白文钦:多尼培南一水合物合成工艺改进论文

白文钦:多尼培南一水合物合成工艺改进论文

本文主要研究内容

作者白文钦,宋传玲,肖友亮,唐贞波,张贵民(2019)在《多尼培南一水合物合成工艺改进》一文中研究指出:(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰胺甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷(2)经硫酸脱除叔丁氧羰基保护后,与1β-甲基碳青霉烯双环母核(MAP)经缩合反应得(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-1-对硝基苄氧羰基-5-(氨基磺酰胺甲基)-3-毗咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(5),5再经催化氢化脱保护得多尼培南一水合物(1),总收率77%,纯度99.7%。最后一步中,本研究用乙酸乙酯-水代替THF-水作溶剂,避免了氯化镁的使用,解决了后处理抽滤难和成品灼残超标的问题;用钯炭代替雷尼镍和锌粉作催化剂,钯炭过滤后可循环套用,降低生产成本,且反应时间由6h缩短为3h。优化后的工艺反应条件更温和,操作简捷,更适合工业化生产。

Abstract

(2S,4S)-1-dui xiao ji bian yang tang ji -2-(N-shu ding yang tang ji -N-an ji huang xian an jia ji )-4-yi xian liu ji bi ge wan (2)jing liu suan tuo chu shu ding yang tang ji bao hu hou ,yu 1β-jia ji tan qing mei xi shuang huan mu he (MAP)jing su ge fan ying de (4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-1-dui xiao ji bian yang tang ji -5-(an ji huang xian an jia ji )-3-pi ge wan ]liu ]-6-[(1R)-1-qiang yi ji ]-4-jia ji -7-yang dai -1-dan za shuang huan [3.2.0]geng -2-xi -2-suo suan dui xiao ji bian zhi (5),5zai jing cui hua qing hua tuo bao hu de duo ni pei na yi shui ge wu (1),zong shou lv 77%,chun du 99.7%。zui hou yi bu zhong ,ben yan jiu yong yi suan yi zhi -shui dai ti THF-shui zuo rong ji ,bi mian le lv hua mei de shi yong ,jie jue le hou chu li chou lv nan he cheng pin zhuo can chao biao de wen ti ;yong ba tan dai ti lei ni nie he xin fen zuo cui hua ji ,ba tan guo lv hou ke xun huan tao yong ,jiang di sheng chan cheng ben ,ju fan ying shi jian you 6hsu duan wei 3h。you hua hou de gong yi fan ying tiao jian geng wen he ,cao zuo jian jie ,geng kuo ge gong ye hua sheng chan 。

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  • 论文详细介绍

    论文作者分别是来自中国医药工业杂志的白文钦,宋传玲,肖友亮,唐贞波,张贵民,发表于刊物中国医药工业杂志2019年07期论文,是一篇关于多尼培南论文,广谱抗菌药论文,碳青霉烯类论文,多相反应论文,中国医药工业杂志2019年07期论文的文章。本文可供学术参考使用,各位学者可以免费参考阅读下载,文章观点不代表本站观点,资料来自中国医药工业杂志2019年07期论文网站,若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权,请联系我们删除。

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