手性功能单体论文-陈智

手性功能单体论文-陈智

导读:本文包含了手性功能单体论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:手性功能单体,合成,手性固定相,分子印迹技术

手性功能单体论文文献综述

陈智[1](2016)在《色氨酸衍生物手性功能单体的制备及其在手性药物色谱拆分中的应用》一文中研究指出手性药物不同的对映体在药理活性、毒性等方面有着显着的差异,直接影响临床疗效和药物使用安全性。目前在临床上的大多数手性药物还是以消旋体的形式使用,仅有少数的药物通过化学合成或消旋体拆分获得单一对映体用于临床。因此,研究拆分手性药物对映体,对于提高药效,降低毒性,控制药物质量具有重要意义。本文以丙烯酰基-L-色氨酸为基础合成几种新型手性功能单体,分别采用分子印迹技术和手性固定相色谱拆分技术,利用临床上使用广泛的芳基丙酸类非甾体抗炎药、苯甲酰胺类抗精神病药、镇静催眠药以及降糖药等四类,包括氟比洛芬,洛索洛芬,普拉洛芬,布洛芬,舒必利,西沙必利,奥沙西泮片,劳拉西泮,盐酸吡格列酮,罗格列酮10种药物。系统地研究了该新型手性功能单体对手性药物对映体的色谱拆分性能,深入地探讨该功能单体手性色谱固定相的液相色谱拆分机理,旨在研究在反相色谱模式下有较好拆分性能的新型手性功能单体,并应用于手性药物的拆分。主要研究内容如下:(1)以丙烯酰基-L-色氨酸(Acryloyltryptophan,AT)为基础,采用EEDQ催化脱水缩合法分别与L-苯甘氨醇,(1S,2R)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇缩合制备了N-[1-(2-羟基-1-苯基-乙基氨基甲酰基)-2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-丙烯酰胺(N-[1-(2-Hydroxy-1-phenyl-ethylcarbamoyl)-2-(1H-indol-3-yl)-ethyl]-acrylamide,HPEIEA)和N-[1-(2-羟基-1,2-二苯基-乙基氨基甲酰基)-2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-丙烯酰胺(N-[1-(2-Hydroxy-1,2-diphenyl-ethylcarbamoyl)-2-(1H-indol-3-yl)-ethyl]-acrylamide,HDEIEA),通过纯化得纯度分别为90.5%,91.3%,产率分别为62.5%和60.3%的两种色氨酸衍生物手性功能单体。采用紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等光谱、波谱分析方法对其结构进行了表征和确证。(2)通过紫外分光光度法和核磁共振氢谱法对新型手性功能单体HPEIEA,HDEIEA进行选择后,采用HDEIEA作为R-氟比洛芬分子印迹聚合物(MIP)的功能单体,以二甲基亚砜(DMSO)-乙腈为溶剂,叁甲氧基丙基叁甲基丙烯酸酯(TRIM)为交联剂得最优的合成条件:R-氟比洛芬:HDEIEA:TRIM=1:4:20的摩尔比,致孔剂为DMSO-乙腈(1:2)9m L和引发剂偶氮二异60 mg在60℃下热聚合24 h。其印迹因子α可达1.88,吸附量为119.31μg/g。将该MIP用于氟比洛芬缓控释片剂材料,氟比洛芬MIP缓控释片剂释放R-氟比洛芬的速率比S-氟比洛芬慢15%,与普通片剂比较释放速率更慢,这表明MIP材料具有缓控释R-氟比洛芬的作用。(3)将功能单体HPEIEA、HDEIEA接枝于氨基键合硅胶表面,获得HPEIEA-CSP及HDEIEA-CSP新型手性固定相,并试验了10种手性药物的在该固定相上的色谱拆分行为。结果表明:HDEIEA-CSP在反相模式下对6种手性药物有拆分能力,在正相色谱模式下仅对布洛芬有一定拆分作用;HPEIEA-CSP在两种色谱模式下未发现对10种药物有手性拆分作用。其中普拉洛芬拆分的在HDEIEA-CSP上的反相色谱拆分中拆分效果最佳,分离度R达到0.85,将HDEIEA-CSP应用于含普拉洛芬血浆样品中其对映体的手性拆分,效果良好。(4)基于HDEIEA-CSP手性拆分上述10种药物的色谱行为,通过键合硅胶上功能单体的化学结构的比较,进一步试验和探讨HDEIEA及其结构类似物的手性拆分机理。结果表明:含有近醇羟基的苯环为最主要的手性拆分官能团,对拆分性能影响最大,其形成了强的π-碱性基团和空间位阻作用,而L-色氨酸中的吲哚环起着主要的辅助手性拆分的作用,能够形成一定的氢键和主要的空间楔合作用,连接以上两个部位的两个酰胺键则提供较强的氢键作用,当叁者同时存在时,能够形成稳定的叁点相互作用,有相互促进拆分的作用,拆分性能最佳。(本文来源于《广东药科大学》期刊2016-03-01)

邢占芬,成洪达,苏立强,王伟华[2](2008)在《分子印迹手性功能单体的合成及红外光谱表征》一文中研究指出本文介绍了分子印迹聚合物手性功能单体(S)-(1-苯乙基)-甲基丙烯酰胺的合成方法,并对产物和中间体甲基丙烯酰氯进行红外光谱表征。将甲基丙烯酰氯与丙烯酰氯、苯甲酰氯红外光谱进行比较,发现1756cm~(-1)、1736cm~(-1)峰是v_(C=O)与878.27cm~(-1)倍频峰之间发生费米共振而产生的双峰。(本文来源于《化学工程与装备》期刊2008年10期)

汤又文,郎丽[3](2006)在《一种新型手性功能单体的合成》一文中研究指出以手性芳胺为母体,丙烯酰氯为酰化试剂,合成了新型手性功能单体(1)。用1合成了一系列手性分子印迹聚合物。1的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证。(本文来源于《合成化学》期刊2006年02期)

孙晶,苏立强,王俊涛[4](2004)在《新型分子烙印手性功能单体的合成》一文中研究指出本文采用β-环糊精与甲基丙烯酸缩水甘油合成一种新型具有手性分离能力的功能单体。详细讨论了反应温度,反应时间,反应溶剂对合成的影响。目标产物β-环糊精衍生物通过红外吸收光谱分析得到确定。(本文来源于《齐齐哈尔大学学报》期刊2004年04期)

谢晓峰,范星河[5](2001)在《大分子单体聚N-乙烯甲酰胺与苯乙烯共聚合成热敏性功能高分子微球》一文中研究指出用自由基聚合法合成了大分子单体聚N 乙烯甲酰胺和功能高分子微球 .用GPC、分光光度仪和扫描电子显微镜等对合成的聚合物进行了表征 .研究结果表明 ,大分子单体聚N 乙烯甲酰胺和功能高分子微球具有明显的热敏性特性 ,且合成的功能高分子微球具有单分散性 ,粒径在 1~ 5 μm之间(本文来源于《高分子学报》期刊2001年03期)

王进防,周良模,刘学良,王清海,朱道乾[6](2000)在《功能单体对分子烙印手性固定相手性拆分能力的影响》一文中研究指出系统考察了功能单体对非共价分子烙印手性固定相手性分离能力的影响,发现在非共价分子烙印手性固定相的制备中,功能单体与烙印分子之间存在着匹配性.丙烯酰胺可以与氨基酸衍生物的酰胺基团形成较强的氢键作用,碱性功能单体2-乙烯基吡啶则与其羧基形成较强的离子作用,两者的协同作用使复合功能单体丙烯酰胺+2-乙烯基吡啶对于氨基酸衍生物具有良好的烙印效果.竞争溶剂乙酸对样品与分子烙印固定相间的非共价作用力有较大的影响,增加流动相中的竞争溶剂乙酸的含量,将减弱分子烙印手性固定相与样品的酰胺键和羧基的氢键及离子作用,导致对样品的容量因子、手性选择性α及分离度f/g的减小.(本文来源于《化学学报》期刊2000年03期)

王进防,周良模,孟子晖,王清海,朱道乾[7](1999)在《复合碱性功能单体分子烙印手性固定相》一文中研究指出采用丙烯酰胺+2-乙烯基吡啶的复合碱性功能单体体系制备了氨基酸衍生物分子烙印高效液相色谱手性固定相.在优化了功能单体与烙印分子的比例条件下对于烙印分子及其结构相似的对映体具有良好的手性分离能力.考察了烙印分子的化学基因对手性分离的影响,发现氢键作用力和较强的离子作用力在手性分离过程中均有贡献.(本文来源于《化学学报》期刊1999年10期)

张玉兰,鄢南邦,屠克庆,李衍道[8](1988)在《齿科用粘接性功能单体——4-META的研制(摘要)》一文中研究指出本文报道了一种齿科用粘接性功能单体4-甲基丙烯酰氧乙基偏苯叁酸酐(简称4-META)的合成方法及应用试验。含有4-META的粘结性树脂对齿科用各种合金的粘接力尤为突出,因而为齿科修复治疗提高了极大的方便。(本文来源于《生物医学工程学杂志》期刊1988年03期)

手性功能单体论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本文介绍了分子印迹聚合物手性功能单体(S)-(1-苯乙基)-甲基丙烯酰胺的合成方法,并对产物和中间体甲基丙烯酰氯进行红外光谱表征。将甲基丙烯酰氯与丙烯酰氯、苯甲酰氯红外光谱进行比较,发现1756cm~(-1)、1736cm~(-1)峰是v_(C=O)与878.27cm~(-1)倍频峰之间发生费米共振而产生的双峰。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

手性功能单体论文参考文献

[1].陈智.色氨酸衍生物手性功能单体的制备及其在手性药物色谱拆分中的应用[D].广东药科大学.2016

[2].邢占芬,成洪达,苏立强,王伟华.分子印迹手性功能单体的合成及红外光谱表征[J].化学工程与装备.2008

[3].汤又文,郎丽.一种新型手性功能单体的合成[J].合成化学.2006

[4].孙晶,苏立强,王俊涛.新型分子烙印手性功能单体的合成[J].齐齐哈尔大学学报.2004

[5].谢晓峰,范星河.大分子单体聚N-乙烯甲酰胺与苯乙烯共聚合成热敏性功能高分子微球[J].高分子学报.2001

[6].王进防,周良模,刘学良,王清海,朱道乾.功能单体对分子烙印手性固定相手性拆分能力的影响[J].化学学报.2000

[7].王进防,周良模,孟子晖,王清海,朱道乾.复合碱性功能单体分子烙印手性固定相[J].化学学报.1999

[8].张玉兰,鄢南邦,屠克庆,李衍道.齿科用粘接性功能单体——4-META的研制(摘要)[J].生物医学工程学杂志.1988

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