导读:本文包含了羟基吡咯啉酮论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,3,4-恶二唑,4-羟基吡咯啉-2-酮,酰胺,合成
羟基吡咯啉酮论文文献综述
陈玲[1]（2016）在《新型含4-羟基吡咯啉-2-酮及1,3,4-恶二唑硫醚（砜）类化合物的合成与生物活性研究》一文中研究指出1,3,4-恶二唑类化合物具有非常广泛的生物活性,如抗真菌、抗细菌、抗植物病毒、抗炎、抗焦虑及抗结核等。酰胺类化合物的生物活性主要表现在抑菌、杀虫、除草和抗病毒等方面,是近年来新农药创制研究的热点之一。4-羟基吡咯啉-2-酮类化合物是一种天然产物类似物,具有杀菌、除草、杀虫、抗肿瘤、抗病毒等广泛的药物生物活性。本论文分别将酰胺键和4-羟基-吡咯啉-2-酮引入到1,3,4-恶二唑结构中,得到一系列含1,3,4-恶二唑结构的巯基乙酰胺类化合物和含4-羟基吡咯啉-2-酮的1,3,4-恶二唑类化合物。以取代苯甲(乙)酸为起始原料,经过酯化,肼解,合环,得到5-取代-1,3,4-恶二唑-2-硫醇;取代苯胺经过与溴乙酰溴反应得到2-溴-N-(4-取代苯基)乙酰胺,中间体5-取代-1,3,4-恶二唑-2-硫醇与2-溴-N-(4-取代苯基)乙酰胺反应得到30个含1,3,4-恶二唑巯基乙酰胺的A类目标化合物。上述重要中间体5-取代-1,3,4-恶二唑-2-硫醇与氯乙酸反应得到中间体5-取代-1,3,4-恶二唑-2-巯基乙酸,进一步在缩合剂DCC存在下与取代甘氨酸乙酯环化得到含4-羟基吡咯啉-2-酮及1,3,4-恶二唑的B类目标化合物。现已合成B类目标化合物20个,所合成的目标化合物均通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR确认。采用半叶枯斑法,测试了所有目标化合物对烟草花叶病毒的活体抑制活性,结果表明在500μg/mL浓度下,全部化合物均表现一定的治疗和保护活性,其中A类化合物对TMV表现出了较好的治疗和保护活性,其中化合物A-8、A-10、A-20、A-23和A-27(59.8%、57.5%、57.5%、60.2%、57.3%和57.4%)与对照药剂宁南霉素(57.9%)活性相当。进一步测试表明,化合物A-8、A-10、A-12、A-15、A-20、A-23、A-27和A-29的EC50值分别为239.5、284.5、293.6、284.3、236.2、278.0、274.9和275.3μg/m L与对照药剂宁南霉素的EC50值相当(273.2μg/mL)。采用浊度法,所有目标化合物对植病细菌的抑制活性,结果表明,大部分A类化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都具有一定的抑制活性,但是对烟草青枯病菌的抑制活性不理想。其中化合物A-16和A-29在200μg/m L时对水稻白叶枯病菌的抑制活性分别为96.2%和95.9%,化合物A-1、A-20、A-24、A-29在200μg/mL时对柑橘溃疡病菌的抑制活性可达到70%以上;而对于B类化合物,大部分化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌也表现出一定的抑制活性。其中化合物B-1、B-2、B-3、B-11、B-15和B-16在200μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌的抑制活性达到了90%以上,而B-2、B-3、B-11和B-15在100μg/mL浓度下的抑制活性仍可达到90%以上,仍高于对照药剂叶枯唑对水稻白叶枯病菌的抑制活性。并对部分化合物进行进一步测试,结果表明,化合物B-1、B-2、B-3、B-11和B-15的EC50分别为40.23、8.61、17.59、7.30、39.56μg/m L远低于对照药剂叶枯唑EC50值(92.61μg/mL)。化合物在200μg/m L浓度下化合物B-2、B-9、B-11和B-15对柑橘溃疡病菌抑制活性可达70%以上,且在100μg/mL浓度下,化合物B-2、B-11和B-15对柑橘溃疡病菌的抑制活性仍可达到50%以上,均高于对照药剂噻菌酮的抑制活性。(本文来源于《贵州大学》期刊2016-06-01）
朱宪杰,黄林,王先锋,朱兆勇,郑晓倩[2]（2009）在《3-(1'-烃氧亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成与生物活性》一文中研究指出以氨基酸乙酯为原料合成8种3-乙酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮的类似物A,A与3种烃氧基胺盐酸盐反应合成了20个肟醚类衍生物3-(1'-烃氧亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮(B),其结构经HNMR,MS,IR和元素分析表征.初步生物1活性测定结果表明合成的化合物B具有一定的除草活性和抑制真菌活性.(本文来源于《有机化学》期刊2009年11期）
黄林[3]（2009）在《3-酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid, TA)是1957年Rosett等人从链格孢菌中提取出来的酰胺类物质,结构是由Stickings于1959年确定,其化学名称为3-乙酰基-4-羟基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮。强胜等人(2005年)发现细交链孢菌酮酸和异细交链孢菌酮酸具有广谱、快速、高效的除草活性。本文研究TA及其类似物的合成及杀菌除草等活性,以筛选高效、低毒、低残留的新农药化合物。本文首先研究了3-酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮的合成。以氨基酸为起始原料,通过在二氯亚砜-甲醇溶液中反应得氨基酸甲酯盐酸盐,用甲醇钠中和后,于冰浴条件下滴加双乙烯酮,合成N-乙酰乙酰基氨基酸甲酯,N-乙酰乙酰基氨基酸甲酯再在苯存在下与甲醇钠作用环合,酸化得目标化合物3-乙酰基-4-羟基-5-烷基吡咯啉-2-酮1-3。3-乙酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮在乙醇、乙酰氯作用下与取代苯甲醛类化合物反应得产物3-乙酰基-4-羟基-5-取代苯基亚甲基吡咯啉-2-酮4-7。以取代胺与氯乙酸乙酯反应合成取代氨基乙酸乙酯,再分别与双乙烯酮和苯甲酰乙酸乙酯反应,经成环化和酸化得化合物N-烷基／苯基-3-酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮8-20。上述化合物的结构分别经IR、MS和1H NMR确证。初步研究了各目标化合物对油菜(Brassica napus)和稗草(Echinochloa crusgalli)的除草活性及对小麦纹枯菌(Rhizoctonia cerealis)、蔬菜灰霉菌{Botrytis cinera)和小麦赤霉菌(Fusarium graminearum)的杀菌活性。除草活性采用平皿法进行测定,结果表明目标化合物对稗草芽长无明显抑制作用,但部分化合物对油菜和稗草的根有一定抑制作用,其中化合物15和19对油菜根的抑制率超过80%,化合物3、8、11和15对稗草根的抑制率达到90%以上。杀菌活性测定采用菌丝生长抑制法,结果发现部分目标化合物具有一定抑制真菌活性,其中化合物16对蔬菜灰霉菌的抑制率达到81.1%。(本文来源于《南京农业大学》期刊2009-06-01）
李庆彬[4]（2009）在《3-（1'-烃氧甲酰基甲基亚胺基）乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出细交链孢菌酮酸(Tenuazonic acid,简称TA)即3-乙酰基-4-羟基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮,为链格孢菌(Alternaria)的代谢产物,是一种天然毒素。因其具有一定的药物活性,对革兰阳氏细菌和白血病细胞肿瘤有抑制作用,而一直用于抗细菌、真菌、肿瘤药物的研究。后来,人们还发现细交链孢菌酮酸对杂草具有明显的除草活性,几乎对所有常见杂草都有效。细交链孢菌酮酸是生物源天然代谢物,在进入土壤后,很快钝化并失去活性,因而具有相当高的环境安全性。近年来,具有植物生长调节活性、除草活性和抑菌活性的氨基酸酯Schiff碱类化合物的研究越来越受到关注。为了筛选具有更好生物活性、低毒、易降解的新化合物,同时为研究TA衍生物结构与生物活性的关系提供更多信息,我们设计并合成了一系列具有氨基酸酯Schiff碱结构的吡咯啉-2-酮类化合物,并进行了除草活性和杀菌活性测定。以天然氨基酸为原料,通过与氯化亚砜和醇反应生成氨基酸酯盐酸盐,同时以取代苯胺为原料,与氯乙酸乙酯反应合成N-取代甘氨酸乙酯。然后分别用氨基酸酯盐酸盐和N-取代甘氨酸乙酯与双乙烯酮、甲醇钠反应,得到5个细交链孢菌酮酸及其类似物,然后分别与8种不同的氨基酸酯盐酸盐反应得到22个结构新颖的3-(1’-烃氧甲酰基甲基亚胺基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物,并用元素分析、质谱、红外光谱和氢核磁共振谱对目标化合物进行了结构表征。随后采用油菜平皿法和稗草平皿法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,在100mg/L浓度下,化合物4b、4g、4h、4j和4o对油菜根长的抑制率达到了80%以上,化合物4g和4h对稗草芽长的抑制率也达到了80%以上。同时采用菌丝生长抑制法测定了目标化合物对3种植物病原菌(小麦纹枯菌、小麦赤霉菌和黄瓜炭疽菌)的抑菌率。结果表明,在100mg/L浓度下,化合物4b、4g、4h、4j、4m和4o对黄瓜炭疽菌具有较好的抑制作用,抑制率达到60%以上,抑菌效果明显高于TA。(本文来源于《南京农业大学》期刊2009-06-01）
朱有全,胡方中,邹小毛,姚昌盛,刘斌[5]（2005）在《1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性》一文中研究指出为了发现具有高除草活性的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂(简称HPPD,EC1.13.11.27),利用由不同的芳香羧酸和乙酰乙酸乙酯为原料得到的不同的β-酮酸酯与N-苄基甘氨酸乙酯反应得到12个未见文献报道的1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮化合物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.在活性测定方面,采用了对不同的作用机制敏感的油菜平皿法和稗草小杯法.初步生物活性测试结果表明,其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮.但磺草酮所表现出来的明显白化作用,在这一类化合物只显示出微弱的缺绿现象,这也许说明所合成的化合物除显示出较弱的HPPD抑制剂的特征外,可能还具有生长抑制作用,而且活性与结构之间存在着一定的构效关系.(本文来源于《有机化学》期刊2005年04期）
丁绍民,王玉生,宋华付,陈玉岩,程传杰[6]（2004）在《(R,R)1-苄基-2,5-二氧-3,4-二羟基吡咯啉还原的研究》一文中研究指出在氩气的保护下,用LiAlH4还原体系在35℃,用NaBH4/BF3,NaBH4/I2还原体系在0℃,分别对酰亚胺(R,R)1-苄基-2,5-二氧-3,4-二羟基吡咯啉进行还原,得到相应的叔胺(S,S)1-苄基-3,4-二羟基吡咯啉,测量了产物的熔点,并用红外图谱表征了叔胺的结构,产率分别为66%,58%和63%.最后对硼烷和LiAlH4还原酰亚胺可能的机理进行了讨论.(本文来源于《北京理工大学学报》期刊2004年10期）
羟基吡咯啉酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以氨基酸乙酯为原料合成8种3-乙酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮的类似物A,A与3种烃氧基胺盐酸盐反应合成了20个肟醚类衍生物3-(1'-烃氧亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮(B),其结构经HNMR,MS,IR和元素分析表征.初步生物1活性测定结果表明合成的化合物B具有一定的除草活性和抑制真菌活性.
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
羟基吡咯啉酮论文参考文献
[1].陈玲.新型含4-羟基吡咯啉-2-酮及1,3,4-恶二唑硫醚（砜）类化合物的合成与生物活性研究[D].贵州大学.2016
[2].朱宪杰,黄林,王先锋,朱兆勇,郑晓倩.3-(1'-烃氧亚氨基)乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成与生物活性[J].有机化学.2009
[3].黄林.3-酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成及生物活性研究[D].南京农业大学.2009
[4].李庆彬.3-（1'-烃氧甲酰基甲基亚胺基）乙基-4-羟基吡咯啉-2-酮类衍生物的合成与生物活性研究[D].南京农业大学.2009
[5].朱有全,胡方中,邹小毛,姚昌盛,刘斌.1-苄基-3-[α-羟基-(未)取代苄基叶立德]吡咯啉-2,4-二酮的合成与生物活性[J].有机化学.2005
[6].丁绍民,王玉生,宋华付,陈玉岩,程传杰.(R,R)1-苄基-2,5-二氧-3,4-二羟基吡咯啉还原的研究[J].北京理工大学学报.2004