聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文-徐凯

聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文-徐凯

导读:本文包含了聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:聚均苯四甲酸十二烷二醇酯,生物黏附微球,硝苯地平,体外释药

聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文文献综述

徐凯[1](2009)在《聚均苯四甲酸十二烷二醇酯的合成及硝苯地平生物黏附微球的研究》一文中研究指出硝苯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,是临床治疗高血压和心绞痛的首选药物之一但该药物普通制剂半衰期短(2-3h),易引起较大的血压波动而导致心率加快。采用生物黏附缓释微球技术,能够延长药物在胃肠道的滞留时间,有效控制药物的释放速度,可以长时间维持一定的血药浓度,避免因血药浓度的剧烈波动引起的副作用。合成聚均苯四甲酸十二烷二醇酯,并对其进行表征。采用溶液缩聚法合成聚酯,单因素考察法优化工艺;红外光谱法和核磁共振氢谱进行结构确证,并对相关性质进行测定。合成工艺为:溶剂-原料比为2:1,均苯四甲酸二酐(PMDA)与十二烷二醇(DCD)的摩尔比例为1:1,催化剂为氯化亚锡,反应时间为10h。结果表明合成的产物具有聚酯的结构,符合目标产物的结构。Mn为10760Da;易溶于甲醇、乙醇、四氢呋喃;特性粘度为18.27mL·g-1;酸值为257.76 mg·g-1;玻璃化温度为57.9℃,熔点为288℃。采用高效液相色谱法用于硝苯地平平衡溶解度的测定,采用紫外分光光度法用于硝苯地平微球的含量和释放度的测定,并进行了相应的方法学考察。结果硝苯地平(约20mg)在500 mL的0.5%的SDS溶液中可以满足释放度测定的漏槽条件,方法学考察表明各分析方法准确、可靠,能够满足研究中的分析要求。以Eudragit(?)RS100和合成的聚酯为成球材料,硝苯地平为模型药,采用乳化-溶剂挥发法制备了硝苯地平生物黏附微球。采用单因素考察和正交试验相结合优化出了最佳处方和工艺:称取0.9 g ERS、0.6 g聚酯和0.3g NF溶解于9 mL丙酮中,另取0.15g硬脂酸镁分散于丙酮中作为分散相,将含1.0%Span-80的液体石蜡72mL置于250mL的叁颈瓶中,600r·min-1机械搅拌,10-15℃下,缓慢将分散相滴加入连续相中,乳化完全后,在40℃水浴下,固化40 min,析出微球,过滤,用正己烷清洗叁次。35℃真空干燥12h,筛分取100μm以上微球,即得。采用优化后的工艺和处方制备的叁批样品平均粒径为:(216.1±2.77)μm;收率为:(90.24±1.08)%;载药量为:(14.95±0.24)%;包封率为:(87.72±1.10)%。对最佳工艺制备的微球的外观形态、粉体学性质进行质量评价;通过和自制的以壳聚糖为生物黏附材料以及未添加生物黏附材料制备的缓释微球为对比,进行生物黏附性的体内外评价,并对体外释药性能和机理进行了研究。结果本品的外观圆整、粒径分布范围窄,D50为216.2μm,圆整度和流动性良好;通过离体动物胃部滞留试验、翻转小肠粘附性测定试验、灌胃后直接计数胃肠道微球滞留率的实验研究,表明NF-Polyester-MS和NF-CS-MS的生物黏附性明显大于NF-ERS-MS。NF-Polyester-MS和NF-CS-MS之间无显着性差异,表明聚酯的生物黏附性和壳聚糖相当。体外释放度研究表明本品的批内和批间重现性好,8h时的累积释放量可达到80.0%左右。体外释药曲线符合Higuchi模型,释药机制属于以扩散为主。建立了血浆样品中硝苯地平的HPLC分析方法。以市售硝苯地平片为参比制剂,对自制硝苯地平生物粘附微球进行了单剂量大鼠体内药动学研究。结果表明,受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线AUC0-t分别为1306.7±123.24和1030.36±106.21;最大血药浓度Cmax分别为159.95±12.51 ng·mL-1和243.09±15.91 ng·mL-1;达峰时间tmax分别为5.6h和3.0h;受试制剂与参比制剂的相对生物利用度为126.82%。受试制剂与参比制剂相比,峰浓度(Cmax)明显降低,达峰时间(tmax)明显推迟,药物体内平均滞留时间(MRT)明显延长,表明自制硝苯地平生物粘附微球在体内能够达到延长在体内的滞留时间、延缓药物的释放和提高生物利用度的目的。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2009-05-01)

徐凯,梁纪军,李留法,王中彦,莫凤奎[2](2009)在《聚均苯四甲酸十二烷二醇酯的合成及表征》一文中研究指出目的合成聚均苯四甲酸十二烷二醇酯,并对其进行表征。方法采用溶液缩聚法合成聚酯,单因素考察法优化工艺;红外光谱法和核磁共振氢谱进行表征。结果合成工艺为:溶剂原料比为2∶1,PMDA与DCD的摩尔比例为1∶1,催化剂为氯化亚锡,反应时间为10 h。红外光谱显示合成物结构中含有聚酯的基本官能集团和羧基,核磁氢谱显示生成了二元酯。结论成功合成了聚均苯四甲酸十二烷二醇酯。(本文来源于《现代中西医结合杂志》期刊2009年12期)

聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的合成聚均苯四甲酸十二烷二醇酯,并对其进行表征。方法采用溶液缩聚法合成聚酯,单因素考察法优化工艺;红外光谱法和核磁共振氢谱进行表征。结果合成工艺为:溶剂原料比为2∶1,PMDA与DCD的摩尔比例为1∶1,催化剂为氯化亚锡,反应时间为10 h。红外光谱显示合成物结构中含有聚酯的基本官能集团和羧基,核磁氢谱显示生成了二元酯。结论成功合成了聚均苯四甲酸十二烷二醇酯。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

聚均苯四甲酸十二烷二醇酯论文参考文献

[1].徐凯.聚均苯四甲酸十二烷二醇酯的合成及硝苯地平生物黏附微球的研究[D].沈阳药科大学.2009

[2].徐凯,梁纪军,李留法,王中彦,莫凤奎.聚均苯四甲酸十二烷二醇酯的合成及表征[J].现代中西医结合杂志.2009

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