导读:本文包含了苯并恶嗪酮衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,4-戊二烯-3-酮,苯并叁嗪酮,抑菌
苯并恶嗪酮衍生物论文文献综述
张菊平,李普,王一会,张橙,陈丽娟[1]（2018）在《含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性》一文中研究指出为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并叁嗪酮反应,合成了14个含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(R.solanacearum)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂.(本文来源于《高等学校化学学报》期刊2018年07期）
张菊平[2]（2018）在《含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出姜黄素类似物1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮类化合物同姜黄素一样,具有抑菌、抗病毒、杀虫、消炎、抗氧化、抗癌等多种生物活性,且pH大于6.5时稳定性比姜黄素好。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。同时,苯并叁嗪酮类化合物也具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,在农药的创制过程中起到了重要的作用。鉴于此,我们将苯并叁嗪酮引入1,4-戊二烯-3-酮结构中,设计合成了系列分子中含有苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮(肟醚)类化合物,所合成化合物均通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS验证。本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成34个含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑和宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对烟草花叶病毒(TMV)的抑制活性。从初步的生物活性数据来看,只有部分目标化合物对TMV表现有较好的活性。在治疗活性方面,化合物A4、A20、A22和A28对TMV的抑制活性相对较好,分别为49.0、48.6、44.2和52.8%,优于对照药剂病毒唑(35.0%)。在保护活性方面,化合物A4、A5、A8、A20、A22、A23、A24和A28对TMV的抑制活性相对较好,分别为52.9、59.2、57.7、60.3、57.3、56.0、57.4和61.6%,优于病毒唑(50.8%)。其中化合物A28在治疗和保护作用方面的活性与宁南霉素(54.4和62.4%)相当。采用浊度法,以噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为100μg/mL和50μg/mL时对柑橘溃疡病菌(Xac)、烟草青枯病菌(R.solanacearum)和水稻百叶枯病菌(Xoo)的抑制活性。生物活性测试结果表明:所有的1,4-戊二烯-3-酮衍生物对叁种植物细菌均有一定的抑制活性,大部分化合物对叁种细菌的抑制率大于对照药剂噻菌铜。在100μg/mL浓度下,化合物A31对Xac的抑制率达到100%;化合物A12对R.solanacearum的抑制率为88.14%;化合物A4、A11、A21、A26和A29对Xoo的抑制率达到100%,化合物A2、A5、A24、A27、A28、A30和A31对Xoo的抑制率达到80%。进一步的研究表明:化合物A4和A12对Xac和R.solanacearum的EC_(50)值分别为22.45和34.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL)。2.设计合成了6个分子中含吡啶和苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑和宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL时对TMV的抑制活性。生物活性测试结果表明该系列化合物虽具有一定的抗TMV活性,但活性相对较差。采用浊度法,以噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为100μg/mL和50μg/mL下对Xac、R.solanacearum和Xoo的抑制活性。结果表明:所有化合物对叁种植物细菌均表现有一定的抑制活性,但抑制活性都相对较差。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-06-01）
田念[3]（2018）在《铑催化多米诺C-H键胺化反应合成苯并恶嗪酮衍生物》一文中研究指出苯并恶嗪酮是一类重要的结构单元,在天然化合物、化学药物以及生物活性物质中广泛存在。传统合成苯并恶嗪酮的方法主要包括:1)基于氨茴酸的环化;2)在一氧化碳或其替代物如多聚甲醛、苯甲酸酯和草酰氯作用下,基于钯催化的N-(邻卤代芳基)酰胺的羰基化反应;3)复杂分子的分子内环化反应。虽然上述反应表现出较好的普适性,但多数反应底物不易获得、反应条件苛刻,且合成步骤较为繁琐。因此,从原子经济性和绿色化学的角度,有必要发展原料简单易得、条件温和、环境友好、原子经济性强的新合成路径。在此,我们实现了基于过渡金属铑催化的[3+3]环化和随后的C-H键胺化的多米诺反应。该反应以廉价易得的N,N-二甲基苯甲酰胺和1,4,2-二恶唑-5-酮为反应底物。值得注意的是,该反应过程首先通过构筑C-N键和C-O键构建恶嗪酮,随后的C-H键胺化反应无需额外添加催化剂和原料,由前一步形成的2-苯基-4H-苯并[d][1,3]恶嗪-4-酮直接诱导完成。该合成方法原料简单易得、反应条件温和、无需外加氧化剂,通过过渡金属催化的C-H酰胺化策略合成苯并恶嗪酮化合物,具有广泛的应用前景。该可以“一锅法”实现数个转化和键合形成步骤,同时规避了纯化各种分子前体,避免了繁冗的官能团保护和去保护等步骤,在合成化学领域具有广泛的应用潜力。(本文来源于《华侨大学》期刊2018-03-29）
常雅宁[4]（2017）在《苯并叁嗪酮类衍生物的的设计、合成及杀线虫活性研究》一文中研究指出本文以苯并叁嗪酮为母体结构,通过合理引入潜在的活性片段,设计并合成了叁个系列苯并叁嗪酮类衍生物,并通过核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、核磁共振氟谱(19F NMR)及高分辨质谱(HRMS,ESI-TOF)等表征手段对所有目标化合物进行了结构确证。对所有目标化合物进行了杀线虫生物活性测试,活性数据表明部分化合物显示出较好的杀线虫活性,可作为新的先导化合物进行进一步结构衍生。1)以苯并叁嗪酮类酰基硫脲衍生物27为先导化合物,通过"环合"硫脲形成咪唑啉-2-硫酮杂环结构,设计合成了 9个含有咪唑琳-2-硫酮的苯并叁嗪酮类衍生物(系列A)。生物活性测试结果表明:在40 mg L~(-1)浓度下化合物A4和A9的杀线虫抑制率分别为60%和73.3%,而其余化合物对南方根结线虫的抑制率均低于50%。2)以苯并叁嗪酮为母体结构,引入1,2,4-叁唑结构增强内吸性,并利用其对植物的生长调节作用增强植物自身活力,设计合成了 15个目标化合物(系列B)。生物活性测试结果显示所有目标化合物在40 mg L~(-1)浓度下均表现出一定的杀线虫活性,其中化合物B8在20 mg L~(-1)浓度下对南方根结线虫的抑制率为83.3%。3)基于植物抗病激活剂独特的作用机制,以苯并叁嗪酮为母体结构,引入植物抗病激活剂活性片段1,2,3-噻二唑结构,设计合成了 17个目标化合物(系列C)。线虫活性测试结果表明化合物C7,C12,C15在40 mg L~(-1)浓度时对根结线虫的抑制率达到了100%,其中化合物C7活性表现最好,它在20 mg L~(-1)和10 mg L~(-1)浓度下其对南方根结线虫的抑制率分别为75.0%和55.5%。(本文来源于《华东理工大学》期刊2017-03-30）
陈修雷,王高磊,徐晓勇[5]（2016）在《苯并叁嗪酮衍生物的设计、合成及其对根结线虫活性》一文中研究指出通过2-氰基亚氨基-4-氧-1,3-噻唑烷钾盐与3-溴代烷基苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮在碘化钾为催化剂条件下合成了一系列苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮的衍生物,植株体内线虫测试表明部分化合物对由南方根结线虫引起的线虫病有良好的抑制活性,部分化合物在10 mg L~(-1)抑制率达到100%,实验表明苯并[d][1,2,3]叁嗪-4(3H)-酮衍生物可以作为一类潜在的有前途的杀线虫药物。该类化合物的杀线虫活性受到分子内取代基的种类,取代位置以及连接臂的长度的影响。对于高活性化合物测试了其在5mg L~(-1)和10mg L~(-1)的抑制率。(本文来源于《中国化工学会农药专业委员会第十七届年会论文集》期刊2016-07-28）
娄恒桥[6]（2016）在《含叁氟甲基氮杂手性季碳的苯并恶嗪酮衍生物的催化不对称合成及机理研究》一文中研究指出叁氟甲基化的杂环化合物通常具有重要的药理活性,特别是叁氟甲基基团能够增强这类化合物的化学、代谢稳定性,亲酯性以及膜通透性。不对称催化构建叁氟甲基季立体中心是当前不对称合成研究的热点之一。 本论文首先综述了不对称催化傅克烷基化反应的研究进展,然后利用本课题组发展的手性螺环磷酸,探索其在不对称催化合成含叁氟甲基氮杂手性季碳的苯并恶嗪酮衍生物中的应用,并探索了反应机理,主要获得的创新结果如下：1.发展了一种手性螺环磷酸催化的不对称反应高对映选择性合成含叁氟甲基季立体中心的苯并恶嗪酮衍生物的新方法。以含叁氟甲基苯并恶嗪酮类化合物和吡咯类化合物为原料,通过筛选催化剂和溶剂等反应条件,确定以5mol%的(R)-6,6’-二(2,4,6-叁异丙基苯基)取代螺环磷酸为催化剂,甲苯为溶剂,25℃反应的最优条件,可以最高96%的收率和94%的对映选择性合成19个具有光学活性的苯并恶嗪酮吡咯衍生物。产物的绝对构型通过单晶X射线衍射分析得到确定。2.基于实验和理论计算机理研究,发现一种显着的氟效应,提出了叁氢键作用的磷酸催化新活化模式。我们发现底物如果没有引入叁氟甲基基团,则反应的产率和对映选择性会急剧下降。经理论计算,发现反应过渡态结构中,除了经典的手性磷酸和底物形成的双氢键之外,叁氟甲基的一个氟原子和吡咯的2位氢原子也形成了氢键,因而我们提出了基于叁氢键作用的手性磷酸催化新活化模式。该研究结果进一步丰富了手性磷酸化学和不对称合成化学。(本文来源于《浙江大学》期刊2016-05-20）
李闪闪,洪海龙,竺宁,韩利民,吕佳媛[7]（2016）在《1,3-苯并噻嗪酮类衍生物合成方法的研究进展》一文中研究指出1,3-苯并噻嗪酮类衍生物具有广泛的生物学活性,因此这类衍生物的合成方法备受关注.从引入硫原子的方式及反应机理的角度,归纳总结了以苯硫酚类衍生物、二硫化物、同碳上连有胺基和巯基类衍生物、异硫氰酸酯类衍生物与小分子硫源等为原料合成1,3-苯并噻嗪酮类衍生物的方法.(本文来源于《有机化学》期刊2016年09期）
张芮[8]（2016）在《凡德他尼衍生物的合成与抗肿瘤作用研究以及苯并噻嗪酮类化合物的合成与抗耐多药结核作用研究》一文中研究指出癌症是仅次于心血管疾病的人类死亡的第二大原因。作为一类重要的靶向抗肿瘤药物,小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)目前已广泛应用于临床。其中4-氨基喹唑啉类化合物尤为引人注目,已有多个药物被美国FDA批准上市,更多的候选物处于临床或临床前研究阶段。尽管如此,如何进一步提高其选择性以及避免耐药性等仍是该领域今后研究的重点,而对这类药物的结构修饰则不失为一条更加现实的新药研发策略。凡德他尼(Vandetanib)是第一个被FDA批准上市(2011年)的用于治疗甲状腺髓样癌的TKI(对其他实体瘤的研究目前处于Ⅰ-Ⅲ期临床阶段)。借鉴本课题组近年来在喹诺酮7-位取代基(含氮杂环)构建中的设计思想,本研究拟向凡德他尼7-位哌啶环中引入肟基,同时改变哌啶环与氧原子之间的碳链长度,设计合成一系列凡德他尼衍生物。期望能筛选出更具特点的抗肿瘤化合物,为相关研究打下基础。另一方面,结核病(TB)[尤其是耐多药TB (MDR-TB)]发病率不断上升以及TB与HIV/AIDS相结合使TB疫情再度上升,成为全球关注的重大公共卫生问题和社会问题,故尽快寻找和开发能有效控制与治疗TB(特别是MDR-TB)的新型药物迫在眉睫。具有全新作用机制(靶点：DprE1酶)的苯并噻嗪酮类化合物近年来受到业内的广泛关注,其中PBTZ169(第二代抗TB候选物)即将进入临床Ⅰ期。本研究将针对其中2-位上的哌嗪环进行结构修饰,通过扩环或缩环、氮环外化、肟化以及进一步氨基化等策略,设计合成一系列6-叁氟甲基-8-硝基苯并噻嗪-4-酮类化合物。期望能发现一些值得深入研究和/或进一步结构改造的化合物,为今后本课题组的相关研究打下基础。本论文研究工作分为以下两个部分：一.设计合成了20个全新结构的凡德他尼衍生物,并初步评价了其体外抗肿瘤活性。发现化合物I-2和I-13对A549的活性以及化合物I-10对KB的活性优于或相当于凡德他尼。目前正在评价和比较I-13(IC50：0.26μM)与凡德他尼(IC50：1.60 μM)对A549的体内活性,结果值得期待。此部分研究内容投稿于《中国医药生物技术》(编号2016-0146,已接收)。二.设计合成了一系列结构新颖的苯并噻嗪-4-酮类化合物。体外活性测定结果表明,大多数目标物对包括MDR-MTB在内MTB具有优秀的广谱活性。进一步评价了水溶性最大的3个目标物(Ⅱb1, Ⅱb2, Ⅱc1)的药代动力学性质,发现化合物Ⅱcl的Cmax (5767 ng/mL)和AUCo-last (7579 ng.h/mL)分别是对照物PBTZ169的3.8倍和1.3倍,具有较好的成药性。目前正在评价和比较Ⅱcl和PBTZ169多次给药时的急性毒性。相关研究结果已申请两项中国发明专利(CN201610093216.6, CN201610094025.1)。通过以上研究工作,本论文共合成了90个化合物,其中未见文献报道的新化合50个(包括34个目标化合物)。新化合物的结构均经MS,1H NMR确证,部分目标化合物还经HRMS,13C NMR进一步确证。(本文来源于《北京协和医学院》期刊2016-05-01）
边高峰[9]（2015）在《苯并恶嗪酮衍生物及叁唑衍生物发光材料的合成及其光学性能研究》一文中研究指出激发态分子内质子转移(ESIPT,excited state intramolecular proton transfer)是质子转移反应的原型,是化学过程和生物化学过程中最基础的反应。近年来,研究得到的具有ESIPT性能的化合物很多,如苯甲酮类衍生物,多氮唑类衍生物,水杨酰胺类衍生物等。关于ESIPT的研究也有很多,但因其复杂的物理和化学特性,ESIPT化合物的合成及详细的机理研究仍面临着挑战。合成新的具有ESIPT的化合物并进行详细的机理研究是目前研究ESIPT的主要工作。羟基黄酮类衍生物(3-羟基黄酮(3HF))是具有ESIPT性能的有机分子的典型代表。在本文中我们合成了具有与3-羟基黄酮相似分子结构的ESIPT性能的叁种苯并恶嗪酮衍生物CC,CB和CA2。目前,苯并恶嗪酮衍生物具有抗血小板聚集活性,主要被用于在医药,农药和染料方面,与3HF相比,关于其在ESIPT方面的理论及应用研究较少。同时,我们以苯并恶嗪酮衍生物CC为中间体合成了四种叁氮唑衍生物CCN1-COOH、CCN1-CF3、CCN1-Br和CCW。其中CCN1-COOH具有多重刺激响应性能,CCN1-CF3具有金属离子探针性能。具体内容如下:1)设计合成了苯并恶嗪酮衍生物CC,通过实验与理论相结合的方法研究了其质子转移机理。并研究了其聚集诱导效应、溶剂极性和粘度对其发光性能的影响。在化合物CC不同位置上引入苯环,得到了两种同分异构体化合物CB和CA2。通过详细的理论和实验方法研究了取代基及取代基的位置对ESIPT性能的影响。研究了CB聚集诱导发光现象、浓度和粘度对发光颜色的影响。2)以CC为中间体,合成了叁氮唑化合物CCN1-COOH,其具有压致荧光增强和酸碱变色多重刺激响应性能。其原始晶体粉末的荧光量子效率为35%,经研磨后,晶体粉末的发光颜色蓝移了57 nm,且荧光量子效率提高到55%。用有机溶剂做蒸汽熏蒸处理,可使发光颜色恢复到初态。用盐酸或叁乙胺熏蒸晶体,可使晶粉的发光颜色发生不同程度的蓝移。根据IR、SEM、XRD和时间分辨荧光光谱分析,压致荧光增强和变色与分子堆积的疏松程度及晶格的变化有关,而质子化效应则是由于取代基-COOH和-OH的去质子化和质子化影响了分子的前线分子轨道。另外,我们合成具有不同取代基的另外叁种叁唑衍生物CCN1-CF3,CCN1-Br及CCW,对其酸碱变色进行了简单研究。3)在上一章的研究中,我们发现CCN1-CF3和CCN1-Br可以作为金属离子探针检测溶液中的铝离子和锌离子。另外,通过测试其在不同溶剂中的紫外吸收光谱和荧光发射光谱,得出CCN1-CF3具有ESIPT性质。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2015-11-01）
高翔[10]（2015）在《4-羟基苯并恶唑-2-硫酮衍生物的合成及其抗炎镇痛活性研究》一文中研究指出[目的]优化4-轻基苯并恶挫-2-硫酮(4-hydroxy-benzo[d]oxazole--2(3H)-thione,简称HBOT)的合成工艺和其2-取代衍生物的合成。通过对2-取代衍生物抗炎镇痛活性的研究,寻找具有抗炎、镇痛药理活性高的HBOT2-取代衍生物,为其今后的研究提供一定的实验依据。[方法]采用单因素法和响应面法相的指导下,以间苯二酚为原料,经硝化、还原后制成2-氨基间苯二酚盐酸盐,与乙基黄原酸钾(Potassium ethylxanthate)反应合成HBOT。在合成HBOT的过程中,对工艺条件进行优化。再将HBOT与乙酰氯反应制备4-乙酰氧基苯并恶唑-2-硫酮(AcO-BOT)。根据药物设计原理,设计合成HBOT的2-取代苯环衍生物。将AcO-BOT与含有不同取代基的氯化苄反应来合成系列衍生物Cl、C2、C3、C4、C6、C7、C8、C9。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型评价该系列衍生物的抗炎活性;采用醋酸诱导的小鼠扭体法和热板法评价衍生物的镇痛活性;采用剪尾法和毛细管法评价衍生物对小鼠出血时间和凝血时间的影响。[结果]1.HBOT合成的优化条件:原料摩尔配比为n(2-氨基间苯二酚盐酸盐):n(乙基黄原酸钾)=1:1.4,反应时间为4小时,反应后处理调节pH值为5。此条件下合成产率为65.28%。2.在先导化合物HBOT的基础上上合成了 8个2-取代衍生物,经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,波谱学信息与目标化合物的结构一致。3.二甲苯致小鼠耳肿胀实验显示HBOT,Aco-BOT、C4、C7、C8、C9的抗炎作用与Aspirin相当,热板法镇痛实验显示,8个衍生物对热刺激引起的疼痛均有抑制作用。小鼠醋酸扭体实验显示,HBOT、Aco-BOT、C1、C2、C4比Aspirin较强的镇痛活性。热板法镇痛实验显示,化合物HBOT、Aco-BOT、C1、C2、C3、C4、C6、C7与Aspirin比较,均具有统计学意义,说明这些化合物的作用活性比Aspirin较强。而C8、C9和Aspirin作用相当。剪尾实验显示,各衍生物具有与Aspirin相当的延长小鼠出血时间(BT)的趋势;毛细管法实验显示,Aco-BOT、C3、C6、C8、C9延长小鼠凝血时间(CT)的趋势比Aspirin较强,而HBOT、C1、C4表现为缩短小鼠CT的趋势。[结论]1.通过响应面法优化的HBOT的合成工艺条件产率较高且稳定,可作为合成4-羟基苯并恶唑-2-硫酮的实验依据。以AcO-BOT与相应地氯化苄中间体反应制备Aco-BOT 2-取代衍生物的合成方法具有操作简单、产率稳定的特点。2.经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,合成了 8个未见文献报道的Aco-BOT衍生物。3.其中HBOT、Aco-BOT、C1、C2、C4和C6等6个衍生物具有较好的抗炎和镇痛活性,值得进一步研究。(本文来源于《广西医科大学》期刊2015-05-01）
苯并恶嗪酮衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
姜黄素类似物1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮类化合物同姜黄素一样,具有抑菌、抗病毒、杀虫、消炎、抗氧化、抗癌等多种生物活性,且pH大于6.5时稳定性比姜黄素好。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。同时,苯并叁嗪酮类化合物也具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,在农药的创制过程中起到了重要的作用。鉴于此,我们将苯并叁嗪酮引入1,4-戊二烯-3-酮结构中,设计合成了系列分子中含有苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮(肟醚)类化合物,所合成化合物均通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS验证。本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成34个含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑和宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对烟草花叶病毒(TMV)的抑制活性。从初步的生物活性数据来看,只有部分目标化合物对TMV表现有较好的活性。在治疗活性方面,化合物A4、A20、A22和A28对TMV的抑制活性相对较好,分别为49.0、48.6、44.2和52.8%,优于对照药剂病毒唑(35.0%)。在保护活性方面,化合物A4、A5、A8、A20、A22、A23、A24和A28对TMV的抑制活性相对较好,分别为52.9、59.2、57.7、60.3、57.3、56.0、57.4和61.6%,优于病毒唑(50.8%)。其中化合物A28在治疗和保护作用方面的活性与宁南霉素(54.4和62.4%)相当。采用浊度法,以噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为100μg/mL和50μg/mL时对柑橘溃疡病菌(Xac)、烟草青枯病菌(R.solanacearum)和水稻百叶枯病菌(Xoo)的抑制活性。生物活性测试结果表明:所有的1,4-戊二烯-3-酮衍生物对叁种植物细菌均有一定的抑制活性,大部分化合物对叁种细菌的抑制率大于对照药剂噻菌铜。在100μg/mL浓度下,化合物A31对Xac的抑制率达到100%;化合物A12对R.solanacearum的抑制率为88.14%;化合物A4、A11、A21、A26和A29对Xoo的抑制率达到100%,化合物A2、A5、A24、A27、A28、A30和A31对Xoo的抑制率达到80%。进一步的研究表明:化合物A4和A12对Xac和R.solanacearum的EC_(50)值分别为22.45和34.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL)。2.设计合成了6个分子中含吡啶和苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑和宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL时对TMV的抑制活性。生物活性测试结果表明该系列化合物虽具有一定的抗TMV活性,但活性相对较差。采用浊度法,以噻菌铜和叶枯唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为100μg/mL和50μg/mL下对Xac、R.solanacearum和Xoo的抑制活性。结果表明:所有化合物对叁种植物细菌均表现有一定的抑制活性,但抑制活性都相对较差。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并恶嗪酮衍生物论文参考文献
[1].张菊平,李普,王一会,张橙,陈丽娟.含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性[J].高等学校化学学报.2018
[2].张菊平.含苯并叁嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性研究[D].贵州大学.2018
[3].田念.铑催化多米诺C-H键胺化反应合成苯并恶嗪酮衍生物[D].华侨大学.2018
[4].常雅宁.苯并叁嗪酮类衍生物的的设计、合成及杀线虫活性研究[D].华东理工大学.2017
[5].陈修雷,王高磊,徐晓勇.苯并叁嗪酮衍生物的设计、合成及其对根结线虫活性[C].中国化工学会农药专业委员会第十七届年会论文集.2016
[6].娄恒桥.含叁氟甲基氮杂手性季碳的苯并恶嗪酮衍生物的催化不对称合成及机理研究[D].浙江大学.2016
[7].李闪闪,洪海龙,竺宁,韩利民,吕佳媛.1,3-苯并噻嗪酮类衍生物合成方法的研究进展[J].有机化学.2016
[8].张芮.凡德他尼衍生物的合成与抗肿瘤作用研究以及苯并噻嗪酮类化合物的合成与抗耐多药结核作用研究[D].北京协和医学院.2016
[9].边高峰.苯并恶嗪酮衍生物及叁唑衍生物发光材料的合成及其光学性能研究[D].浙江工业大学.2015
[10].高翔.4-羟基苯并恶唑-2-硫酮衍生物的合成及其抗炎镇痛活性研究[D].广西医科大学.2015