酰胺基喹啉论文-陈兴华

酰胺基喹啉论文-陈兴华

导读:本文包含了酰胺基喹啉论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:2-酰胺基喹啉,酰胺化,脱氧核糖法,抗氧化活性

酰胺基喹啉论文文献综述

陈兴华[1](2019)在《2-酰胺基喹啉衍生物的合成及体外抗氧化活性研究》一文中研究指出喹啉类衍生物是一种重要的芳香氮杂环化合物,大量存在于天然产物以及合成化合物中,具有较好的生物、药理活性,广泛应用于食品加工、农植物保护、药物筛选等领域。其中N-喹啉酰胺作为药用植物中一类很重要的药效基团,一直是喹啉类衍生物化合物研究的热点,备受科研工作者的关注。近年来在有机合成领域通过碳氢活化构建碳-杂键成为合成此类物质的主要方法。但是,目前开发的碳氢活化需要金属作为催化剂,对环境和人体产生危害。此外喹啉类物质2位作为一个重要的反应位点,引入氨基后其抗氧化活性大大提高。目前对于2-酰胺基喹啉类物质的研究却少有报道。因此探索无金属参与的通过碳氢活化构建C-N键绿色高效合成2-酰胺基喹啉类物质的新方法具有重要现实意义。本文中,我们以活化C-H键为手段探索开发了一种新的合成方法,共合成28种2-酰胺喹啉类化合物。在对甲苯磺酸(TsOH·H_2O)的作用下,使用廉价且可商购的腈类化合物作为酰胺化试剂,喹啉氮-氧化物类化合物与酰化试剂发生1,3-偶极环加成反应生成五元恶二唑烷中间体,随后N-O键发生裂解、反应中间体去质子化,得到一系列2-酰胺基喹啉类物质,同时采用NMR以及HRMS对该系列化合物进行了表征。随后以还原性谷胱甘肽(GSH)作为对照,采用脱氧核糖羟基自由基清除法对系列化合物进行了抗氧化活性探索。本文通过碳氢活化的方法构建碳氮键合成2-酰胺基喹啉类衍生物,此合成方案不需要大量的有机溶剂,高原子经济性(相对于喹啉氮-氧化物),反应条件简单,产率高,底物适用性广泛。选取14种不同的2-酰胺基喹啉类物质,通过体外抗氧化活性测试后发现共有12种物质对羟基自由基的清除率较高,有抗氧化活性研究的潜在价值。(本文来源于《湖南师范大学》期刊2019-05-01)

李优[2](2018)在《8-酰胺基喹啉远程C(5)和C(4)位芳基化反应研究》一文中研究指出在过去十几年,喹啉类化合物作为天然产物中常见的含氮杂环结构,引起了研究者极大的关注。它不仅是众多生物活性分子中常见的骨架,还可以作为双齿导向基团或者配体参与各种有机反应,也可以用作荧光探针来检测Fe~(3+)和Zn~(2+)等金属离子,甚至可以用于生物活细胞的荧光成像。鉴于喹啉类化合物上述的众多应用,对于喹啉环上各个位点碳氢键的修饰就显得尤为迫切。但由于喹啉环自身的电子效应,使得各个位点反应的选择性难以控制,所以喹啉C(5)位或C(4)位的选择性官能化仍旧是一个难题。本论文第二章发展了一种无金属催化喹啉C(5)位溴化反应,并且通过5种C-X(X=C,O,S)的交叉偶联反应一锅法合成了喹啉5位C-X(X=C,O,S)化合物。该反应以8-酰胺基喹啉为导向基团,最终以较高的产率获得相应的芳基化产物,且该反应能广泛适用于(杂)芳基硼酸以及烷基和芳基酰胺喹啉类化合物。此外,该反应还有效地使用了溴代酰胺喹啉平台分子,一锅法得到喹啉C(5)位烯基化、炔基化、硫醚化和芳基醚化类化合物。因此,该方法在工业有机合成中具有很高的应用潜力。本论文第叁章发展了一种镍催化喹啉C(4)位碳氢键的芳基化反应。该反应同样以8-酰胺基喹啉为导向基团,使用芳基格利雅试剂作为芳基源,高区域选择性地得到喹啉C(4)位芳基化产物,并且有较好的官能团适用性。(本文来源于《湖南大学》期刊2018-06-01)

邱观音生,邱晓忱,吴劼[3](2013)在《利用钯催化的2-炔基苯甲醛亚胺和异腈反应选择性合成4-氰基异喹啉和4-酰胺基异喹啉》一文中研究指出作为其中一种优势骨架,异喹啉化合物的合成方法及其应用研究受到了广泛的重视[1].在所有的异喹啉的合成方法中,以2-炔基苯甲醛亚胺为原料经过6-endo环化反应是一种比较高效的方法.基于这种策略,高效地合成4-卤代异喹啉、4-炔基异喹啉、4-芳基异喹啉和4-烯基异喹啉化合物等被Larock和其他一些课题组成功实现了[2].最近,刘课题组发展了一种以2-炔基苯甲醛亚胺为原料高效地构建4-氟代的异喹啉环化合物.在这个反应中,首先2-炔基苯甲醛亚胺在金属银的作用下发生6-endo环化反应得到4-位取代的异喹啉银中间体,这种银化合物被亲电氟化试剂氧化、还原消除得到了目标的4-氟异喹啉化合物[3].本文以2-炔基苯甲醛亚胺和异氰为原料,以醋酸钯为催化剂,以叁氟醋酸银为必需的氧化剂研究了异氰参与的氰化反应[4].经过对添加剂的筛选,无机碱K3PO4由于可以中和体系中产生的质子对产生4-氰基异喹啉化合物起到了较为关键的作用.反应过程中,异氰插入反应是产生4-氰基异喹啉环的关键一步.特别有意思的是,当反应乙腈没有经过干燥除水处理时,溶剂中微量的水参与了异氰插入反应生成了4-酰胺基异喹啉化合物.通过对反应机理的研究,反应串联了6-endo环化反应、异氰插入和氰化反应.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4)》期刊2013-10-17)

张宇,司万霞,郭祥峰,贾丽华[4](2012)在《水溶性8-羧酰胺基喹啉衍生物Zn~(2+)荧光分子探针的研究》一文中研究指出本文利用喹啉5位硝基取代的8-羧酰胺基喹啉衍生物设计、合成了一类荧光分子探针AQZ5NO,并研究了水溶液中探针分子对金属离子的识别性能。结果表明,在中性缓冲溶液中,AQZ5NO可以选择性荧光增强识别Zn2+。络合Zn2+后,AQZ5NO溶液的荧光量子产率增强约为11倍。AQZ5NO与Zn2+形成1∶1型络合物,其表观结合常数为6.7×105M-1。(本文来源于《化学工程师》期刊2012年11期)

张福兰,李来才,徐伯华,田安民[5](2009)在《2-(氟代己酰胺基)-苯甲醛与NH_3反应生成3-(1-亚胺基氟烷基)-1H-喹啉-2-酮的反应机理理论研究》一文中研究指出采用密度泛函方法(DFT)研究了2-(氟代己酰胺基)-苯甲醛与NH3的微观反应机理.在B3LYP/6-31G*水平上优化了反应物、过渡态、中间体及产物的几何构型,通过振动分析确认了过渡态的结构,并用内禀反应坐标方法(IRC)确认反应途径.应用分子中的原子理论(AIM)分析了这些物质的成键特征.报道了可能的反应通道,其中Re→TS1→IM1→TS2→IM2→TS3→IM3→TS4→IM7→TS11→IM9→TS12→IM10→TS13→IM11→TS14→P1具有相对较低的活化能,是反应的主要通道,理论预测的主要产物与实验吻合.采用连续介质模型(PCM)方法研究了反应体系的溶剂化效应,结果表明反应过程中各物质的能量比气相要低.溶剂化效应使转化能垒有一定程度的升高.(本文来源于《化学学报》期刊2009年01期)

张宇[6](2008)在《基于酰胺基喹啉的锌离子荧光分子探针的研究》一文中研究指出锌是人体内第二富集的过渡金属,在诸如基因转录、金属酶调控、神经信号传输等许多生命过程中起着关键性作用。荧光显微成像技术作为最有效的检测手段已广泛用于生物体内锌离子的研究。成功利用此项技术的关键是设计、合成适当的锌离子荧光成像试剂。尽管已有一些商业化的锌离子探针,人们还是在努力设计、合成新的此类荧光分子,不断发现新的荧光识别原理,提高灵敏度、选择性和可靠性等,以满足各种不同的研究需要。本文基于分子内电荷转移原理设计、合成了一系列新的酰胺基喹啉衍生物,研究了这类化合物在中性缓冲溶液中对金属离子的识别性能。通过分别在酰胺基α和β位引入2-(2-羟基乙氧基)乙胺、N-(2-羟乙基)乙二胺、二(2-羟乙基)胺、苯并氮杂-15-冠-5等脂肪胺,设计、合成了七种酰胺基喹啉衍生物荧光分子探针,从中发现N-(α-(2-(2-羟乙氧基)乙胺基)乙酰基)-8-胺基喹啉(2a-1)可以比率荧光识别锌离子。2a-1与锌离子形成1:1型络合物后,其荧光量子产率增强8倍,发射波长红移75 nm;荧光颜色由青紫色变为蓝绿色,可直接观察识别过程;在活细胞内能够对锌离子进行荧光成像检测。通过分别在2a-1分子中的喹啉2和4位引入甲基、氰基、甲氧基、N-吗啉基等取代基,设计、合成了十一种酰胺基喹啉衍生物荧光分子探针。光谱研究表明,喹啉2位取代基的空阻效应将降低酰胺基喹啉与锌离子络合的稳定性;而喹啉4位取代基则导致酰胺基喹啉对锌离子检测的灵敏度最高。在喹啉2和4位引入的取代基随着其给电子能力的增加,使锌离子诱导的酰胺基喹啉的发射波长红移幅度逐渐减小,直至荧光识别信号由双波长比率变化转化为单波长强度变化。其中,N-吗啉基取代的3a-7和4a-4几乎没有背景荧光,可以线性、等比例、化学计量地荧光增强响应锌离子,其荧光量子产率分别增强141和239倍。核磁实验证实了锌离子可以诱导4a-4的酰胺基团发生去质子化,并与其形成1:1型络合物。研究了表面活性剂胶束对酰胺基喹啉识别性能的影响。在十二烷基硫酸钠胶束溶液中,2a-1的识别选择性比在常规溶液中得到进一步提高,能够专一选择性比率荧光识别锌离子;同时,荧光响应锌离子浓度范围由1-10μM拓宽至1-1000μM。(本文来源于《大连理工大学》期刊2008-10-01)

何立文,黄文龙,沈月红,彭司勋[7](1998)在《1-(4-酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成与生物活性》一文中研究指出异喹啉类化合物有较强的抗高血压、抗心律失常、抗血栓活性。以往对苄基异喹啉的结构改造主要集中于1位和2位,1位取代基为取代的苄基或萘甲基,结构变化不大,而针对2位进行分子设计,合成了许多化合物。研究结果表明,异喹啉母环与1位次甲基连接的芳环在空间构象上...(本文来源于《药学学报》期刊1998年11期)

酰胺基喹啉论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

在过去十几年,喹啉类化合物作为天然产物中常见的含氮杂环结构,引起了研究者极大的关注。它不仅是众多生物活性分子中常见的骨架,还可以作为双齿导向基团或者配体参与各种有机反应,也可以用作荧光探针来检测Fe~(3+)和Zn~(2+)等金属离子,甚至可以用于生物活细胞的荧光成像。鉴于喹啉类化合物上述的众多应用,对于喹啉环上各个位点碳氢键的修饰就显得尤为迫切。但由于喹啉环自身的电子效应,使得各个位点反应的选择性难以控制,所以喹啉C(5)位或C(4)位的选择性官能化仍旧是一个难题。本论文第二章发展了一种无金属催化喹啉C(5)位溴化反应,并且通过5种C-X(X=C,O,S)的交叉偶联反应一锅法合成了喹啉5位C-X(X=C,O,S)化合物。该反应以8-酰胺基喹啉为导向基团,最终以较高的产率获得相应的芳基化产物,且该反应能广泛适用于(杂)芳基硼酸以及烷基和芳基酰胺喹啉类化合物。此外,该反应还有效地使用了溴代酰胺喹啉平台分子,一锅法得到喹啉C(5)位烯基化、炔基化、硫醚化和芳基醚化类化合物。因此,该方法在工业有机合成中具有很高的应用潜力。本论文第叁章发展了一种镍催化喹啉C(4)位碳氢键的芳基化反应。该反应同样以8-酰胺基喹啉为导向基团,使用芳基格利雅试剂作为芳基源,高区域选择性地得到喹啉C(4)位芳基化产物,并且有较好的官能团适用性。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

酰胺基喹啉论文参考文献

[1].陈兴华.2-酰胺基喹啉衍生物的合成及体外抗氧化活性研究[D].湖南师范大学.2019

[2].李优.8-酰胺基喹啉远程C(5)和C(4)位芳基化反应研究[D].湖南大学.2018

[3].邱观音生,邱晓忱,吴劼.利用钯催化的2-炔基苯甲醛亚胺和异腈反应选择性合成4-氰基异喹啉和4-酰胺基异喹啉[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(4).2013

[4].张宇,司万霞,郭祥峰,贾丽华.水溶性8-羧酰胺基喹啉衍生物Zn~(2+)荧光分子探针的研究[J].化学工程师.2012

[5].张福兰,李来才,徐伯华,田安民.2-(氟代己酰胺基)-苯甲醛与NH_3反应生成3-(1-亚胺基氟烷基)-1H-喹啉-2-酮的反应机理理论研究[J].化学学报.2009

[6].张宇.基于酰胺基喹啉的锌离子荧光分子探针的研究[D].大连理工大学.2008

[7].何立文,黄文龙,沈月红,彭司勋.1-(4-酰胺基)苄基四氢异喹啉类化合物的合成与生物活性[J].药学学报.1998

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