导读:本文包含了五味子丙素论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:五味子丙素,圆二色谱,理论研究
五味子丙素论文文献综述
邓萍[1](2014)在《五味子丙素立体异构体ECD谱的理论研究》一文中研究指出采用密度泛函理论(DFT)方法和极化连续介质模型(PCM),在B3LYP/6-311++G**水平上对五味子丙素的一个立体异构体的基态几何构型进行了优化;以优化得到的稳定构型为基础,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)方法,在相同基组水平进行了电子圆二色谱(ECD)研究,根据计算获得的电子跃迁吸收波长(λ)和电子旋转强度(R)拟合得到了理论ECD谱。理论研究发现:甲醇溶液中,2个苯环之间扭曲形成的二面角∠C(2)-C(1)-C(8)-C(7)约为64°;计算获得的理论ECD谱吸收峰略红移,各谱带形状与实验谱吻合较好。通过对相关跃迁性质的分析发现,理论ECD谱的吸收峰1主要由自于HOMO-2→LUMO和HOMO-2→LUMO+1的电子跃迁贡献;吸收峰2的吸收主要由HOMO→LUMO的电子跃迁贡献。这些结论对深入理解五味子丙素异构体的电子结构和手征光学性质具有一定的科学意义。(本文来源于《计算机与应用化学》期刊2014年09期)
杨庆华,宋传君,常俊标[2](2014)在《一种新型五味子丙素类似物的合成》一文中研究指出慢性乙型肝炎目前是一种严重危害人类健康的疾病,每年有超过350万人感染乙肝病毒(HBV)。肝损伤主要是HBV不断地进攻宿主细胞引起的,因此,发展有效的控制HBV持续感染肝细胞的药物是药物化学家努力的方向1-2。α-DDB(联苯双酯)是一种有效且毒副作用较小的保肝药物,其缺点是水溶性较差;而FNC(2′-脱氧-2′-β-氟-4′-迭氮胞苷)3是一种具有抗HBV活性的新型核苷类似物,其活性高,但毒副作用较大。我们将此两种药物分子通过酯键进行连接得到一种新型五味子丙素类似物α-DDB-FNC(1,Fig.1),从而达到在增加α-DDB水溶性的同时减小FNC的毒副作用,使二者优势得到互补。以α-DDB和2′-脱氧-2′-氟代-3′-O-苯甲酰基-4′-迭氮-5′-(3-氯-苯甲酰基)-D-呋喃糖基-尿嘧啶为原料,经过核苷5'-羟基的选择性保护、酯化等反应合成得到化合物1,并对其抗乙肝病毒和保肝护肝活性进行了研究,研究表明,该化合物能有效抑制HBV的复制和HbeAg和HbsAg在HepG2.215细胞中的表达,是一种潜在的治疗慢性乙型肝炎的药物4。(本文来源于《中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学》期刊2014-08-04)
李岩峰,董黎红,王威,王强,王书洋[3](2009)在《S-和R-五味子丙素非对映异构体的圆二色谱研究》一文中研究指出园二色谱(CD)是测定有机化合物绝对构型的常用方法。文章用圆二色谱仪对合成的4个联苯类化合物进行了表征(2个非桥键联苯化合物和2个桥键联苯化合物),得到两对几乎完全对称的圆二色谱谱图。根据其圆二色谱Cotton效应确定了4个化合物的联苯键的绝对构型。化合物3分别在256nm出现负的Cot-ton效应,且在220nm出现正的Cotton效应,表明这个化合物是S-构型;而化合物3’出现了相反的Cotton效应,表明这个化合物是S-构型。由化学相关法可以得知化合物2是R-构型,化合物2’是R-构型。通过这些数据得出结论,以S-恶唑啉为手性合成子的Ullmann反应得到的是S-构型联苯类化合物,而以S-恶唑啉为手性合成子的Ullmann反应得到的是R-构型型联苯类化合物。(本文来源于《光谱学与光谱分析》期刊2009年10期)
董黎红,李岩峰,郭晓河,王强,常俊标[4](2009)在《(S)-与(R)-五味子丙素的HPLC手性分离及质谱研究》一文中研究指出建立了一种反相高效液相色谱法分析(S)-和(R)-五味子丙素对映异构体的方法。选用Chiralcel OD-RH手性色谱柱,以甲醇和水(体积比78∶22、97∶3)为流动相,流速0.5 mL/min,254 nm波长下检测,五味子丙素合成中间体恶唑啉取代联苯对映异构体2和2的保留时间分别为22.2 min和19.9 min,分离度为2.5,五味子丙素对映异构体3和3的保留时间分别为7.5、9.0 min,与相邻杂质峰分离度分别为3.2和2.7。经液相色谱-质谱实现了分离与鉴定。方法灵敏度高、重复性好,可用于五味子丙素对映异构体的立体选择性研究及质量控制。(本文来源于《分析测试学报》期刊2009年08期)
郭金福,黄东枫,屈凌波,刘院英[5](2009)在《五味子素A、B和五味子丙素的密度泛函研究》一文中研究指出采用密度泛函B3LYP方法在6-31G基组水平上对五味子素A、B及五味子丙素3种五味子提取物进行了优化计算,并从平衡几何构型、前线分子轨道、净电荷分布等方面对计算结果做了比较.计算结果表明分子中的二氧五环对分子的药物活性具有较大影响.随着分子中二氧五环数目的增加,分子中联苯环扭转角减小,前线轨道能级和能级差都减小,联苯环上正电荷增加,由此可判断3种分子活性顺序应为五味子丙素>五味子素B>五味子素A.(本文来源于《分子科学学报》期刊2009年02期)
李岩峰[6](2009)在《(+)-和(-)-五味子丙素的全合成及其活性研究》一文中研究指出二苯并环辛二烯类木脂素是一族重要的天然产物,它们存在于各属种五味子植物中,其基本骨架结构为两个苯丙烷单元结合在一起的联苯化合物,具有多方面良好的生理活性。由于其各方面的药理活性和独特的骨架结构,使得该类化合物的合成研究长期以来在有机合成领域中成为最具有挑战性的一个焦点。五味子丙素具有良好的抗肝炎病毒活性和抗HIV活性,但是天然五味子丙素的含量在0.08%以下,只采用植物提取的方法获得大量的木脂素是非常困难的,因此对其进行手性全合成是非常必要的。目前只有关于五味子丙素消旋体的全合成路线。本文设计并合成了光学纯的五味子丙素。本文以简单易得的没食子酸为起始原料,经过19步反应,以总产率为1.54%,对映体过量值为96%得到了目标化合物。在关键的联苯偶合反应中,我们使用手性恶唑啉诱导的Ullmann反应,以高产率(68%)得到了联苯化合物且非对映体过量值高达99%以上。在这一步反应中,使用S-构型和R-构型的手性恶唑啉经Ullmann偶合反应分别得到了Pax-构型和Max-构型的联苯化合物;在另一个关键步骤——八员环的环合反应中,采用分子内亲核取代反应简单巧妙的得到了八员环,再经过一系列简单的反应,首次全合成得到了(+)-和(-)-五味子丙素。所合成的化合物均经1HNMR、13CNMR、HRMS等光谱确定了它们的结构。由于所合成的化合物属于联苯类化合物,具有不对称轴,因此本文对所合成的联苯类化合物以手性HPLC进行了拆分,测得了所得化合物的对映体及非对映体过量值,并且建立了手性柱拆分二苯并环辛二烯类木脂素的方法。通过圆二色光谱确定了手性联苯化合物的绝对构型,建立了桥键和非桥键手性联苯化合物的圆二色光谱模型;同时通过X-射线衍射的方法确定了(+)-和(-)-五味子丙素的绝对构型。初步药理试验结果表明:所合成S构型的五味子丙素能很好降低由四氯化碳引起的谷丙转氨酶(sGPT)升高,而R构型的五味子丙素活性不强。(本文来源于《天津大学》期刊2009-01-01)
谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦[7](1983)在《防治肝炎药物的研究——五味子丙素及其结构异构体的全合成》一文中研究指出本文报道了中药五味子中新的降转氨酶活性物质五味子丙素,即:5,6,7,8四氢-1,12-双甲氧基-2,3,10,11-双次甲二氧基-6,7-顺式二甲基联苯[a,c]环辛四烯(12-B)及其6,7-反式二甲基异构体(16-B)的全合成。同时合成了它们的同分异构体——5,6,7,8-四氢-3,10-双甲氧基-1,2,11,12,-双次甲二氧基-6,7-顺式二甲基联苯[a,c]环辛四烯(12-A)和6,7-反式二甲基异构体(16-A)。讨论了四个异构体的质谱,核磁共振谱及紫外光谱。合成化合物12-B的红外光谱(氯仿溶液)、紫外光谱、核磁共振谱和质谱与天然五味子丙素相同。(本文来源于《中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)》期刊1983年09期)
谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦[8](1982)在《五味子丙素及其类似物的全合成》一文中研究指出我所从北五味子(Schizandra chinensis)分到一新成分——五味子丙素,药理试验表明:能降低高血清谷丙转氨酶,有镇静作用,其化学结构根据甲氧基质子的化学位移(δ3.88)定为1-a式,后来上海药物所修正为2式,我们合成了这两个化合物及其类似物。(本文来源于《科学通报》期刊1982年06期)
谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,金汉卿[9](1982)在《五味子丙素类似物合成的研究—— Ⅱ.4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯及其异构体的合成》一文中研究指出在合成五味子丙素及共类似物的过程中,合成一些联苯中间体。其中4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-,2′-二甲氧羰基联苯经药理筛选具有降高血清谷丙转氨酶效果。本文报道上述联苯及其异构体的合成分离和有关光谱数据。(本文来源于《药学学报》期刊1982年01期)
谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦[10](1981)在《五味子丙素类似物合成的研究》一文中研究指出五味子是一种常用的中药,近年来临床用于治疗肝炎。药理实验亦表明其降高血清转氨酶作用。从乙醇提取液分到多个有药理活性的木质素化合物,其中五味子丙素对小鼠四氯化碳引起的肝损伤具有明显的保护作用。因此自74年起进行五味子丙素(1-b)类似物合成的研究。(本文来源于《药学学报》期刊1981年04期)
五味子丙素论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
慢性乙型肝炎目前是一种严重危害人类健康的疾病,每年有超过350万人感染乙肝病毒(HBV)。肝损伤主要是HBV不断地进攻宿主细胞引起的,因此,发展有效的控制HBV持续感染肝细胞的药物是药物化学家努力的方向1-2。α-DDB(联苯双酯)是一种有效且毒副作用较小的保肝药物,其缺点是水溶性较差;而FNC(2′-脱氧-2′-β-氟-4′-迭氮胞苷)3是一种具有抗HBV活性的新型核苷类似物,其活性高,但毒副作用较大。我们将此两种药物分子通过酯键进行连接得到一种新型五味子丙素类似物α-DDB-FNC(1,Fig.1),从而达到在增加α-DDB水溶性的同时减小FNC的毒副作用,使二者优势得到互补。以α-DDB和2′-脱氧-2′-氟代-3′-O-苯甲酰基-4′-迭氮-5′-(3-氯-苯甲酰基)-D-呋喃糖基-尿嘧啶为原料,经过核苷5'-羟基的选择性保护、酯化等反应合成得到化合物1,并对其抗乙肝病毒和保肝护肝活性进行了研究,研究表明,该化合物能有效抑制HBV的复制和HbeAg和HbsAg在HepG2.215细胞中的表达,是一种潜在的治疗慢性乙型肝炎的药物4。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
五味子丙素论文参考文献
[1].邓萍.五味子丙素立体异构体ECD谱的理论研究[J].计算机与应用化学.2014
[2].杨庆华,宋传君,常俊标.一种新型五味子丙素类似物的合成[C].中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学.2014
[3].李岩峰,董黎红,王威,王强,王书洋.S-和R-五味子丙素非对映异构体的圆二色谱研究[J].光谱学与光谱分析.2009
[4].董黎红,李岩峰,郭晓河,王强,常俊标.(S)-与(R)-五味子丙素的HPLC手性分离及质谱研究[J].分析测试学报.2009
[5].郭金福,黄东枫,屈凌波,刘院英.五味子素A、B和五味子丙素的密度泛函研究[J].分子科学学报.2009
[6].李岩峰.(+)-和(-)-五味子丙素的全合成及其活性研究[D].天津大学.2009
[7].谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦.防治肝炎药物的研究——五味子丙素及其结构异构体的全合成[J].中国科学(B辑化学生物学农学医学地学).1983
[8].谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦.五味子丙素及其类似物的全合成[J].科学通报.1982
[9].谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,金汉卿.五味子丙素类似物合成的研究——Ⅱ.4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯及其异构体的合成[J].药学学报.1982
[10].谢晶曦,周瑾,张纯贞,杨靖华,陈葭曦.五味子丙素类似物合成的研究[J].药学学报.1981