导读:本文包含了中药单体化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:15种中药化合物,酪氨酸酶抑制剂,槲皮素,豆蔻明
中药单体化合物论文文献综述
穆丹丹,侴桂新[1]（2019）在《15种中药活性单体化合物对酪氨酸酶抑制作用研究》一文中研究指出为了寻找天然、安全、高效的酪氨酸酶抑制剂,以15种中药活性成分为研究对象,结合酪氨酸酶催化氧化左旋多巴(L.DOPA)速率法筛选酪氨酸酶抑制活性。结果表明,有7个中药材对酪氨酸酶有较好的抑制作用。结果提示,槲皮素、豆蔻明等活性成分是天然高效的酪氨酸酶抑制剂的良好来源。本研究为上述中药材的进一步开发应用提供有益的参考。(本文来源于《世界最新医学信息文摘》期刊2019年70期）
褚文丽,亢泽峰,陈水龄,李维义,刘健[2]（2019）在《中药单体化合物抑制眼内新生血管的作用及其机制》一文中研究指出目的综述有关中药单体抑制眼新生血管的最新进展,为临床治疗眼新生血管性疾病提供参考。方法以"眼科""新生血管""中药单体""单体化合物""天然中药单体""ophthalmology""neovascularization""monomer""Traditional Chinese medicine"等为检索关键词,组合检索2006～2018年万方数据、中国知网、PubMed等数据库中收录的相关文献,就中药单体对眼内新生血管的治疗作用进行归纳和总结。结果共检索到相关文献170篇,其中有效文献65篇。体内实验研究主要以抑制碱烧伤角膜新生血管、氧诱导的视网膜新生血管、激光诱导的脉络膜新生血管为主,体外实验主要以抑制猴脉络膜-视网膜内皮细胞(RF/6A)、人脐静脉内皮细胞和视网膜微血管内皮细胞的增殖、移行和成管为主,并探索可能的作用机制。结论中药单体作为探索潜在的抗血管生成药物,为眼部新生血管性疾病的研究及治疗提供了新思路,对于研发新剂型的抑制眼血管新生的药物具有重要的意义。(本文来源于《中国中医眼科杂志》期刊2019年02期）
周晶,张旭,赵倩,覃达文,胡玉晨[3]（2018）在《中药复方体系抗非小细胞肺癌有效单体化合物来源研究进展》一文中研究指出复方疗效的本质是复方体系中各种天然药物的单体化合物共同协调发挥治疗作用的综合结果。通过查阅国内外相关文献,以抗肺癌文献为主,对中药复方的体系组成、抗肿瘤有效成分、有效单体化合物的植物来源,以及有效单体的生物学活性、对肿瘤细胞作用的分子机制等方面进行了综述。对有效开发利用传统中医药资源,为传统中医药与现代科学技术在系统分子生物学范畴的有机结合提供参考。(本文来源于《中华中医药杂志》期刊2018年07期）
李源博[4]（2018）在《基于计算机辅助设计筛选具有抗流感病毒神经氨酸酶活性的中药单体化合物》一文中研究指出流感是由流感病毒引起的一种急性呼吸道传染病,每年都会给人类健康造成严重威胁,给世界经济带来巨大负担。目前针对流感的研究主要集中在研发广谱流感疫苗和抗流感药物方面。抗流感药物一直是治疗流感的重要有效途径。但近年来流感病毒耐药性有所增加,并且耐药流感病毒株能够在全世界传播,这使得解决流感病毒的耐药性成为研究抗流感病毒药物的重点和热点。中医抗流感历史悠久,积累的大量行之有效的抗流感中药和中药复方。中药具有不同于西药的抗流感方式,中药和中药复方往往能够作用于流感病毒复制过程中的多个靶点,并且很多中药能够通过调节机体免疫力来治疗流感。这使得运用中药解决流感病毒的耐药性成为可能。同时,鉴于神经氨酸酶(NA)在流感病毒的整个复制过程中发挥重要作用,而中药能有效治疗流感,这提示我们中药中可能有抑制NA的成分。但目前对于中药和中药复方的研究主要集中于抗流感的作用效果,对其抗流感机制和发挥抗流感作用的成分研究较少。此外,中药和中药复方的抗流感药效较之西药奥司他韦等还有待提高。目前,流感病毒对现有药物的耐药性也是亟待解决的问题。联合用药是解决耐药性出现、降低药物的用量、提高临床疗效并且降低药物毒副作用的有效手段。基于以上考虑,本论文研究的主要思路是:从清热解毒解表类中药单体化合物中筛选流感病毒神经氨酸酶抑制剂,并通过与奥司他韦联合来降低病毒对神经氨酸酶抑制剂(NAI)的耐药性,并且提高中药单体化合物的疗效。在本论文主要研究以下两部分内容:1.从清热解毒解表类中药单体化合物文库中筛选NAI并分析其与NA的相互作用首先从蛋白质数据库中检索两类经典甲型流感病毒NA类型(N1,N2)的叁维晶体结构。通过Discovery Studio 3.5软件将所有的NA蛋白质3D结构去水、去杂原子等以备接下来的实验所用。随后,建立清热解毒解表类中药单体化合物文库。在台湾中国要数据库(TCMs)中,下载发散风寒型解表类中药防风、苍耳子、辛夷等16种;发散风热型解表类中药菊花、升麻、浮萍等12种;清热解毒类中药板蓝根、白头翁、金荞麦等31种。通过TCMs数据库检索这59种清热解毒解表类中药的单体成分共2981个,下载其叁维构象,组成小分子化合物文库。最后,利用AutoDock4.2软件,以N1,N2为靶点,分别对小分子数据库进行虚拟筛选。通过结合能打分排序,获得候选化合物,以用于后续酶学实验。采用底物荧光法检测候选中药单体化合物对N1和N2的抑制活性。通过实验得到了各个候选中药单体化合物对N1和N2抑制的IC50值,其中中药单体化合物1、中药单体化合物2、中药单体化合物3、中药单体化合物4和中药单体化合物5这五种中药单体化合物对N1和N2的抑制效果较好,IC50值均小于200μM。并用AutoDock4.2软件将中药单体化合物1和中药单体化合物2分别与N1和N2进行分子对接,分析中药单体化合物1和中药单体化合物2与NA之间的相互作用,结果表明中药单体化合物1和中药单体化合物2与NA之间的相互作用包括氢键、疏水相互作用以及静电相互作用。2.中药单体化合物1和中药单体化合物2分别与奥司他韦联合对NA的抑制作用及机制分析两种或两种以上的药物联合使用,能够解决流感病毒的耐药性问题,并且有提高抗流感药物的临床疗效、降低药物副作用的功效。因此,用联合用药的方式研究中药单体化合物1和中药单体化合物2分别与奥司他韦联合对NA的抑制效果并用联合用药软件CalcuSyn2.0分析两种药物联合的作用效果。实验结果显示中药单体化合物1与奥司他韦联合对N1和N2抑制的CI值均小于1,说明两种药物联合对N1和N2的抑制呈现协同作用。中药单体化合物2和奥司他韦联合对N1的抑制也呈现协同效果,但两者的联合对N2的抑制却呈现拮抗作用。此外,这两种药物与奥司他韦联合的剂量减小指数(DRI)值均大于1,这表明两种药物联合之后达到特定抑制效果的剂量均减少,说明两种药物联合之后的疗效均有所提高,有利于降低药物的毒副作用。在蛋白数据库中找到结合奥司他韦的NA(N1,N2)晶体结构,然后利用AutoDock4.2软件将中药单体化合物1分别与结合奥司他韦的N1和N2对接,分析叁者之间的相互作用。分子对接结果显示,中药单体化合物1和奥司他韦联合之后与NA的氢键相互作用增加,这可能是两者联合对NA的抑制起到协同作用的原因。通过本研究,筛选出了两种对N1和N2抑制效果较好的中药单体化合物中药单体化合物1和中药单体化合物2。证实了中药单体化合物1与西药奥司他韦联合对N1和N2的抑制呈现协同效果,并且能够降低每种药物的使用剂量,减少药物毒副作用,提高疗效。本研究从中药单体化合物与西药联用对流感病毒关键酶NA的协同作用角度阐述中药的作用效果和作用机制,为中西医结合治疗流感的临床应用提供理论依据。(本文来源于《吉林大学》期刊2018-05-01）
李燕,陈雨晴,李梦媛,张备,屈怀东[5]（2017）在《增强叁氧化二砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物研究》一文中研究指出目的:为寻找能增强叁氧化砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物提供参考。方法:以"叁氧化二砷""中药""单体化合物""抗肿瘤""增强疗效""降低毒性""Arsenic trioxide""Traditional Chinese medicine""Antitumor""Increase efficacy""Attenuate toxicity"等为关键词,组合查询2010年1月-2017年2月在Pub Med、Web of Science、Elsevier、Springer Link、中国知网、维普、万方等数据库中的相关文献,对中药单体化合物增强叁氧化二砷的抗肿瘤作用及降低其毒性作用进行综述。结果与结论:共检索到相关文献200篇,其中有效文献37篇。淫羊藿苷、金丝桃苷、青蒿素、鼠尾草酸、粉防己碱等中药单体化合物能增强叁氧化二砷的抗肿瘤作用,而白藜芦醇、青蒿素、粉防己碱等中药单体化合物能降低叁氧化二砷的毒性。今后研究重点是探讨中药单体化合物增强叁氧化砷抗肿瘤的作用机制,即研究中药单体化合物增强叁氧化砷抗肿瘤作用的信号通路和发现新的作用靶点。(本文来源于《中国药房》期刊2017年25期）
姚景春,刘兆华,李斌,孙成宏[6]（2016）在《中药单体化合物Y005的免疫干预活性与免疫毒性特点考察》一文中研究指出目的:很多中药单体成分的免疫干预活性值得研究开发,临床前研究阶段,其免疫毒性值得重视和深入研究。Y005在临床前研究中发现其对急性肝损伤和关节炎有良好的药效作用,其药理活性的发挥主要通过抗氧化、抗自由基、抑制淋巴细胞激活和降低IL-1β、IL-8、TNF-α的水平来实现。本文主要考察Y005免疫干预活性特点和免疫毒性特点,为Y005的研究开发提供参考和依据。方法:1.BALB/c小鼠12天静脉注射给药,研究Y005对小鼠脾脏淋巴细胞Th1、Th2、Treg、CTL、Tc1、Tc2亚群以及B、T淋巴细胞和巨噬细胞比例影响;2.体外采用BALB/c小鼠脾脏淋巴细胞,利用流式细胞技术研究Y005对ConA诱导的淋巴细胞增殖的影响;3.采用BALB/c小鼠脾脏淋巴细胞,利用流式细胞技术检测CD3+CD69+淋巴细胞比例来研究Y005对T淋巴细胞早期活化的影响。4.SD大鼠连续28天静脉注射给药,考察Y005的重复给药毒性,并在常规指标基础上添加补体C3、C4、IgG、IgM,以考察Y005的免疫毒性特点,并与氢化可的松作比较;5.ICR小鼠连续28天静脉注射重复给药,常规脏器称重,取脾脏淋巴细胞采用流式细胞技术,进行B、Th、Tc、NK细胞的分型检测分析,并与氢化可的松作比较。实验结果:1.Y005 3mg/kg/d连续给药12d可显着降低小鼠脾脏Th1、Tc1比例(P<0.05),减小Th1/Th2比值,对小鼠Th、Th2、Treg、CTL、Tc2亚群、以及T、B淋巴细胞总数和巨噬细胞比例没有显着影响(P>0.05)。2.在T淋巴细胞增殖试验中,3μM和10μM的Y005对Con A诱导的淋巴细胞增殖具有显着地抑制作用。3.在T淋巴细胞早期活化试验中,1μM、3μM和10μM的Y005对Con A诱导的淋巴细胞早期活化具有显着地抑制作用(P<0.05),有明显剂量依赖性。4.在大鼠28d重复给药毒性试验中,Y005 40mg/kg/d给药时,1/8只大鼠尾部出现感染性红肿(氢化可的松20mg/kg/d 5/8只大鼠出现感染性红肿,且1/8只死亡),Y005 40mg/kg/d和氢化可的松20mg/kg/d均出现了TP、ALB的显着性降低(P<0.05,),但肝脏病理学未有改变。Y005 40mg/kg/d和氢化可的松20mg/kg/d均有网织红计数下降趋势,骨髓涂片显示骨髓粒红比升高;Y005病理学检查大鼠雄性睾丸、附睾有明显病理学改变;其他未见显着性异常(P>0.05)。5.28d小鼠给药试验中,Y005 40mg/kg/d给药时肝脏系数显着性增大(P<0.05);Y005组CD3+CD4+(Th)细胞比例降低(P<O.01),而氢化可的松组仅表现出下降趋势;Y005组NK1.1+细胞比例显着升高,而氢化可的松组没有变化。结论与讨论:Y005在大鼠重复给药毒性试验中,在免疫学指标中,血清生化学C3、C4、IgG、IgM均未有明显改变,主要免疫器官脏体指数及病理学均未出现明显改变,但3mg/kg/d对小鼠脾脏淋巴细胞Th整体没有影响,但对Th1、Tc1细胞有明显抑制作用,20mg/kg/d对小鼠Th细胞产生了明显抑制作用。体外对ConA诱导的淋巴细胞增殖和T淋巴细胞活化有抑制作用。40mg/kg/d大鼠注射部位红肿,数量和严重程度显着低于氢化可的松组,这可能与脾脏淋巴细胞中NK细胞的比例升高有关,后期应继续开展宿主抵抗力试验进行验证。综上所述,Y005整体上表现出一定的免疫抑制作用,以Th1、Tc1细胞比例下降和T淋巴细胞的增殖及活化抑制为主要表现,但Y005的这种免疫抑制作用与糖皮质激素对免疫系统的抑制作用会有一定的区别,还需要今后的工作中进行深入的研究分析,以便结合自身免疫病的特点,筛选定位合适的临床适应证,并规避免疫毒性和相应的临床不良反应。(本文来源于《2016年第六届全国药物毒理学年会论文集》期刊2016-06-28）
于淼[7]（2016）在《中药单体化合物中神经氨酸酶抑制剂的筛选及其抗流感病毒活性的研究》一文中研究指出流行性感冒是由流感病毒引起的一种具有高度传染性的急性呼吸道疾病。对人类健康和生命造成巨大危害,同时也给全球的经济带来巨大的损失,是人类至今尚不能控制的世界性传染病之一。流感病毒是由八条单股负链RNA组成,并具有包膜结构的一类RNA病毒。流感病毒按照核蛋白和抗原特性的不同,可以分为A(甲)、B(乙)、C(丙)叁种类型。在流感病毒表面,有两种重要的膜蛋白:血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA)。NA具有糖苷外切酶活性,能够催化糖苷键的水解断裂,从而使子代病毒从宿主细胞表面分离。NA在流感病毒感染、复制以及脱壳中的重要作用,使之成为抗流感病毒最有效的靶蛋白。目前,已被美国FDA认证的神经氨酸酶抑制剂类药物主要有扎那米韦、帕拉米韦和达菲(奥司他韦)。然而,流感病毒NA的突变使得病毒对扎那米韦、帕拉米韦和达菲产生了抗药性。所以,迫切需要开发新型的抑制NA药物。在我国,中药防治流感已经有了几千年的历史,但是对于中药中具体哪些成分对流感病毒的NA有抑制活性和这些成分抗流感作用的机制还缺乏系统深入的研究。在本论文主要研究以下5部分内容:1.中药单体化合物文库中神经氨酸酶抑制剂(NAI)的筛选本实验主要采用NA活性荧光检测法,由于甲型流感病毒根据其NA结构的不同,可以分为group-1(N1、N4、N5、N8)和group-2(N2、N3、N6、N7、N9),所以我们从两类NA中各选取一种NA(N1和N2)作为筛选的NA。首先,我们从300余种中药单体化合物文库中筛选出对H1N1的NA(N1)有抑制活性的化合物,然后再从中筛选出对H3N2的NA(N2)以及乙型流感病毒NA有抑制活性的化合物。通过筛选,我们得到了对以上叁种NA均有抑制活性的4种化合物;芦丁、金丝桃苷、盐酸药根碱和羟基红花黄色素。然后测定化合物对这叁种NA抑制的IC50值。2.筛选出的中药单体化合物在MDCK细胞及小鼠体内的抗流感活性研究为了检测我们所筛选出的对流感病毒NA有抑制活性的中药单体化合物对感染H1N1和H3N2病毒MDCK细胞的保护作用,我们首先确定了感染病毒的稀释度,即MDCK细胞感染一半时病毒的浓度(TCID50)。随后,我们采用病毒和化合物体外共同孵育后共感染MDCK细胞,以及病毒预感染MDCK细胞后再与化合物共孵育两种方法,利用MTT法检测化合物对H1N1和H3N2病毒感染MDCK细胞病变效应(CPE)的保护作用。结果表明,上述四种化合物在两种处理方式下对感染H1N1和H3N2流感病毒的MDCK细胞均有保护作用。随后,我们选取了芦丁进行了小鼠体内抗流感活性的研究。我们采用FM1流感病毒感染小鼠的模型作为研究芦丁体内抗流感病毒活性研究的动物模型。实验小鼠随机分成6组,分别为对照组,病毒组,达菲组以及芦丁低、中、高剂量组(50,100,200 mg/kg)。结果表明,芦丁可以减少小鼠因感染流感病毒而引起的体重减轻。同时,芦丁也能降低患病小鼠的肺指数,减少小鼠的死亡率。以上结果均说明芦丁对感染流感病毒的小鼠有显着的治疗作用。3.中药单体化合物对N1和N2的抑制机制研究为了研究化合物与NA结合的方式,我们测定了化合物在不同浓度以及不同底物浓度条件下N1和N2的酶动力学曲线,并利用双倒数作图分析了化合物对N1、N2的抑制类型。结果表明,芦丁、金丝桃苷和羟基红花黄色素对N1的抑制类型为非竞争性抑制,盐酸药根碱对N1的抑制类型为混合型抑制;它们对N2的抑制类型与N1的类型是相同的。随后,为了确定化合物与N1和N2的结合位点,我们利用分子模拟技术,将四种中药化合物与N1、N2进行了分子对接模拟。首先,我们利用Discovery studio中的MODELER程序,对未知结构的NA进行了同源建模并获得了可信度高的模型的。随后,对建模产生的N1和N2的结构利用Autodock软件与化合物进行分子对接模拟。结果表明,芦丁、金丝桃苷和羟基红花黄色素与N1和N2的结合都发生在NA的非催化区域;而盐酸药根碱在N1和N2的催化和非催化区域都可以结合。以上结果与我们利用酶动力学曲线所测定的抑制类型结果相一致。在模拟结合位点的同时,我们还得到了化合物与N1和N2之间分子的亲和力,亲和力的大小与化合物对酶的抑制效果直接相关。结果表明,我们所得到的化合物与NA亲和力和测定的IC50值具有对应的关系。4.中药单体化合物对新型流感病毒H7N9的抑制活性及抑制机制在2013年,一种新型的禽流感病毒H7N9在中国被确认并分离出来,该病毒对人类的高致病性及传播速度之快引起了全球广泛关注。我们利用NA活性荧光检测法检测了四种化合物对H7N9的NA(N9)的抑制活性。结果表明,我们所筛选出的四种化合物对anhui型N9同样具有抑制活性。我们还利用双倒数作图法确定了芦丁、金丝桃苷和羟基红花黄色素对N9的抑制为非竞争性抑制,而盐酸药根碱对N9的抑制为竞争性抑制。随后,我们对上述四种化合物和N9进行了分子对接模拟。我们首先在PDB数据库中检索到anhui型N9的晶体结构,并利用Autodock软件对四种化合物和N9分别进行了分子对接模拟。结果表明,芦丁、金丝桃苷和羟基红花黄色素与N9的结合位于N9的非催化区域,盐酸药根碱与N9的结合位于催化区域。这与我们利用双倒数作图法测定的结果具有一致性。在分子模拟推导结合位点的同时,我们也测得四种化合物与anhui型N9的亲和力。我们发现亲和力与IC50的数值存在对应的关系。5.中药单体化合物与羧酸奥司他韦联合使用对流感病毒NA抑制活性的影响奥司他韦是目前为止治疗流感最有效的药物,但是随着其广泛的使用,抗药性流感病毒已经出现的越来越频繁。我们利用联合用药的方式,测定我们所筛选出的中药单体化合物与羧酸奥司他韦(奥司他韦的活化形式)对NA的抑制活性,并测定两种化合物之间的联合指数(CI),以此来确定化合物与羧酸奥司他韦联合作用的效果。我们采用先加入化合物后加入羧酸奥司他韦以及先加入羧酸奥司他韦后加入化合物两种处理方法,测定了其对NA的抑制活性。结果表明,芦丁、金丝桃苷和盐酸药根碱与羧酸奥司他韦对N1的抑制均有协同作用,羟基红花黄色素与羧酸奥司他韦对N1的抑制为拮抗作用;四种化合物与羧酸奥司他韦对N2和anhui型N9的抑制均表现出协同作用。但是对于N9的抗奥司他韦突变型shanghai型N9,只有金丝桃苷与羧酸奥司他韦能表现出协同作用。通过本研究,我们发现了4种能够抑制流感病毒NA的中药单体化合物:芦丁、金丝桃苷、盐酸药根碱和羟基红花黄色素。它们能够对于感染甲型流感病毒的MDCK细胞起到保护作用。并且这四种化合物与羧酸奥司他韦联合使用能够对不同的流感病毒NA起到协同抑制的效果。这为中药单体化合物在临床上对流感治疗提供了新的思路和方法,同时也为开发高效抑制流感病毒的药物提供了实验的依据。(本文来源于《吉林大学》期刊2016-06-01）
凯迪日耶·玉苏普[8]（2016）在《诱导干细胞向神经细胞分化的中药单体化合物的筛选及应用研究》一文中研究指出脑缺血是严重危害人类健康的常见脑血管疾病,脑缺血所致神经功能损伤的根本原因是由脑损伤引起的神经细胞死亡或凋亡。因此,减轻脑缺血后神经功能损伤和促进神经功能恢复是治疗脑缺血的重点。脑内神经元的再生能力极差,中枢神经系统损伤后,恢复神经功能非常困难。虽然大脑内有神经干细胞,这些神经干细胞可以分化成神经元、少突胶质细胞和星形胶质细胞等神经细胞,但神经干细胞存在的部位和数量有限,将神经干细胞用于神经功能损伤修复存在局限性。骨髓间充质干细胞(Bone-Marrow Mesenchymal Stem Cells, BMSCs)是来自成体的非造血干细胞,具有自我更新和分化能力。研究发现,体外在特定培养条件下,骨髓间充质干细胞可向神经干细胞、神经元以及少突胶质细胞等神经细胞分化,这为神经损伤后修复以及再生提供了有利的证据。中药治疗脑缺血病变(中风及其后遗症)已有数千年历史并且疗效确切,从这个宝贵的资源库中挖掘高效的中药单体化合物或其单体复方以诱导BMSCs向神经细胞分化,对开发治疗脑缺血药物并阐明其作用机理具有重要的临床和理论意义。我们课题组前期构建了一种用于脑缺血药物筛选的细胞模型,该细胞含调控荧光素酶基因表达的质粒,当用药物刺激该细胞时,如果荧光素酶表达上调,则表明该药物具有促进基因表达的功效,这使得我们可以快速、定量筛选具有促神经生长作用的中药单体或复方。本研究首先利用细胞模型对6种中药单体进行基因表达上调剂的初筛；再利用初筛阳性的化合物诱导BMSCs,采用实时荧光定量PCR和免疫荧光技术检测五种神经细胞标志物的mRNA及蛋白表达情况,从而判断阳性化合物能将BMSC诱导为何种神经细胞。通过初筛,我们获得了2种对基因转录有激活作用的中药单体；再用初筛的2种中药单体化合物在不同时间段、不同浓度诱导处理大鼠骨髓间充质干细胞(rMSCs)。实时荧光定量PCR结果表明,用同一时间段不同浓度诱导rMSCs后,五种神经细胞标志物的mRNA表达具有一定的药物剂量依赖性；分别用3μM,10μM浓度诱导处理rMSC时,5号,6号化合物对上述五种mRNA表达都有上调,且诱导处理72h后,mRNA表达量第一次达到高峰。随后,在用免疫荧光技术检测这五种神经细胞标志蛋白的表达时,发现rMSCs诱导处理72h后,两种蛋白有阳性表达。由此可以初步判断,化合物5和6具有一定的诱导rMSCs向神经细胞分化的潜能。本研究筛选出2种中药单体化合物能够诱导rMSCs向神经细胞分化,这为从中药中大规模筛选更加高效的治疗脑缺血的单体化合物或复方提供了良好范例,也为进一步阐释这两种化合物的功效和分子机理提供了支持。(本文来源于《西南交通大学》期刊2016-05-01）
徐士勋,程亚涛,王艳慧,林锦旋,王鹏龙[9]（2013）在《中药单体化合物治疗肝损伤实验研究进展》一文中研究指出肝损伤是由于一系列理化因素引起的肝功能异常。中药中的一些草药、动物药作为传统药物长期治疗肝损伤,而其中的一些单体化合物具有生物活性,具有药物开发和设计前景。本文主要就近期中药单体化合物治疗肝损的实验性研究进行了总结,为中药单体化合物开发保肝护肝药物提供依据。(本文来源于《中华中医药学会中药化学分会第八届学术年会论文集》期刊2013-08-20）
戴先坤[10]（2010）在《中药单体化合物Lariciresinol对树突状细胞功能的调控作用及其机制研究》一文中研究指出免疫抑制剂具有重要的临床应用价值,广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗,常见的免疫抑制剂有糖皮质激素、维生素D3、环孢素A、雷帕霉素、它克莫司等。这些免疫抑制剂在临床应用的过程中,在产生治疗效应的同时,也具有一定的副作用,因此,研发新的具有治疗作用的免疫抑制剂意义重大。作为我国传统医学中的瑰宝,中草药对疾病的预防和治疗作用,尤其是对炎症、感染、肿瘤、自身免疫、移植排斥等疾病的预防和治疗作用,主要是通过免疫系统实现的。中药中很可能存在具有免疫抑制作用的成分,发现这些成分并研究其功能具有理论和应用价值。由于树突状细胞(Dendritic cells, DCs)是机体免疫应答中的关键细胞,该类细胞也很可能是免疫抑制剂的主要的靶细胞,因此,以DCs作为靶细胞很可能筛选到具有抑制作用的中药成分。鉴于此,我们课题组与第二军医大学药学院张卫东教授课题组合作,利用基于DCs分化发育和功能成熟的药物筛选平台,从496种中药单体化合物中成功筛选出18类31个有效单体成分。并选择对DCs分化发育抑制率较高,而本身的细胞毒性较小,且能有效促进DCs分泌IL-10的免疫抑制性的丝毛瑞香的提取物Lariciresinol(分子式C20H2106)作为研究对象,深入研究该成分对DCs的调控及其机制；并使用过敏性自身免疫反应性脑脊髓膜炎(EAE)模型研究了其在体内应用的有效性。(一)中药单体化合物Lariciresinol对DCs功能的影响以本身的细胞毒性较小,且能有效促进DCs分泌IL-10的Lariciresinol成分为研究对象,研究了Lariciresinol对DCs的凋亡诱导作用、对DCs吞噬功能、成熟表型、细胞因子分泌、激发同种异体免疫反应和抗原提呈能力的影响。我们以GM-CSF和IL-4诱导小鼠骨髓细胞生成DCs,并使用药物处理第五天的未成熟DCs24小时,再用终浓度为100ng／ml的LPS刺激24小时,检测相应指标。使用FACS检测annexinV和PI的方法确定了16nmol／ml为Lariciresinol对未成熟DCs的无毒性浓度范围。后期的研究发现,Lariciresinol不能影响DCs的吞噬和分泌IL-12P70、TNF-α和TGF-β的能力,却能明显促进抑制性细胞因子IL-10的分泌,并能抑制DCs激发同种异体免疫反应(MLR)和特异性抗原提呈能力。(二)中药单体化合物Lariciresinol促进DCs分泌IL-10的机制研究IL-10是一种重要的具有免疫负调节作用的细胞因子。Lariciresinol是如何促进IL-10分泌的呢?进一步实验发现,Lariciresinol对DCs分泌IL-10的促进具有Lariciresinol浓度梯度依赖性和LPS的浓度梯度依赖性。那么,促进的信号通路如何呢?我们采用Western Blot技术,Lariciresinol处理第五天的未成熟DCs 24小时,再加入终浓度为100ng／ml的LPS,并在第0、15、30和60分钟,裂解细胞,收集蛋白检测ERK1／2、p38和JNK的磷酸化情况,发现Lariciresinol能够明显增强ERK1／2的磷酸化；ERK1／2信号通路抑制剂PD98059能够抑制Lariciresinol对DCs的IL-10分泌促进作用,另外,p38信号通路抑制剂SB203580,亦能抑制Lariciresinol促进的IL-10分泌作用。由此,证明了Lariciresinol通过ERK1／2信号通路促进DCsIL-10的分泌,而对P38信号可能具有基础性的活化作用。(叁)中药单体化合物Lariciresinol处理的DCs过继转移和Lariciresinol体内注射均能抑制自身免疫病的发生既然,Lariciresinol可以明显促进DCs分泌IL-10的能力,并能部分抑制DCs的成熟和抗原提呈能力,那么,Lariciresinol:处理的DCs能否通过诱导免疫耐受而抑制自身免疫病的发生呢?Lariciresinol直接体内注射,又如何呢?本部分研究中,我们通过小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型,对其抑制作用进行了研究。以MOG35-55多肽作为抗原,辅以腹腔注射百日咳毒素,成功地建立C57BL／6小鼠的EAE模型。其中抗原肽诱导建立的EAE组小鼠发病率达到95%,平均临床打分为3.16±0.79,并且该EAE模型为复发-缓解型,在疾病过程中具有间歇期和不同程度的恢复。随后我们观察了Lariciresinol处理的DCs对EAE诱导的保护效果。取培养至第五天的骨髓细胞来源的未成熟树突状细胞,8nmol/ml Lariciresinol处理24小时,用LPS刺激活化18小时后负载髓鞘少突胶质细胞糖蛋白MOG35-55抗原肽,通过腹腔注射免疫正常C57BL／6小鼠,免疫后第二天在各组小鼠中诱导EAE。我们发现与对照组小鼠相比,Lariciresinol处理的DCs组小鼠的发病时间明显推迟；发病率也明显下降；此外,与对照组比较,临床神经功能评分也有所改善。以上结果都显示,Lariciresinol:处理的DCs能使EAE诱导的发病时间推迟,降低小鼠的发病几率,改善小鼠的临床症状,对MOG35-55抗原肽诱导的EAE具有保护作用。为了进一步从体内验证Lariciresinol的直接作用,我们腹腔内直接注射Lariciresinol一周后,直接诱导EAE发病,结果发现Lariciresinol.直接注射对EAE的抑制作用更明显。综上所述,我们对Lariciresinol对DCs免疫功能的调节及其机制进行了研究。发现Lariciresinol通过ERK1／2和P38 MAPK信号途径促进LPS刺激的DCs的IL-10分泌。Lariciresinol处理的DCs过继转移及Lariciresinol直接体内注射都具有一定的免疫抑制功能。(本文来源于《第二军医大学》期刊2010-06-01）
中药单体化合物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的综述有关中药单体抑制眼新生血管的最新进展,为临床治疗眼新生血管性疾病提供参考。方法以"眼科""新生血管""中药单体""单体化合物""天然中药单体""ophthalmology""neovascularization""monomer""Traditional Chinese medicine"等为检索关键词,组合检索2006～2018年万方数据、中国知网、PubMed等数据库中收录的相关文献,就中药单体对眼内新生血管的治疗作用进行归纳和总结。结果共检索到相关文献170篇,其中有效文献65篇。体内实验研究主要以抑制碱烧伤角膜新生血管、氧诱导的视网膜新生血管、激光诱导的脉络膜新生血管为主,体外实验主要以抑制猴脉络膜-视网膜内皮细胞(RF/6A)、人脐静脉内皮细胞和视网膜微血管内皮细胞的增殖、移行和成管为主,并探索可能的作用机制。结论中药单体作为探索潜在的抗血管生成药物,为眼部新生血管性疾病的研究及治疗提供了新思路,对于研发新剂型的抑制眼血管新生的药物具有重要的意义。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
中药单体化合物论文参考文献
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