯度洗脱,检测波长203nm,流速:1mL·min-1,柱温:30℃。结果:槲皮素、刺囊酸分别在0.012~0.24mg·mL-1、0.016~0.32mg·mL-1范围内呈现良好的线性关系,相关系数r分别为0.9999和0.9996,平均加样回收率分别为99.70%(RSD1.56%)、101.4%(RSD2.32%)。结论:该方法简单、快捷、准确,可以同时测定皂角刺中槲皮素和刺囊酸的含量,为中药饮片皂角刺的质量控制提供实验数据。(本文来源于《中医药临床杂志》期刊2019年02期)

王雪,南敏伦,孙丹,白雪,赵昱玮[5](2018)在《刺囊酸的研究进展》一文中研究指出目的:为新型刺囊酸(EA)相关衍生物的制备及其药理活性的深入研究提供科学依据。方法:以"刺囊酸""资源""衍生物""药理活性""Echinocystic acid""Ramification""Resource""Pharmacological activity"等为关键词,组合检索Elsevier Science Direct、中国知网、万方等数据库中收录的相关文献(检索时限均为各数据库建库起至2017年10月31日),就EA的资源分布、衍生物的合成及药理活性等方面研究进展进行归纳和总结。结果与结论:共检索到224篇相关文献,其中有效文献32篇。EA广泛分布于多种植物中;中外学者分别采用28-位的酰胺反应,A、C环的重组和开环反应,3—OH、16—OH的成酯反应及生物转化等方法对EA的结构进行修饰,得到一系列化合物,以此来提高其生物利用度。药理活性研究表明,EA具有抗丙型肝炎病毒和抗肿瘤活性、保护心肌细胞和血管内皮祖细胞等作用,但目前为止对于EA更系统的作用机制研究仍较为匮乏。(本文来源于《中国药房》期刊2018年18期)

马大昌,陈诚,武君,王红磊,吴多明[6](2018)在《刺囊酸对乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的影响》一文中研究指出目的探讨刺囊酸对乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的影响。方法采用不同浓度刺囊酸处理乳腺癌细胞MCF-7,MTS检测细胞生长情况,EdU检测细胞增殖能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,Western印迹检测凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的表达。结果刺囊酸抑制MCF-7细胞的生长,呈剂量和时间依赖性。MCF-7细胞经不同浓度刺囊酸干预后,增殖能力明显下降(P<0.05),凋亡率显着增加(P<0.05)。刺囊酸处理MCF-7细胞,可剂量依赖性地上调促凋亡基因Bax的表达和下调抗凋亡基因Bcl-2的表达(P<0.05)。结论刺囊酸可抑制乳腺癌细胞MCF-7的生长,降低细胞增殖能力,促进细胞凋亡,其机制可能涉及影响凋亡相关基因Bax和Bcl-2的表达。(本文来源于《中国老年学杂志》期刊2018年16期)

李建军,尚星晨,马静潇,张光田[7](2018)在《大皂角发育过程形态特征变化规律与总皂苷、刺囊酸积累动态研究》一文中研究指出目的:研究大皂角发育过程中形态特征变化规律与总皂苷、刺囊酸积累动态。方法:采用游标卡尺、直尺和天平测量其发育过程中荚果及种子形态变化指标,并采用称重法及HPLC测定分析其总皂苷和刺囊酸含量。结果:大皂角发育过程分为花期(4月初~4月底)、坐果期(5月初~5月底)、伸长期(6月初~7月中旬)、膨大期(7月中旬~8月底)、褐化期(9月初~10月底)和成熟期(11月初~次年3月)。花期胚珠受精;坐果期长出小荚果;伸长期迅速生长直至最大;膨大期种子快速生长,荚果变得肥厚;褐化期颜色由绿色逐渐发黄进而变为褐色;成熟期颜色逐渐加深至黑紫色,被白色粉。大皂角总皂苷和刺囊酸积累动态均呈先逐渐增加后逐渐减少的趋势;总皂苷与刺囊酸含量坐果期、伸长期、膨大期逐渐升高;褐化期总皂苷含量迅速升高,10月达到最高后开始降低,刺囊酸含量逐渐升高;成熟期总皂苷含量持续降低,刺囊酸含量11月达到最高后开始降低。结论:明确了大皂角发育的形态特征变化规律和总皂苷、刺囊酸积累动态,确定大皂角最佳采收期为褐化末期,可为大皂角资源利用和丰产栽培技术提供理论支撑。(本文来源于《中药材》期刊2018年06期)

李建军,尚星晨,马静潇,连笑雅,张光田[8](2018)在《大皂角不同形态特征及总皂苷、刺囊酸的比较分析》一文中研究指出目的:比较皂荚同一遗传群体内4种不同分化类型大皂角形态特征及总皂苷、刺囊酸的差异。方法:采用游标卡尺、直尺和天平测量比较4种不同类型大皂角及种子的形态指标,利用称重法及HPLC测定分析其总皂苷和刺囊酸含量。结果:4种不同类型大皂角形态差异显着、颜色差异较小;种子形态差异小,颜色差异大;种子千粒重大刀形与镰刀形、直板形和弯曲形差异极显着,直板形与弯曲形无显着差异;出籽率直板形与镰刀形、大刀形和弯曲形差异极显着,大刀形与弯曲形无显着差异。镰刀形、大刀形、直板形、弯曲形总皂苷含量分别为20.43%、15.27%、17.21%、19.13%,镰刀形与弯曲形差异显着,后叁者之间差异极显着;刺囊酸含量分别为0.25%、0.08%、0.18%、0.10%,镰刀形与后叁者差异极显着,直板形与大刀形和弯曲形差异显着,大刀形与弯曲形无显着差异。主成分分析法对大皂角的综合评价表明,镰刀形第1,直板形第2,大刀形第3,弯曲形第4。结论:研究结果可为建立皂荚资源评价指标体系和新品种选育提供理论技术依据。(本文来源于《中药材》期刊2018年03期)

邓显仪,陈晓兰,唐红艳,谢浪[9](2017)在《猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸的含量测定》一文中研究指出目的:测定猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸的含量,优化猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸提取工艺。方法:通过单因素试验研究盐酸浓度、盐酸用量、反应温度、反应时间4个工艺参数对猪牙皂总皂苷水解的影响,以刺囊酸和齐墩果酸皂苷元的含量为指标,筛选酸水解工艺条件;采用高效液相色谱法,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈—水为流动相梯度洗脱,检测波长为215 nm,测定猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸的含量。结果:猪牙皂总皂苷最佳酸水解工艺条件:20%盐酸,盐酸用量80m L,水解时间2 h,水解温度90℃。在该条件下,刺囊酸和齐墩果酸的平均含量分别为62.95 mg·g-1、49.09 mg·g-1;通过方法学的系统考察,建立了猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸的含量测定方法。结论:本方法专属性强,重现性好,是控制猪牙皂内在质量的理想方法。(本文来源于《贵州科学》期刊2017年06期)

李定鲜[10](2015)在《天然药物刺囊酸的琥珀酸酐修饰》一文中研究指出刺囊酸是从我国传统中药材皂荚中提取出来的具有治疗胃肠道疾病和消炎、杀菌作用的一种物质。本实验是琥珀酸酐对刺囊酸的酯化修饰反应,由此提高刺囊酸的水溶性,从而增加肠胃对刺囊酸类药物的吸收。通过研究已知最佳工艺条件是:反应溶剂是二甲基亚砜,反应时间是3小时,反应比例是1∶3,反应温度是140℃。其反应产物用电喷雾质谱仪及红外光谱仪进行检测。(本文来源于《轻工科技》期刊2015年07期)

刺囊酸论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜皂苷作为叁萜皂苷的重要组成部分表现出抗肿瘤、降糖、降低胰脂肪酶活性等生物活性,因此具有良好的成药前景。但受到D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜甙元获取困难的限制,D/E环官能团化的齐墩果烷型活性叁萜皂苷的合成研究发展缓慢,从而严重制约了其药用进程。相对于齐墩果烷型叁萜化合物的A环改造来说,D/E环的改造仍是个难以突破瓶颈。本文完成了刺囊酸和皂皮酸分子的合成,以及对金合欢酸内酯分子和皂皮酸C-3位的糖苷化进行了初步探究,对齐墩果酸D、E环进行了初步的修饰研究。一、刺囊酸的合成以近乎文献两倍的提取效率(217 mg/g)制备出原料原七叶皂苷元,并对结构中的六个羟基进行了活性区分,最终经线性步骤19步转化以4.27%的收率合成出刺囊酸甙元,并能选择性对甙元C-21进行脱氧操作。合成过程中对原七叶皂苷元分子的C-21、C-22位脱氧路线更是为今后齐墩果烷型叁萜皂苷的D、E环改造提供了一个思路。二、皂皮酸的合成借助3-OH,经过C-H活化在C-23位引入羟基,以线性9步20.65%的收率完成了从刺囊酸到皂皮酸的合成工作,并通过模型反应探索了3-OH的糖苷化条件,获得了高收率,仅仅β构型产物的结果。为后续完成QS-21的合成及修饰工作打下较好的基础。叁、金合欢酸内酯的探索研究金合欢酸内酯,作为含有一个内酯环的六环叁萜,是一类特殊的D/E环官能团化的齐墩果烷型叁萜皂苷。在合成探究过程中,利用SmI_2还原可以选择性对C-22位进行脱氧操作,是关上内酯环的重要前提。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

刺囊酸论文参考文献

[1].谭敏,曹旭,徐侨,张梦,张驹.刺囊酸及其衍生物的体外化疗增敏作用及机制研究[J].西华大学学报(自然科学版).2019

[2].余婷.刺囊酸,皂皮酸及金合欢酸内酯的合成研究[D].江西师范大学.2019

[3].王雪,南敏伦,白雪,赫玉芳,赵昱玮.刺囊酸衍生物的合成及其对脂肪酶的抑制作用[J].中国实验方剂学杂志.2019

[4].李淑芳.HPLC法测定皂角刺中槲皮素和刺囊酸的含量[J].中医药临床杂志.2019

[5].王雪,南敏伦,孙丹,白雪,赵昱玮.刺囊酸的研究进展[J].中国药房.2018

[6].马大昌,陈诚,武君,王红磊,吴多明.刺囊酸对乳腺癌细胞MCF-7增殖和凋亡的影响[J].中国老年学杂志.2018

[7].李建军,尚星晨,马静潇,张光田.大皂角发育过程形态特征变化规律与总皂苷、刺囊酸积累动态研究[J].中药材.2018

[8].李建军,尚星晨,马静潇,连笑雅,张光田.大皂角不同形态特征及总皂苷、刺囊酸的比较分析[J].中药材.2018

[9].邓显仪,陈晓兰,唐红艳,谢浪.猪牙皂中刺囊酸和齐墩果酸的含量测定[J].贵州科学.2017

[10].李定鲜.天然药物刺囊酸的琥珀酸酐修饰[J].轻工科技.2015

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