导读:本文包含了海南粗榧内酯论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:海南粗榧内酯醇,UPLC,大鼠,血药浓度
海南粗榧内酯论文文献综述
方伟,汪电雷,丁艳,吴青青,吴洁[1]（2018）在《UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究》一文中研究指出目的采用UPLC建立大鼠血浆中海南粗榧内酯醇浓度测定方法,并研究其经大鼠尾静脉注射给药后初步药代动力学。方法以甲醇-水(47∶53)为流动相,流速0.17 mL·min~(-1),UV检测波长326 nm,以海南粗榧内酯为内标,乙腈沉淀蛋白,测定给药后海南粗榧内酯醇在大鼠体内的浓度,由DAS2.1软件拟合药动学参数。结果海南粗榧内酯醇在0.05～10.0 mg·L~(-1)浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6),日内和日间差异RSD均小于6%,提取回收率大于85%,方法学考察均符合要求。海南粗榧内酯醇按1、2、4 mg·kg~(-1)尾静脉给药后,在大鼠体内的半衰期T_(1/2)分别为(39.82±0.92)、(40.11±0.79)、(41.61±2.07)min,AUC_(0-t)为(65.77±1.08)、(130.48±1.26)、(268.75±1.24)min·mg·L~(-1)。结论该方法对海南粗榧内酯醇的专属性较强、快速方便、灵敏度较高,适合大批量生物样本分析。(本文来源于《中国药理学通报》期刊2018年09期）
张海军[2]（2016）在《海南粗榧内酯(+)-Harringtonolide的不对称全合成研究》一文中研究指出二萜天然产物海南粗榧内酯(+)-harringtonolide的特殊笼状结构包含环庚叁烯酮,带七个连续手性中心的顺式5/6/6并环、六元内酯桥环和四氢呋喃环。生物学研究表明该分子对烟草和豆类的生长呈现出抑制作用,同时,具有抗病毒和抗肿瘤活性,尤其对KB肿瘤细胞表现出很强的抑制活性(IC_(50)=43 nM)。鉴于其独特的化学骨架和显着的生物活性,有机合成化学家对该分子给予了高度关注。我们的合成策略是目标分子的顺式6/6并环结构通过分子内Diels-Alder反应构建,5/7/6/6四环骨架通过Rh_2(OAc)_4催化分子内[3+2]反应构建。最后,在氧桥环化合物的基础上实现官能团化,依次构建四氢呋喃环,六元内酯环和环庚叁烯酮结构。按照合成策略得到5/7/6/6四环骨架后,构建天然产物的笼状结构时遇到了很多困难。我们尝试在环加成反应之前,六元环上双键先选择性转化为后续构建内酯环和醚环的邻氯羟基结构。X-ray确定了四环骨架化合物中OH和Cl的相对立体化学后,依次构建了四氢呋喃环和六元内酯环。庆幸的是,七元环上羰基转化为烯醇硅醚活化C-H键后,Me2AlCl促进下环庚叁烯酮结构顺利构建得到了天然产物。应用不对称氢转移的方法得到手性化合物后,按照已经成功的路线实现了(+)-harringtonolide的首次不对称全合成。(本文来源于《兰州大学》期刊2016-11-01）
李雁武[3]（2003）在《海南粗榧内酯全合成的研究》一文中研究指出海南粗榧内酯(Hainanolide，I)，是从植物中分离得到的天然产物，具有抗肿瘤、抗病毒活性，该化合物有六个环、七个手性中心。采用前人的合成路线，通过分子内Diels-Alder反应合成了B、C、D叁碳环原料15。本论文在此基础上，在同一分子中完成了在C环上引入C_3-β、C_4-α-双羟基和构建内酯E环及脱C_1-位一个羧基甲酯的工作。 一．C环修饰：在C环上引入C_3-β-OH、C_4-α-OH。 1．俞晓明通过α-羟基酮20构建内酯E环，并提出了内酯结构的化合物20a，对化合物20a的光谱数据他作了一些欠强的解释。我重复俞晓明的工作，以化合物15为原料，在同样的实验条件下所得产物的R_f值和光谱数据与俞晓明所得产物完全相同，进一步分析光谱数据，确定所得产物的结构应为α，β-不饱和酮14，而不是内酯，并对原因作了解释。 2．根据上面的脱水反应机制，提出了另一条经七步反应将化合物11a的C_(2a)-α-H修正为C_(2a)-β-H，合成化合物15的路线。从化合物11a到化合物15的收率，由沿用杨文谦方法的22％提高到34％，并且所用试剂也易得。 3．在此基础上，又试图对化合物20的C_4-羰基进行还原引入C_4-α-(本文来源于《中国协和医科大学》期刊2003-04-01）
俞晓明[4]（1999）在《海南粗榧内酯全合成的研究》一文中研究指出本文依据利用分子内Diels-Alder反应(IMDA)构建目标分子B、C、D环的基本策略，提出了在进一步工作中先建立内酯环E、再完成内醚环F和(艹卓)酮环A，以完成海南粗榧内酯全合成的设想。采用前人完成的路线，重复了IMDA环合反应并重新确定环合产物10／11的比例。并以此为原料，为了实现1，4-内酯环的构筑，设计并进行了叁方面的工作： 一．先引入C_3，C_4双羟基，再修正C_(2a)位立体化学的路线： ①从endo-环合产物10(C_(2a)-α-H)出发，合成了C_1脱羧产物33。考察了33的环氧化和环氧开环反应，利用环氧开环的双直立规律，成功引入了符合设计要求的C_3-β，C_4-α-双羟基。 ②为了实现从C_(2α)-α-H到C_(2a)-β-H的转化，以MOM选择性保护C_4-羟基，进而在C_3位引入了酮羰基并尝试了对C_(2a)-α-H的异构，但结果表明叁环-3-酮41的异构化发生在C_4位，C_(2a)-α-H没有变化。对原因作了推测。 ③从C_3-β，C_4-α-双羟基保护的叁环物43出发，于C_2位引入酮羰基。由于(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1999-12-01）
杨文谦[5]（1997）在《海南粗榧内酯全合成的研究》一文中研究指出本论文对我们设计的先建立B，C，D环，再A环，最后E，F环合环的全合成海南粗榧内酯的合成策略作了进一步探索，主要包括四个方面的内容。 一 考察了3-乙氧羰基(氰基)-2-环巳烯-1-酮同几个简单双烯的分子间Diels-Alder反应，通过二维谱和化学反应确定了产物的立体化学。 二 为了修正海南粗榧内酯中间体B，C，D叁环物13的C_(2a)-H的立体化学和引入C_(3β)，C_(4α)双羟基进行了叁个方面的研究： 1 合成了几个E，Z，E-叁烯，并对其分子内Diels-Alder(IMDA)反应进行了考察。首次观察到形成endo过渡态的叁烯，在IMDA反应中顺式双键异构为反式双键，并推测了其异构化的原因。 2 由化合物13出发经六步转化合成了C_(2a)-H为β位的含酮三环物52，实现了C_(2a)-H位置的修正。 3 研究了化合物13(C_(2aα)-H)的环氧开环反应，成功的引入了C_(3β)，C_(4α)双羟基。 至此，初步确立了海南粗榧内酯七个手性碳中的六个的相对立体化学。 叁 进行了一系列构造革酮环前体的探索。详细研究了3，4-环氧-1-环已烯-1-羧酸甲酯的开环反应，由此合成了一系列3，4-二取代-1-环已烯-1-羧酸甲酯衍生物，并考察了3位取代基的反应性能。 四 对由分子内Diels-Alder反应合成B，C环，再D环合环路线进行了初步探讨。(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1997-05-01）
张鲁岩[6]（1996）在《海南粗榧内酯全合成的研究》一文中研究指出本论文探索了全合成海南粗榧内酯(hainanolide)中间体的一条可能的路线。通过分子内Diels-Alder(IMDA)反应建立了海南粗榧内酯的叁环骨架。 这种分子内Diels-Alder反应可以在室温条件下用Lewis acid(BF3.Et2O)催化来完成，环合产率达80％。 Lewis acid(BF3.Et2O)催化化合物(14)进行IMDA反应，分离得到endo和exo两种环合产物，(15)和(16)；而在相同条件下，化合物(19)进行IMDA反应，只分离得到一种endo环合产物(20)。 以环合产物(15)和(20)为底物，对(艹卓)酮环的建立进行了探讨。但未获成功。 用单线态氧氧化机理解释了在环合产物中所出现的α，β不饱和烯酮化合物，即是由于IMDA反应中的exo加成产物为单线态氧所氧化，同时伴随双键移位，形成过氧羟基化合物(hydroperoxide)，而后形成α，β不饱和烯酮化合物。分离得剑了反应中间体——过氧羟基化合物(39)，通过反应证实了这一解释。 化合物(27)的X-Ray衍射实验证明其相对构型如下：(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1996-06-30）
陶志勇[7]（1990）在《海南粗榧内酯全合成的初步探讨》一文中研究指出为了探索海南粗榧内酯(Hainanolide)的全合成，建立该分子中七元环酮这一必需的结构，本文研究了二种扩环方法。1．经二溴甲基醇的方法：在重复文献报道的单环酮经二溴甲基醇的扩环反应的基础上。研究了并环双环酮3—甲—十氢—2—萘酮的扩环，其产物说明了该扩环区域专一性。试图将该法用于海南榧内酯中间体多取代萘酮的扩环，但未能得到所需的二溴甲基醇。2．重氮甲烷的方法：对已报道的α—甲基取代的简单的及复杂的并环双环酮用重氮甲烷的扩环反应进行了考察，并用于多取代十氧—2—萘酮的扩环，从而得到了七元环酮。 本文还对扩环反应所用的3—甲—十氢—2—萘酮及螺[(1，3—二氧杂环戊烷)—2，6′—(3′—甲—4′—乙氧羰基—十氢—2—萘酮)]的合成进行了考察，鉴定了后者的立体结构。对分离到的产物及副产物的结构进行了鉴定(有二个结构待定)，利用NOE差谱对曾推测的一个几何异构体的结构作了修正。(本文来源于《中国协和医科大学》期刊1990-08-01）
鲍光宏,贺存恒,徐常富[8]（1983）在《海南粗榧内酯晶体结构的研究》一文中研究指出用外森堡法对海南粗榧内酯收集一套衍射数据,目测估计其强度。用自行设计的适用于DJS-121计算机的多解直接法程序确定了分子结构,R=0.28。此后又用PW-1100四圆衍射仪收集一套衍射强度数据,并引入原子座标和标度因子,按各向同性和各向异性温度因子作全矩阵最小二乘修正,R=0.1099,从差值图上找出了氢原子位置。(本文来源于《中国医学科学院学报》期刊1983年02期）
薛智,孙南君,梁晓天[9]（1982）在《海南粗榧内酯醇结构的研究》一文中研究指出前曾报道自海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis Li)树皮中分得海南粗榧内酯(hainanolide)和海南粗榧内酯醇(hainanolidol)两个中性成分。海南粗榧内酯已证明为一种(艹卓)酮内酯化合物(Ⅰ)。根据光谱分析,海南粗榧内酯醇可能具有与海南粗榧内酯相似的(艹卓)酮和内酯(本文来源于《药学学报》期刊1982年03期）
康淑卿,蔡胜勇,滕立[10]（1981）在《海南粗榧内酯(Hainanolide)的抗病毒作用》一文中研究指出海南粗榧内酯是从海南粗榧树皮中分离出的一种新的活性成分,结构式如下。它是一种含有革酮环的内酯类化合物。据报道对动物肿瘤L_(615)、S_(180)、W_(256)、Lewis肺癌、P_(388)以及(本文来源于《药学学报》期刊1981年11期）
海南粗榧内酯论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
二萜天然产物海南粗榧内酯(+)-harringtonolide的特殊笼状结构包含环庚叁烯酮,带七个连续手性中心的顺式5/6/6并环、六元内酯桥环和四氢呋喃环。生物学研究表明该分子对烟草和豆类的生长呈现出抑制作用,同时,具有抗病毒和抗肿瘤活性,尤其对KB肿瘤细胞表现出很强的抑制活性(IC_(50)=43 nM)。鉴于其独特的化学骨架和显着的生物活性,有机合成化学家对该分子给予了高度关注。我们的合成策略是目标分子的顺式6/6并环结构通过分子内Diels-Alder反应构建,5/7/6/6四环骨架通过Rh_2(OAc)_4催化分子内[3+2]反应构建。最后,在氧桥环化合物的基础上实现官能团化,依次构建四氢呋喃环,六元内酯环和环庚叁烯酮结构。按照合成策略得到5/7/6/6四环骨架后,构建天然产物的笼状结构时遇到了很多困难。我们尝试在环加成反应之前,六元环上双键先选择性转化为后续构建内酯环和醚环的邻氯羟基结构。X-ray确定了四环骨架化合物中OH和Cl的相对立体化学后,依次构建了四氢呋喃环和六元内酯环。庆幸的是,七元环上羰基转化为烯醇硅醚活化C-H键后,Me2AlCl促进下环庚叁烯酮结构顺利构建得到了天然产物。应用不对称氢转移的方法得到手性化合物后,按照已经成功的路线实现了(+)-harringtonolide的首次不对称全合成。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
海南粗榧内酯论文参考文献
[1].方伟,汪电雷,丁艳,吴青青,吴洁.UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究[J].中国药理学通报.2018
[2].张海军.海南粗榧内酯(+)-Harringtonolide的不对称全合成研究[D].兰州大学.2016
[3].李雁武.海南粗榧内酯全合成的研究[D].中国协和医科大学.2003
[4].俞晓明.海南粗榧内酯全合成的研究[D].中国协和医科大学.1999
[5].杨文谦.海南粗榧内酯全合成的研究[D].中国协和医科大学.1997
[6].张鲁岩.海南粗榧内酯全合成的研究[D].中国协和医科大学.1996
[7].陶志勇.海南粗榧内酯全合成的初步探讨[D].中国协和医科大学.1990
[8].鲍光宏,贺存恒,徐常富.海南粗榧内酯晶体结构的研究[J].中国医学科学院学报.1983
[9].薛智,孙南君,梁晓天.海南粗榧内酯醇结构的研究[J].药学学报.1982
[10].康淑卿,蔡胜勇,滕立.海南粗榧内酯(Hainanolide)的抗病毒作用[J].药学学报.1981