四氢咔唑酮碱论文-赵瑞瑞

四氢咔唑酮碱论文-赵瑞瑞

导读:本文包含了四氢咔唑酮碱论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:不对称,脱羧质子化,四氢咔唑酮,C3手性中心

四氢咔唑酮碱论文文献综述

赵瑞瑞[1](2015)在《四氢咔唑酮类化合物的不对称脱羧质子化研究》一文中研究指出最近几年来,由于Stoltz, Trost等研究小组的创新性研究,过渡金属催化的不对称脱羧质子化反应在有机化学全合成中的应用越来越多,虽然在环酮类、烯醇的酯类等一系列化合物作为底物已成功转化,但是在四氢咔畔酮及其它的类似化合物上的钯催化的不对称选择性脱羧质子化反应仍然没有被报道。本论文主要研究的是以四氢咔唑酮及其它的类似化合物为底物,通过钯催化的对映选择性脱羧质子化反应得到了一个重要的手性叔碳手性中心的α-质子化的四氢咔唑酮类产物,该产物的结构在很多在天然产物中被发现。在药物化学和生物学中的活性药物分子中的手性C3手性中心的不对称结构,在现代的有机合成中具有很大的难度和已得到很多化学家的青睐。所以我们课题组基于以上事实,报道了天然产物(-)-Aspidofractinine合成的不对称脱羧质子化反应。本论文中的不对称脱羧质子化反应主要分为叁个部分:第一部分为讲述了脱羧质子化反应的研究进展。第二部分主要为实验,我们通过以四氢咔唑酮的衍生物为底物的模型反应,我钯催化剂的不对称脱羧质子化反应所需要的配体、催化剂、反应温度、提供质子的氢源、反应溶剂及溶剂的用量等条件进行了筛选,最终得到了该反应的最佳反应条件,以醋酸钯为催化剂,(s)-tBu-PHOX为配体,甲苯为溶剂,80℃为反应温度,2-氧代环戊烷羧酸甲酯为质子源的反应条件,使该反应达到92%的化学收率和92%的主体选择性。同时还对该反应的反应底物进行了拓展,使该反应能够适应于苯环上有取代基、氮原子上有不同保护基、酮羰基的a位上有不同取代基的底物,均能达到较好的效果。该反应给(-)-Aspidofractinine的合成提供了一个新的方法。第叁部分对该课题进行了总结。(本文来源于《云南大学》期刊2015-05-01)

刘健升,张晗,于晓,吴海峰,刘西德[2](2014)在《四氢咔唑酮制药废液无害化处理及综合利用的研究》一文中研究指出论述了四氢咔唑酮制药废液对环境的污染,实验研究了制药废液无害化处理、制取碱式碳酸锌及氧化锌过程中各种因素的影响,确定了四氢咔唑酮制药废液处理的方法和制取碱式碳酸锌、氧化锌的工艺流程,对于环境保护和资源利用,具有一定的参考价值。(本文来源于《辽宁化工》期刊2014年05期)

石浩[3](2014)在《高价碘介导下碳碳键氧化偶联合成四氢咔唑酮化合物》一文中研究指出四氢咔唑酮类化合物,作为一类重要的含氮杂环化合物,近年来在医药化工领域被发现在诸多方面具有突出的生物活性,包括抗菌、抗艾滋病病毒、抗人类乳头状瘤病毒、抗朊病毒、抗癌等。正因如此,越来越多的研究人员将精力投入到对此类化合物的合成研究中来,迄今已经开发出了多种合成路线和方法。本论文基于课题组之前在高价碘化物介导下碳碳键偶联制备吲哚类衍生物相关的研究成果,提出在二叁氟乙酸碘苯(PIFA)作用下,通过非金属条件下碳碳键氧化偶联的方式构建碳碳键,从而实现对该类化合物的分子内环合构建。本论文以环己酮、环庚酮、以及含有各种取代基的苯胺为最初始原料,通过已有文献方法,制备了一系列的2-取代氨基环己基-2-烯酮类化合物和2-取代氨基环庚基-2-烯酮类化合物作为底物。这两类底物,在二叁氟乙酸碘苯(PIFA)的氧化作用下,分别以乙酸酐(Ac2O)和叁氟乙醇(TFE)作为溶剂,顺利生成了相应的环合产物,反应效率高,操作简单易行,方便快捷。在此条件下,我们构建了一系列的四氢咔唑酮类产物及其衍生物,并在研究此方法学应用范围与限度之后,进一步研究了此反应的反应机制,提出了我们的设想,并做了相关验证。本文用上述方法得一系列四氢咔唑酮类化合物及其衍生物,产物的结构均得到高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱等表征数据的佐证。(本文来源于《天津大学》期刊2014-04-01)

刘建生,吴海峰,杨静,张清,刘西德[4](2014)在《四氢咔唑酮制药废液的综合处理及其制取氧化锌的研究》一文中研究指出讨论了四氢咔唑酮制药废液对环境的污染及危害,比较了不同氧化剂处理制药废液的氧化能力及其效果,实验研究了次氯酸钠的用量、溶液pH值、碱式碳酸锌煅烧时间等因素对氧化锌产品质量的影响,确定了四氢咔唑酮制药废液处理的方法和制取氧化锌的工艺流程及控制条件,对于环境保护和资源利用,具有一定的参考价值。(本文来源于《山东化工》期刊2014年01期)

黄伣丽,丁为民,牛古丹[5](2012)在《N-甲基四氢咔唑酮的绿色合成工艺初探》一文中研究指出以N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,四丁基溴化铵作相转移催化剂,碳酸二甲酯作甲基化试剂,由四氢咔唑酮与氢氧化钾反应先合成钾盐,再经甲基化合成了N-甲基四氢咔唑酮。考察了钾盐与碳酸二甲酯的配比、反应时间、溶剂用量、催化剂及催化剂用量等因素对反应收率的影响。较佳合成条件为碳酸二甲酯∶四氢咔唑酮钾盐=2.5∶1,四丁基溴化铵用量为钾盐物质的量的2%,在100℃反应10h,反应摩尔收率可达80%以上。(本文来源于《化学与黏合》期刊2012年02期)

翁波杰[6](2010)在《Betti base四齿配体在N-芳基化反应中的应用和四氢咔唑酮的合成方法研究》一文中研究指出本论文围绕Betti base四齿配体在咪唑N-芳基化反应中的应用研究和四氢咔唑酮及其衍生物的合成方法研究这两块内容展开。第一章:介绍了Betti base及其衍生物的合成历史和应用进展;设计并合成了类似于Salen结构的Betti base衍生物四齿配体,并将其成功应用于咪唑类化合物的N-芳基化偶联反应,由此开创了Betti base衍生物应用的新领域。第二章:综述了合成四氢咔唑酮的方法;打通并优化了以廉价的邻氯苯胺为原料合成四氢咔唑酮的路线;发展了分子氧促进的C-H氧化法直接合成四氢咔唑酮的环境友好、便捷高效的方法。以芳胺和1,3-环己二酮为原料,经KHSO_4和MgSO_4作用下固相缩合,在氧气氛围下经醋酸铜和醋酸钯的催化氧化,以较高收率得到目标产物四氢咔唑酮。第叁章:探索了二醋酸碘苯(PIDA)在合成四氢咔唑酮衍生物方面的应用价值,并且考察了PIDA和环状烯胺酮体系在不同溶剂中竞争性反应研究,取得了一定的成果。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2010-04-01)

潘妍[7](2010)在《高价碘化物作用下合成四氢咔唑酮衍生物的新方法研究》一文中研究指出四氢咔唑酮类化合物广泛存在于自然界,是合成一些药物及具有生理活性的天然咔唑类生物碱的重要中间体。因此四氢咔唑酮的合成方法越来越受到人们的重视。本论文在前期N-取代吲哚化合物合成新方法研究的基础上,提出了在高价碘化物PIFA作用下,通过分子内环合直接形成C-N键以构建四氢咔唑酮衍生物及与其结构类似的2-甲基-3-乙酰基-N-取代吲哚衍生物的新方法。以2-芳基-1,3-二羰基类化合物与不同胺为底物,经过脱水缩合合成了3-氨基-2-芳基-环己-2-烯酮类底物及3-芳基-4-取代氨基-3-烯-2-戊酮类底物。以3-取代氨基-2-芳基-环己-2-烯酮类化合物及3-芳基-4-取代氨基-3-烯-2-戊酮类化合物为底物,在高价碘化物—二(叁氟乙酰氧)碘苯(PIFA)作用下发生分子内环合反应,得到N-取代四氢咔唑酮衍生物及2-甲基-3-乙酰基-N-取代吲哚衍生物。以3-氨基-2-芳基-环己-2-烯酮类化合物为底物,在高价碘化物—二乙酰氧碘苯(PIDA)作用下发生分子内环合反应,得到N-未取代四氢咔唑酮衍生物。反应条件温和,后处理简单。本文应用此方法合成了一系列四氢咔唑酮衍生物及2-甲基-3-乙酰基-N-取代吲哚衍生物,化合物的收率受氮原子上取代基影响较大。化合物的结构得到了核磁氢谱、碳谱及质谱的表征。对反应机理进行了探讨,提出了一种可能的反应机理。(本文来源于《天津大学》期刊2010-04-01)

张淑芳,张晓燕[8](2009)在《四氢咔唑酮离解常数的光度法测定》一文中研究指出研究了四氢咔唑酮在不同比例的乙醇-水混合溶剂中及不同酸度下的吸收光谱,提出了采用紫外分光光度法测定四氢咔唑酮在水中离解常数的方法。试验证明:在不同比例的乙醇-水混合溶剂中,四氢咔唑酮的离解常数与乙醇的体积分数存在良好的线性关系,通过外推至乙醇含量为零,可求得在实验条件下四氢咔唑酮在水溶液中的离解常数pKb为14.04。(本文来源于《化学试剂》期刊2009年02期)

高惠明[9](2003)在《四氢咔唑酮以及吲哚并咔唑类化合物的合成研究》一文中研究指出吲哚并咔唑类生物碱是一类具有广泛生物活性的天然产物。具有多种良好的药理活性如降血压、抗真菌、抗细菌、抑制蛋白酶C、抑制血小板凝集以及抗肿瘤作用等等。尤其是其特异性的抑制蛋白酶C和抗肿瘤活性具有广阔的应用前景,已有多个天然或化学合成的吲哚并咔唑类化合物作为抗癌药物在美国、日本等国家进行临床实验。自从1977年Omura等人首次从链霉菌星形孢子中分离得到吲哚并咔唑类生物碱staurosporine以来,相继有多种吲哚并咔唑类生物碱被分离得到,现今,该类生物碱的分离、合成及生物活性研究己成为药学研究领域的热点之一。因此,研究吲哚并咔唑类生物碱的母环—吲哚并咔唑的合成新方法具有重要的学术和应用价值。虽然文献己报道了多种该类化合物的合成方法,但均不同程度地存在着这样那样的缺点。本文主要研究吲哚并咔唑类化合物及其关键中间体四氢咔唑酮化合物的合成方法。在四氢咔唑酮类化合物合成方法学研究中,我们首次发现2—氨基环己酮与取代苯肼在乙酸溶液中反应,两者可经缩合、水解一步获得四氢咔唑酮类化合物。为了考察该反应的应用范围,我们选择了在苯环上有不同取代基的苯肼作为反应底物,结果发现,多数取代苯肼与2—氨基环己酮反应可获得预期产物-四氢咔唑酮;而当邻甲氧基苯肼与2—氨基环己酮在相同条件下反应,没有分离得到相应的6—甲氧—1—四氢咔唑酮,相反可直接获得1,10—二甲氧基吲哚并咔唑;当甲肼与2—氨基环己酮在相同条件下反应,仅得到二分子2—氨基环己酮的缩合产物-八氢吩嗪。同时,我们重点探索了四氢咔唑酮类化合物合成的反应条件,对原料的投料比、溶剂、反应温度等进而了优化,获得了一条以2—氨基环己酮和取代苯肼为原料在95%乙酸中一步环合得到四氢咔唑酮的新型合成方法。利用此合成方法,我们制备了12个四氢咔唑酮类化合物,其结构多数未见文献报道。然后又以自制的四氢咔唑酮为原料合成得到了7个吲哚并咔唑类化合物。 我们还对叁棕榈酰-S-甘油酰-半胱氨酸(P_3C)的合成工艺进行了改进。P_3C是一种大肠杆菌脂蛋白结构的末端部分,能激活B淋巴细胞和巨噬细胞。其衍生物可作为高效无毒的免疫调节性佐剂。P_3C的结构中有叁条疏水性的烷烃链,可浙江大学药学院硕士论文在脂骨架中作为亲脂性的锚定部分插入脂质体中,故而可与抗原结合,在合成疫苗方面有重要的用途。P3C的全合成己有报道:以肤氨酸为原料,经酞化,还原,烃化,酉旨化脱叔丁醇等反应制得。我们主要对其合成工艺作了改进,在关键的还原反应中用锌粉一乙酸取代价格昂贵的二硫叔糖醇,另外我们还对其它各步反应条件进行了优化,使P3C总产率由由文献报道的1 2.2%提高到了22.6%。(本文来源于《浙江大学》期刊2003-05-01)

四氢咔唑酮碱论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

论述了四氢咔唑酮制药废液对环境的污染,实验研究了制药废液无害化处理、制取碱式碳酸锌及氧化锌过程中各种因素的影响,确定了四氢咔唑酮制药废液处理的方法和制取碱式碳酸锌、氧化锌的工艺流程,对于环境保护和资源利用,具有一定的参考价值。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

四氢咔唑酮碱论文参考文献

[1].赵瑞瑞.四氢咔唑酮类化合物的不对称脱羧质子化研究[D].云南大学.2015

[2].刘健升,张晗,于晓,吴海峰,刘西德.四氢咔唑酮制药废液无害化处理及综合利用的研究[J].辽宁化工.2014

[3].石浩.高价碘介导下碳碳键氧化偶联合成四氢咔唑酮化合物[D].天津大学.2014

[4].刘建生,吴海峰,杨静,张清,刘西德.四氢咔唑酮制药废液的综合处理及其制取氧化锌的研究[J].山东化工.2014

[5].黄伣丽,丁为民,牛古丹.N-甲基四氢咔唑酮的绿色合成工艺初探[J].化学与黏合.2012

[6].翁波杰.Bettibase四齿配体在N-芳基化反应中的应用和四氢咔唑酮的合成方法研究[D].浙江工业大学.2010

[7].潘妍.高价碘化物作用下合成四氢咔唑酮衍生物的新方法研究[D].天津大学.2010

[8].张淑芳,张晓燕.四氢咔唑酮离解常数的光度法测定[J].化学试剂.2009

[9].高惠明.四氢咔唑酮以及吲哚并咔唑类化合物的合成研究[D].浙江大学.2003

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