导读:本文包含了手性硫脲催化剂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:(S)-1,1',-联萘-2,2',-胺,手性氨基醇,硫脲催化剂,合成
手性硫脲催化剂论文文献综述
张俊娜,冀楠,黄雁茹,何炜[1]（2018）在《基于联萘二胺骨架的新型手性硫脲催化剂的合成》一文中研究指出以C2轴手性化合物(S)-1,1'-联萘-2,2'-胺和手性氨基醇为原料,经乙酰化、甲基化、水解等反应合成了3种新型的手性硫脲催化剂,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR、IR和HR-MS(ESI)表征。(本文来源于《合成化学》期刊2018年10期）
许鹏[2]（2017）在《手性吡咯烷—奎宁硫脲有机双组分催化剂在不对称Biginelli反应的应用研究》一文中研究指出随着现代化学的发展,多组分反应(Multicomponent reactions , MCRs)作为一种生态友好和可持续的转变的核心战略工具而备受关注。多组分反应相比于逐步反应存在较多的优势,原子经济性、减少废弃物的产生、时间和能源经济性、减少人力、资源占用率低,提纯工序简单和高探索能量等。早在120多年前,意大利化学家Pietro Biginelli首次报道通过浓盐酸催化的苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯的叁组分缩合反应,顺利地合成了 3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物(DHPMs),并将该反应命名为Biginelli反应。如今,随着人们对于Biginelli反应研究的深入,根据催化方式的不同主要分为酸催化、离子液体催化、不对称催化和绿色催化的Biginelli反应,通过Biginelli反应得到的系列DHPMs不仅在钙通道受体阻聚剂、染料等领域展现出了优良性能,而且在抗肿瘤、抗发炎、抗菌、抗氧化、抗疟疾和抗结核等中也具有重要的应用价值。近年来有机小分子不对称催化领域快速发展,涌现了大量的有机小分子催化剂。对于同一不对称反应,使用由不同有机分子之间的协同作用构成的双组分催化剂相比于经典的单组分催化剂往往能够得到更好的催化效果。因此,基于课题组前期的工作和相关的国内外文献,本论文了设计并合成了一种由反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)构成的有机双组分催化剂,通过优化反应条件,成功催化合成了24种具有新型结构的系列二氢嘧啶酮衍生物,取得了优秀的催化效果(90 - 96 % yield,92-99 % ee)。然后对得到的系列产物进行了核磁、高效液相和质谱等相关的数据表征并推测了该双组分催化剂催化的不对称Biginelli反应的具体机理。与此同时,为测试所得24种产物对于癌细胞的抗增殖活性,我们选取了人类前列腺癌细胞(PC-3)和人类肝癌细胞(HepG-2)的细胞株并进行了后期的培养后,使用SRB检测方法测试半抑制浓度(IC50)数值。实验结果表明,使用叁氟甲基取代肉桂醛得到的产物对PC-3和HepG-2具有较好的抗增殖活性(4ea,4eb,4ec),而其余产物的抗增殖活性不是太理想。手性环氧化物是一类非常重要的医药中间体,目前发现的天然产物和生物活性分子中大量存在着手性环氧结构,本论文为探寻反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)有机双组分催化剂在不同反应中的催化应用,使用双氧水作为绿色环保的氧源,对手性DHPMs产物4aa发进行了不对称环氧化反应,最终以较好的收率和优秀的对映选择性得到了具有叁个手性中心结构的环氧化合物7 (87 % yield, 93 % ee)。该有机双组分催化剂为更多具有手性环氧结构的活性药物分子的开发提供了一种新的方法。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2017-05-24）
刘秒惜[3]（2016）在《甘露醇衍生的手性硫脲催化剂的合成及其在不对称催化反应中的应用》一文中研究指出手性硫脲催化剂是一种氢键供体催化剂,具有强氢键活化能力,通过氢键相互作用活化底物,从而促进不对称反应的发生。目前已报道的手性硫脲催化剂的种类较多,但能同时催化多种不对称反应且能取得高对映选择性的手性硫脲催化剂种类较少,且能高效催化水相不对称反应的硫脲催化剂鲜有报道。D-甘露醇是广泛存在于陆地和海洋植物中的一种糖醇,在生活、工业、医药上有广泛应用。本课题以价廉易得的D-甘露醇为初始原料,经多步反应制得5个新型手性硫脲催化剂(C_1-C_5)和1个新型手性磺酰胺催化剂(C_6),并将其用于催化不对称Henry反应和其它类型的不对称反应,取得了较好的催化效果。本论文的主要内容包括:1.以D-甘露醇为原料,经缩合,醇解,迭氮化和还原等4步反应制得手性胺;手性胺分别与表奎宁异硫氰酸酯,表奎尼丁异硫氰酸酯,氢化奎宁异硫氰酸酯,辛克宁异硫氰酸酯,3,5-双(叁氟甲基)苯基异硫氰酸酯及对甲基苯磺酰氯等偶联合成得到5个新型手性硫脲催化剂(C_1-C_5)和1个新型手性磺酰胺催化剂(C_6),其结构经IR,1H NMR,13C NMR和HRMS确证。2.将所合成的手性硫脲催化剂(C_1-C_5)和手性磺酰胺催化剂(C_6)直接应用于不对称Henry反应中。以硝基甲烷和苯甲醛的Henry反应为模板反应,通过催化剂、溶剂、催化剂用量、碱性添加剂、反应温度等筛选,确定最佳反应条件。在最佳反应条件下,我们扩展了23种反应底物,其中,(S)-1-(3-甲氧基苯基)-2-硝基乙醇的产率和对映选择性分别达到85%和81%ee,并且以较好结果得到具有两个手性中心的产物(1S,2R)-1-苯基-2-硝基丙醇(95%产率,87%ee值,91:9 dr值),催化剂C_1也可以很好的催化1-硝基丙烷与苯甲醛的不对称Henry反应(70%产率,87%ee值,77:23 dr值)。另外,将最优催化剂C_1应用于水相不对称Henry反应中,结果显示,该催化剂在水存在下也可以很好地催化反应,在最优条件下可以达到75%的化学产率,87%ee值和95:5的dr值。3.将此类催化剂应用于其他类型的不对称反应,经过初步尝试,在不对称Michael加成反应中,C_1同样表现出较好的催化结果,化学产率为65%,对映选择性为73%ee。在Aza-Henry反应中,C_1也显示出一定的催化效果,化学产率为45%,对映选择性为35%ee。(本文来源于《第四军医大学》期刊2016-05-01）
张红英,龙威,颜雪明[4]（2015）在《手性硫脲催化剂在不对称反应中的应用》一文中研究指出手性硫脲衍生物在催化过程中表现出良好的催化活性、优异对映选择性、底物适用范围广、反应条件温和以及功能基相容性好等一系列优点,逐渐成为近年研究较多的一类的有机小分子催化剂,并已广泛应用于催化各种有机反应的不对称合成,如Michael反应、Aldol反应、Mannich反应、Henry反应、Baylis-Hilman反应等.本文对手性硫脲催化剂的结构及其在不对成反应中的应用进行了综述.(本文来源于《首都师范大学学报(自然科学版)》期刊2015年04期）
王庆国[5]（2015）在《双官能化手性硫脲和方酰胺催化剂及色胺酮衍生物的设计、合成和应用研究》一文中研究指出手性有机小分子是近十年来发展起来一类新的手性催化剂，由于其环境友好、易得，简单有效和对水及氧稳定，已经广泛的应用于不对称合成领域。手性硫脲和手性方酰胺由于可以通过氢键与反应底物作用进而活化反应底物和控制反应中的立体选择性，因此在不对称催化反应中显示出良好的不对称催化活性，已用于多种不对称催化反应类型中。双官能化的手性硫脲和方酰胺催化剂除具有氢键给体的性质以外，还具有诸如碱性和相转移催化等特性，已吸引研究人员的广泛关注。有机小分子因其结构简单和易设计性等特点，近年来已成为荧光探针研究领域的热点之一，而设计和合成专一性好，灵敏度高，抗干扰能力强的有机小分子荧光探针是荧光探针领域研究的主要热点之一。色胺酮较广泛地存在于自然界中。色胺酮和苯肼反应生成腙类衍生物，这种腙类衍生物可以形成分子内N—H···N氢键，它可作为优异的阴离子识别基团。本论文针对双官能化手性硫脲和方酰胺催化剂及有机小分子荧光探针进行了如下的研究工作：（1）以辛可尼丁为手性源，通过甲磺酰化、迭氮化物的亲核取代、迭氮化物的还原和胺与异硫氰酸酯的亲核加成反应，合成了两种手性硫脲催化剂，所合成的化合物均经1H NMR和13C NMR表征。（2）以(S)-叔亮氨酸为手性源，通过胺基的Boc保护、二甲胺在O-苯并叁氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐（HBTU）缩合剂存在下与L-叔亮氨酸酰胺化反应、脱Boc和酰基的还原合成中间体化合物3-4。方酸经过酯化和3,5-二叁氟甲基苯胺的亲核取代反应合成了中间体化合物3-6。化合物3-4和3-6经亲核取代反应合成了双官能化手性方酰胺催化剂，所合成的中间产物及目标化合物均通过核磁表征。（3）将前两章合成的和实验组已合成的双官能手性催化剂用于催化氯代苯甲醛肟与N-(对甲氧基)苯基亚胺酸乙酯的1,3-偶极环加成反应中，进而对这些催化剂的催化活性进行了研究。研究结果表明，双官能团手性硫脲和手性胍催化剂显示出了一定的催化活性，以中等收率得到1,2,4-恶二唑化合物，但催化的立体选择性较低；相比较而言，基于联萘酚和反式环己二胺衍生的双硫脲催化剂在催化活性和催化选择性方面均有提高，其中反式环己二胺衍生的手性双硫脲催化剂催化的立体选择性最好。（4）使用色胺酮设计了一种新型的含有分子内氢键的阴离子探针，并考察了其对阴离子的识别性能。紫外光谱结果表明，该探针都能选择性地和F-、AcO-和H2PO4-结合，导致溶液颜色由黄色变橙色，并且可以实现了裸眼识别。核磁氢谱滴定结果进一步表明，该探针是通过腙上的N—H对阴离子进行识别的。此外，该探针还可以设计成四输入的分子逻辑门。(本文来源于《吉林大学》期刊2015-06-01）
马志伟,舒友琴[6]（2015）在《基于Isosteviol的双功能手性硫脲催化剂的设计合成及应用》一文中研究指出手性有机小分子催化是继有机金属催化和酶催化之后的又一种重要的不对称催化方法,近年来在新催化剂的设计和新催化概念的提出方面取得了很大的进展,并逐渐发展成为当代有机合成中最具活力的领域之一。基于"单分子、双功能活化"这一有机不对称催化新理念,从廉价易得且具有手性疏水骨架的天然异斯特维醇出发,在新型两亲双功能手性催化剂的设计合成及其在不对称C-C键形成反应中的应用方面开展了研究。本文主要综述了前期研究工作,并对其前景及发展趋势作了展望。(本文来源于《郑州牧业工程高等专科学校学报》期刊2015年02期）
陈祥[7]（2015）在《手性叔胺—硫脲双官能团催化剂实现的吲哚并噻喃衍生物的不对称合成研究》一文中研究指出进入二十一世纪,手性催化特别是手性小分子催化取得了长足的发展,本文从金鸡纳碱和手性1,2-二苯基乙二胺骨架衍生的有机小分子叔胺催化剂出发,研究了硫代吲哚酮对不同亲电受体的不对称[3+3]Michael加成启动的串联环化反应。论文的第一部分工作,我们以金鸡纳碱和手性1,2-二苯基乙二胺为原料合成了一系列有机小分子叔胺硫脲催化剂。论文的第二部分工作,我们用手性1,2-二苯基乙二胺衍生的叔胺硫脲催化剂催化硫代吲哚酮和苯甲醛丙二腈的不对称迈克尔串联反应。通过一系列条件的优化,以高产率,优秀的对映选择性合成了吲哚并噻喃的杂环类化合物。为了解释硫代吲哚酮活性高于吲哚酮的原因,我们还进行了理论计算。论文的第叁部分工作,通过金鸡纳碱衍生的叔胺硫脲催化剂催化硫代吲哚酮和1-氮杂双烯的不对称串联反应。以优秀的产率和对映选择性得到了含有磺酰亚胺结构的吲哚并噻喃类的螺环杂环化合物。反应所得到的一系列螺环杂环产物含有潜在的生理和药理活性。(本文来源于《苏州大学》期刊2015-05-01）
李文,马志伟,陶京朝,杨贯羽[8]（2015）在《新型手性硫脲催化剂的合成与表征》一文中研究指出有机小分子催化是近年来不对称催化领域发展起来的一个研究热点,并且在催化剂种类和反应类型方面取得了重大的研究进展。本论文从天然产物异斯特维醇出发,经多步反应,设计合成了两个新型的手性氨基-硫脲催化剂。(本文来源于《河南科技》期刊2015年04期）
陈盛楷,买昊,赵志伟,赵博文,刘颖[9]（2014）在《手性硫脲催化剂不对称催化反应及氢键活化作用研究》一文中研究指出手性硫脲在不对称催化反应中是一类典型的双功能有机小分子催化剂.文章综述了对称催化反应中手性硫脲的氢键活化理论模型研究现状,重点阐述了手性硫脲催化剂对底物的氢键活化作用的影响规律,并对未来的研究方向提出了观点.(本文来源于《西北民族大学学报(自然科学版)》期刊2014年01期）
刘玉龙,李华,王谢,何炜[10]（2013）在《新型双功能手性硫脲小分子催化剂的合成及其在Michael加成反应中的应用》一文中研究指出奎宁和手性氨基醇通过硫脲片段组合,合成了4个新型的具有多氢键供体的双功能手性硫脲类小分子催化剂(5a～5d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS表征。以查尔酮为底物,硝基甲烷为亲核试剂,考察了5a～5d在Michael加成反应中的催化活性和对映选择性。结果表明,以Na2CO3为碱,叁氯甲烷为溶剂,5c为催化剂,于室温反应24 h,加成产物4-硝基-1,3-二苯基丁烷-1-酮的收率69%,对映选择性86%。(本文来源于《合成化学》期刊2013年03期）
手性硫脲催化剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
随着现代化学的发展,多组分反应(Multicomponent reactions , MCRs)作为一种生态友好和可持续的转变的核心战略工具而备受关注。多组分反应相比于逐步反应存在较多的优势,原子经济性、减少废弃物的产生、时间和能源经济性、减少人力、资源占用率低,提纯工序简单和高探索能量等。早在120多年前,意大利化学家Pietro Biginelli首次报道通过浓盐酸催化的苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯的叁组分缩合反应,顺利地合成了 3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物(DHPMs),并将该反应命名为Biginelli反应。如今,随着人们对于Biginelli反应研究的深入,根据催化方式的不同主要分为酸催化、离子液体催化、不对称催化和绿色催化的Biginelli反应,通过Biginelli反应得到的系列DHPMs不仅在钙通道受体阻聚剂、染料等领域展现出了优良性能,而且在抗肿瘤、抗发炎、抗菌、抗氧化、抗疟疾和抗结核等中也具有重要的应用价值。近年来有机小分子不对称催化领域快速发展,涌现了大量的有机小分子催化剂。对于同一不对称反应,使用由不同有机分子之间的协同作用构成的双组分催化剂相比于经典的单组分催化剂往往能够得到更好的催化效果。因此,基于课题组前期的工作和相关的国内外文献,本论文了设计并合成了一种由反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)构成的有机双组分催化剂,通过优化反应条件,成功催化合成了24种具有新型结构的系列二氢嘧啶酮衍生物,取得了优秀的催化效果(90 - 96 % yield,92-99 % ee)。然后对得到的系列产物进行了核磁、高效液相和质谱等相关的数据表征并推测了该双组分催化剂催化的不对称Biginelli反应的具体机理。与此同时,为测试所得24种产物对于癌细胞的抗增殖活性,我们选取了人类前列腺癌细胞(PC-3)和人类肝癌细胞(HepG-2)的细胞株并进行了后期的培养后,使用SRB检测方法测试半抑制浓度(IC50)数值。实验结果表明,使用叁氟甲基取代肉桂醛得到的产物对PC-3和HepG-2具有较好的抗增殖活性(4ea,4eb,4ec),而其余产物的抗增殖活性不是太理想。手性环氧化物是一类非常重要的医药中间体,目前发现的天然产物和生物活性分子中大量存在着手性环氧结构,本论文为探寻反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)有机双组分催化剂在不同反应中的催化应用,使用双氧水作为绿色环保的氧源,对手性DHPMs产物4aa发进行了不对称环氧化反应,最终以较好的收率和优秀的对映选择性得到了具有叁个手性中心结构的环氧化合物7 (87 % yield, 93 % ee)。该有机双组分催化剂为更多具有手性环氧结构的活性药物分子的开发提供了一种新的方法。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
手性硫脲催化剂论文参考文献
[1].张俊娜,冀楠,黄雁茹,何炜.基于联萘二胺骨架的新型手性硫脲催化剂的合成[J].合成化学.2018
[2].许鹏.手性吡咯烷—奎宁硫脲有机双组分催化剂在不对称Biginelli反应的应用研究[D].上海应用技术大学.2017
[3].刘秒惜.甘露醇衍生的手性硫脲催化剂的合成及其在不对称催化反应中的应用[D].第四军医大学.2016
[4].张红英,龙威,颜雪明.手性硫脲催化剂在不对称反应中的应用[J].首都师范大学学报(自然科学版).2015
[5].王庆国.双官能化手性硫脲和方酰胺催化剂及色胺酮衍生物的设计、合成和应用研究[D].吉林大学.2015
[6].马志伟,舒友琴.基于Isosteviol的双功能手性硫脲催化剂的设计合成及应用[J].郑州牧业工程高等专科学校学报.2015
[7].陈祥.手性叔胺—硫脲双官能团催化剂实现的吲哚并噻喃衍生物的不对称合成研究[D].苏州大学.2015
[8].李文,马志伟,陶京朝,杨贯羽.新型手性硫脲催化剂的合成与表征[J].河南科技.2015
[9].陈盛楷,买昊,赵志伟,赵博文,刘颖.手性硫脲催化剂不对称催化反应及氢键活化作用研究[J].西北民族大学学报(自然科学版).2014
[10].刘玉龙,李华,王谢,何炜.新型双功能手性硫脲小分子催化剂的合成及其在Michael加成反应中的应用[J].合成化学.2013