本文主要研究内容
作者鲍刚,匡元杰,李福卫,薛鑫,于海涛,王小龙（2019）在《新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性》一文中研究指出：分别以苯胺（衍生物）与苯甲醛（衍生物）为起始原料,合成关键中间体5-（6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基）苯甲酸（6a）、 2-氟-5-（6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基）苯甲酸（6b）和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫代-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1（2H）-基]甲基]}苯甲酸（6c）;再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂（8a～8n）,其结构经1H NMR和MS（ESI）表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-（环戊烷羰基）-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮（8g）和1-{3-[4-（环己烷羰基）-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮（8h）对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC50分别为64.3 nmol·L-1和86.4 nmol·L-1,与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC50=48.3 nmol·L-1)。
Abstract
fen bie yi ben an （yan sheng wu ）yu ben jia quan （yan sheng wu ）wei qi shi yuan liao ,ge cheng guan jian zhong jian ti 5-（6-fu -4-yang dai -2-liu -3,4-er qing -2H-kui zuo lin ji -1-jia ji ）ben jia suan （6a）、 2-fu -5-（6-fu -4-yang dai -2-liu -3,4-er qing -2H-kui zuo lin -1-ji jia ji ）ben jia suan （6b）he 2-fu -5-{[4-yang dai -2-liu dai -3,4-er qing bi ding bing [2,3-d]mi ding -1（2H）-ji ]jia ji ]}ben jia suan （6c）;zai jing duo bu fan ying ge cheng le 14ge han kui zuo lin er tong gu jia de PARP-1yi zhi ji （8a～8n）,ji jie gou jing 1H NMRhe MS（ESI）biao zheng 。ti wai huo xing ce shi jie guo xian shi :hua ge wu 1-{3-[4-（huan wu wan tang ji ）-3-jia ji pai qin -1-tang ji ]-4-fu bian ji }-6-fu -2-liu dai -2,3-er qing -1H-kui zuo lin -4-tong （8g）he 1-{3-[4-（huan ji wan tang ji ）-3-jia ji pai qin -1-tang ji ]-4-fu bian ji }-6-fu -2-liu dai -2,3-er qing -1H-kui zuo lin -4-tong （8h）dui ren ru xian ai xi bao MDA-MB-436de yi zhi huo xing zui jiang ,IC50fen bie wei 64.3 nmol·L-1he 86.4 nmol·L-1,yu yang xing dui zhao yao ao la pa ni de yi zhi huo xing chu yu tong yi shu liang ji (IC50=48.3 nmol·L-1)。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自合成化学的鲍刚,匡元杰,李福卫,薛鑫,于海涛,王小龙，发表于刊物合成化学2019年03期论文，是一篇关于苯胺论文,苯甲醛论文,喹唑啉二酮论文,抑制剂论文,合成论文,活性测试论文,人乳腺癌论文,合成化学2019年03期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自合成化学2019年03期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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