导读:本文包含了取代喹唑啉衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:喹唑啉衍生物,药物设计,合成,JAK3
取代喹唑啉衍生物论文文献综述
王悦秋,梁大伟,魏雯[1]（2019）在《4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4'位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）
邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平[2]（2019）在《6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展》一文中研究指出喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。(本文来源于《化学通报》期刊2019年09期）
王俊岭,汪小伟,冯书晓,吴峰敏,马军营[3]（2018）在《5-(1-苯基-3-取代苯基-吡唑基)-1-苯并噻唑基吡唑啉衍生物的合成及其荧光性能》一文中研究指出含吡唑基查尔酮与2-肼基苯并噻唑反应,直接成环得到一系列新的含吡唑基、苯并噻唑基的吡唑啉衍生物。目标化合物结构通过IR、~1H NMR谱和元素分析进行了确证,并用UV-Vis和荧光光谱研究了其光学性能。结果表明其最大激发波长在350 nm左右,其最大发射波长在434~452 nm之间。此类化合物具有良好的荧光性,其荧光强度的大小与衍生物中不同的取代基有关。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2018年10期）
金正盛,蔡志强,方舒慧,赵蓉,丁海关[4]（2018）在《新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a~5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a~5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a~5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.13~5.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.21~15.56μmol·L-1)。(本文来源于《合成化学》期刊2018年06期）
栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜[5]（2018）在《含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）》一文中研究指出为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度至强效的抗肿瘤活性.喹唑啉的4位被不同芳胺取代时,2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-N-(4-甲氧基苯基)喹唑啉-4-胺(15e)对MGC-803具有较好的抗肿瘤活性,IC50值为4.60μmol·L-1;喹唑啉的4位被不同查尔酮取代时,(E)-1-(4-((2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮(15k)对MGC-803具有很强的抗肿瘤活性, IC50值为0.97μmol·L-1,明显优于化合物15e.但是化合物15e对GES-1的毒性远远大于化合物15k,化合物15k的毒性与对照药品5-氟尿嘧啶和吉非替尼相近.分子对接结果显示,化合物15k与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式优于15e,为研究新型的EGFR抑制剂提供了新的思路.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
焦月霞,李琴,王晓琴[6]（2018）在《4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物对H_9C_2心肌细胞肥大的影响》一文中研究指出目的:研究4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物[4-(4-substituted aniline)-2-substituted phenyl quinazoline derivatives,Q]对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导的H_9C_2心肌细胞肥大的影响。方法:体外培养H_9C_2细胞株,将培养的H_9C_2心肌细胞随机分为正常组(Con组),AngⅡ组,AngⅡ+Q高剂量(10-6 mol/L)组、AngⅡ+Q中剂量(10-7 mol/L)组、AngⅡ+Q低剂量(10-8 mol/L)组,采用激光共聚焦技术对H_9C_2细胞的形态扫描成像,利用计算机进行图像处理,对H_9C_2细胞表面积进行定性定量分析,BCA法测定蛋白浓度,MTT法测定加入不同浓度喹唑啉衍生物后心肌细胞活性,以及通过RT-PCR发测定肥大相关基因mRNA的表达。结果:与Con组相比,AngⅡ刺激H_9C_2心肌细胞后,细胞表面积明显增大(P<0.05);加入喹唑啉衍生物后,H_9C_2心肌细胞表面积明显减小(P<0.05)。AngⅡ诱导的H_9C_2心肌细胞,其总蛋白含量和肥大相关基因mRNA的表达水平都明显高于正常的H_9C_2心肌细胞(P<0.05),加入喹唑啉衍生物处理后的H_9C_2心肌细胞其肥大相关基因mRNA的表达明显下降(P<0.05)。结论:4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物可以改善AngⅡ诱导的H_9C_2心肌细胞肥大。(本文来源于《临床心血管病杂志》期刊2018年01期）
叶兴琳[7]（2017）在《2,4-双取代喹唑啉衍生物的合成研究》一文中研究指出喹唑啉骨架广泛存在于很多天然产物和药物分子中,具有多种生物活性,因此,喹唑啉及其衍生物的合成一直是有机合成领域的研究热点之一。关于喹唑啉衍生物合成方法有很多文献报道,但这些方法仍然存在着如需要使用POCl3等污染较大的卤化试剂、催化剂用量大、底物适用范围窄等不足。因此,有必要开发高效、便捷、绿色的有机合成方法来构建喹唑啉衍生物。本论文在总结喹唑啉化合物的合成方法基础上,结合本课题组的研究工作,发展了几种具有潜在生物活性的2,4-双取代喹唑啉衍生物的合成新方法。(1)为探究将杂环基引入喹唑啉衍生物C-4位的方法,利用4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉与格氏试剂的交叉偶联反应,发展了一种高效合成4-(杂)芳基喹唑啉衍生物的新方法。(2)基于铟试剂在烷基化反应中的广泛应用,利用4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉与有机铟试剂的交叉偶联反应,合成了系列2,4-双取代喹唑啉衍生物,发展了一种合成4-(杂)芳基/烷基喹唑啉衍生物的新方法。同时,对该反应进行了进一步的优化,实现了以4-喹唑啉酮为原料,TsCl为C-O键活化剂,利用原位生成的4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉“一锅法”串联与有机铟试剂的交叉偶联反应,高效合成了2,4-双取代喹唑啉衍生物。反应条件温和,且可兼容多种烷基和杂环官能团。(3)基于铋试剂价廉、稳定易储存的特点,通过4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉与有机铋试剂的交叉偶联反应,合成了系列2,4-双取代喹唑啉衍生物,发展了一种合成4-(杂)芳基/烷基喹唑啉衍生物的新方法。该方法反应原料简单易得,官能团兼容性强。(4)基于吲哚的重要生物活性,把吲哚和喹唑啉两个结构单元拼接,期望发挥“协同效应”,使底物具有更好的生物活性。通过4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉与吲哚的C-N交叉偶联反应,发展了一种合成4-N-吲哚基-喹唑啉衍生物的新方法。(5)利用4-(对甲苯磺酰基)-喹唑啉与亚磷酸酯的交叉偶联反应,发展了一种合成4-磷酰基喹唑啉衍生物的新方法。该方法操作简便,官能团普适性好。(6)研究了1,2-二氢喹唑啉-3-氧化物的脱氢氧化反应,以活性MnO2为氧化剂,高效构建了系列新型结构的2,4-双取代喹唑啉-3-氧化物。与2-位为H或脂肪烃取代的喹唑啉氮氧偶极子不同,2,4-二取代喹唑啉氮氧偶极子的反应有一定的特殊性和新颖性,与丁炔二酸二甲酯经1,3-偶极环加成-重排反应可以合成结构新颖的苯并二氮卓类衍生物。我们课题组将以合成的2,4-(杂)芳基/烷基喹唑啉-3-氧化物为骨架,继续探究以期望拓展新的有机合成方法。(本文来源于《江西师范大学》期刊2017-05-01）
尚振鹏[8]（2017）在《吡唑啉衍生物的合成与活性研究及新型多取代呋喃的合成》一文中研究指出吡唑啉衍生物是一种重要的含氮五元杂环化合物,而吡唑环更是一些天然产物和合成药物中的重要结构单元。吡唑啉类衍生物作为药物分子单元有着广阔的应用前景,研究表明,吡唑啉衍生物在抗惊厥、抗菌、退热、止痛、抗炎、抗高血糖、抗抑郁、抗肿瘤等方面有着重要的生物活性。酪氨酸酶广泛存在于自然界中,它的化学本质是III型铜蛋白,其在黑色素的生物合成中起着关键性的作用,是黑色素形成的限速酶。它与色素障碍性疾病及色素异常沉积有关,也是引起果蔬发生酶促褐变的主要因素,同时也会影响昆虫的免疫生长。因此,不管是在人类皮肤色素疾病的治疗、食品保鲜还是农业抗虫领域,抑制酪氨酸酶活性都具有重要意义。本文阐述了一类新型吡唑啉衍生物的合成方法并对其作为酪氨酸酶抑制剂和抗肿瘤药物方面的活性进行研究。呋喃环作为五元杂环的一个典型代表,广泛地存在于天然产物中,因其固有的生物活性而持续的吸引着有机合成界的注意。近年的研究显示,多取代的呋喃化合物在抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎杀虫等方面都具有良好的效果。呋喃衍生物作为一种重要的杂环中间体,在全合成中,可以利用它合成许多生物天然产物,同时它也是合成化学,高分子化学,材料化学的重要基体。因此,发展一种高效绿色环保的多取代呋喃化合物的合成方法一直是科学家关注的热点。可见光具有天然丰富度大、绿色无污染、应用潜力巨大等优点,这使得可见光催化成为有机合成领域的一种强大手段和热门研究方向。本文采用可见光催化,发展了一种新型多取代二氢呋喃的绿色合成方法。本文主要包括以下两个部分:第一部分,以查尔酮和硫代氨基脲、N-(4-氯苯基)氨基脲为原料,以乙醇做溶剂,在碱性条件下,室温反应得到吡唑啉衍生物。以曲酸作阳性对照,用L-DOPA为底物,对合成的所有化合物做酪氨酸酶活性抑制检测;以正常乳腺上皮细胞和不同类型的人类癌细胞做底物,检测合成的化合物对细胞活性生长的抑制作用。第二部分,建立一种以β-羰基酮为原料,可见光为催化剂,乙腈为溶剂,室温下合成二氢多取代呋喃化合物的新方法。该方法步骤短,易操作,收率高,纯度高,环保压力小。(本文来源于《武汉理工大学》期刊2017-05-01）
刘金,严胜骄,林军[9]（2016）在《微波促进合成新型多卤代2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物》一文中研究指出4-氨基喹唑啉作为一个重要的结构单元已经显示出了广泛的生物活性~([1]),特别是其许多衍生物如拉帕替尼~([2])、厄洛替尼~([3])和吉非替尼~([4])已经作为药物应用于癌症治疗。本文报道以多卤代间苯二甲腈和取代硫脒氢溴酸盐为底物,在微波促进下,一步环化合成一系列新型多卤代2-取代4-氨基喹唑啉衍生物的合成方法(Fig.1),产率为64%-91%。所合成的2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物将用于抗肿瘤活性筛选。(本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学》期刊2016-07-01）
马军[10]（2016）在《E-2,3-二芳基丙烯腈及N-取代-3,5-二芳基吡唑啉衍生物的设计合成及其生物活性研究》一文中研究指出癌症已成为当今社会人类健康的杀手,目前每年死于癌症的人数多于数百万,仅次于心脑血管疾病,严重威胁人类安全及健康。虽然有大量抗癌药物用于临床,但药物的毒副作用和产生的耐药性严重制约了药物的应用。新药研发面临很多挑战,目前寻找高疗效低毒性的先导化合物已成为全球研究的热点之一。天然产物结构和生物活性的多样性,使它在药物研究史上一直占据着非常重要的地位,以活性天然产物为先导化合物,对其结构修饰改造以获得高效、低毒的药物是当前新药开发的重要途径之一。本论文通过查阅文献,发现白藜芦醇(E-3,4’,5-叁羟基二苯乙烯)具有多种生物生理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗氧化等功能,但其多个酚羟基易被氧化的特点、体内生物利用度低以及疗效不佳等缺陷限制了其进一步发展。本文对其二苯乙烯结构进行结构修饰,根据新药设计法的拼合原理和电子等排原理,在碳碳双键上引入氰基、将羟基进行甲基化和利用Knoevevagel缩合等过程合成了一系列12个化合物。据文献报道查尔酮是一类具有多种生物活性的天然化合物,具有抗肿瘤、抗菌活性,但其低生物利用度和强毒副作用限制了其广泛应用,本文以取代苯乙酮和芳香醛为原料,经Claisen-Smidtt缩合等合成了2个系列N-取代-3,5-二芳基-2-吡唑啉衍生物。所有化合物经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR等进行确证并且对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞增殖和抗菌活性测试。体外生物活性研究结果显示,Z-2,3-二芳基丙烯腈和N-取代-3,5-二芳基-2-吡唑啉表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中N-氯乙酰基-3,5-二芳基-2-吡唑啉显示较强的抗肿瘤活性,对人肠癌细胞HCT116.人肝癌细胞BEL7402和人宫颈癌细胞HeLa活性最好的化合物分别是8a,8c和8b,其IC50值分别是1.13 μmol·L-1, 4.83 μmol·L-1和13.21 μmol·L-1。体外抗菌实验结果显示,所有化合物不具备抗菌活性,其MIC值均大于32 μg/n1L.(本文来源于《延边大学》期刊2016-05-15）
取代喹唑啉衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代喹唑啉衍生物论文参考文献
[1].王悦秋,梁大伟,魏雯.4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019
[2].邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平.6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展[J].化学通报.2019
[3].王俊岭,汪小伟,冯书晓,吴峰敏,马军营.5-(1-苯基-3-取代苯基-吡唑基)-1-苯并噻唑基吡唑啉衍生物的合成及其荧光性能[J].化学研究与应用.2018
[4].金正盛,蔡志强,方舒慧,赵蓉,丁海关.新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].合成化学.2018
[5].栗娜,辛景超,孟娅琪,李二冬,马启胜.含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文）[J].有机化学.2018
[6].焦月霞,李琴,王晓琴.4-(4-取代苯胺基)-2-取代苯基-喹唑啉类衍生物对H_9C_2心肌细胞肥大的影响[J].临床心血管病杂志.2018
[7].叶兴琳.2,4-双取代喹唑啉衍生物的合成研究[D].江西师范大学.2017
[8].尚振鹏.吡唑啉衍生物的合成与活性研究及新型多取代呋喃的合成[D].武汉理工大学.2017
[9].刘金,严胜骄,林军.微波促进合成新型多卤代2-取代-4-氨基喹唑啉衍生物[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学.2016
[10].马军.E-2,3-二芳基丙烯腈及N-取代-3,5-二芳基吡唑啉衍生物的设计合成及其生物活性研究[D].延边大学.2016