磺酰基烯酮亚胺论文-段慧欣

磺酰基烯酮亚胺论文-段慧欣

导读:本文包含了磺酰基烯酮亚胺论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:不对称催化,环状磺酰基酮亚胺,叁氟甲基,Mannich反应

磺酰基烯酮亚胺论文文献综述

段慧欣[1](2018)在《手性伯胺催化环状磺酰基酮亚胺的Mannich和Friedel-Crafts反应》一文中研究指出手性伯胺作为催化剂在不对称合成中得到越来越多的应用,它可以通过烯胺或者亚胺盐中间过渡态来催化不对称反应。和仲胺催化剂相比,伯胺上的N-H基团有助于控制反应中间体的形成和立体选择性。环状磺酰基亚胺是环内含有氮、氧、硫原子的一类重要杂环化合物,通过对相应的环状磺酰基亚胺的不对称加成可以构建手性的磺内酰胺。叁氟甲基作为独特的基团在药物设计和开发中发挥重要的作用,引入叁氟甲基可以得到相应的环状磺酰基酮亚胺,对其进行的不对称加成反应能够得到具有潜在药物活性的含四元立体中心的叁氟甲基环状磺酰胺类化合物。本论文研究了以叁氟甲基取代的环状磺酰基酮亚胺为底物,在手型伯胺和酸共催化作用下的不对称Mannich反应和Friedel-Crafts 反应。1.与甲基烷基酮的不对称直接Mannich反应通过对Mannich反应中伯胺催化剂,共催化的酸以及溶剂等条件的筛选,发现在手性1,2-二苯基乙二胺衍生的伯胺-叔胺作为有机催化剂,和叁氟乙酸共催化的条件下能以高达96%的产率和98%的ee得到一系列含有叁氟甲基的氨基磺酸酯类化合物。实现了含叁氟甲基环状N磺酰基酮亚胺和甲基烷基酮的直接不对称Mannich反应,并对所得Mannich产物中的羰基进行了转化。2.通过HOMO活化与2-呋喃基酮的远程不对称Friedel-Crafts烷基化催化不对称Friedel-Crafts烷基化是构建手性C(sp2)-C(sp3)键的有力手段。本文通过使用手性伯胺形成形式上的叁胺类物质使2-呋喃基酮的芳族π体系的HOMO升高,在5-位上独特的区域选择性和叁氟甲基环状磺酰基酮亚胺底物发生烷基化。通过该远程活化以高达98%的产率和78%的ee构建了一系列含有立体异构叁氟甲基官能团的环状亚胺呋喃衍生物。(本文来源于《河南大学》期刊2018-06-01)

陆伟[2](2009)在《基于N-磺酰基烯酮亚胺中间体的多组分反应研究》一文中研究指出多组分反应是当前有机合成方法学研究的前沿和热点领域之一。而烯酮亚胺及其多组分反应更成为近年来关注的焦点。本论文在全面综述了有关烯酮亚胺及其参与的多组分反应的基础上,着重研究了基于N-磺酰基烯酮亚胺活性中间体的多组分反应,来构建杂环化合物和有重要应用的化合物。其主要内容以及取得的结果如下:1.发展了以端炔,磺酰基迭氮和α,β-不饱和亚胺为原料进行的叁组分反应,以高产率得到2-烷亚基-1,2,3,4-四氢嘧啶类化合物。采用我们的方法,各种不同的端炔,磺酰基迭氮以及亚胺都能参与反应,并且大部分情况下得到了唯一的六元环产物。而在有些情况下,除了得到六元环的主产物之外,我们还分离到了一些副产物即反式的2-亚胺基氮杂环丁烷。副产物的形成通过我们对于机理的推测得到了很好的解释。该合成四氢嘧啶类化合物的方法简便,通用,高效,原料易得,高选择性,并且α,β-不饱和亚胺可以通过α,β-不饱和醛和伯胺脱水反应原位产生,即反应可以一锅法四组分的方式进行。这也是首次将N-磺酰基烯酮亚胺的反应位点延伸到氮原子。2.发展了以端炔,磺酰基迭氮,醇和硝基烯烃为原料进行的四组分反应,得到α,β-二(杂)芳基-γ-硝基亚胺酸酯类化合物。反应首先是在CuCl和叁乙胺存在的条件下,端炔和磺酰基迭氮形成N-磺酰基烯酮亚胺中间体。其次醇进攻此中间体的中心碳原子,形成的加合物发生可逆的质子化去质子化过程,再进攻硝基烯烃形成最终的四组分产物。产物结构中具有两个手性中心,其非对映异构体比例通过~1H NMR确定。对于非对映选择性进行了理论探讨和实验研究。该反应操作简单,底物广泛,原料易得,条件温和。(本文来源于《浙江大学》期刊2009-09-11)

磺酰基烯酮亚胺论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

多组分反应是当前有机合成方法学研究的前沿和热点领域之一。而烯酮亚胺及其多组分反应更成为近年来关注的焦点。本论文在全面综述了有关烯酮亚胺及其参与的多组分反应的基础上,着重研究了基于N-磺酰基烯酮亚胺活性中间体的多组分反应,来构建杂环化合物和有重要应用的化合物。其主要内容以及取得的结果如下:1.发展了以端炔,磺酰基迭氮和α,β-不饱和亚胺为原料进行的叁组分反应,以高产率得到2-烷亚基-1,2,3,4-四氢嘧啶类化合物。采用我们的方法,各种不同的端炔,磺酰基迭氮以及亚胺都能参与反应,并且大部分情况下得到了唯一的六元环产物。而在有些情况下,除了得到六元环的主产物之外,我们还分离到了一些副产物即反式的2-亚胺基氮杂环丁烷。副产物的形成通过我们对于机理的推测得到了很好的解释。该合成四氢嘧啶类化合物的方法简便,通用,高效,原料易得,高选择性,并且α,β-不饱和亚胺可以通过α,β-不饱和醛和伯胺脱水反应原位产生,即反应可以一锅法四组分的方式进行。这也是首次将N-磺酰基烯酮亚胺的反应位点延伸到氮原子。2.发展了以端炔,磺酰基迭氮,醇和硝基烯烃为原料进行的四组分反应,得到α,β-二(杂)芳基-γ-硝基亚胺酸酯类化合物。反应首先是在CuCl和叁乙胺存在的条件下,端炔和磺酰基迭氮形成N-磺酰基烯酮亚胺中间体。其次醇进攻此中间体的中心碳原子,形成的加合物发生可逆的质子化去质子化过程,再进攻硝基烯烃形成最终的四组分产物。产物结构中具有两个手性中心,其非对映异构体比例通过~1H NMR确定。对于非对映选择性进行了理论探讨和实验研究。该反应操作简单,底物广泛,原料易得,条件温和。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

磺酰基烯酮亚胺论文参考文献

[1].段慧欣.手性伯胺催化环状磺酰基酮亚胺的Mannich和Friedel-Crafts反应[D].河南大学.2018

[2].陆伟.基于N-磺酰基烯酮亚胺中间体的多组分反应研究[D].浙江大学.2009

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