选择性腺苷受体论文-赵萌

选择性腺苷受体论文-赵萌

导读:本文包含了选择性腺苷受体论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:腺苷受体,乙基,链烷基,非选择性

选择性腺苷受体论文文献综述

赵萌[1](2015)在《非选择性腺苷受体激动剂5’-N-乙基酰胺基腺苷的体外心肌保护作用及其机制研究》一文中研究指出目的:研究腺苷A2A和A2B受体是否参与NECA的抗心肌缺血再灌注损伤作用及其相关机制。方法:利用H9c2心肌细胞建立模拟缺血/再灌注损伤模型,给予非选择性腺苷受体激动剂5’-N-乙基酰胺基腺苷及选择性腺苷A2A、A2B受体拮抗剂,采用CCK-8法测定细胞活性,JC-1染色检测细胞线粒体膜电位(ΔΨm),Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶试剂盒测定细胞内(本文来源于《中国病理生理杂志》期刊2015年10期)

曾凌晓,李欣然,金宏威,刘振明,张亮仁[2](2015)在《基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较》一文中研究指出腺苷受体是重要的治疗靶标,选择性腺苷受体拮抗剂具有广泛的临床应用前景.本文通过同源模建构建了腺苷A1、A2B和A3受体的结构,采用Ligand Scout 3.12软件分别构建了腺苷受体四种亚型的拮抗剂药效团模型.然后利用Schr?dinger程序中的Induced Fit Docking模块完成受体-拮抗剂结合模式的预测,并与药效团结果进行比对.结果发现,由于结合口袋部位的残基在家族间高度保守,模建得到的各个亚型受体的初始结构活性口袋部位极为相似,无法用于亚型选择性拮抗剂的识别.而腺苷受体四种亚型拮抗剂药效团的药效特征与空间排布都不同,并与以前突变实验信息相吻合.研究结果说明,结合口袋部位的优化是模建中的关键步骤,基于配体的药效团模型所包含的一系列药效特征元素如氢键受体、氢键供体、疏水基团、芳环中心,可以很好地表征受体结合部位氢键、疏水空腔的位置及其方向.本文研究结果可以为进一步的优化同源模建结果,寻找新型的人类腺苷受体选择性拮抗剂提供理论依据.(本文来源于《物理化学学报》期刊2015年08期)

赵萌,习瑾昆,赵环环,戈海泽,徐菁蔓[3](2015)在《非选择性腺苷受体激动剂5'-N-乙基酰胺基腺苷的体外心肌保护作用及其机制研究》一文中研究指出目的研究腺苷A2A和A2B受体是否参与[5'-(N-ethylcarboxamido)adenosine,NECA]的抗心肌缺血再灌注损伤作用及其相关机制。方法利用H9c2心肌细胞建立模拟缺血/再灌注损伤模型,给予非选择性腺苷受体激动剂5'-N-乙基酰胺基腺苷[5'-(N-ethylcarboxamido)adenosine,NECA]及选择性腺苷A2A受体拮抗剂(SCH58261,SCH)、选择性腺苷A2B受体拮抗剂(MRS1706,MRS),采用CCK-8法测定细胞活性、JC-1染色检测细胞线粒体膜电位(△Ψm)、Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶试剂盒测定细胞内H2O2水平,活性氧试剂盒检测细胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平,Mito Sox Red超氧化物指示剂检测线粒体内活性氧水平。结果 5'-N-乙基酰胺基腺苷明显改善缺血/再灌注损伤引起的细胞活性和线粒体膜电位的降低,显着抑制缺血/再灌注损伤导致的细胞和线粒体内活性氧含量的升高,腺苷A2A及A2B受体拮抗剂均可阻断5'-N-乙基酰胺基腺苷的上述作用(P<0.01或P<0.05)。结论 5'-N-乙基酰胺基腺苷可减轻H9c2心肌细胞的缺血/再灌注损伤,腺苷A2A、A2B受体共同参与5'-N-乙基酰胺基腺苷的心肌保护作用,其机制可能与调节线粒体通透性转换孔(mitochondrial permeability transition pore,m PTP)的开放及线粒体活性氧的产生有关。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2015年14期)

选择性腺苷受体论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

腺苷受体是重要的治疗靶标,选择性腺苷受体拮抗剂具有广泛的临床应用前景.本文通过同源模建构建了腺苷A1、A2B和A3受体的结构,采用Ligand Scout 3.12软件分别构建了腺苷受体四种亚型的拮抗剂药效团模型.然后利用Schr?dinger程序中的Induced Fit Docking模块完成受体-拮抗剂结合模式的预测,并与药效团结果进行比对.结果发现,由于结合口袋部位的残基在家族间高度保守,模建得到的各个亚型受体的初始结构活性口袋部位极为相似,无法用于亚型选择性拮抗剂的识别.而腺苷受体四种亚型拮抗剂药效团的药效特征与空间排布都不同,并与以前突变实验信息相吻合.研究结果说明,结合口袋部位的优化是模建中的关键步骤,基于配体的药效团模型所包含的一系列药效特征元素如氢键受体、氢键供体、疏水基团、芳环中心,可以很好地表征受体结合部位氢键、疏水空腔的位置及其方向.本文研究结果可以为进一步的优化同源模建结果,寻找新型的人类腺苷受体选择性拮抗剂提供理论依据.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

选择性腺苷受体论文参考文献

[1].赵萌.非选择性腺苷受体激动剂5’-N-乙基酰胺基腺苷的体外心肌保护作用及其机制研究[J].中国病理生理杂志.2015

[2].曾凌晓,李欣然,金宏威,刘振明,张亮仁.基于结构和药效团特征的人类腺苷受体拮抗剂选择性比较[J].物理化学学报.2015

[3].赵萌,习瑾昆,赵环环,戈海泽,徐菁蔓.非选择性腺苷受体激动剂5'-N-乙基酰胺基腺苷的体外心肌保护作用及其机制研究[J].中国药学杂志.2015

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