导读:本文包含了合成砌块论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:脲砌块,4-氨基喹唑啉,合成,抗肿瘤活性
合成砌块论文文献综述
李二冬,孟娅琪,张路野,张洋,王继宽[1]（2019）在《含脲砌块的4-氨基喹唑啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究（英文）》一文中研究指出为了寻找新的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含脲砌块的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、SW620(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)四种肿瘤细胞的抗肿瘤活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-((4-((3,4,5-叁甲氧基苯基)-氨基)喹唑啉-2-基)-硫代)-N-((3,4,5-叁甲氧基苯基)氨基甲酰基)乙酰胺(10p)对MGC-803、SW620和A549叁种细胞显示出最好的抗肿瘤活性, IC_(50)值分别为(7.02±0.46)、(6.00±0.78)和(7.04±1.11)μmol·L~(-1),其抗肿瘤活性和阳性对照品吉非替尼相当.分子对接结果显示,化合物10p能与EGFR很好地结合,有可能成为潜在的抗肿瘤药物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年10期）
何欢,汪小蓓,宋颢[2]（2019）在《一种用于制备生物碱的实用手性砌块的百克级合成方法》一文中研究指出目的设计并合成一种大规模用于制备生物碱的实用手性砌块。方法在有机催化条件下,叔丁基甲基马来酸酯与邻硝基肉桂醛发生不对称Michael加成,随后酸水解脱羧。结果与结论经3步反应(总收率50%)以百克级的规模制备得到手性砌块Ⅰ(96%ee)。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2019年03期）
王清河[3]（2019）在《基于N,N’-环状亚甲胺叶立德和双官能团合成砌块构建氮、膦杂环的研究》一文中研究指出有机膦杂环和C3-氮杂环-氧化吲哚是许多具有生物学活性的天然和非天然化合物的基本骨架,因此发展高效的方法来构建这些骨架对新药的发掘有着重要意义。本文的研究工作围绕2-乙烯基膦酸酯苯甲醛衍生物和靛红衍生的N,N’-环状亚甲胺叶立德两种合成砌块开展,具体的内容为立体选择性构建3,4-二氢膦香豆素骨架和构建C3-偶氮杂环-氧化吲哚骨架。我们利用2-乙烯基膦酸酯苯甲醛作为一种双官能团合成砌块与四氢异喹啉发生aza-Michael/Aldol串联反应,成功地发展了一种在简单和无催化的反应条件下反式选择性构建3,4-二氢膦香豆素骨架的方法,并且以良好的收率(67-89%)合成了22例新的反式的3-氨基-4-羟基二氢膦香豆素衍生物。我们基于靛红衍生的N,N’-环状亚甲胺叶立德的研究,发展了叁种含偶氮杂环-氧化吲哚骨架的构建方法:(1)意外发现碱催化靛红衍生的N,N’-环状亚甲胺叶立德历经异构化随后与偕二磷酸四乙酯乙烯(VBP)发生Michael加成反应,并将该反应发展成合成含偕二双磷酸酯/?-氨基磷酸酯/3,3’-二取代氧化吲哚骨架的化合物的方法(合成13个新化合物,78-88%收率);(2)意外发现靛红衍生的N,N’-环状亚甲胺叶立德反生异构化反应,并将其发展成了3-羟基吡唑或C3-杂环氧化吲哚衍生物衍生物的合成方法(合成17个新化合物,70-96%收率);(3)利用靛红衍生的N,N’-环状亚甲胺叶立德异构化产物作为合成砌块,发展了一种壳聚糖催化的水相叁组份Knoevenagel/Michael串联反应,绿色合成了含有色烯和吡唑酮的C3,3’-双杂环二取代氧化吲哚衍生物(合成17个新化合物,75-97%收率)。(本文来源于《海南师范大学》期刊2019-04-01）
林炎锋[4]（2018）在《叁氟甲基炔丙醇作为含氟砌块的合成应用研究》一文中研究指出有机含氮、含氧、含硫化合物都是重要的化合物,广泛存在于药物分子和天然产物当中,因为具有特殊的生理活性而受到人们的关注。同时,炔丙醇是有机合成化学中重要的结构基元,在酸的作用下可以通过Meyer-Schuster重排形成α,β-不饱和羰基化合物,从而进一步合成其他有用的化合物。本文主要从炔丙醇的氢胺化反应、含叁氟甲基苯并呋喃和苯并噻吩化合物的合成这叁个方面展开工作。本论文主要包括:(1)介绍了近年来不饱和烃类物质的氢胺化反应及苯并噻吩和苯并呋喃类化合物的合成研究进展。(2)研究了叁氯化铁和过氧化苯甲酰(BPO)催化炔丙醇和二芳基二硫醚合成叁氟甲基苯并噻吩化合物的反应。该工作选用廉价低毒的芳基硫醚为硫源,得到产率中等至优秀的目标产物。(3)研究了路易斯酸促进的炔丙醇的氢胺化反应。该工作通过叁氟甲基炔丙醇砌块重排后的烯酮与腈类发生Ritter反应得到含有腈鎓离子的中间体,再与水反应得到N-取代酰胺产物。反应操作简单,条件温和,实用性强。(4)研究了铜催化一锅法合成含叁氟甲基苯并呋喃化合物的反应。该工作条件简单,无需使用昂贵的过渡金属或配体,官能团兼容性良好。(本文来源于《温州大学》期刊2018-05-01）
郭冉[5]（2017）在《基于叁氟重氮乙烷合成砌块构建含叁氟甲基氮杂环及胺类化合物的反应研究》一文中研究指出叁氟甲基化合物在化学、医药、材料等相关领域应用广泛。发展简单高效的方法构建叁氟甲基化合物,是有机化学的重要课题之一。2,2,2-叁氟重氮乙烷作为构建叁氟甲基化合物的重要合成砌块,近年来受到了有机化学家的关注。基于课题组工作基础,本论文研究了2,2,2-叁氟重氮乙烷参与的亲电、亲核及[3+2]环加成反应,成功构建了含叁氟甲基的氮杂环及胺类化合物,具体包括如下叁部分:第一部分,我们发展了2,2,2-叁氟重氮乙烷与N-杂环卡宾(NHCs)的亲电反应,采用1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为碱,以61–95%的收率合成了一系列叁氟甲基取代的N-氨基胍类化合物,并通过X-射线单晶衍射分析,确定了其中两个产物的结构。该反应具有反应条件温和、反应时间短、底物适用范围广等优势,丰富了2,2,2-叁氟重氮乙烷所参与的合成类型,并且拓展了其应用范围。同时,利用该反应为关键步骤,合成了杀虫剂吡虫啉(Imidacloprid)药物类似物。第二部分,利用叁氟重氮乙烷α-碳原子上氢具有一定酸性的特点,发展了2,2,2-叁氟重氮乙烷与N-二苯基亚磷酰基保护的醛亚胺的亲核加成反应。该反应使用二甲基锌为有机碱,以53–94%的收率合成了一系列含叁氟甲基的α-重氮胺类化合物。产物经过还原及酸性条件下脱保护基反应,以较高的收率得到叁氟乙基胺和氨基醇类化合物;以该反应为关键步骤,将其应用到抗癌药物艾代拉里斯类似物的合成中,成功得到了叁氟乙基取代的艾代拉里斯。第叁部分,我们成功实现了2,2,2-叁氟重氮乙烷与1,3-二芳基丙炔酮的[3+2]环加成反应,以64–97%的收率及中等至较高的区域选择性,合成了一系列3-叁氟甲基-4,5-二取代的吡唑化合物。该反应条件简单,操作方便,不需要任何金属及添加剂,仅在加热条件下即可完成;对炔酸酯及炔腈类化合物同样适用,且只得到单一结构的产物,为多取代3-叁氟甲基吡唑类化合物的合成提供了新方法。(本文来源于《天津大学》期刊2017-05-01）
杨立荣,吴坚平,岑琦琼[6]（2016）在《手性砌块库和合成模块库的构建》一文中研究指出成功构建了包括新型卤代醇、羟基氰、芳香醇、脂肪醇和芳香胺的手性砌块库,涵盖108种手性化合物。构建了5种新型酶-化学手性反应模块,例如脂肪酶拆分-Pd/LDH-DS消旋反应模块能够在常温下拆分芳香胺类,其中底物转化率99%,产物ee值99%,突破生物拆分过程理论转化率仅为50%的不足,过程的原子经济性与转化效率较高,具有较大的创新性。(本文来源于《科技创新导报》期刊2016年10期）
杨立荣,吴坚平,岑琦琼[7]（2016）在《手性砌块库和合成模块库的构建》一文中研究指出成功构建了包括新型卤代醇、羟基氰、芳香醇、脂肪醇和芳香胺的手性砌块库,涵盖108种手性化合物。构建了5种新型酶-化学手性反应模块,例如脂肪酶拆分-Pd/LDH-DS消旋反应模块能够在常温下拆分芳香胺类,其中底物转化率99%,产物ee值99%,突破生物拆分过程理论转化率仅为50%的不足,过程的原子经济性与转化效率较高,具有较大的创新性。(本文来源于《科技创新导报》期刊2016年16期）
钱金龙[8]（2016）在《基于含氟1,3-二羰基化合物的新型含氟砌块的合成及研究》一文中研究指出亲核氟烷基化反应是一种将含氟基团引入到有机分子中的重要方法。然而,氟的引入对于许多α-氟代碳负离子的热稳定性及其参与的亲核氟烷基化反应都是不利的。本论文研究了利用羰基调控的亲核氟烷基化试剂参与的反应,发现在羰基的存在下能够有效的提高α-氟代碳负离子的热稳定性。因此我们开发了含氟1,3-二羰基化合物作为新型含氟砌块并参与一些氟烷基化反应、高立体选择性反应和多组分反应体系中,以获得无法直接氟烷基化得到或很难通过直接氟烷基化得到的产物。首先,经研究发现2-氟-1,3-二羰基化合物在碱性较温和的反应条件下可以与醛发生类似Wittig反应得到α-氟-α,β-不饱和羰基化合物。得益于此结构的α-氟代碳负离子高的热稳定性,研究通过调控碱的种类和适当的温度实现了较高的Z/E对应选择性和较高的产率。相较于传统方法中使用的含氟Wittig试剂,本反应的优点在于原料的简单易得、性质稳定、易保存、反应的产率高、立体选择性高、反应条件温和及利用非金属催化等。进一步研究发现,此反应的底物选择性也十分广泛,以酯羰基、酮羰基和酰胺羰基等为底物获得的相应产物的产率都较高,Z/E值也在95%以上。其次,研究发现2-氟乙酰乙酸乙酯与查耳酮在高温,以碳酸铯为碱的条件下,合成3,5-二取代苯酚的反应。通过研究发现,此反应经历了 Macheal加成、Robinson成环、脱氟化、芳构化和脱羧化等反应历程。研究发现在此反应中通过控制碳酸铯的用量和温度的高低可以控制反应的进程,即将反应进程控制在脱羧前或脱羧后从而获得对应的2-酯基苯酚或苯酚产物的生成。通过这一新的反应策略,实现了正常情况下较难直接合成的3,5-二取代苯酚产物;利用α-氟-α,β-不饱和羰基化合物取代查耳酮类衍生物参与此反应顺利合成了 4位氟取代的3,5-二取代苯酚。并且通过底物的进一步改变,成功合成了全取代苯酚产物。最后,经过研究发现2,2-二氟-1,3-二羰基化合物在碱的存在下通过温和的反应条件就可以发生羰基的分解反应生成活性较高的二氟烯醇负离子。通过手性奎宁胺硫脲双功能类催化剂的季铵盐的氮正离子和二氟烯醇的氧负离子形成较强的分子间离子键,将反应底物固定到催化剂上形成特定的空间结构,再与通过氢键作用固定到催化剂上的N-取代靛红的3位上的羰基碳发生不对称Aldol反应生成(S)-3-羟基-3-二氟烷基化的靛红衍生物。此反应的ee值最高达到98%且产率都在80%以上。众所周知,Cvinyl-CF2H键的建立是一个巨大的挑战。在后续的研究中我们发现,二氟烯醇负离子在高温和碳酸铯的存在下可以与乙腈发生类似Knoevenagel缩合反应生成β-二氟甲基苯丙烯腈类化合物。此反应通过简单易得、容易保存且性质稳定的反应底物在非金属催化的条件下间接生成了二氟甲基取代的烯烃化合物。因此,这个新的反应策略具有广泛的应用前景。基于此类氟化1,3-二羰基化合物的新型含氟合成砌块在合成含氟分子上具有很多优点和应用前景,开发此类物质参与的反应对于新药研发领域具有具大的潜在应用价值。此外,由于此类新型含氟合成砌块的合成方法简单,易于分离提纯和保存运输,也为其在工业化生产应用方面提供了可能。(本文来源于《南京理工大学》期刊2016-06-01）
赵煜[9]（2016）在《二氟甲基取代苯硼酸合成砌块的研究》一文中研究指出二氟甲基基团是羟基的等极体和电子等排体,在有机分子中引入二氟甲基可使其具备独特的生物活性。二氟甲基取代苯硼酸是含氟的单取代苯硼酸衍生物,由于氟原子较强的电负性增加了氟与碳的亲和作用,从而明显地改变了含氟有机化合物的电效应和模拟效应。因此,二氟甲基取代苯硼酸类化合物可以在医药、化工、生物、材料等领域得到广泛的应用。本课题组受贵州威顿晶磷电子材料有限公司委托,开发具有市场前景的二氟甲基取代苯硼酸类化合物的合成工艺。本文对二氟甲基取代苯硼酸类化合物的合成工艺进行了研究,得到了2位、3位和4位二氟甲基取代的苯硼酸共16个化合物。其中系列A为2-二氟甲基苯硼酸类化合物(A1-A4);系列B为3-二氟甲基苯硼酸类化合物:(B1-B11);系列C为4-二氟甲基苯硼酸类化合物:(C1)。对合成工艺未见文献报道的,通过设计单因素实验,如反应溶剂、时间、投料摩尔比等,探索出反应的最佳条件;对已有文献报道,反应条件不明确或工艺复杂的合成方法,对其工艺进行了优化,使得反应过程简化,后处理方便,产品收率得到提高。目标化合物可以通过1H NMR和MS进行确认。(本文来源于《贵州大学》期刊2016-06-01）
马俊瑞[10]（2016）在《α-酮甲基吡啶叶立德作为合成砌块在杂环合成中的新反应》一文中研究指出杂环化合物是广泛存在于自然界生命体中的一类重要生理活性分子结构体,目前人类使用的药物中大多数含有杂环骨架,因此,杂环化合物的合成方法研究一直以来都备受人们的青睐。α-酮甲基吡啶叶立德是一种来源广泛,方便易得的化学试剂,不仅具有很好的化学性质,可以发生亲核加成/取代、σ-迁移重排、Michael加成和1,3-偶极环加成等反应。而且以其作为合成砌块运用到众多杂环合成的研究正成为化学家们广泛关注的热点课题。本论文以具有药物活性的呋喃和吲哚这两类杂环骨架为研究对象,探讨了 2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物和2,3-二取代吲哚化合物的合成新策略,并研究了其反应机制。此外,还利用2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物进行进一步的衍生化,得到具有潜在药物活性的吡唑联哒嗪衍生物。该论文的主要内容包括如下叁个部分:第一章,综述了近年来α-酮甲基吡啶叶立德作为合成砌块在杂环合成中的应用及2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物的合成方法,并在此基础上提出了本论文的研究课题。第二章,基于课题组前期对于2-烯-1,4-二酮的研究,以及对2-羧基-2,3-二氢呋喃化合物的认识,我们研究了在K2CO3为碱的促进下α-酮甲基吡啶叶立德与2-烯-1,4-二酮高效转化为2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物的反应。通过实验并结合一系列文献研究的启示,合理的提出了该反应可能的反应机理,即反应经历了 Michael加成、分子内环化、消除等一系列单元反应的自序化集成转换过程。为了验证该反应在有机合成中的价值和实用性,我们对反应合成的2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物进行了进一步的衍生化。利用2-羟基-2,3-二氢呋喃化合物与水合肼在乙醇中反应,得到了具有潜在药物活性的吡唑联哒嗪衍生物。第叁章,基于2,3-二取代吲哚化合物具有很好的药物活性,在此,我们利用2-氨基芳乙酮或2-氨基苯甲醛、对甲苯磺酰基肼与芳香醛为底物,在以碳酸铯为碱的基础上,历经缩合、亲核加成、分子内环化、消除等一系列单元反应一锅集成直接合成2,3-二取代吲哚化合物。(本文来源于《华中师范大学》期刊2016-05-01）
合成砌块论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的设计并合成一种大规模用于制备生物碱的实用手性砌块。方法在有机催化条件下,叔丁基甲基马来酸酯与邻硝基肉桂醛发生不对称Michael加成,随后酸水解脱羧。结果与结论经3步反应(总收率50%)以百克级的规模制备得到手性砌块Ⅰ(96%ee)。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
合成砌块论文参考文献
[1].李二冬,孟娅琪,张路野,张洋,王继宽.含脲砌块的4-氨基喹唑啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究（英文）[J].有机化学.2019
[2].何欢,汪小蓓,宋颢.一种用于制备生物碱的实用手性砌块的百克级合成方法[J].华西药学杂志.2019
[3].王清河.基于N,N’-环状亚甲胺叶立德和双官能团合成砌块构建氮、膦杂环的研究[D].海南师范大学.2019
[4].林炎锋.叁氟甲基炔丙醇作为含氟砌块的合成应用研究[D].温州大学.2018
[5].郭冉.基于叁氟重氮乙烷合成砌块构建含叁氟甲基氮杂环及胺类化合物的反应研究[D].天津大学.2017
[6].杨立荣,吴坚平,岑琦琼.手性砌块库和合成模块库的构建[J].科技创新导报.2016
[7].杨立荣,吴坚平,岑琦琼.手性砌块库和合成模块库的构建[J].科技创新导报.2016
[8].钱金龙.基于含氟1,3-二羰基化合物的新型含氟砌块的合成及研究[D].南京理工大学.2016
[9].赵煜.二氟甲基取代苯硼酸合成砌块的研究[D].贵州大学.2016
[10].马俊瑞.α-酮甲基吡啶叶立德作为合成砌块在杂环合成中的新反应[D].华中师范大学.2016