壳寡糖衍生物制备论文-朱俊

壳寡糖衍生物制备论文-朱俊

导读:本文包含了壳寡糖衍生物制备论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:根结线虫,壳寡糖,衍生物,杀线虫活性

壳寡糖衍生物制备论文文献综述

朱俊[1](2019)在《叁类壳寡糖衍生物的制备及对南方根结线虫杀灭活性初步研究》一文中研究指出根结线虫是一类重要的土传性植物病原线虫,广泛分布于世界各地。根结线虫寄主范围十分广泛,其二龄幼虫能进入植物根部形成根结,破坏根系功能,导致植物对水分和养分的吸收困难,严重影响植物的正常生长和发育,危害的植物种类超过3000多种,每年造成农产品的产量损失为10%-30%,严重时甚至绝收,已经成为我国农业生产的重要威胁之一。根结线虫病害发生于隐蔽的地下,易通过水土、植物残体等传播,难以根除,且易与其他细菌、真菌、病毒等形成复合侵染,导致防治难度大。现有的杀线虫剂品种少且大多数存在毒性高、对非靶标生物和环境危害严重等缺点。因此,研制开发新型高效低毒的环保型杀线虫剂是当务之急。我国海洋生物资源十分丰富,海洋生物中含有许多陆地生物所没有的、具有特殊功能的活性物质,以海洋活性物质开发新型绿色农药,具有十分广阔的应用前景。本课题以海洋源活性物质壳寡糖为原料,通过亚结构拼接原理,接枝不同活性基团,设计、合成了氨基脲类壳寡糖衍生物、胍类壳寡糖衍生物和马来酰化类壳寡糖衍生物。通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和元素分析等表征手段对这些衍生物进行了结构表征。并以南方根结线虫为受试对象,对这叁类壳寡糖衍生物的体外杀线活性进行了测试和评价。得到的主要结果如下:1.壳寡糖与1,2-二溴乙烷、水合肼通过两步反应制备了肼乙基壳寡糖衍生物,再以其为底物,借助碳酸二甲酯通过两次氨解反应,将肼乙基壳寡糖与叁种二胺类物质相结合,得到了叁种氨基脲类壳寡糖衍生物。对其进行的体外杀线活性测试的结果表明,氨基脲类壳寡糖衍生物对于根结线虫二龄幼虫的杀灭活性相对于壳寡糖有一定程度的提高。其中邻氨苯基脲胺乙基壳寡糖衍生物在浓度为4mg/mL时对二龄幼虫的72 h校正致死率为27.13%,其72 h半数致死浓度(LC_(50))为6.888 mg/mL,而壳寡糖的LC_(50)(72 h)为13.821 mg/mL。2.通过尿素与硫酸二甲酯的反应制备了甲基化尿素,将其与壳寡糖以及壳寡糖的两种多氨基衍生物进行反应,制备了叁种胍类壳寡糖衍生物。对其进行的体外杀线活性测试的结果表明:胍类壳寡糖衍生物对二龄幼虫的杀灭活性相对于壳寡糖也有所提高。其中胍基化肼乙基壳寡糖衍生物在浓度为4 mg/mL时对二龄线虫的72 h校正致死率为58.34%,其LC_(50)(72 h)为3.421 mg/mL。3.壳寡糖与马来酸酐直接反应,得到壳寡糖的马来酰化产物,并通过增加壳寡糖分子中的氨基接枝位点,进一步得到了两种多马来酰基的壳寡糖衍生物。对这叁种壳寡糖衍生物进行体外杀线活性测试,结果表明马来酰化类壳寡糖衍生物相对于壳寡糖的体外杀线活性有了显着提高。其中马来酰化聚胺乙基壳寡糖衍生物在浓度为1 mg/mL时对二龄幼虫的杀灭活性达到100%,其LC_(50)(72 h)为0.072 mg/mL,明显低于壳寡糖,并且接近阳性对照噻唑磷。同时,马来酰化类壳寡糖衍生物对南方根结线虫卵的孵化也有很强的抑制作用,其中马来酰化聚胺乙基壳寡糖衍生物在浓度为0.2 mg/mL时即能完全抑制南方根结线虫卵的孵化。本论文通过不同接枝方法制备了叁类新型壳寡糖衍生物,所得衍生物相对于壳寡糖的杀线活性有不同程度的提高,并以马来酰化类壳寡糖衍生物的活性最强,具有较好的应用潜力。以壳寡糖为原料进行修饰改性制备杀线虫活性衍生物,不仅拓宽了壳寡糖的应用领域,也对新型杀线虫剂的开发具有一定的借鉴意义。(本文来源于《中国科学院大学(中国科学院海洋研究所)》期刊2019-06-01)

王一安[2](2019)在《壳寡糖席夫碱衍生物及其金属配合物的制备与应用研究》一文中研究指出壳寡糖是现存第二大天然高分子,它具备多种优异的生物活性。但它也存在以下几点不足:(1)由于壳寡糖分子结构中含有大量游离的氨基,属于带电的糖类,极易因美拉德反应而导致褐变,难以储存。(2)壳寡糖虽本身具备一定的抑菌效果,但由于其黏度较高,易对其杀菌能力造成一定的影响。基于以上几点因素对壳寡糖进行改性分子设计,制备壳寡糖衍生物及配合物,有望在弥补壳寡糖缺点的同时进一步优化其生物活性,拓宽应用领域。本文主要工作围绕壳寡糖席夫碱衍生物及其配合物的制备与应用展开,具体研究内容如下:(1)以壳寡糖、硝酸铈、氯化铜、硫酸锰作为原料,采用室温固相法制备了壳寡糖铜配合物,采用液相法制备了壳寡糖锰、铈配合物。通过ICP、FTIR、XRD、SEM等手段对合成产物的组成及结构进行了表征。抗氧化能力测试结果表明,随着质量浓度的升高,壳寡糖配合物对·O_2~–的清除能力逐渐提升。(2)以壳寡糖和水杨醛为主要原料,通过超声回流加热法合成了壳寡糖水杨醛席夫碱,并以此为配体制备了壳寡糖水杨醛席夫碱镧(III)和铜(II)配合物。采用牛津杯法评价了壳寡糖水杨醛席夫碱及其配合物的抑菌活性,用清除·O_2~–自由基和DPPH自由基法测试其抗氧化能力。实验结果表明,席夫碱亚胺基团的引入和壳寡糖席夫碱与铜(II)之间的配位作用增强了抑菌效果,壳寡糖水杨醛席夫碱镧(III)配合物在质量浓度浓度为0.5 mg·mL~(–1)的条件下显示出优良的抗氧化活性。(3)以壳寡糖和碘代水杨醛为原料合成了2种壳寡糖碘代水杨醛席夫碱(5-I-SCOS和3,5-diI-SCOS),并以此为配体制备了其铜(II)配合物,通过~1HNMR、FTIR等表征手段确定了其结构。抑菌实验结果表明,含碘取代基和席夫碱亚氨基的引入提高了壳寡糖(COS)的抗菌活性,壳寡糖碘代水杨醛席夫碱配体与铜(II)的配位作用进一步增强了杀菌效果。抗超氧阴离子自由基活性测试表明,当2种壳寡糖碘代水杨醛席夫碱铜配合物的质量浓度大于0.3 mg·mL~(–1)时,它们的抗氧化活性高于相应的配体。(本文来源于《西南科技大学》期刊2019-05-01)

袁晓娴[3](2019)在《基于壳寡糖羟基改性的衍生物的制备及其性质的研究》一文中研究指出现如今,人们对食品质量的要求越来越高,壳寡糖等天然物质作为食品添加剂愈来愈受到广大消费者的欢迎。将安全无毒的天然低聚糖——壳寡糖作为食品添加剂,不仅能延长食品的货架期,还能提高食品的质量。但是壳寡糖的抑菌活性并不高,许多研究致力于用化学改性来提高壳寡糖的抑菌活性。通过在壳寡糖的羟基上接入具有抑菌性的基团,同时保留壳寡糖中具有抑菌活性的氨基,能够最大程度上改善壳寡糖的抑菌性。本课题选用叁种物质对壳寡糖进行改性,通过元素分析、紫外-可见吸收光谱(UV-vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、~1H核磁共振图谱(~1H NMR)、X-射线衍射和热稳定性研究对得到的壳寡糖衍生物进行分析。我们还研究了叁种衍生物的溶解性和抑菌活性。主要结论如下:(1)以壳寡糖和2,4-二氯苯氧乙酸为原料,经壳寡糖氨基保护、壳寡糖羟基与酰氯化后的2,4-二氯苯氧乙酸反应、脱除壳寡糖氨基保护得到最终产物壳寡糖-O-2,4-二氯苯氧乙酸。壳寡糖与2,4-二氯苯氧乙酸以不同摩尔比投入反应(1:1、1:2和1:3),所得产物得率分别为77.39%、83.55%和85.27%,取代度分别为0.168、0.249和0.319。实验结果表明,壳寡糖-O-2,4-二氯苯氧乙酸的结晶性和热稳定性较原料均有所提高。与壳寡糖相比,壳寡糖-O-2,4-二氯苯氧乙酸在乙醇、乙醚和DMF中的溶解性提高,但水溶性有所下降;对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌的抑菌活性分别是壳寡糖的1.86~2.20倍和1.38~1.58倍。(2)以富马酸单甲酯改性壳寡糖,先后通过氨基保护反应、取代反应和脱保护反应,制备壳寡糖-O-富马酸单甲酯。壳寡糖与富马酸单甲酯以不同摩尔比投入反应(1:1、1:2和1:3)所得产物得率分别为68.05%、73.59%和79.76%,取代度分别为0.093、0.168和0.260。实验结果表明,壳寡糖-O-富马酸单甲酯的结晶性、热稳定性和在DMF中的溶解性较原料均有所提高,但水溶性有所下降;对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性分别是壳寡糖的3.93~6.22倍和1.90~3.20倍;对酵母菌、黑曲霉的抑菌活性分别是壳寡糖的5.13~5.68倍和5.74~7.22倍。(3)以肉桂醇改性壳寡糖得到壳寡糖-O-肉桂醇。通过Schiff碱法用苯甲醛保护壳寡糖氨基;制备肉桂基溴;将上述两种产物反应;脱除氨基保护基团得到终产物。终产物通过壳寡糖与肉桂醇以不同摩尔比投入反应制得(1:1、1:2和1:3),所得产物得率分别为51.48%、55.97%和58.11%,取代度分别为0.064、0.128和0.188。实验结果表明,壳寡糖-O-肉桂醇的结晶性、热稳定性和在乙醚、DMF中的溶解性较原料均有所提高;对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性分别是壳寡糖的6.17~7.37倍和4.79~5.14倍。综上所述,合成的叁种壳寡糖衍生物的结晶性、热稳定性和抑菌性均高于壳寡糖,其中壳寡糖-O-富马酸单甲酯对真菌的抑制效果显着,壳寡糖-O-肉桂醇对细菌的抑制效果显着,有望作为新型抑菌剂应用于食品领域。(本文来源于《江南大学》期刊2019-05-01)

范兆乾[4](2018)在《含磷、硫、氟壳寡糖衍生物的制备及杀线虫活性研究》一文中研究指出我国海洋资源丰富,从中提取各种功能活性成分,并获得应用是当前的研究热点之一。从虾蟹壳等下脚料中提取制备的壳聚糖/壳寡糖,是一种生物相容性好、可降解、可改性的天然分子,由于其具有抑菌、促植物生长等作用,因此在农业上具有巨大的应用潜力,更是开发新型农药的重要源泉。农业生产过程中的根结线虫病害,造成的产量损失和经济损失巨大,防治困难,而现有的杀线剂,种类少,毒性大,对环境和人类健康危害巨大,迫切需要开发新型的绿色高效低毒的杀线剂。本文创新性的将磷酸酯类、二硫代氨基甲酸酯类、叁氟丁烯类杀线活性基团分别接枝到壳聚糖或壳寡糖上,制备了叁类具有杀线活性的含磷、含硫、含氟的壳聚糖/壳寡糖衍生物,并对其结构进行了表征,对南方根结线虫杀线活性、植物免疫调节作用进行了研究,取得了良好的研究结果:1.磷酸酯类活性基团能提高壳聚糖/壳寡糖的水溶性、杀线活性:所得壳聚糖/壳寡糖希夫碱-聚胺乙基-磷酰二乙酯衍生物,均具有植物诱导抗性、良好的水溶性、较低的植物毒性;壳寡糖衍生物对南方线虫二龄幼虫及虫卵孵化的抑制活性,要好于壳聚糖衍生物;壳聚糖水杨醛希夫碱-胺乙基-磷酸二乙酯和壳寡糖水杨醛希夫碱-胺乙基-磷酸二乙酯对南方根结有较好的杀线活性,其LC_(50)/72h分别为0.39mg/mL和0.27mg/m L,低于壳寡糖的LC_(50)/72h(3.93mg/m L)即杀线活性明显高于壳寡糖;2.硫代氨基甲酸酯类活性基团能提高壳寡糖的杀线活性和虫卵孵化抑制活性:壳寡糖衍生物比壳聚糖衍生物,更容易获得水溶性;所得壳寡糖含硫衍生物,均具有良好的植物诱导抗性、水溶性和较低的植物毒性;含硫衍生物中,衍生物壳寡糖二硫丁烷杂环衍生物对南方根结线虫有较好的杀线活性和卵孵化抑制活性,其LC_(50)/72h为1.23mg/m L和抑制率/14d在90%以上,活性明显高于壳寡糖;3.叁氟丁烯类杀线活性基团可提高壳寡糖的杀线活性虫卵孵化抑制活性:含氟衍生物及其中间体,均具有良好的植物诱导抗性、杀线活性、水溶性和较低的植物毒性;壳寡糖-硫脲、壳寡糖-巯基噻二唑、壳寡糖-噻二唑-叁氟丁烯衍生物具有最高的南方根结线虫杀线活性和虫卵孵化抑制活性,其LC_(50)/72h均为0.063mg/mL左右,活性明显高于壳寡糖。4.通过化学改性,可进一步提高壳聚糖或壳寡糖对南方根结线虫的二龄幼虫和虫卵的活性,同时所得衍生物具备壳聚糖或壳寡糖分子本身对植物几丁质酶、β-1,3-葡聚糖酶、过氧化物酶、苯丙氨酸转氨酶、多酚氧化酶等病程相关蛋白的诱导活性和植物生长调节作用。本文首次将杀线活性基团接枝到壳聚糖或壳寡糖分子上,获得了一系列具有杀线活性的含磷、含硫、含氟壳聚糖/壳寡糖衍生物。所得衍生物,既能发挥壳聚糖/壳寡糖分子本身的植物生长调节作用、诱导抗性等生物活性,又具有较强的杀线能力,并且毒性小,因此具有巨大的应用潜力。研究表明,人们完全可以通过对天然活性分子如壳聚糖或壳寡糖进行结构改性来开发新型杀线剂,为开发绿色、高效、低毒的绿色杀线剂提供了一条新途径。(本文来源于《中国科学院大学(中国科学院海洋研究所)》期刊2018-06-01)

李婧茹[5](2018)在《壳寡糖与无环萜烯醇类化合物的O-烷基化衍生物的制备、表征及抑菌活性研究》一文中研究指出壳寡糖是壳聚糖经过降解后的产物,是自然界中唯一带正电荷的阳离子碱性氨基低聚糖,具有良好的水溶性、生物相容性和抑菌活性。此外,壳寡糖无毒无害,可生物降解,容易被生物体吸收利用,是一种天然的、安全的食品抑菌剂,但壳寡糖抑菌活性有限,抑菌谱窄,限制了其在食品、生物、医药等领域的应用,而采用化学修饰来增强壳寡糖的抑菌活性是一种非常有效的手段,也是当前国内外研究的热点。本课题通过引入叁种无环萜烯醇类化合物(异戊烯醇、香叶醇、法呢醇)对壳寡糖进行化学修饰,生成叁种新型壳寡糖衍生物,通过元素分析、紫外-可见吸收光谱、傅里叶变换红外光谱、~1H核磁共振图谱、X-射线衍射图谱等手段进行结构解析,并探究了壳寡糖及其叁种衍生物的热稳定性、水溶性、对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、酵母菌、黑曲霉的抑菌活性及抑菌机理,主要结论如下:1.在壳寡糖的羟基上引入异戊烯醇、香叶醇、法呢醇等无环萜烯醇类化合物,制备得到壳寡糖衍生物。首先,用苯甲醛保护壳寡糖C-2位的活性氨基;其次,活化无环萜烯醇类化合物的醇羟基;在此基础上,将氨基保护后的壳寡糖与无环萜烯醇类化合物的溴化产物混合发生O-烷基化反应,待反应结束后,用盐酸乙醇混合溶液脱保护,释放壳寡糖C-2位的活性氨基,采用元素分析、紫外-可见吸收光谱、傅里叶变换红外光谱、~1H核磁共振光谱、X-射线衍射图谱等表征手段对制备的壳寡糖衍生物进行结构鉴定,证明目标产物制备成功。此外,还进行了物性研究,探讨了壳寡糖及其衍生物的溶解性、热稳定性。结果表明,壳寡糖衍生物的热稳定性均优于原料壳寡糖,且分子结晶结构变得更加规整有序,结晶性能增强,可在多种有机溶剂和水溶液中溶解;2.以壳寡糖、壳寡糖-O-异戊烯醇、壳寡糖-O-香叶醇和壳寡糖-O-法呢醇衍生物为研究对象,从抑菌率、最小抑菌浓度(MIC)、细胞膜的渗透性等方面对壳寡糖及其衍生物的抑菌活性、抑菌机理进行探讨。结果表明,壳寡糖衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、酵母菌、黑曲霉的抑制效果显着高于原料壳寡糖,且随着壳寡糖衍生物取代度的增加,其抑菌能力逐渐增强;壳寡糖及其衍生物对细菌的抑制率显着高于真菌、对金黄色葡萄球菌的抑制率高于大肠杆菌;壳寡糖及其衍生物会破坏菌体细胞膜,并使胞内物质释放出来,抑制微生物生长。综上所述,壳寡糖-O-异戊烯醇、壳寡糖-O-香叶醇和壳寡糖-O-法呢醇衍生物具有优良的溶解性和抑菌活性,未来可能应用于食品、医药、化妆品等领域中,为开发天然的抑菌剂拓宽新思路。(本文来源于《江南大学》期刊2018-06-01)

刘刚,黄银久,刘芳,都颖,杨美玲[6](2016)在《含喹唑啉环壳寡糖衍生物的制备及生物活性研究》一文中研究指出壳寡糖和喹唑啉环是两类均有药用活性的母体化合物,应用活性基团拼接法把喹唑啉环引入壳寡糖分子结构中,设计合成了一系列含不同氨基葡萄糖单元的壳寡糖和不同喹唑啉环数目的衍生物,用TLC和红外光谱确证了喹唑啉环引入到了壳寡糖结构中,经初步的抗癌活性测试发现,在50μg/mL药剂浓度下对小鼠胃癌细胞MFC最大的增殖抑制活性为53.20±2.28%,在5μg/mL药剂浓度下对人乳腺癌细胞A549最大的增殖抑制活性为65.47±3.21%,与对照药剂吉非替尼抑制活性(67.83±2.26%)相当,进一步的药物活性筛选工作正在进行中。(本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学》期刊2016-07-01)

刘晓丽[7](2015)在《壳寡糖—曲酸衍生物的制备及其抗菌活性研究》一文中研究指出壳寡糖是壳聚糖主链经物理、化学或酶降解断裂后的低分子量碱性氨基寡糖。壳寡糖具有良好的生物相容性、易降解性、生物无毒性、抗菌性和溶解性,是一种天然、绿色、安全的食品防腐剂,已成为当今国内外研究和开发的热点。但壳寡糖的抗菌活性有限,从而限制了其在食品工业中的应用,而通过对壳寡糖进行化学修饰是一种可以提高其抗菌活性的有效方法。因此,本论文通过在壳寡糖的分子链上导入具有高抗菌活性的基团,合成出叁种新型、高效的壳寡糖衍生物,并对合成出的壳寡糖衍生物采用紫外-可见吸收光谱、红外光谱、核磁共振波谱、X-射线结晶衍射、热稳定性分析等检测手段,对其结构和理化性质进行全面解析。此外还研究了壳寡糖衍生物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,ATCC 25923)、酿脓链球菌(Streptococcus pyogenes,ATCC 12344)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis,ATCC 21332)、大肠杆菌(Escherichia coli,ATCC 25922)、鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium,CMCC 50013)和痢疾志贺氏菌(Shigella dysenteriae,CMCC51302)等六种细菌的抗菌活性,通过抗菌活性筛选,筛选出其中一种抗菌活性最强的衍生物进行抗菌机理探讨。主要研究结果如下:1.以壳寡糖和曲酸为原料,通过四步化学反应合成出了壳寡糖-O-曲酸衍生物(COS-O-KA)。第一步,制备出氯代曲酸,得率达96.3%;第二步,制备出壳寡糖希夫碱,得率达90.2%;第叁步,氯代曲酸和壳寡糖希夫碱发生O-烷基化反应,合成出壳寡糖希夫碱-O-曲酸衍生物,得率达66.3%;第四步,脱去壳寡糖希夫碱-O-曲酸衍生物C-2位氨基上的保护基团,使活性氨基释放出来,最终得到期望的壳寡糖-O-曲酸衍生物(COS-O-KA),得率达96.2%,合成过程总得率达55.4%。产物的结构经紫外-可见吸收光谱、红外光谱、核磁共振波谱表征后表明,壳寡糖与氯代曲酸发生了O-烷基化反应,曲酸中的5-羟基吡喃酮基被引入了壳寡糖的羟基中。热稳定性和溶解性检测结果表明壳寡糖衍生物的热稳定性较原料壳寡糖下降,且溶解性增强。抗菌结果表明,取代度为1.21的衍生物的抗菌活性最强,对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)的IC50值分别为1.04 mg/m L和1.23 mg/m L,要显着强于原料壳寡糖(S.aureus:IC50=6.25 mg/m L,E.coli:IC50=7.29 mg/m L),抗菌活性是壳寡糖的6-7倍,且随着衍生物取代度的增加,抗菌活性逐渐增强,产物对革兰氏阳性细菌的抗菌活性强于对革兰氏阴性菌的;2.为了进一步提高衍生物的抗菌活性,通过将具有强抗菌活性的氯代曲酸-曼尼希碱(MB)引入到壳寡糖分子的C-2位氨基中,经过叁步化学反应过程,使壳寡糖与氯代曲酸-曼尼希碱(MB)发生N-烷基化反应,经结构鉴定,成功地合成出了壳寡糖-N-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-N-MB)。第一步,制备氯代曲酸,得率为96.3%;第二步,氯代曲酸与N-甲基哌嗪发生曼尼希反应生成氯代曲酸-曼尼希碱,得率为93.8%;第叁步,氯代曲酸-曼尼希碱和壳寡糖发生N-烷基化反应,最终合成出了壳寡糖-N-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-N-MB),得率为77.4%,合成过程中总的得率达69.9%。X-射线结晶衍射、热稳定性和溶解性实验结果显示,将曲酸中的5-羟基吡喃酮基和哌嗪环引入壳寡糖的糖链中之后,得到的壳寡糖衍生物的分子结晶结构变得更加规整和有序,衍生物的热稳定性和溶解性都增强。壳寡糖-N-曲酸-曼尼希碱衍生物的抗菌活性,要显着强于原料壳寡糖和壳寡糖-O-曲酸衍生物(COS-O-KA),且随着衍生物取代度的增加,抗菌活性逐渐增强,其中取代度为1.62的衍生物的抗菌活性最强,对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)的IC50值分别为0.12 mg/m L和0.25 mg/m L,产物对革兰氏阳性细菌的抗菌活性强于对革兰氏阴性菌的。3.在保留壳寡糖中具有抗菌活性的C-2位氨基的同时,在羟基位上引入氯代曲酸-曼尼希碱(MB)。因此,壳寡糖、曲酸和N-甲基哌嗪通过五步化学反应,最终合成出了壳寡糖-O-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-O-MB)。第一步,氯代曲酸的制备,得率为96.3%;第二步,氯代曲酸-曼尼希碱的制备,得率为93.8%;第叁步,壳寡糖希夫碱的制备,得率为90.2%;第四步,合成壳寡糖希夫碱-O-曲酸-曼尼希碱衍生物,得率为85.2%;第五步,壳寡糖-O-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-O-MB)的制备及纯化,得率为90.1%,合成过程中总得率为62.5%。通过对衍生物的物性研究,发现衍生物的结晶性增强,且变得更加规整和有序,热稳定性增强,在多种有机溶剂中的溶解性较原料壳寡糖增加。抗菌活性显着强于壳寡糖、壳寡糖-O-曲酸衍生物(COS-O-KA)和壳寡糖-N-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-N-MB)的活性,且随着衍生物取代度的增加,抗菌活性亦增强,其中取代度为1.71的衍生物的抗菌活性最强,对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)的IC50值分别为0.02 mg/m L和0.15 mg/m L,产物对革兰氏阳性细菌的抗菌活性强于对革兰氏阴性菌的,在食品防腐方面具有潜在的应用价值,因此选择该衍生物进行后面章节的相关研究。4.以抗菌活性最强的壳寡糖-O-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-O-MB)为研究对象,同时以原料壳寡糖和曲酸为对照,探讨了叁者对细菌细胞膜的完整性、细胞膜渗透性、外膜(OM)渗透性、内膜(IM)渗透性、与金属阳离子的相互作用及对蛋白质构象等方面的影响,得到以下主要结论:壳寡糖-O-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-O-MB)中C-2位的带正电荷的活性氨基能够与带负电的细胞膜相互作用,破坏细胞膜的完整性并使细胞内物质(Na+、K+、PO43-、DNA、RNA等)释放出来,细菌细胞膜的离子通透性增加,胞内电解质和β-半乳糖苷酶大量外渗,其中以经过壳寡糖-O-曲酸-曼尼希碱衍生物(COS-O-MB)处理的菌液电导率变化最快。同时,由于分子链中5-羟基吡喃酮基和哌嗪环的存在,能够与维持细胞正常功能所必须的金属阳离子(Ca2+、Mg2+、Cu2+、Na+)发生作用,且能改变蛋白质的构象。叁种壳寡糖衍生物的抗菌活性均显着强于壳寡糖,本研究对于壳寡糖作为天然食品防腐剂应用在食品工业中,和开发环境友好型的壳寡糖衍生物食品防腐剂,具有重要的理论学术意义和应用价值。(本文来源于《江南大学》期刊2015-06-01)

刘云,黄燕,朱卫华,张岐,吴静波[8](2014)在《负载光敏剂的壳寡糖衍生物纳米胶束的制备及性能》一文中研究指出通过酰化反应将亚油酸引入到壳寡糖(COS)中得到两亲性衍生物N-亚油酰壳寡糖(LCOS)。用IR、元素分析和凝胶渗透色谱进行了结构表征。运用芘荧光探针法研究LCOS在水溶液中的胶束化行为,并制备LCOS负载四苯基卟啉(TPP)的载药胶束(TPP-LCOS)。通过等温滴定微量热法(ITC)测定了LCOS对TPP负载过程的热力学参数。结果表明,产物取代度约为42.1%;LCOS的临界胶束质量浓度CMC为2.00×10-3g/L,可有效负载TPP成纳米球形胶束,粒径在60~100 nm。并且LCOS与TPP之间中等强度的结合(Ka=2.87×106L/mol),有望使TPP缓慢释放,增加药效时间。(本文来源于《精细化工》期刊2014年06期)

张振兴,张宝莲[9](2013)在《两亲性壳寡糖衍生物的制备、表征及对疏水性染料TO的包覆》一文中研究指出以天然高分子壳聚糖为原料,通过在壳聚糖2位—NH2上引入部分疏水性烷基,在6位—OH和2位—NH2上引入亲水性羟乙基,制得N-月桂基-O,N-羟乙基壳聚糖(LGC)两亲性衍生物,分别用FTIR、1HNMR和元素分析等技术对其结构进行表征.此壳聚糖衍生物在水相中自组装形成胶束,以芘为荧光探针研究了其自聚集行为,结果表明制得的自聚体具有较小的临界胶束浓度(CMC为1.67×10-2,mg/mL),并用此壳聚糖胶束对疏水性染料噻唑橙(TO)进行了包覆,发现包覆后染料的荧光强度显着增强.(本文来源于《天津城市建设学院学报》期刊2013年03期)

高丽霞[10](2013)在《系列壳寡糖衍生物的制备及其对神经细胞保护作用的研究》一文中研究指出近年来阿尔茨海默病的发病率逐渐升高,给社会和家庭造成了严重的经济、精神负担。但目前的临床药物只能延缓病情的发展,并不能彻底地治愈阿尔茨海默病,且有一定的毒副作用。因此开发低毒、高效的治疗阿尔茨海默病的药物是十分重要的。阿尔茨海默病的主要病理特征之一为神经细胞的大量丢失,因此保护神经元可以有效地缓解和治疗阿尔茨海默病。壳寡糖是天然存在的碱性氨基寡糖,具有广泛的生物活性。最近,许多研究表明壳寡糖具有神经细胞保护作用,有望开发成一种神经保护剂,用于治疗阿尔茨海默病。本文以酶解制备的壳寡糖混合物为起始原料,制备了叁种系列的壳寡糖及其衍生物单体。首先通过凝胶柱色谱分离得到了五个壳寡糖单体:壳叁糖、壳四糖、壳五糖、壳六糖和壳七糖。然后采用化学修饰的方法制备了3个全乙酰壳寡糖单体和3个N-乙酰壳寡糖单体:全乙酰壳二糖、全乙酰壳叁糖、全乙酰壳四糖,N-乙酰壳二糖、N-乙酰壳叁糖、N-乙酰壳四糖。采用薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)对得到的11个单体化合物进行了纯度分析;并采用红外光谱(IR)、质谱(MS)、核磁(NMR)对化合物进行了结构确证和表征。利用氯化铜和谷氨酸对PC-12细胞诱导建立两种神经细胞损伤模型,在细胞水平上对不同系列的壳寡糖及其衍生物单体进行神经保护作用的活性筛选。结果表明,全乙酰化壳寡糖叁个单体活性最佳,具有显着性的保护作用,可以将细胞活力由40%提高到90%左右,并且保护作用为全乙酰四糖>全乙酰叁糖>全乙酰二糖,且中剂量(200μg/mL)的作用效果优于低剂量(100μg/mL)和高剂量组(400μg/mL);壳寡糖样品的神经细胞保护作用也比较好,其中壳六糖具有一定的保护作用(与模型组相比,可将细胞活力提高16%)。进一步研究发现全乙酰壳寡糖单体可以降低谷氨酸诱导的细胞内活性氧(ROS)的堆积,减少乳酸脱氢酶(LDH)的释放,并能够提升线粒体膜电位(MMP),上述研究表明全乙酰壳寡糖可能通过降低细胞内ROS的产生,减轻氧化损伤,从而发挥神经细胞保护作用。本论文初步研究了3种不同系列的壳寡糖及其衍生物单体对神经细胞的保护作用,提示壳寡糖可以作为一种神经保护剂,用于治疗神经退行性疾病。(本文来源于《中国海洋大学》期刊2013-05-21)

壳寡糖衍生物制备论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

壳寡糖是现存第二大天然高分子,它具备多种优异的生物活性。但它也存在以下几点不足:(1)由于壳寡糖分子结构中含有大量游离的氨基,属于带电的糖类,极易因美拉德反应而导致褐变,难以储存。(2)壳寡糖虽本身具备一定的抑菌效果,但由于其黏度较高,易对其杀菌能力造成一定的影响。基于以上几点因素对壳寡糖进行改性分子设计,制备壳寡糖衍生物及配合物,有望在弥补壳寡糖缺点的同时进一步优化其生物活性,拓宽应用领域。本文主要工作围绕壳寡糖席夫碱衍生物及其配合物的制备与应用展开,具体研究内容如下:(1)以壳寡糖、硝酸铈、氯化铜、硫酸锰作为原料,采用室温固相法制备了壳寡糖铜配合物,采用液相法制备了壳寡糖锰、铈配合物。通过ICP、FTIR、XRD、SEM等手段对合成产物的组成及结构进行了表征。抗氧化能力测试结果表明,随着质量浓度的升高,壳寡糖配合物对·O_2~–的清除能力逐渐提升。(2)以壳寡糖和水杨醛为主要原料,通过超声回流加热法合成了壳寡糖水杨醛席夫碱,并以此为配体制备了壳寡糖水杨醛席夫碱镧(III)和铜(II)配合物。采用牛津杯法评价了壳寡糖水杨醛席夫碱及其配合物的抑菌活性,用清除·O_2~–自由基和DPPH自由基法测试其抗氧化能力。实验结果表明,席夫碱亚胺基团的引入和壳寡糖席夫碱与铜(II)之间的配位作用增强了抑菌效果,壳寡糖水杨醛席夫碱镧(III)配合物在质量浓度浓度为0.5 mg·mL~(–1)的条件下显示出优良的抗氧化活性。(3)以壳寡糖和碘代水杨醛为原料合成了2种壳寡糖碘代水杨醛席夫碱(5-I-SCOS和3,5-diI-SCOS),并以此为配体制备了其铜(II)配合物,通过~1HNMR、FTIR等表征手段确定了其结构。抑菌实验结果表明,含碘取代基和席夫碱亚氨基的引入提高了壳寡糖(COS)的抗菌活性,壳寡糖碘代水杨醛席夫碱配体与铜(II)的配位作用进一步增强了杀菌效果。抗超氧阴离子自由基活性测试表明,当2种壳寡糖碘代水杨醛席夫碱铜配合物的质量浓度大于0.3 mg·mL~(–1)时,它们的抗氧化活性高于相应的配体。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

壳寡糖衍生物制备论文参考文献

[1].朱俊.叁类壳寡糖衍生物的制备及对南方根结线虫杀灭活性初步研究[D].中国科学院大学(中国科学院海洋研究所).2019

[2].王一安.壳寡糖席夫碱衍生物及其金属配合物的制备与应用研究[D].西南科技大学.2019

[3].袁晓娴.基于壳寡糖羟基改性的衍生物的制备及其性质的研究[D].江南大学.2019

[4].范兆乾.含磷、硫、氟壳寡糖衍生物的制备及杀线虫活性研究[D].中国科学院大学(中国科学院海洋研究所).2018

[5].李婧茹.壳寡糖与无环萜烯醇类化合物的O-烷基化衍生物的制备、表征及抑菌活性研究[D].江南大学.2018

[6].刘刚,黄银久,刘芳,都颖,杨美玲.含喹唑啉环壳寡糖衍生物的制备及生物活性研究[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学.2016

[7].刘晓丽.壳寡糖—曲酸衍生物的制备及其抗菌活性研究[D].江南大学.2015

[8].刘云,黄燕,朱卫华,张岐,吴静波.负载光敏剂的壳寡糖衍生物纳米胶束的制备及性能[J].精细化工.2014

[9].张振兴,张宝莲.两亲性壳寡糖衍生物的制备、表征及对疏水性染料TO的包覆[J].天津城市建设学院学报.2013

[10].高丽霞.系列壳寡糖衍生物的制备及其对神经细胞保护作用的研究[D].中国海洋大学.2013

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壳寡糖衍生物制备论文-朱俊
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