导读:本文包含了苯并硫氮杂论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:1,5-苯并硫氮杂■,1,2,4-叁氮唑,抑菌活性,构效关系
苯并硫氮杂论文文献综述
王岩,孔令满,王冉冉,田克情,张萍[1]（2019）在《C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性》一文中研究指出设计合成了3类C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■化合物,2,3-二氢/2,5-二氢/2,3,4,5-四氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二氢/2,5-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,1,2,4-叁氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-(1,2,4-叁氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■抑真菌活性的关键药效团.(本文来源于《有机化学》期刊2019年09期）
宫昊[2]（2019）在《高价碘介导的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的合成研究》一文中研究指出苯并硫氮杂卓类化合物及其衍生物是一类在自然界中存在的含有杂原子的化合物,具有多种生物活性,如抗癌、抗病毒和抗精神病,在制药领域具有广泛的应用。具有代表性的化合物——地尔硫卓是用于治疗心绞痛和高血压的市售药物。喹硫平是一种治疗精神分裂症的药物,其中也含有苯并硫氮杂卓骨架。虽然1,4-和1,5-苯并硫氮杂卓的构建方法取得了显着进展,但是1,3-苯并硫氮杂卓的合成方法报道较少,因此发展一种有效的合成1,3-苯并硫氮杂卓的方法具有重要意义。高价碘试剂是有机合成中一类重要的、反应活性高的有机试剂,因其表现出不同的反应活性,在有机合成中具有广泛应用。高价碘试剂在一定的条件下可作为毒性更低、使用更安全的金属氧化剂代替物,其中二乙酸碘苯、[双(叁氟乙酰氧基)碘]苯以及Koser’s试剂常用于分子内脱氢交叉偶联反应,广泛涉及到C-N,C-O和C-S键形成。正是因为其独特的化学性质,高价碘试剂近年来不断吸引着化学工作者的关注,受到了有机化学研究人员的广泛研究。本文以N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯为原料,建立了一种高价碘介导的高效合成1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的新方法。通过一系列条件优化实验,确定了反应的最佳条件:六氟异丙醇为溶剂,N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯配料比1:1,无催化剂,室温条件下1分钟反应完全;当使用4-甲氧基苯乙基硫代酰胺时,意外的得到了螺环化合物。该方法成功合成了27个不同取代的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物和5个不同取代的螺环化合物。本工作系统地研究了取代基对反应的影响,实验表明反应具有良好的底物适用范围,可以放大到克级反应,并且从苯乙基异硫氰酸酯和二苯基磷氧出发可以一锅法完成反应。通过自由基捕获实验和同位素标记实验提出了可能的反应机理:反应经历了傅克反应模式的环化,为碳正离子历程。所有新化合物的结构皆通过~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确定,化合物3a的单晶进一步确定了目标化合物结构。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2019-04-01）
王冉冉[3]（2019）在《3-(1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出苯并硫氮杂(?)是含硫和氮原子的七元杂环和苯环的并合体系,该结构骨架广泛存在于多种药物分子和天然产物中,是合成化学和药物化学关注的热点,它的某些衍生物已作为抗抑郁、抗焦虑和抗心血管疾病等的药物并已应用于临床。1,2,3-叁氮唑是一个活性显着的药效团,具有1,2,3-叁氮唑骨架的化合物,在抗菌、抗癌、抗炎和抗结核等方面表现出较高的生物活性。本课题组一直以来从事苯并硫氮杂(?)类化合物的设计、合成和抑菌活性的研究,前期合成的含1,2,4-叁氮唑结构的苯并硫氮杂(?)化合物对真菌有较高的抑制作用,具有潜在的应用价值。为了寻找新的高抑菌活性化合物,考虑到1,2,3-叁氮唑广泛的生理活性,本论文根据活性基团拼合原理,将1,2,3-叁氮唑引入1,5-苯并硫氮杂(?)的七元杂环上,设计合成了两类3-(1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)的衍生物:3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(2H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?),并进行了抑菌活性的测试,结果表明:3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)对真菌具有较好的抑制作用,其中某些化合物对新生隐球菌高度抑制;为了进一步考察碳氮双键和碳碳双键对抑菌活性的影响,第二部分工作是将课题组前期合成的3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)中的碳氮双键和本论文合成的3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)中的碳碳双键进行了还原,测试了两类还原产物的抑菌活性,进行了初步的构效关系分析,结果表明:碳氮双键和1,2,4-叁氮唑是3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)抑真菌的关键基团,碳碳双键是3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)抑真菌的药效团。本论文的主要研究内容:一、以取代苯为原料,经过傅-克酰基化反应、曼尼希反应、消除加成反应等,合成了两类新的3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(2H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物。二、用氰基硼氢化钠将3-(1,2,4-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)和3-(1H-1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)进行了还原,得到了两类相应的还原产物。叁、通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR、元素分析对目标化合物进行了结构表征。四、测试4个系列24个目标化合物对真菌和细菌的抑制作用,并进行了初步的构效关系分析。(本文来源于《河北师范大学》期刊2019-03-22）
许同绣,田克情,王冉冉,王岩,张萍[4]（2018）在《2-取代苯基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-3-甲酸乙酯的合成》一文中研究指出以苯甲酰乙酸乙酯和取代苯甲醛为原料,经Knoevenagel缩合、迈克尔加成、分子内加成-消除等3步反应合成了10个新的标题化合物,其中5个化合物是烯胺型结构,5个化合物是亚胺型结构。研究了目标化合物的形成条件,其中烯胺型产物的收率明显高于亚胺型产物。新化合物的结构经IR、MS、~1HNMR、~(13)CNMR及X-射线衍射法确定。在2-氨基-4-氯苯硫酚和2-苯甲酰基-3-对氟苯基丙烯酸乙酯的反应中,分离出2个反应副产物,对其结构进行了确证,提出了其可能的形成过程。(本文来源于《化学试剂》期刊2018年09期）
许同绣,王岩,田克情,王冉冉,闫静怡[5]（2018）在《2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂?的合成及抑菌活性》一文中研究指出将N,N-二甲基甲酰胺基引入1,5-苯并硫氮杂?,设计合成了6个2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂?化合物,研究了它们的合成反应条件,发现其为动力学控制产物.生物活性研究表明,目标化合物对真菌和细菌都有明显的抑制作用,尤其是对新生隐球菌和大肠杆菌有突出的抑制效果.(本文来源于《有机化学》期刊2018年10期）
许同绣[6]（2018）在《3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究》一文中研究指出1,5-苯并硫氮杂卓化合物是一类具有多种生物活性的七元杂环化合物,该类化合物在医学研究中占有较高地位,某些衍生物已作为治疗精神疾病和心血管疾病的药物应用于临床;1,2,4-叁氮唑环也是一类具有多种生物活性的化合物,常被用作杀虫剂、除草剂,在医药、农药领域常被用作抗真菌药物。实验室前期将1,2,4-叁氮唑环引入1,5-苯并硫氮杂卓七元环的3位上,合成的目标物抑菌活性很高,根据“增长或缩短碳链可以改良先导化合物的药效”的原则,本论文在七元环的3位上增长碳链,设计合成了3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓化合物,抑菌活性结果显示,该类化合物保持了对真菌与细菌的抑菌活性,实现了该类化合物抑菌活性的预期效果;1,5-苯并硫氮杂卓七元环3位上乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓化合物对真菌具有较高的抑制作用,N,N-二甲基甲酰胺基与乙氧羰基互为生物电子等排体,本文的第二部分工作是将3位上的乙氧羰基置换成N,N-二甲基甲酰胺基,合成了2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-取代甲基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,和乙氧羰基相比,N,N-二甲基甲酰胺基取代的化合物对所测菌种保持了相似程度的抑制作用,显示了相同的生物活性。本论文的主要研究内容:一、以取代苯为原料,经过傅克氏酰基化反应、曼尼希反应、消除加成等六步反应,合成一系列新的3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。二、以N,N-二甲基乙酰乙酰胺为原料,经Knoevenagel缩合和Michae加成等叁步反应,合成2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-取代甲基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物。叁、通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR、元素分析等分析手段对目标化合物进行了结构表征。四、测试两个系列18个目标产物对测试真菌和细菌的抑菌活性,并对构效关系进行了讨论。(本文来源于《河北师范大学》期刊2018-03-24）
陈赛,陈冬生,刘淑君,李毓敏,周萍[7]（2018）在《叁组分一锅合成1,4-苯并硫氮杂卓衍生物》一文中研究指出苯并硫氮杂卓衍生物是一类重要的七元杂环化合物,有着重要的药理活性和生物活性,它的某些衍生物已经作为催眠药物、抗焦虑药物和心血管药物应用于临床。本文用4-氯苯甲醛、2-氨基苯硫酚和季酮酸为原料,二氯乙烷为溶剂,多组分反应一步合成叁环1,4-苯并硫氮杂卓衍生物,实验产率高,条件温和。目标化合物的结构经红外光谱、氢谱、碳谱和高分辨质谱进行了表征。(本文来源于《广州化工》期刊2018年05期）
费婷虹,刘方明[8]（2017）在《新型1,5-苯并硫氮杂衍生物的合成与结构表征——适合短学期开设的药物合成综合实验》一文中研究指出以苯肼与乙酰乙酸乙酯为起始原料,经过6步反应制得新型1,5-苯并硫氮杂衍生物。采用重结晶或柱层析等操作对中间产物及目标产物进行分离提纯,并通过IR、MS及~1HNMR对目标化合物结构进行表征。通过该系统性的训练,可培养学生的综合实验能力、独立科研能力及综合创新能力。(本文来源于《化学教育(中英文)》期刊2017年20期）
李天先[9]（2016）在《基于查尔酮导向的苯并硫氮杂卓类衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出查尔酮属于黄酮类化合物,广泛存在于甘草、红花等植物中,查尔酮及其衍生物具有抗病毒、杀虫、抗菌等生物活性。我的导师已合成了叁个系列的1,4-迈克尔加成的查尔酮衍生物,生物活性研究表明,大多数该类化合物表现出较好的抗植物病毒活性;同时,苯并硫氮杂卓类化合物具有广泛的药理和生理活性。因此,我们以查尔酮作为先导化合物,对其进行结构改造,设计合成了一系列含吡啶的苯并硫氮杂卓类衍生物3a-3z,所有得化合物均通过了IR、~1H NMR、13C NMR和元素等结构鉴定。本论文完成的工作概括如下:1.以化合物3a的合成为例,从反应溶剂、反应温度、投料比和催化剂等方面对目标化合物的合成条件进行了筛选,确定了最佳反应条件为:无水乙腈/DMF为溶剂,K_2CO_3、KI为催化剂,投料比1:1.2:2:1(中间体2a:2-氯-5-氯甲基吡啶:K_2CO_3:KI),回流5~6 h。2.采用半叶枯斑法,对目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)的生物活性测试,结果表明,在500μg/mL浓度下,大部分目标化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的治疗、保护和钝化活性。并进一步的对其抗TMV治疗活性进行了EC_(50)测试,其中化合物3a、3g、3i、3k、3m、3q、3s、3t、3v、3w、3x的EC50分别为184.93、242.88、194.82、188.59、188.09、220.68、192.06、226.29、203.99、223.16、213.27μg/m L,优于宁南霉素的活性(EC_(50)=248.80μg/mL)。3.采用荧光光谱法和微量热泳动法(MST)等方法对目标化合物3s、3g、3m和对照药宁南霉素与TMV CP进行了相互作用研究,结果表明:化合物3s与TMV CP之间的结合作用(微摩尔级)强于对照药宁南霉素和3g、3m与TMV CP之间的结合作用。(本文来源于《贵州大学》期刊2016-06-01）
刘奉友[10]（2016）在《苯并硫氮杂卓类化合物和脲类化合物作为抗血吸虫药物的研究》一文中研究指出血吸虫病是由寄生在人体血液系统中的血吸虫引起的一种严重危害人体健康的寄生虫病。血吸虫病主要流行于热带和亚热带地区,在中国也有许多感染日本血吸虫的病患。目前用于治疗血吸虫病的特效药只有吡喹酮,但是它只对血吸虫成虫有效,对童虫无效,故没有预防作用。此外,吡喹酮的疗效存在下降趋势,而且实验室已经培育出对吡喹酮耐药的曼氏血吸虫。因为至今还没有可以替代吡喹酮的药物出现,所以开发新的抗血吸虫药物至关重要。我们课题组前期研究发现苯并硫氮杂卓类化合物SW-2对日本血吸虫童虫和成虫的IC50分别为22.6μM和12.3μM,它在小鼠体内有中等的减虫率,以200 mg/kg/d连续灌胃给药叁天其体内减虫率为51.5%。本文利用生物电子等排原理,设计、合成了12个SW-2衍生物。对这12个SW-2衍生物进行了体外和体内抗日本血吸虫童虫和成虫的药效活性评价,结果发现化合物A9、A10和A11表现出了很好的体外活性,它们对血吸虫童虫的IC50分别为7.3μM、7.3μM和4.7μM,比SW-2的IC50降低了3-4倍。而化合物A9对血吸虫成虫的IC50为12.0μM,与SW-2的IC50相当。但是,这些化合物的体内抗血吸虫活性不佳。据文献报道脲类化合物MMV665825对曼氏血吸虫具有良好抗血吸虫活性,本文以其为先导化合物合成了20个化合物MMV665825的衍生物。通过对这20个脲类衍生物进行了抗日本血吸虫的药效活性评价研究,结果发现化合物C4和C7体外抗血吸虫活性较好,它们对血吸虫童虫的IC50分别为5.7μM和9.6μM,对血吸虫成虫的IC50分别为5.7μM和8.4μM,而MMV665825的体外抗血吸虫童虫和成虫的IC50分别为4.4μM和2.4μM,与之相比,化合物C4和C7体外活性降低。此外,化合物C7的体内抗血吸虫活性很差。(本文来源于《苏州大学》期刊2016-05-01）
苯并硫氮杂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
苯并硫氮杂卓类化合物及其衍生物是一类在自然界中存在的含有杂原子的化合物,具有多种生物活性,如抗癌、抗病毒和抗精神病,在制药领域具有广泛的应用。具有代表性的化合物——地尔硫卓是用于治疗心绞痛和高血压的市售药物。喹硫平是一种治疗精神分裂症的药物,其中也含有苯并硫氮杂卓骨架。虽然1,4-和1,5-苯并硫氮杂卓的构建方法取得了显着进展,但是1,3-苯并硫氮杂卓的合成方法报道较少,因此发展一种有效的合成1,3-苯并硫氮杂卓的方法具有重要意义。高价碘试剂是有机合成中一类重要的、反应活性高的有机试剂,因其表现出不同的反应活性,在有机合成中具有广泛应用。高价碘试剂在一定的条件下可作为毒性更低、使用更安全的金属氧化剂代替物,其中二乙酸碘苯、[双(叁氟乙酰氧基)碘]苯以及Koser’s试剂常用于分子内脱氢交叉偶联反应,广泛涉及到C-N,C-O和C-S键形成。正是因为其独特的化学性质,高价碘试剂近年来不断吸引着化学工作者的关注,受到了有机化学研究人员的广泛研究。本文以N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯为原料,建立了一种高价碘介导的高效合成1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的新方法。通过一系列条件优化实验,确定了反应的最佳条件:六氟异丙醇为溶剂,N-苯乙基硫代酰胺和取代的羟基甲苯磺酰碘苯配料比1:1,无催化剂,室温条件下1分钟反应完全;当使用4-甲氧基苯乙基硫代酰胺时,意外的得到了螺环化合物。该方法成功合成了27个不同取代的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物和5个不同取代的螺环化合物。本工作系统地研究了取代基对反应的影响,实验表明反应具有良好的底物适用范围,可以放大到克级反应,并且从苯乙基异硫氰酸酯和二苯基磷氧出发可以一锅法完成反应。通过自由基捕获实验和同位素标记实验提出了可能的反应机理:反应经历了傅克反应模式的环化,为碳正离子历程。所有新化合物的结构皆通过~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确定,化合物3a的单晶进一步确定了目标化合物结构。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
苯并硫氮杂论文参考文献
[1].王岩,孔令满,王冉冉,田克情,张萍.C(3)-1,2,4-叁氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性[J].有机化学.2019
[2].宫昊.高价碘介导的1,3-苯并硫氮杂卓类化合物的合成研究[D].青岛科技大学.2019
[3].王冉冉.3-(1,2,3-叁氮唑)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂(?)衍生物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2019
[4].许同绣,田克情,王冉冉,王岩,张萍.2-取代苯基-4-苯基-1,5-苯并硫氮杂卓-3-甲酸乙酯的合成[J].化学试剂.2018
[5].许同绣,王岩,田克情,王冉冉,闫静怡.2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂?的合成及抑菌活性[J].有机化学.2018
[6].许同绣.3-(1,2,4-叁氮唑甲基)-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究[D].河北师范大学.2018
[7].陈赛,陈冬生,刘淑君,李毓敏,周萍.叁组分一锅合成1,4-苯并硫氮杂卓衍生物[J].广州化工.2018
[8].费婷虹,刘方明.新型1,5-苯并硫氮杂衍生物的合成与结构表征——适合短学期开设的药物合成综合实验[J].化学教育(中英文).2017
[9].李天先.基于查尔酮导向的苯并硫氮杂卓类衍生物的合成与生物活性研究[D].贵州大学.2016
[10].刘奉友.苯并硫氮杂卓类化合物和脲类化合物作为抗血吸虫药物的研究[D].苏州大学.2016