扎托洛芬论文-周勇,陈文华

扎托洛芬论文-周勇,陈文华

导读:本文包含了扎托洛芬论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:扎托洛芬,非甾体抗炎药,合成

扎托洛芬论文文献综述

周勇,陈文华[1](2015)在《扎托洛芬的合成》一文中研究指出2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸与甲醇酯化生成2-(3-甲氧羰基甲基-4-苯硫基苯基)丙酸甲酯,然后与多聚磷酸环合,水解制得扎托洛芬,总收率89%,纯度99.3%。该工艺操作简便,收率高,易于工业化生产。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2015年11期)

薛梅[2](2010)在《扎托洛芬片溶出度测定》一文中研究指出目的:建立测定扎托洛芬片溶出度的方法。方法:含量测定方法采用紫外分光光度法,检测波长为330nm;溶出度测定方法采用桨法,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为100r·min-1,取样时间为30min。结果:扎托洛芬检测浓度的线性范围为2.5~30μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.36%,RSD=0.54%;3批样品30min时溶出度均在80%以上。结论:本方法简便、准确,结果可靠,可用于扎托洛芬片的溶出度测定。(本文来源于《中国药房》期刊2010年05期)

吴春丽,张俊霞,史云涛,李攀,李幸[3](2010)在《毛细管气相色谱法测定扎托洛芬中有机溶剂的残留量》一文中研究指出目的:采用毛细管气相色谱法测定扎托洛芬原料药中四氯化碳、叁氯甲烷、甲醇及乙醇4种有机溶剂的残留量。方法:使用HP-5毛细管色谱柱(0.32mm×30m×0.25μm),柱温分别为60和80℃,氢火焰检测器和电子捕获检测器,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,载气为氮气,进样口温度200℃,检测器温度250℃,分流比为50:1,进样量1μL。结果:4种有机溶剂分离完全,且线性关系良好,线性范围分别为四氯化碳0.0399~0.3990mg/L、叁氯甲烷0.5619~5.6190mg/L、甲醇29.67~296.70mg/L及乙醇49.33~493.30mg/L。在所考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.9990~0.9995,平均回收率为97.9%~103.9%,精密度重复性RSD<5%。结论:该方法简便、快速、准确,可作为扎托洛芬有机溶剂残留量的检测方法。(本文来源于《郑州大学学报(医学版)》期刊2010年01期)

路娜[4](2008)在《扎托洛芬凝胶剂的制备及体外释药性研究》一文中研究指出骨性关节炎是严重危害人类健康的疾病之一。该病发病率高、致残率高,发病机制复杂,使得该病的防治成为难点,此类治疗药物一直是药学工作者研究的热点。扎托布洛芬(zaltoprofen),是由日本Chemiphar公司开发,1993年在日本首次上市的一种新型丙酸类非甾体抗炎、镇痛、解热药,用于治疗慢性风湿性关节炎、变形性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征以及手术后、外伤后以及拔牙后的消炎镇痛。现在我国还未有任何剂型上市。本品选择性作用于炎症部位,抗炎作用明显高于同类药物如吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、布洛芬、氨基比林等,具有高效、胃副作用小等特点,但是与其它非甾体抗炎镇痛药相类似,扎托洛芬口服也有不良反应,表现为胃不适、胃痛、嗳气、下痢等消化系统症状,同时还可能引起头痛、嗜睡等神经系统的不良反应。严重者可导致急性肾功能不全、肝功能障碍、消化性溃疡等疾病,所以将扎托洛芬制成经皮吸收制剂,局部用药,患者可根据情况随时终止用药,有利于关节炎、局部疼痛和炎症的治疗,并能克服口服所引起的副反应,增加患者用药的顺应性。本文首先建立了扎托洛芬的含量测定方法,并进行了方法学考察;对扎托洛芬的基本物理化学性质进行了测定;以小鼠腹部皮肤为渗透膜,利用扩散池研究扎托洛芬凝胶剂的渗透性能,考察了凝胶剂的pH、卡波姆浓度、渗透促进剂的种类和用量等对扎托洛芬经皮渗透性的影响;在单因素考察的基础上,以规定时间的累积渗透量为指标,选取卡波姆浓度、氮酮、丙二醇的用量叁个因素进行正交试验设计优化最佳处方;对其体外释放和渗透机制进行研究,初步对其透皮机制进行探讨;对凝胶剂的稳定性进行了初步研究,包括酸碱度测定、耐热实验、耐寒实验、离心实验、室温留样实验和加速实验;观察动物皮肤短期内接触扎托洛芬凝胶剂产生的毒性和刺激性反应以及反复用药后机体兔疫系统在皮肤上的反应,进行了皮肤急性毒性试验,皮肤刺激试验及皮肤过敏试验。实验结果表明,采用紫外分光光度法测定扎托洛芬凝胶剂的含量,专属性强,方法简便、快捷、灵敏,日内精密度RSD<0.5%,日间精密度为RSD<0.6%、方法平均回收率为99.69%,RSD为0.81%,绝对回收率为98.77%之间,RSD小于0.90%,辅料对其测定无干扰,标准曲线方成为A=0.0132C-0.0068,r=0.9998,扎托洛芬在11μg╱ml~66μg╱ml浓度范围内线性关系良好,符合测定要求。卡波姆浓度、丙二醇用和氮酮的用量对体外渗透有明显影响;正交试验设计优化的最佳处方为卡波姆浓度为0.75%,氮酮浓度为1.0%,丙二醇浓度为15%;扎托布洛芬凝胶剂经皮渗透过程符合Higuchi方程,体外释放过程符合零级动力学方程;扎托洛芬凝胶剂在室温条件下稳定性良好,高温条件下颜色变深,建议在贮存过程中尽量避免高温环境;通过急性毒性试验、皮肤刺激性试验和过敏性试验可以看出扎托洛芬凝胶剂无毒性和刺激性。将扎托布洛芬制成凝胶剂,增加了局部药浓度,方便了患者用药,具有高度的安全性,减少用药剂量可达到相同的治疗效果,降低了胃肠道及全身各组织、器官的毒性,是一种安全的皮肤表面用药。(本文来源于《山东大学》期刊2008-08-28)

张新科,黄桂华,路娜,张娜,毕秀丽[5](2008)在《扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究》一文中研究指出目的制备扎托洛芬凝胶剂,考察其体外渗透性、释放性和稳定性。方法采用紫外分光光度法测定扎托洛芬的含量,采用Franz扩散池分别考察载药凝胶剂体外渗透性和释放性,采用正交试验设计筛选处方,探讨了氮酮、卡波姆浓度及丙二醇用量对扎托洛芬凝胶剂经皮渗透的影响,并对凝胶剂初步稳定性进行了考察。结果扎托洛芬的线性范围为16.0~56.0μg/mL,日内日间精密度的RSD均小于0.6%,平均回收率为98.67%,RSD为1.45%;凝胶剂外观细腻,黏度适宜,pH 6.8~7.0,最佳处方含0.75%卡波姆、15%丙二醇、1%月桂氮卓酮,其体外经皮渗透(以小鼠皮为屏障)符合Higuchi方程,体外释放(以赛璐芬膜为屏障)符合零级动力学方程;室温留样3个月稳定性良好。结论扎托洛芬凝胶剂制备工艺简单,体外渗透性良好,制剂稳定性好。(本文来源于《中国生化药物杂志》期刊2008年03期)

汪涛,邓树海,徐丽洒,万发里[6](2007)在《HPLC测定扎托洛芬片的含量及有关物质》一文中研究指出目的建立HPLC测定扎托洛芬片的含量及有关物质的方法。方法色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水-醋酐(60∶40∶0.5),检测波长332 nm。结果扎托洛芬在30~70 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.7%(RSD=0.74%)。结论本方法操作简单,分离效果好,灵敏度高,结果准确可靠。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2007年05期)

金辉[7](2003)在《1.谷氨酰胺二肽的合成工艺研究 2.非甾体抗炎镇痛药—扎托洛芬合成研究》一文中研究指出L-谷氨酰胺(Gln)是一种条件必需氨基酸,但在水中溶解度低、水溶液不稳定等不足,限制了其在临床上广泛使用。甘氨酰-L-谷氨酰胺(glycyl-L-glutamine,GQ)和L-丙氨酰-L谷氨酰胺(AQ)是近年来发现的L-谷氨酰胺水溶性前体药物,它们具有水溶性好、性质稳定、在体内易酶解释放出L-谷氨酰胺等特点,临床评价较好。 本文在参照相关文献的基础上,用活性酯法制备甘氨酰-L-谷氨酰胺和L-丙氨酰-L-谷氨酰胺二肽,并对其工艺进行了详细的研究,找到了一条适合工业规模的生产路线。以甘氨酸和L-丙氨酸为起始原料,先将其氨基用苄氧羰基保护后,制得相应的羟基丁二酰亚胺(HOSu)活性酯,然后与L-谷氨酰胺缩合,经氢解除去保护基制得甘氨酰-L-谷氨酰胺和L-丙氨酰-L-谷氨酰胺二肽,四步反应总收率分别为30%、25%。此工艺原料易得、各步反应条件温和、操作较简便,成本低廉。本文也对酰氯法合成甘氨酰-L-谷氨酰胺进行了研究。另外对L-谷氨酰胺二肽中的有关物质进行了研究,合成6个有关物质。目标物和有关物质的结构经IHNMR、’3CNMR、IRMS一EI、MS一FAB及元素分析确证。活性酷法制备L一谷氨酞胺二肤0二 H O O C HR IC H N 一O==C 0 ,︸CH20CCI(Z一CI)R,NHZCHC00HH+丹二冲DCC公 0 一O二C 一 HR IC NH 一O二C O 2 H C蜂一 O一一一----」卜O”R|O二O“H州CCHZCH‘nZU七一刊HCH一C一NH lNaHCO3/H20HO一行一cHCH,cH,行一NH, O00“生型旦斗H,NCCH,CH,乍HC一oHNHC一CHZNH }11 0RR=H GQR=CH3 AQ0u酞氯法制备甘氨酞一L一谷氨酞胺0”OuOuO”OIIHo一CcH,CH,罕Hc一oH NHZ Me0H‘-----刁卜H2504Ro一CcH,CH,乍Hc一oH NHZCICHZC一OH-一----刁卜PH=0“O二Nll3百石万仁RocCH,CH,写Hco呱 NH行一H,c, O NH3~下刃知H卿CCH,cH,呀HC一oH 十O二O二N于ICCH少旧2"O(本文来源于《四川大学》期刊2003-05-08)

金辉,杨宇,唐维高,钟裕国[8](2003)在《扎托洛芬的合成》一文中研究指出目的 合成扎托洛芬。方法 以邻氯苯乙酮为原料制备 10 ,11-二氢二苯并 [b ,f]硫杂 艹卓 - 10 -酮 ,经Friedel-Crafts等八步反应制得扎托洛芬。结果 总收率 9.3%。结论 该方法可用来制备扎托洛芬。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2003年02期)

彭小华,陈芬儿[9](2001)在《扎托洛芬的合成路线图解》一文中研究指出扎托洛芬 (zaltoprofen,1 ) ,化学名为 2 - (1 0 -氧代 - 1 0 ,1 1 -二氢二苯并 [b,f]硫杂 - 2 -基 )丙酸 ,系由日本 Chemiphar公司开发 ,于 1 993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2001年08期)

许铁男[10](1995)在《抗炎镇痛药 扎托洛芬》一文中研究指出又异名Soleton2化学名(上)-2-(10,11二氢一10一氧代二苯并【Vj硫杂草一千基)丙酸8药效分类解热镇痛抗炎药也开发单位(日)日本化学制药研究所5上市厂商日本化学制药公司于1993年9月1日首次在日本上市6药理药效本品对各种疼痛模型显示出镇痛(本文来源于《国外医药.合成药.生化药.制剂分册》期刊1995年05期)

扎托洛芬论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的:建立测定扎托洛芬片溶出度的方法。方法:含量测定方法采用紫外分光光度法,检测波长为330nm;溶出度测定方法采用桨法,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为100r·min-1,取样时间为30min。结果:扎托洛芬检测浓度的线性范围为2.5~30μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.36%,RSD=0.54%;3批样品30min时溶出度均在80%以上。结论:本方法简便、准确,结果可靠,可用于扎托洛芬片的溶出度测定。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

扎托洛芬论文参考文献

[1].周勇,陈文华.扎托洛芬的合成[J].中国医药工业杂志.2015

[2].薛梅.扎托洛芬片溶出度测定[J].中国药房.2010

[3].吴春丽,张俊霞,史云涛,李攀,李幸.毛细管气相色谱法测定扎托洛芬中有机溶剂的残留量[J].郑州大学学报(医学版).2010

[4].路娜.扎托洛芬凝胶剂的制备及体外释药性研究[D].山东大学.2008

[5].张新科,黄桂华,路娜,张娜,毕秀丽.扎托洛芬凝胶剂的制备及体外研究[J].中国生化药物杂志.2008

[6].汪涛,邓树海,徐丽洒,万发里.HPLC测定扎托洛芬片的含量及有关物质[J].中国药学杂志.2007

[7].金辉.1.谷氨酰胺二肽的合成工艺研究 2.非甾体抗炎镇痛药—扎托洛芬合成研究[D].四川大学.2003

[8].金辉,杨宇,唐维高,钟裕国.扎托洛芬的合成[J].华西药学杂志.2003

[9].彭小华,陈芬儿.扎托洛芬的合成路线图解[J].中国医药工业杂志.2001

[10].许铁男.抗炎镇痛药 扎托洛芬[J].国外医药.合成药.生化药.制剂分册.1995

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