导读:本文包含了芳基酰胺论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:芳基羧酸酰胺,合成,除草活性
芳基酰胺论文文献综述
杨子辉,田昊[1]（2019）在《含砜基的芳基羧酸酰胺的合成与除草活性》一文中研究指出为合成具有潜在除草活性的芳基羧酸酰胺衍生物,以5-溴-2-氨基-1,3,4-噻二唑,3-叔丁基-吡唑-5-胺,5-甲基-2-氨基-1,3,4-噻二唑,氢化黄原素为原料分别和2-硝基-4-甲砜基苯甲酸进行缩合反应,合成了4种新型芳基羧酸酰胺衍生物,其化学结构经1 H-NMR得到确证.初步除草活性测定表明,在有效成分含量1 000g/hm~2浓度下,新化合物A3[N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-2硝基-4-甲砜基苯甲酸胺]对单子叶杂草稗草具有较好的抑制活性,对稗草鲜质量抑制率达77.74%.本研究为获得新型高效的除草剂农药提供了一定的参考.(本文来源于《植物医生》期刊2019年05期）
秦超,侯传金,初婷婷[2]（2019）在《手性膦-亚磷酰胺酯配体在N-芳基亚胺不对称氢化反应中的应用》一文中研究指出将手性膦-亚磷酰胺酯配体应用于N-芳基亚胺的不对称氢化反应,考察了配体结构、添加剂和溶剂对反应转化率和对映选择性的影响,确定了最佳的反应条件:双(1,5-环辛二烯)氯化铱(I)二聚体摩尔分数0.5%,(R,R)-3摩尔分数1.1%,四丁基碘化铵摩尔分数5%,氢气压力6 000 kPa,二氯甲烷为溶剂,室温,反应时间24 h。在最佳条件下,具有不同空间效应和电子效应的N-芳基亚胺均可顺利反应,产物的对映异构体过量百分比值最高可达97%。该体系对挑战性的高位阻N-芳基亚胺的氢化反应同样有效。(本文来源于《大连工业大学学报》期刊2019年05期）
李典军,杨金会[3]（2019）在《过氧化物促进的α-亚胺-N-芳基酰胺的环化反应研究》一文中研究指出发现了一种新的过氧化物促进的合成喹喔啉酮类和3-胺基吲哚酮类化合物的方法。在间氯过氧苯甲酸和四丁基碘化铵的作用下,α-亚胺-α-乙氧酰基-N-芳基酰胺可以氧化产生α-(N-芳基氨酰基)亚胺自由基,后者在惰气氛围下可以发生邻位环化,以中等,甚至非常好的产率得到喹喔啉酮类产物。α-亚胺-α-乙氧酰基-N-芳基酰胺还可以被过氧叔丁醇和乙酸钯催化生成3-胺基吲哚酮类产物。(本文来源于《宁夏工程技术》期刊2019年03期）
汪韬[4]（2019）在《芳基酰胺导向的铑催化的闭式-十二硼烷阴离子的烯基化-环化反应的研究》一文中研究指出闭式-十二硼烷阴离子是由十二个等同的B-H结构单元构成的正二十面体结构,其骨架的电子在叁维空间内离域,是典型的叁维芳香化合物。这种笼状结构具有良好的热稳定性、化学稳定性及低生物毒性,该结构及其衍生物在弱配位阴离子、药物化学、配体设计和材料科学等多个领域的应用已有不少报道。其优异稳定性和高度对称性使其B-H键的选择性活化与官能团化存在很大困难,已报道的衍生化方法大多需要采用高活性的化学试剂和强烈的反应条件,最终产物的取代基位置和取代基数目很难控制。本文报道了一例芳基酰胺导向的铑催化的闭式-十二硼烷阴离子的烯基化-环化反应:在此之前我们课题组用脲基为导向基团实现了相似的反应,不过脲基导向基团自身不稳定且无法继续衍生化,我们希望引入一个更稳定的且容易继续衍生化的导向基团来辅助催化类似的反应。首先我们制备了多种含芳香酰胺导向基团的前体,在反应条件下测试了他们与二苯乙炔的反应活性。邻位被保护的芳香酰胺硼烷由于位阻较大反应效果很差,相反邻位未保护的芳香酰胺硼烷反应性很好,而竞争性的C-H键活化产物并未被观察到。接着我们又以苯酰胺导向的前体为原料,和各种不同类型的二取代炔烃底物进行了底物刷选。该反应实验条件温和,区域选择性良好,具有较好的官能团兼容性性,反应产率中等到良好。最后一个含金属铑的反应中间体被成功制备和分离,该中间体在反应条件下转化为产物,在此基础上我们提出了一个可能的反应机理。(本文来源于《浙江大学》期刊2019-07-12）
张奕朦[5]（2019）在《芳基酰胺类分子有机凝胶及其自组装微纳米结构》一文中研究指出芳基酰胺类衍生物是构建自组装纳米材料中应用最广泛的构筑基元之一,它的自组装主要是依靠π-π堆积和氢键相互作用来完成的。其中,π-π堆积作用在很多自组装体形成过程中有着举足轻重的作用,而芳基酰胺类衍生物中的芳基平面是形成π-π堆积作用的主要基团。与此同时,互补氢键是最重要的非共价相互作用之一,被广泛应用于构建微纳米体系。在酰胺基团形成的氢键作用中,一般来说N-H作为氢键给体,C=O作为氢键受体,提供了一个强的(大约2.0 A)和定向的互补氢键相互作用。芳基酰胺类衍生物由于较强的分子间作用力,被应用在制备各种维度和尺度的微纳米结构上。通过合理设计,其组装体被赋予各种各样的功能,在刺激响应性材料、光电材料和生物材料应用方面展现出较大的潜力,引起了人们的持续关注。在本论文中,我们设计、合成了一系列基于芳基酰胺类结构的有机小分子构筑基元,并制备了多种功能性自组装微纳米结构。尤其对有机构筑基元自组装形成的有机超分子凝胶、多级自组装行为控制和形貌转变进行了深入研究,并对这些超分子结构的形成机理及分子堆积方式进行了讨论与总结。此外,我们还拓展并深入研究了该自组装体系在智能材料设计和油品污染处理等领域的应用。本论文主要包括以下几个部分:一、绪论本章主要介绍了论文的选题背景和依据,包括超分子自组装的概念和氢键作用、芳香堆积作用、疏水作用、主客体作用以及离子键等常见非共价键相互作用力的概念。概括了超分子自组装微纳米结构的几种形态,包括超分子囊泡、胶束和纳米颗粒以及纳米管。总结了超分子凝胶的基本概念、分类、形成机制和有关应用。此外,本章还介绍了氨基酸衍生物类凝胶因子和胆固醇衍生物类凝胶因子等典型芳基酰胺类有机小分子构筑基元在构建超分子凝胶中的一些重要研究进展。最后,本章简单总结了超分子功能材料在生物医学、信息技术和环境科学领域中的应用。二、芳基丝氨酸类有机凝胶的设计及其在净化含油水体中的应用随着含油污水排放和海洋石油污染的不断增加,环境和生态系统正在遭受不可逆转的破坏。水油分离与回收一直是一个重大的挑战。从小分子有机凝胶(LMOGs)衍生得到的相选择性有机凝胶(PSOGs),可以在油水两相体系中选择性地使油脂凝胶化,有利于将其方便地收集和回收。但在实际应用过程中,凝胶选择性差、凝胶时间长、回收性能差等问题是发展新型的高效油凝胶因子试剂的巨大挑战。为了解决这个问题,本章设计了一系列Fmoc-氨基酸衍生物并研究了其对一系列石油产品的凝胶化作用。其中基于丝氨酸的化合物对石油产品展现出了优异的凝胶性能,基于丙氨酸的化合物对石油产品的凝胶化不稳定,基于苯丙氨酸的化合物不能凝胶石油产品。由于不同取代基的Fmoc-氨基酸衍生物展现出了不同的组装性能,我们还对几种组装体的形成机理及分子堆积模式进行了研究。此外,丝氨酸基凝胶因子对水体中的油品也展现出了良好的选择性凝胶性能。于是,我们对该凝胶体系中的溶剂体系、油品类型、临界成胶浓度、成胶时间、以及无机盐溶液的影响进行了探索。对丝氨酸基凝胶因子的进一步研究表明,凝胶因子的成胶能力与分子结构之间存在着一定的构效关系。成胶时间、力学强度等均展现出了对烷基链长度的依赖性。凝胶油的收集和回收是实际应用的另一个重要因素,凝胶可以被酸解或热解的这一性质对实际溢油情况中处理油的回收提供了可能性。这类凝胶因子在处理海上溢油和日常工业生活所产生的含油废水等方面具有潜在的应用价值。叁、溶剂调控的蒽修饰十八烷基氨基酸甲酯的分子组装与微纳米结构转变分子自组装结构在弱的分子间相互作用下的形成和转化至关重要。构筑具有尺寸、维度和形貌可调的微/纳米结构是制备高性能纳米材料的关键。同时,溶剂环境作为自组装体系的重要组成部分,对调节自组装过程起着举足轻重的作用。因此,通过调节溶剂调节非共价相互作用,从而促进自组装向优化的超分子结构演变,有利于深入理解复杂体系的组织机制。本章设计合成了 N-十八烷基氨基甲酸酯(A-9-YMOC)构筑基元。由于分子中的刚性蒽基、酰胺酯基团和长烷基链,可以提供π-π堆积作用、氢键作用和范德华力,因此A-9-YMOC具有非常好的自组装性能。由于其分子结构简单,分子间相互作用明显,因此对研究溶剂对其自组装性能的影响提供了可能。本章主要研究了 A-9-YMOC分子自组装形成有序微/纳米结构的能力,以及不同极性的溶剂对该分子自组装行为的影响。我们发现不同极性溶剂中溶质-溶剂之间的相互作用可以微妙地改变分子的堆积方式,进而影响分子自组装的纳米结构。在极性溶剂中π-π堆积作用对自组装过程起到了导向作用,微观上表现为纳米花的形貌;而在非极性溶剂中氢键在自组装过程中起了主导作用,其形貌为纳米纤维结构。我们提出了π堆积诱导型溶剂和氢键诱导型溶剂,并通过红外光谱、荧光光谱和X-射线粉末衍射推测出了不同的超分子结构中不同的分子排列。这一发现为设计制备有机功能小分子聚集体、调控微纳米结构提供了溶剂相互作用上的理论依据。四、基于Fmoc氨基酸的凝胶转变及超分子手性的调控手性或手性微纳米结构在各种生物系统中随处可见。其中,控制手性化合物在自组装过程中的手性放大,在生命的进化和超分子材料中尤为重要。通过手性或非手性分子来调节凝胶相中的自组装纳米结构,可能会给凝胶性能带来显着的变化。在合理设计超分子凝胶因子的基础上,大量的功能材料被制备出来。基于Fmoc氨基酸的双亲分子目前已经被证明是具有生物相容性的非常有吸引力的构筑基元。为了调节超分子手性并探讨其对凝胶性能的影响,本章以Fmoc-L-天门冬酰胺(Fmoc-L-Asn-OH)为模型分子,研究了其在良/不良溶剂体系(DMSO/H2O)中的自组装行为。通过控制溶剂环境,我们实现了Fmoc-L-Asn-OH凝胶-沉淀-凝胶的叁级转变,包括自组装过程中的形貌、超分子手性以及凝胶性能的转变。在这个过程中,水的比例对调节凝胶的形成及其性质有着显着的影响。Fmoc-L-Asn-OH分子在较高水分数和较低水分数的DMSO/H2O混合溶剂中均能形成凝胶,其形貌分别为扁平的纳米纤维和螺旋纳米纤维,后者伴有超分子手性的出现;在中等比例水分数的溶剂中,由纳米薄片组成的沉淀聚集体代替了凝胶的形成。进一步的机理研究表明,芳香族Fmoc基团之间的π-π堆积作用和酰胺基团之间的氢键相互作用在凝胶的自组装过程中起到了重要作用,动力学和热力学过程分别控制了两种凝胶的形成。除此之外,两种凝胶展现出不同的热性能和机械力学性能。水含量较少的体系,凝胶的热稳定性较高而力学性质较低。这一工作为调控多形貌微聚集体及超分子手性提供了新方法,在智能材料设计领域具有重要的潜在应用价值。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-25）
郭庆君[6]（2019）在《手性磷酰胺配体不对称催化二芳基甲醇类化合物的合成》一文中研究指出为了获得具有重要生理活性的手性二芳基甲醇类化合物,以R,R-1,2-环己二胺为原料获得了一系列磷酰胺配体,并系统考察了该类配体在芳基烷基锌对芳香醛的不对称加成反应中的催化活性,在优化的反应条件下,即在30mol%磷酰胺配体N-((1R,2R)-2-(异丙基氨基)环己基)-P,P-二苯基磷酰胺(9c)存在下,可以高达94%的ee值(对映体过量值)及大于90%收率获得相应的手性二芳基甲醇类化合物.尽管催化剂用量较大,在该体系中,配体可非常方便回收再利用.同时,对反应机理进行了推测,认为反应过程所形成的四元过渡态和六元过渡态,有利于提高反应的对映选择性.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
毕方超[7]（2019）在《基于FtsZ靶标的新型芳基唑类苯甲酰胺抗菌先导物的发现及相关活性研究》一文中研究指出由细菌引起的感染一直以来都是威胁人类健康的一大常见及多发性疾病,严重的情况下甚至危及患者生命安全。随着1928年青霉素的发现及后续多种抗菌药物的应用,数千万的生命得以救治,为保障人类健康立下了不可磨灭的功绩。然而,抗菌药物的使用不可避免地会导致细菌耐药性的产生,尤其是近些年来抗菌药物的大范围使用甚至滥用,使得细菌产生耐药性的时间大大缩短,然而对新型抗菌药物的研发却远远赶不上这一速度。如今日益严重的细菌耐药性无疑加剧了临床感染的威胁,我们担心不久的将来,面对多药耐药菌,将无一抗菌药物对其有效,人类将重新回到20世纪前的无青霉素年代。物竞天择,适者生存。细菌因抗菌药物的出现进化出耐药性,因此,规范合理的使用抗菌药物可减小细菌的进化压力从而减缓细菌耐药性的产生。此外,抗菌新靶点的发现及其有效药物的研发也将是回击耐药性细菌的一种更加直接有效的手段。丝状温度敏感蛋白Z(FtsZ)是参与细菌细胞分裂的一种关键蛋白,干预其正常的生物学功能将导致细菌分裂受阻,最终使细菌死亡。因此FtsZ可作为一个抗菌药物研发非常有前景的新靶点,并且已报道的多种FtsZ抑制剂显示出了优良的抗菌活性。其中,由3-甲氧基苯甲酰胺(3-MBA)修饰而来的2,6-二氟苯甲酰胺衍生物是一类非常有代表性的FtsZ抑制剂,其相关靶向作用、分子机制、体内外生物活性、蛋白共晶结构等均有不同程度的研究报道,因此受到世界范围内抗菌研发机构的广泛关注。但目前此类化合物仅处于临床前研究当中,对其结构进一步的优化筛选及开发仍具有重要意义。有鉴于此,我们以3-MBA类似物为起点,通过基于结构的合理药物设计以及计算机辅助药物设计,对此类化合物进行了多轮广泛且细致的结构筛选及优化,设计并合成了 21个系列共计182个化合物,后续对其体内外抗菌活性、细菌形态、蛋白靶向作用、生物稳定性等进行了评价。之前的研究发现,苯甲酰胺类FtsZ抑制剂结构中的甲酰胺键对蛋白结合力及抗菌活性贡献极大,因此针对其关键药效团甲酰胺进行结构改造,对研究该类型化合物与FtsZ蛋白间的相互作用及结合模式、探索新的结构类型的抗菌药物具有重要意义。我们通过生物电子等排策略,将甲酰胺替换为叁氮唑、恶二唑、酰肼、脲等结构,设计合成了 A至K十一个系列共52个化合物。经过体外活性筛选,我们发现其中以1H-1,2,3-叁氮唑替换后的衍生物B6具有较好的抗菌活性,对所测四种革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌、敏感及耐药的金黄色葡萄球菌)的MIC在24 μg/mL之间。然而其甲酰胺结构的母体化合物活性仅为16 μg/mL。说明1,2,3-叁氮唑在该系列结构中相较于甲酰胺表现出更强的抗菌活性,为开发新颖结构的抗菌药物提供了优质先导物。靶向FtsZ的药物都能造成细菌形态变大或延长,然而对B6进行的靶向测试结果发现,B6并不造成细菌形态的显着变化;并且B系列苯基叁氮唑类的构效关系也与苯甲酿胺类的研究结论不符。因此我们推断,该系列化合物虽然具有较好的抗菌活性,但其作用靶点可能不是FtsZ。为此我们进一步对其潜在作用靶蛋白进行了研究探索。经PharmMapper系统搜索预测,肽脱甲酰基酶(PDF)可能是其潜在作用靶点。后续又经LigsitCSC系统预测该蛋白的潜在结合口袋,以及计算机对接分析,发现B6能与PDF的结合位点生产较强的相互作用,1,2,3-叁氮唑及醚氧原子与周围氨基酸残基形成氢键作用,烷基长链则与疏水区域相互作用。该结合模式能够很好的解释B系列的构效关系,推测该类苯基叁氮唑结构的衍生物通过作用于PDF发挥抗菌活性,为进一步探索先导物B6的作用机制提供了初步的研究方向。替换甲酰胺导致脱靶效应后,我们便保留甲酰胺结构,对其3位亲脂性侧链进行结构探索和修饰。以苯甲酰胺、3位串联芳环的药效团为结构基础,将异恶唑五元杂环引入到中间连接环,设计合成了 3-芳基异恶唑-苯甲酰胺类衍生物,即系列L共计35个化合物。针对L系列化合物的活性筛选发现L25活性较好,对其进行分子对接分析发现,其结构中的异恶唑环附近的Asp199氨基酸残基可能是一个潜在的结合位点。通过计算环上N、O原子与该氨基酸游离羧基的距离,推测将N、O原子的位置交换之后,N原子距离Asp199羧基3.4A,两者间可能形成离子偶极相互作用。由此设计了含有5-芳基异恶唑-苯甲酰胺类M系列共计21个化合物,即L系列中异恶唑环上N、O位置互换的衍生物。对该系列的化合物活性测试发现,化合物M14,即L25中异恶唑环上N、O互换衍生物,具有比L25更好的抗菌活性,对两株杆菌(枯草芽孢杆菌、短小芽孢杆菌)的MIC从0.03、0.25 μg/mL降低至0.015、0.03 μg/mL,活性提高了2-8倍;对叁株金黄色葡萄球菌(敏感、耐青霉素、耐甲氧西林)的MIC从8、4、8 μg/mL降低至2、2、4μg/mL,活性提高了24倍。通过计算机模拟对接分析,M14中异恶唑环上的N原子的确与Asp199氨基酸残基产生了额外的相互作用;在FtsZ蛋白聚合实验中,相同浓度的M14,相较于L25,能对FtsZ产生更强的聚合促进作用,表明M14与FtsZ的结合作用更强。随后在小鼠血液感染模型实验中,M14表现出了较好的体内抗菌活性,150 mg/kg分五次腹腔注射给药能够显着降低小鼠血液中的菌量。M14针对哺乳动物Hela细胞系的IC50大于128 μg/mL,远高于其抗菌浓度,这也间接表明M14对哺乳动物微管蛋白无抑制作用。随后进一步对中间连接环进行结构探索和优化,设计了含有1,3,4-恶二唑-2-酮的N至S六个系列共计44个化合物。对系列中化合物的活性研究发现N14对四种金黄色葡萄球菌,包括叁种耐药菌的活性在0.5-1 μg/mL之间,为该系列活性最好化合物。而互换1,3,4-恶二唑-2-酮五元环两侧的药效团取代位置得到Q系列化合物,将使抗菌活性消失,说明中间五元杂环与蛋白的靶位点有着特异性的适配。分子中引入一个亚甲基以延长分子长度及柔性得到O、P系列化合物,也将导致抗菌活性降低,这可能与靶点的结合口袋空间限制有关。但亚甲基引入的位置对活性影响的程度并不相同,引入到-O-C-桥上形成-O-C-C-桥后活性降低程度较小,推测与叁个原子链的柔性及可伸缩性有关。出于对1,3,4-恶二唑-2-酮环中内酯键潜在生物稳定性问题的考虑,我们设计了将环中O原子替换为N、C原子的R、S系列衍生物。体外血浆稳定性实验表明该设计策略极大的提高了分子生物稳定性,化合物R1经24小时后含量几乎不变,而N14的血浆半衰期仅为2.5小时。但1,3,4-恶二唑-2酮环中O原子替换为N、C后的系列化合物抗菌活性均消失,通过计算发现N14的Log P值为3.41,其环上O替换为N、C后的衍生物R1、S2的Log P分别为2.74、2.69,极性明显变大。因FtsZ在该结合位点为一疏水性空腔,推测R、S系列化合物抗菌活性消失主要是由亲脂性降低及空间体积效应引起的。T、U两个系列共计30个化合物在分子构像上做了较大改动,将L、M系列中的异恶唑环改为异恶唑啉环。环中碳碳双键到碳碳单键的替换使环上产生一个手性碳,并造成与之相连部分的非共面结构,整个分子的构象更加灵活多变,以研究探索该类弯曲构型的分子与蛋白的诱导契合结合模式。对此系列化合物的活性筛选发现T16具有最强抗菌活性,对包括叁种耐药菌在内的四种金黄色葡萄球菌抗菌活性在0.25-0.5 μg/mL之间,优于对照品PC190723及临床药物利奈唑胺、环丙沙星、红霉素,为本课题设计合成的所有系列中活性最好化合物。由于T16为外消旋体,推测其R或S构型的单一纯品抗菌活性会更好。T16-R、T16-S与FtsZ的分子对接结果显示,两者的结合模式几乎重迭;对接分数显示R构型结合力稍高于S构型。与PC190723-FtsZ共晶中呈平面状的结合模式不同,T16分子以一种类似“M”型构象结合于靶位点,这与我们设计的初衷相符。在诱导契合结合作用模式下,这种略微弯曲的分子结构可能与结合口袋凹凸不平的氨基酸残基表面更加适配,形成互补的“锁钥模型”,因而使得其抗菌活性较好于PC190723。初步的细胞毒性实验表明,该外消旋体T16对哺乳动物Hela细胞几乎无毒性作用,IC55>64 μg/mL,远高于其抑菌浓度。后续的对应异构体拆分及活性毒性方面的特性应进一步被研究探索,以确定其临床应用前景。通过设计合成以上二十一个系列共计182个化合物,并对其进行初步的生物活性评价,我们发现结构中分别含有4-叔丁基苯基异恶唑、4-溴苯基恶二唑酮、4-正丁基苯基异恶唑啉结构的M14、N14、T16叁个苯甲酰胺衍生物具有最好的抗菌活性。构效分析发现,上述活性突出的化合物分子结构末端都为苯环,且苯环上普遍连有烷基链或是卤素等亲脂性取代基,这与FtsZ蛋白在该结合区域大多为疏水性氨基酸残基有关。中间杂环左侧连接的苯甲酰胺活性必须基团与靶蛋白形成主要的氢键作用力,右侧连接的取代芳环与靶蛋白的疏水性区域相互作用,表面上看中间五元杂环只起到连接左右两部分药效团的作用,但实际上中间五元杂环的空间体积及结构特征对活性有重要影响。例如其环上取代基大小、环上杂原子的组成,不仅对靶位点的结合起着重要作用,而且能够影响到整个分子的生物稳定性及药代动力学性质。尤其是左右两侧的药效团结构及性质已基本确定、改造空间有限的情况下,对于中间连接环的结构改造仍有很大的余地,这也将是进一步提高抗菌活性并改善整个分子成药性的重要优化部位。我们在本研究当中以苯甲酰胺类FtsZ抑制剂为结构基础,依据生物电子等排原理、基于结构的骨架优化、计算机辅药物设计等策略设计合成了多个系列的衍生物,并从中发现了多个抗菌活性突出的先导物,在体内、体外及靶蛋白水平都体现出较好的活性。本研究中众多骨架多样性的活性分子不仅为研究苯甲酰胺类抑制剂与FtsZ靶蛋白的作用方式、设计靶向FtsZ的抗菌化合物提供了可靠的结构数据,并为进一步的生物活性及成药性优化、开发结构新颖、作用机制独特的新一代抗菌药物提供了高质量的先导物,以对抗全球日益严峻的耐药菌问题。(本文来源于《山东大学》期刊2019-05-22）
钟良坤,江涛,张帆,付庆,刘幸海[8]（2019）在《3-芳基异恶唑啉-吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性研究》一文中研究指出以5,5-二甲氧基-2,4-二氧代戊酸乙酯为原料,设计合成了一系列含芳基异恶唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,产物结构经~1HNMR, ~(13)CNMR和HRMS确认.初步杀虫活性测试表明,多数化合物在500mg/L浓度下对粘虫(Mythimna separate)有着较高的活性(致死率≥80%),在100 mg/L的浓度下,有叁种化合物对粘虫仍有中等程度的活性(致死率≥60%).在500 mg/L时,有四种化合物对苜蓿蚜(Aphis craccivora)也有较好的活性(致死率≥80%).因此,对该类化合物的结构优化可作为寻求新型杀虫剂而进行深入研究.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期）
马贝贝[9]（2019）在《NHC-Pd催化酰胺基团的构建及呋喃C-H直接芳基化反应的研究》一文中研究指出绿色化学的核心是减少化学活动对环境的影响,它是化学发展过程中需秉持的一大理念。故以温和无毒或毒性小的偶联反应构建目标产物,具有十分重要的意义。酰胺结构是生命体多肽的基本构建单位。酰胺类化合物广泛存在于自然界和合成领域中。作为直接芳基化反应的导向基团,酰胺基团可促进芳环的直接芳基化反应。此外酰胺类化合物又可直接成为多种反应的底物。故酰胺基团的合成具有很实用的价值。以稳定廉价的羧酸苯酚酯代替传统亲电试剂在交叉偶联反应中的使用,和苯胺反应制备目标产物酰胺基团,不仅降低了反应成本,而且不会产生具有腐蚀性的卤素盐等副产物,符合绿色化学的理念,减少了对环境的污染,是酰胺类化合物合成的新思路。直接芳基化反应可用于碳-碳、碳-杂原子等价键的构造。其原子利用率很高,是一种很具经济价值的偶联反应。近年来,卡宾钯催化剂被用于包括C-H直接芳基化反应在内的多种偶联反应中,并显示出多种优点来,如负载量低、高效、稳定、反应条件温和等。卡宾钯催化剂应催化C-H直接芳基化反应时,催化范围很广,催化底物包括咪唑类、吡唑类等五元杂环、苯环、吡啶环等六元杂环、菲环、喹啉环等稠环。在特定条件下,苯环也可以直接发生芳基化反应。卡宾钯催化剂具有很大的发展潜力,本文中我们将合成卡宾钯催化剂,并用于上述两种反应之中,进一步考察卡宾钯配合物催化效果的影响因素。1.合成卡宾钯配合物C1,并对其结构进行表征。以羧酸苯酚酯和苯胺为原料,利用大位阻卡宾钯催化合成酰胺结构化合物,并考察骨架对配合物催化效果的影响。合成了48个酰胺底物,对其进行了GC检测和薄层色谱分离,并进行了NMR表征。2.合成大位阻卡宾钯催化剂K3,在温和的反应条件下对2-甲基呋喃、2-戊基呋喃、苯并呋喃、糠醛等多种呋喃类化合物的C-H直接芳基化反应进行了催化。合成了多个呋喃类产物并进行表征。3.扩展底物范围。对噻吩、噻唑、恶唑、咪唑、吡咯、吡啶并咪唑等多种杂环类型底物进行筛选,考察大位阻卡宾钯的催化效果。合成硝基呋喃类底物,并以此为原料合成了骨骼肌松弛药的呋喃类药物Dantrolene。(本文来源于《广东药科大学》期刊2019-05-09）
肖祯[10]（2019）在《过渡金属催化的导向基团辅助的N-芳基酰胺C-N键形成反应》一文中研究指出N-芳基酰胺作为酰胺种类的一种,广泛地应用于众多生物医药,工业应用以及功能材料中,N-芳基酰胺的合成也一直受到化学合成者的关注。随着生物医药等领域的快速发展,如何通过高效、便捷的方法合成N-芳基酰胺是非常需要的。本文分为两个部分,我们分别利用过渡金属铜和镍作催化剂并以相对廉价的叁苯基铋和苯硼酸为芳化试剂,分别在8-氨基喹啉导向基团和吡啶酰基导向基团的辅助下活化酰胺N-H键进而实现了N-芳基酰胺C-N键的构建。1.在过渡金属铜催化下,以叁苯基铋为芳化试剂,并用8-氨基喹啉为导向基团,实现了苯甲酰8-氨基喹啉与叁苯基铋的C-N键形成反应。最优反应条件为40 mol%的醋酸铜,2.0当量的碳酸氢钠,在2.0 m L的1,4-二氧六环中,100℃下反应12 h。该反应条件较为简单,并具有生成产物产率高、良好的区域选择性和官能团兼容性强的特点,为N-芳基酰胺C-N键的形成提供了一种新的思路。2.在过渡金属镍催化下,以苯硼酸为芳化试剂,利用吡啶酰基为导向基团也实现了吡啶酰苯胺与苯硼酸的C-N键形成反应。最优反应条件为20 mol%的溴化镍,1.0当量的二氧化锰,2.0当量的碳酸钠,在2.0 m L的1,4-二氧六环中,60℃下反应12 h。该反应采用无毒且相对廉价的金属镍为催化剂,不需要配体及惰性气体的保护,并具有宽泛的底物适用范围,能得到一系列中等至较高的产率的目标产物,为N-芳基酰胺C-N键的形成提供了另一种新的方法。(本文来源于《湖北工业大学》期刊2019-05-01）
芳基酰胺论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
将手性膦-亚磷酰胺酯配体应用于N-芳基亚胺的不对称氢化反应,考察了配体结构、添加剂和溶剂对反应转化率和对映选择性的影响,确定了最佳的反应条件:双(1,5-环辛二烯)氯化铱(I)二聚体摩尔分数0.5%,(R,R)-3摩尔分数1.1%,四丁基碘化铵摩尔分数5%,氢气压力6 000 kPa,二氯甲烷为溶剂,室温,反应时间24 h。在最佳条件下,具有不同空间效应和电子效应的N-芳基亚胺均可顺利反应,产物的对映异构体过量百分比值最高可达97%。该体系对挑战性的高位阻N-芳基亚胺的氢化反应同样有效。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
芳基酰胺论文参考文献
[1].杨子辉,田昊.含砜基的芳基羧酸酰胺的合成与除草活性[J].植物医生.2019
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[3].李典军,杨金会.过氧化物促进的α-亚胺-N-芳基酰胺的环化反应研究[J].宁夏工程技术.2019
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[9].马贝贝.NHC-Pd催化酰胺基团的构建及呋喃C-H直接芳基化反应的研究[D].广东药科大学.2019
[10].肖祯.过渡金属催化的导向基团辅助的N-芳基酰胺C-N键形成反应[D].湖北工业大学.2019