胃漂浮缓释微球论文-冯超,王群星,熊雪丰,何叁民,吴瑾瑾

胃漂浮缓释微球论文-冯超,王群星,熊雪丰,何叁民,吴瑾瑾

导读:本文包含了胃漂浮缓释微球论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:延胡索乙素,胃漂浮缓释微球,制备,优化

胃漂浮缓释微球论文文献综述

冯超,王群星,熊雪丰,何叁民,吴瑾瑾[1](2017)在《延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备》一文中研究指出目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。(本文来源于《中成药》期刊2017年02期)

沈龙华,邓艳平,汪效英,吴宏霞,余祥彬[2](2016)在《盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究》一文中研究指出目的制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球,考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度。方法采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,以百忧解为参比制剂,测定微球体外释放情况,并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药代动力学参数和生物利用度。结果胃漂浮微球体外释放较慢,释放曲线符合Higuchi方程,在胃中的滞留时间>8h,血药浓度更平稳,生物利用度明显提高。结论所制胃漂浮微球具有缓释的效果,可以延长胃中滞留时间,提高药物的生物利用度。(本文来源于《福建医科大学学报》期刊2016年02期)

苗策禹[3](2015)在《黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备》一文中研究指出黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)是唇形科黄芩属的多年生草本植物,是我国传统中医药最常用的中药之一,现代科学研究阐明了其发挥药效作用的主要物质基础是其所含黄铜类物质。其中黄芩苷(Baicalin,中国药典2010版规定含量不得少于9.0%)、黄芩素(Baicalein)、汉黄芩素(Wogonin)等含量较高。黄芩苷从黄芩根中提取分离出来,具有抑菌、利尿、抗炎、抗变态、解痉及抗癌等显着的药理活性。除此之外,黄芩苷还有吸收紫外线,清除氧自由基,抑制黑色素生成的功效,既可用于医药,也可用于化妆品,因此是一种功能性良好的美容化妆品原料。在临床已应用于传染性肝炎,急性胆道感染以及铅中毒等的治疗。黄芩苷难溶于乙醇、甲醇、丙酮,几乎不溶于水,目前口服制剂生物利用度均不理想。黄芩苷在胃和小肠上端有一定的吸收,其他肠段基本不吸收。胃滞留型缓控释制剂是一类口服后滞留于胃内,按一定规律释放药物,使药物在胃或十二指肠吸收程度增加,从而提高临床疗效的新制剂,成为近年来研究热点。将黄芩苷做成胃漂浮缓释制剂,并对该制剂的漂浮性能及体外释药特性进行研究。目的:研究黄芩苷的理化性质,并将其制成胃滞留缓释制剂。对得到的制剂进行体外质量评价,对其体外释药特性进行模型拟合。方法:(1)研究黄芩苷的理化性质,包括在不同介质中的稳定性,溶解度等。(2)建立黄芩苷HPLC含量测定方法以及制剂体外质量评价的方法。(3)以载药量,包封率,释药行为为考察指标,单因素试验考察制剂工艺及处方。以载药量,包封率,释药行为为考察指标,以处方中海藻酸钠(SA),羟丙基甲基纤维素(HPMC),乙基纤维素(EC),药物的量为因素,设计四因素叁水平正交试验,优选最佳处方。(4)按照优化后的工艺及处方,制备叁批制剂,以载药量,包封率,释药特性为考察指标,考察制剂工艺及处方的重现性,并对制剂体外释药特性进行模型拟合。结果:(1)在蒸馏水,模拟胃液(SGF),pH 2.5及pH 2.0的磷酸盐缓冲液(PBS)四种介质中,黄芩苷稳定性良好,溶解度均较低。(2)HPLC含量测定方法学考查结果表明,测定方法符合体外分析的要求;建立了科学可靠的制剂体外质量评价方法。(3)经制剂工艺及处方筛选,最佳工艺及处方为海藻酸钠(SA)70mg,羟丙基甲基纤维素(HPMC)20 mg,乙基纤维素(EC)20mg,药物70 mg,氯化钙浓度为30 mg/mL,交联时间20 min。(4)筛选出的最佳工艺及处方重现性良好,体外释药特性符合零级动力学方程。结论:黄芩苷的理化性质研究结果表明,黄芩苷适于制成胃漂浮制剂。本研究所得制剂工艺较为简单,材料易得,具有良好的漂浮性能和缓释特性。(本文来源于《承德医学院》期刊2015-03-01)

沈龙华[4](2013)在《胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究》一文中研究指出目的:本课题旨在探索胃漂浮制剂研制的新思路,新技术和新方法,探索胃漂浮制剂在体内的滞留情况,并验证胃漂浮制剂具有明显提高生物利用度的优势。采用海藻酸钠(SA)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为高分子凝胶材料,微球作为药物的载体,盐酸氟西汀(FLU)为模型药物,利用离子凝胶法制备FLU海藻酸钙胃漂浮微球(SA-FLU-MS),对微球外观形态、粒径、体外漂浮性能进行考察;建立药物含量测定方法,对药物溶解度,油水分配系数,稳定性,载药量(DL),体外释放性能等进行研究;以市售盐酸氟西汀分散片(百忧解,Prozac)为参比制剂,考察实验室制备的盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球(SA-FLU-MS)在大鼠胃肠道中的转运行为和体内药代动力学特征,以评价胃漂浮微球体内滞留时间及生物利用度的改善情况。方法:建立高效液相色谱法(HPLC)测定药物的溶解度,油水分配系数和胃漂浮微球的载药量,紫外分光光度法(UV)测定微球体外释放度;采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,根据单因素实验结果,选用响应曲面分析法(RSM)优化处方组成和制备工艺;采用恒温振荡法考察胃漂浮微球体外漂浮性能,转篮法测定胃漂浮微球和Prozac体外释放性能;采用扫描电子显微镜(SEM)进行微球形态、粒径的考察,并进行其他粉体学性质及胃漂浮微球初步稳定性考察;以Prozac为参比制剂,采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药动学参数和生物利用度。结果:FLU溶解度和油水分配系数测定结果显示,药物在pH=3.0,5.5,6.2的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中的溶解度分别为28.88,21.53,12.94mg.ml~(-1),药物随着pH值的增大,溶解度下降。药物在正辛醇和水溶液中的油水分配系数为0.83。确定饱和氯化钙溶液为固化液,海藻酸钠为主要凝胶材料,经单因素筛选确定胃漂浮微球制备工艺条件:固化液不搅拌,固化液不含表面活性剂,固化时间5min,HPMC粘度K15M。确定影响微球载药量的主要因素为玉米油,HPMC和十二烷基硫酸钠(SDS)叁者的用量,以外观、载药量、体外漂浮和释药性能为评价指标,经响应曲面分析法优化得最佳处方:玉米油量10%(v/v),HPMC量0.15%(w/v),SDS量0.5%(w/v),碳酸氢钠用量0.75%(w/v)。按最佳处方制备的胃漂浮微球外观圆整,粒径为1.00±0.15mm,载药量11.88%,漂浮时间>8h。依照2010版《中国药典》中转篮法对胃漂浮微球释放度进行考察,溶出介质为0.5%SDS溶液,释放曲线符合Higuchi方程。采用残余药量法考察SA-FLU-MS和Prozac胃肠转运行为,结果显示:大鼠灌胃后,SA-FLU-MS和Prozac胃肠道中的残余药量具有明显差异,胃漂浮微球在胃中的滞留时间大于分散片,滞留时间大于8h。体内药动学结果显示,大鼠灌胃Prozac和SA-FLU-MS后,药-时曲线符合单室模型特征,T_(max)分别为2h和9h,C_(max)分别为669.54±31.17μg.L~(-1)和881.23±65.93μg.L~(-1),MRT分别为8.06±0.59h和20.28±2.20h,药时曲线下面积分别为5868.64±1443.80μg.(L*h)~(-1)和17515.05±3908.52μg.(L*h)~(-1),经计算盐酸氟西汀胃漂浮微球的相对生物利用度为普通分散片的298%。胃漂浮微球增加在体内滞留时间,血药浓度更平稳,生物利用度提高了2.98倍。结论:本实验制备的胃漂浮微球处方工艺简单,成本较低,按本文工艺和方法制备的胃漂浮微球体外漂浮8h以上,体外释放度和体内胃肠道转运行为以及药动学考察结果显示,胃漂浮微球具有缓释的效果,生物利用度明显提高。(本文来源于《福建医科大学》期刊2013-06-01)

王佳苗[5](2008)在《尼群地平胃漂浮缓释微球的研究》一文中研究指出口服给药是全身给药的最简单便捷的给药途径,人们尝试了很多方法来制备口服缓控释制剂,以达到提高药物生物利用度,减少给药次数的目的。为了达到缓控释效果,不仅有必要控制药物从制剂中的溶出速度,而且还要延长药物在胃肠道的滞留时间。本论文以尼群地平为模型药物,结合乳化溶剂扩散法,制备尼群地平胃漂浮缓释微球,以期达到延长药物的作用时间、减少用药次数,提高生物利用度的目的。本研究首先采用紫外分光光度法建立了微球中药物含量测定方法以及微球的体外释放度测定方法;采用HPLC法建立了尼群地平有关物质的测定方法。采用了乳化溶剂扩散法制备尼群地平胃漂浮缓释微球,以微球的包封率、收率、漂浮率和体外释放行为为质量的评价标准,通过单因素考察试验筛选微球的处方和制备工艺。微球释药机理的研究结果表明其释药过程符合药物扩散和骨架溶蚀协同作用的机制。稳定性的影响因素试验结果表明,微球对高温、高湿稳定,对光照不稳定;加速试验结果表明微球经过包装后稳定性良好。采用γ-闪烁显像示踪技术监测尼群地平胃漂浮缓释微球的体内过程,并比较了漂浮型和非漂浮型微球在健康志愿者胃中的滞留时间。结果表明,漂浮型和非漂浮型微球的胃内滞留时间分别为5.0和1.5 h。采用HPLC法建立了尼群地平体内分析方法,进行了自制尼群地平胃漂浮缓释微球和尼群地平国产片的家兔体内药动学研究。结果表明,尼群地平胃漂浮缓释微球和国产片的T_(max)依次为6.67±1.21和2.58±0.80 h;C_(max)依次为96.14±30.07和132.32±59.13 ng·mL~(-1);AUC_(0-t)依次为897.64±282.95和542.17±191.34 ng·h·ml~(-1)。以尼群地平国产片为参比制剂时,自制尼群地平胃漂浮缓释微球的相对生物利用度为166.01%。综上所述,采用乳化溶剂扩散法制备尼群地平胃漂浮缓释微球,体内、体外研究均表明达到了延长药物作用时间、减少用药次数,提高生物利用度的目的。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-05-01)

马妮楠[6](2008)在《海藻酸钠胃漂浮缓释微球的研究》一文中研究指出胃内漂浮制剂,是漂浮于胃液之上并持续释放药物的一种特殊制剂。它通过延长药物在胃肠道的滞留时间来提高药物的吸收和(或)降低药物的不良反应。本论文分别以维生素B_2和盐酸地尔硫卓为水难溶性和易溶性模型药物,目的是采用海藻酸钠聚电解质复合物系统将两种溶解性质不同的药物均制成日服一次的胃漂浮缓释微球,从而提高这两类药物的生物利用度。以维生素B_2为水难溶性模型药物,海藻酸钠为基质,NaHCO_3为气泡剂,采用滴制法制备了海藻酸钙胃漂浮缓释微球。采用单因素法考察了各处方、制备工艺对微球各项性能的影响并筛选了最佳处方。采用优化处方制备的微球,包封率高,漂浮和缓释性能良好。以盐酸地尔硫卓(DTZ)为水易溶性模型药物,制备了DTZ海藻酸钙胃漂浮微球,与水难溶性药物VB_2相比,DTZ海藻酸钙微球的载药量和包封率均较低,且药物释放迅速。壳聚糖的加入显着提高了微球的载药量和包封率,但不能有效延缓药物的释放。因此尝试采用对滴制微球包衣的方式使其达到在胃中缓释释放24 h的效果。包衣前的微球需要具有良好的成球性、较高的载药量和包封率、良好的漂浮性能。以此叁个性能为指标,采用正交设计法对微球的处方因素进行了优化筛选。以Eudragit RS 30D水分散体为包衣材料,用流化床悬浮包衣法对滴制的DTZ海藻酸钠-壳聚糖胃漂浮微球进行了缓释包衣。单因素考察确立了包衣工艺和处方,按此处方包衣后的微球具有良好的缓释释药特性,并仍能漂浮在模拟胃液中24 h以上。以~(99m)TcO_4~-为标记物,利用γ-闪烁扫描技术,研究了DTZ海藻酸钠-壳聚糖胃漂浮缓释微球在健康志愿者胃中的状态,结果表明,漂浮缓释微球在胃内保持漂浮状态的时间达到了5小时以上,基本达到了试验设计目的,使制剂的胃内漂浮性能得到了初步的验证。(本文来源于《沈阳药科大学》期刊2008-05-01)

邹峰,陈泽彬,刘霄[7](2006)在《磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究》一文中研究指出目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。(本文来源于《内蒙古中医药》期刊2006年04期)

胃漂浮缓释微球论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的制备盐酸氟西汀海藻酸钙胃漂浮微球,考察胃漂浮制剂的体内滞留及生物利用度。方法采用离子凝胶-烘干法制备海藻酸钙胃漂浮微球,以百忧解为参比制剂,测定微球体外释放情况,并采用残余药量法考察微球胃肠转运行为,建立柱前衍生-HPLC荧光检测法测定胃漂浮微球大鼠体内血药浓度,计算药代动力学参数和生物利用度。结果胃漂浮微球体外释放较慢,释放曲线符合Higuchi方程,在胃中的滞留时间>8h,血药浓度更平稳,生物利用度明显提高。结论所制胃漂浮微球具有缓释的效果,可以延长胃中滞留时间,提高药物的生物利用度。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

胃漂浮缓释微球论文参考文献

[1].冯超,王群星,熊雪丰,何叁民,吴瑾瑾.延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备[J].中成药.2017

[2].沈龙华,邓艳平,汪效英,吴宏霞,余祥彬.盐酸氟西汀胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究[J].福建医科大学学报.2016

[3].苗策禹.黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备[D].承德医学院.2015

[4].沈龙华.胃漂浮海藻酸钙缓释微球体内外研究[D].福建医科大学.2013

[5].王佳苗.尼群地平胃漂浮缓释微球的研究[D].沈阳药科大学.2008

[6].马妮楠.海藻酸钠胃漂浮缓释微球的研究[D].沈阳药科大学.2008

[7].邹峰,陈泽彬,刘霄.磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究[J].内蒙古中医药.2006

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