导读:本文包含了取代苯衍生物的合成论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:噻二唑,咔唑,合成,氟尿嘧啶
取代苯衍生物的合成论文文献综述
范思琪,梁经泰,方方[1]（2019）在《新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出以N-异丙基-9H-咔唑为起始原料,经取代、氧化、环合、酰化4步反应合成了7个新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类化合物(1a～1g),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法测定了1a～1g对5种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果表明:1a～1g对人正常VEC细胞的抑制活性弱于5-FU。1d和1e对人白血病细胞(K562)和人结肠癌细胞(HCT-8),1e对人肺癌细胞(A549细胞),以及1g对人结肠癌细胞(HCT-8)的抑制活性(IC_(50)≤9.28μmol·L~(-1))均与5-FU相当。(本文来源于《合成化学》期刊2019年10期）
王悦秋,梁大伟,魏雯[2]（2019）在《4-(4'-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》一文中研究指出4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4'位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）
文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌[3]（2019）在《含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出为寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物,以二-(4-氟苯)甲基氯、哌嗪、3-溴丙炔和迭氮化钠为原料合成了12个新的标题化合物,收率为46%～86%。所有化合物的结构均经过质谱、元素分析及氢/碳核磁共振谱确证。在体外对目标化合物进行了抗白血病HL-60及肺癌A-549细胞的活性测试,结果表明,浓度为40μmol/L时,化合物对白血病HL-60细胞的抑制率高达99. 25%,IC50值为3. 17μg/m L。对肺癌A-549细胞的抑制率高达97. 64%,IC50值为12. 95μg/m L。比较化合物的结构和活性,发现吸电子基团更有利于提高化合物的抗癌活性,因此1-取代苄基-4-{1-[4-二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪}甲基-1,2,3-叁氮唑类衍生物值得进一步深入研究。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）
孙先宇,李振旺,钟春艳,仇晴晴[4]（2019）在《2-取代苯并噻唑类衍生物的合成及抗癌活性筛选》一文中研究指出2-取代苯并噻唑类化合物具有包括抗肿瘤活性在内的广泛生物学活性。以4-甲基-2-氨基苯并噻唑为原料,在以EDCI和DMAP作催化剂的条件下,分别与各种酸反应生成一系列2-取代的苯并噻唑类化合物12-21。化合物12-21经核磁共振氢谱、碳谱和质谱鉴定。并用MTT法评价了它们对SGC-7901(人胃癌细胞)、A549(人肺癌细胞)和HepG2(人肝癌细胞)的抗癌活性。药理结果表明,化合物13对SGC-7901的抑制活性最好,化合物17和18对A549和HepG2的抑制活性较强,并明显强于阳性对照药。(本文来源于《黑龙江八一农垦大学学报》期刊2019年04期）
何琦文,杨丽龙,陈涛[5]（2019）在《新型2,6,9-叁取代嘌呤衍生物的合成及抗血小板凝集活性》一文中研究指出以9-乙酰氧基乙基-2-丙硫基-6-氯嘌呤化合物为原料,经烷胺化和玻沃-布兰还原制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙醇(2a～2d); 2a～2d与二苄基磷酰氯反应制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基二苄基磷酸酯(3a～3d); 3a～3d与叁甲基溴硅烷反应合成了2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基磷酸二氢酯化合物(4a～4d),化合物3与化合物4均为新化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,~(31)P NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。研究了3a～3d,4a～4d的抗血小板凝集活性。结果表明:含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性,其中4b活性最好,抗血小板凝集活性为17. 79%。(本文来源于《合成化学》期刊2019年08期）
邵利辉,甘宜远,张丽琼,王贞超,欧阳贵平[6]（2019）在《6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展》一文中研究指出喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。(本文来源于《化学通报》期刊2019年09期）
宋志国,姜宏旭,张顺,王敏[7]（2019）在《N1-取代的3,4-二氢嘧啶酮衍生物的绿色合成及荧光性能》一文中研究指出在80℃、无溶剂条件下,以六水氯化铝为催化剂,芳香醛、乙酰乙酸甲(乙)酯和单取代脲为原料,通过Biginelli"一锅法"合成了一系列N1-取代的3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。考察了原料用量、催化剂用量和温度对反应结果的影响,确定了较佳反应条件为:n_((芳香醛))∶n_((乙酰乙酸酯))∶n_((单取代脲))=1∶1∶1.3,氯化铝用量5 mol%,反应温度80℃。产品结构经~1H NMR、~(13)C NMR、元素分析和X射线单晶衍射进行了表征。对目标化合物进行固态荧光光谱分析的结果显示,目标化合物具有良好的荧光性质,在373 nm的激发波长作用下,最大发射波长在450～500 nm之间。(本文来源于《陕西师范大学学报(自然科学版)》期刊2019年04期）
崔晶,卢苇,邱净英,曾晓萍,梁光义[8]（2019）在《叁氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究》一文中研究指出目的设计合成含叁氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含叁氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h～6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC_(50)达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L~(-1)。结论 B环的间位进行叁氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2019年13期）
张天赐,田野,崔鑫,韦建兆,张庆毓[9]（2019）在《雌酚酮-17-杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性评价》一文中研究指出以雌酚酮为原料,合成了7个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振~1H NMR、~(13)C NMR、质谱MS和红外光谱IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)和人肺癌细胞(A549)对化合物进行抗增殖活性评价。结果表明,雌酚酮-17-(5-氯-吲哚)腙(3f)对Hep G2细胞和Hela细胞具有显着抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为13. 60μmol/L和8. 74μmol/L。(本文来源于《科学技术与工程》期刊2019年18期）
王双双[10]（2019）在《多取代内酰胺衍生物的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出基于活性天然产物的先导优化是新农药创制的有效途径及热点领域。内酰胺是一类广泛存在于海洋及陆生生物中的天然产物片段,经报道内酰胺类衍生物具有广泛的生物活性,如杀虫、杀螨、除草、抗病毒、抗肿瘤、抗溃疡等。为探索新型绿色杂环农药,本文基于活性内酰胺结构设计并合成了两类新型多取代内酰胺衍生物,探究目标化合物的高效合成方法,并系统考察其潜在的体外抑菌活性,为开发新型内酰胺类杀菌剂提供基础数据参考。本论文具体研究内容如下:1.以天然源抗生素硫内酯霉素的环状酮-烯醇结构为先导骨架,采用生物电子等排、活性亚结构拼接、药效团杂化等策略,选用简便易得的氨基酸为起始合成子,经酯化、酰化、分子内环化等反应构建54个新型多取代内酰胺衍生物,其中氨基酸导向的内酰胺衍生物40个、含胡椒环的内酰胺衍生物14个,所有目标化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和ESI-MS等手段确证结构。2.运用平皿法,测试上述两类目标化合物及代表性中间体对12种常见植物病原菌的体外抑菌活性,以商品化杀菌剂恶霉灵为阳性对照。(1)对于氨基酸导向的内酰胺衍生物,系统的活性筛选表明大多数化合物具有明显优于中间体M-1-5的抑菌活性,尤其是对茶树拟茎点病菌(Phomopsis adianticola)抑制作用突出。其中,与阳性对照恶霉灵(IC_(50)=126.89μg/mL)相比,目标化合物I-12(IC_(50)=47.51μg/mL)、I-20(IC_(50)=34.86μg/mL)、I-22(IC_(50)=28.15μg/mL)、I-25(IC_(50)=33.04μg/mL)和I-35(IC_(50)=47.20μg/mL)对茶树拟茎点病菌显示出明显的抑制活性。初步的构效关系分析,当内酰胺环1位为异丙基苯基、3位为吸电子基取代苯基、4位为2,2-二甲基丁酰基及1,5位与饱和六元烷基环相连时化合物的抑菌活性较好。(2)对于含胡椒环的内酰胺衍生物,构建了含醚及酯两类结构的目标化合物,其中化合物II-5(醚类)和II-12(酯类)对供试菌具有广谱的抑菌活性,特别是对辣椒疫霉病菌的IC_(50)值分别为7.22μg/mL、3.57μg/mL,均明显优于恶霉灵。进一步的构效关系分析,醚类结构化合物的活性明显优于酯类,含六元环化合物的活性比五元环好,内酰胺环3位为吸电子取代苯基时活性较好。(本文来源于《华中农业大学》期刊2019-06-01）
取代苯衍生物的合成论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病。以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证。采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞Hep G2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用。结果表明,4'位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
取代苯衍生物的合成论文参考文献
[1].范思琪,梁经泰,方方.新型2-取代氨基-5-(N-异丙基-9H-咔唑-2-基)-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学.2019
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[10].王双双.多取代内酰胺衍生物的设计、合成及生物活性研究[D].华中农业大学.2019